Сульфонамидные соединения и их применение

Авторы патента:

СИРАХАСИ Хиромицу (JP)

ОГАВА Масами (JP)

КИТАГАВА Казухико (JP)

КУРИБАЯСИ Сатоми (JP)

C07D409/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D333/34 - атомы серы

C07D333/24 - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

C07D213/83 - тиокислоты; тиоэфиры; тиоамиды; тиоимиды

C07D213/79 - кислоты; эфиры кислот

C07D213/55 - кислоты; эфиры кислот

C07D213/36 - радикалы, замещенные атомами азота, связанными простыми связями (нитрогруппами C07D213/26)

C07C311/41 - с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами азота, не входящими в нитро- или нитрозогруппы

C07C311/29 - с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца

C07C311/18 - с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами азота, не входящими в нитро- или нитрозогруппы

A61P5/20 - для уменьшения, блокирования или противодействия активности PTH

A61P19/10 - остеопороза

A61P19/00 - Лекарственные средства для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, костных тканей

A61P17/14 - от облысения

A61P17/00 - Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний

A61K31/4436 - содержащие гетероциклическое кольцо с серой в качестве гетероатома

A61K31/44 - не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

A61K31/381 - содержащие пятичленные кольца

A61K31/235 - с ароматическим кольцом, связанным с карбоксильной группой

A61K31/216 - кислот, имеющих ароматические кольца, например бенактизин, клофибрат

A61K31/198 - альфа-аминокислоты, например аланин, этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТК) (бетаин A61K 31/205; пролин A61K 31/401; триптофан A61K 31/405; гистидин A61K 31/4172; пептиды, не расщепленные до индивидуальных аминокислот A61K 38/00)

A61K31/197 - амино- и карбоксильная группы присоединены к одной и той же ациклической углеродной цепи, например гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), бета-аланин, эпсилон-аминокапроновая кислота, пантотеновая кислота (карнитин A61K 31/205)

A61K31/196 - аминогруппа непосредственно связана с кольцом, например антраниловая кислота, мефенамовая кислота, диклофенак, хлорамбуцил

A61K31/195 - имеющие аминогруппу

A61K31/18 - сульфонамиды (соединения, содержащие пара-N-бензолсульфонил-N группу A61K 31/63)

Владельцы патента RU 2502730:

АСАХИ КАСЕИ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

[в формулах (R^la) и (R^lb) Ar¹ представляет собой следующие формулы (Ar^la), (Ar^lb) или (Ar^1c):

(каждый R⁵ и R⁶ независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, C_1-6 низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена); Ar² представляет собой следующие формулы (Ar^2a), (Ar^2b) или (Ar^2c):

(каждый R⁷ и R⁸ независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена, C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, или C_1-6 низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, аминогруппу, нитрогруппу, С_2-6 ацильную группу, или R⁷ и R⁸ образуют вместе -СН₂СН₂О-; R⁹ представляет собой атом водорода или -J-COOR¹⁰; J представляет собой ковалентную связь, алкилен, содержащий от 1 до 5 атомов углерода, алкенилен, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, или алкинилен, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, где один атом углерода в упомянутых алкиленовых группах может быть заменен атомом кислорода, атомом серы, NR¹¹, CONR¹¹ или NR¹¹CO в любом химически разрешенном положении; R¹¹представляет собой атом водорода; и R¹⁰ представляет собой атом водорода); и р равно 0 или 1]; R² представляет собой C_1-6 алкильную группу; каждый R³и R⁴ независимо представляет собой C_1-6 алкильную группу; * обозначает асимметрический атом углерода; и m равно целому числу от 1 до 3. Изобретение также относится к лекарственному средству для стимуляции секреции РТН на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для профилактики и/или лечения первичного остеопороза и/или вторичного остеопороза. 11 н. и 18 з.п. ф-лы, 15 табл., 14 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль:

где А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, C_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил;
R¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

в формулах (R^la) и (R^lb)
Ar¹ представляет собой следующие формулы (Ar^la), (Ar^lb) или (Ar^1c):

каждый R⁵ и R⁶ независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C_1-6 алкильную группу необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, C_1-6 низшую алкоксигруппу необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена;
Ar² представляет собой следующие формулы (Ar^2a), (Ar^2b) или (Ar^2c):

каждый R⁷ и R⁸ независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена, С_1-6 алкильную группу необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена или C_1-6 низшую алкоксигруппу необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, аминогруппу, нитрогруппу, С_2-6 ацильную группу, или R⁷ и R⁸ образуют вместе -СН₂СН₂О-;
R⁹ представляет собой атом водорода или -J-COOR¹⁰;
J представляет собой ковалентную связь, алкилен, содержащий от 1 до 5 атомов углерода, алкенилен, содержащий от 2 до 5 атомов углерода или алкинилен, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, где один атом углерода в упомянутых алкиленовых группах может быть заменен атомом кислорода, атомом серы, NR¹¹, CONR¹¹ или NR¹¹CO в любом химически разрешенном положении;
R¹¹ представляет собой атом водорода; и R¹⁰ представляет собой атом водорода; и
р равно 0 или 1;
R² представляет собой С_1-6 алкильную группу;
каждый R³ и R⁴ независимо представляет собой С_1-6 алкильную группу;
* обозначает асимметрический атом углерода; и
m равно целому числу от 1 до 3.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, С_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C_1-6 алкильной группой или атомом галогена, нафтален-2-ил или 2,3- дигидроинден-2-ил; R², R³ и R⁴ представляют собой метильную группу; и m=1.

3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный С_1-6 алкильной группой или атомом галогена, пиридинил необязательно замещенный атомом галогена; R², R³ и R⁴ представляют собой метильную группу; и m=3.

4. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R⁷ и R⁸ независимо представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, метильную группу, этильную группу, трифторметильную группу, метоксигруппу или трифторметоксигруппу.

5. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R⁹ представляет собой CH₂CH₂COOR¹⁰, CH₂CH₂CH₂COOR¹⁰ или CH=CHCOOR¹⁰.

6. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R¹ представляет собой (R^la); р=0; Ar¹ представляет собой (Ar^1a) или (Ar^lb); R⁵ представляет собой атом водорода или атом хлора; и R⁶представляет собой атом фтора, атом хлора, метильную группу, этильную группу, трифторметильную группу или трифторметоксигруппу.

7. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R¹ представляет собой (R^lb); р=0; Ar² представляет собой (Ar^2a) или (Ar^2b); R⁷ представляет собой атом водорода, атом хлора или атом фтора; и R⁸ представляет собой атом фтора, атом хлора, метильную группу, этильную группу, трифторметильную группу или трифторметоксигруппу.

8. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R⁹представляет собой CH₂CH₂COOR¹⁰, CH₂CH₂CH₂COOR¹⁰ или CH=CHCOOR¹⁰.

9. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R¹представляет собой (R^lb); р=0; Ar² представляет собой (Ar^2a) или (Ar^2b); R⁷представляет собой атом водорода, атом хлора или атом фтора; и R⁸представляет собой атом фтора, атом хлора, метильную группу, этильную группу, трифторметильную группу или трифторметоксигруппу.

10. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R⁹представляет собой CH₂CH₂COOR¹⁰, CH₂CH₂CH₂COOR¹⁰ или CH=CHCOOR¹⁰, и где R¹ представляет собой (R^lb); p=0; Ar² представляет собой (Ar^2a) или (Ar^2b); R⁷ представляет собой атом водорода, атом хлора или атом фтора; и R представляет собой атом фтора, атом хлора, метильную группу, этильную группу, трифторметильную группу или трифторметоксигруппу.

11. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, где R¹представляет собой (R^lb); p=0; Ar² представляет собой (Ar^2a) или (Ar^2b); R⁷представляет собой атом водорода, атом хлора или атом фтора; и R⁸представляет собой атом фтора, атом хлора, метильную группу, этильную группу, трифторметильную группу или трифторметоксигруппу.

12. Соединение, представленное следующей формулой (А) или (В), или его фармацевтически приемлемая соль

13. Лекарственное средство для стимуляции секреции РТН, содержащее в качестве действующего компонента соединение по любому из пп.1-3, 10 и 12 или его фармацевтически приемлемую соль.

14. Лекарственное средство для стимуляции секреции РТН, содержащее в качестве действующего компонента соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемую соль.

15. Лекарственное средство для стимуляции секреции РТН, содержащее в качестве действующего компонента соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемую соль.

16. Лекарственное средство для стимуляции секреции РТН, содержащее в качестве действующего компонента соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемую соль.

17. Лекарственное средство для стимуляции секреции РТН, содержащее в качестве действующего компонента соединение по п.7 или его фармацевтически приемлемую соль.

18. Лекарственное средство для стимуляции секреции РТН, содержащее в качестве действующего компонента соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемую соль.

19. Лекарственное средство для стимуляции секреции РТН, содержащее в качестве действующего компонента соединение по п.9 или его фармацевтически приемлемую соль.

20. Лекарственное средство для стимуляции секреции РТН, содержащее в качестве действующего компонента соединение по п.11 или его фармацевтически приемлемую соль.

21. Лекарственное средство по п.13, которое используется для профилактики и/или лечения первичного остеопороза и/или вторичного остеопороза.

22. Лекарственное средство по п.14, которое используется для профилактики и/или лечения первичного остеопороза и/или вторичного остеопороза.

23. Лекарственное средство по п.15, которое используется для профилактики и/или лечения первичного остеопороза и/или вторичного остеопороза.

24. Лекарственное средство по п.16, которое используется для профилактики и/или лечения первичного остеопороза и/или вторичного остеопороза.

25. Лекарственное средство по п.17, которое используется для профилактики и/или лечения первичного остеопороза и/или вторичного остеопороза.

26. Лекарственное средство по п.18, которое используется для профилактики и/или лечения первичного остеопороза и/или вторичного остеопороза.

27. Лекарственное средство по п.19, которое используется для профилактики и/или лечения первичного остеопороза и/или вторичного остеопороза.

28. Лекарственное средство по п.20, которое используется для профилактики и/или лечения первичного остеопороза и/или вторичного остеопороза.

29. Средство-антагонист кальцийчувствительного рецептора, которое содержит в качестве действующего компонента соединение по любому из пп.1-3, 10 и 12 или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-R-амидам (Z)-2-[(3-(этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-фенил-4-оксобут-2-еновых кислот (1-4) общей формулы: Амиды кислот (1-4) получают взаимодействием этилового эфира 2-[(2-оксо-5-фенил-(2Н)-фуранилиден)амино]-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-карбоновой кислоты с R-аминами в среде абсолютного толуола при 25-110°С, с последующим выделением целевого продукта известными методами.

Ингибиторы гистондеацетилазы // 2501787

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1)OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR1, или M представляет собой -C1-C3алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой , ; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3-алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C6-арил; R выбирают из группы, включающей H, C1-C3алкил, галоген, NR1R2, -OR1 и C6арил; n представляет собой целое число от 0 до 1; L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения; и к соединениям формулы (II), где L2 выбирают из группы, включающей H, -C0-C3алкил-C6арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, Y и M являются такими, как для соединений формулы (I).

Новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов // 2498980

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R4 и R5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу.

Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека // 2495873

Изобретение относится к новым производным урацила, обладающим ингибирующей активностью в отношении dUTPase человека. В формуле (I) n равно целому числу от 1 до 3; Х означает связь, атом кислорода, атом серы, алкениленовую группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, двухвалентную ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, или двухвалентную 5-7-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы; Y означает связь или линейную или разветвленную алкиленовую группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет на одном атоме углерода циклоалкилиденовую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; и Z означает -SO2NR1R2 или -NR3SO2-R4, где R4 означает ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, которая необязательно является замещенной 1-2 заместителями, или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы, которая необязательно является замещенной 1-2 атомами галогена; значение радикалов R1, R2 и заместители группы R4 приведены в формуле изобретения.

Соединения 2,4-пиримидиндиаминов и их применение // 2493150

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных FcεRI или FcγR1 - рецепторами.

Соединение 2н-хромена и его производное // 2490266

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P 1. .

Производные аминопиразола // 2489426

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Замещенные никотинамидные соединения и их применение в лекарственных средствах // 2489425

Изобретение относится к замещенным никотинамидным соединениям общей формулы I где n=0, 1 или 2, р=0 или 1, q=0 или 1, R1 представляет собой арил, или гетероарил, или гетероциклил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, незамещенные или моно- или полизамещенные; R2 представляет собой Н или C1-6-алкил; R3 представляет собой арил или пиридил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C1-6-алкил или С 3-10-циклоалкил, в каждом случае незамещенные или моно- или полизамещенные; R4, R5, R6 и R7 независимо друг от друга представляют собой Н; C1-6-алкил; R8, R9 и R 10 независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF3, C1-6-алкил; где "замещенный алкил", "замещенный гетероциклил" и "замещенный циклоалкил" обозначает замену водородного радикала на F, Cl, Br, I, C1-6-алкил, SH, S-C1-6-алкил, O-C1-6-алкил, O-бензил, -ОН, O-C1-6-алкил-ОН, фенил, фенокси, морфолинил или бензил и "замещенный арил" и "замещенный гетероарил " обозначает замену один или несколько раз, одного или нескольких атомов кольцевой системы на F, Cl, Br, I, SH, S-C1-6-алкил, ОН, O-C1-6 -алкил, O-C1-6алкил-ОН, CH2SO2 -фенил, OCF3, SCF3, CF3, , , C1-6-алкил, морфолинил, фенокси, фенил или пиразолил; при условии что если R3 представляет собой 3-трифторметилфенил или 4-трифторметил-2-пиридил, R2 , R4 и R5 представляют собой Н и n представляет собой 0, то R1 не представляет собой 2-пиридил или 2-тиенил; и если R3 представляет собой фенил или метил, R2, R4 и R5 представляют собой Н и n представляет собой 0, то R1 не представляет собой 2-тиенил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереизомеров, смесей энантиомеров или диастереизомеров или отдельного энантиомера или диастереоизомера; оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот.

Бициклозамещенные азопроизводные пиразолона, способ их получения и фармацевтическое применение // 2488582

Изобретение относится к бициклозамещенным азопроизводным пиразолона формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, промежуточным соединениям формулы (IA), а также к способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (II), и его применению в качестве терапевтического агента, являющегося миметиком тромбопоэтина (ТПО), а также к его применению в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина.

Новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора // 2485104

(2r)-2-[(4-сульфонил)аминофенил]пропанамиды и содержащие их фармацевтические композиции // 2457201

Соединения с медицинскими эффектами, обусловленными взаимодействием с рецептором глюкокортикоидов // 2430086

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C1-С4)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С1-С3)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С1-С4)алкил, (С1-С4 )алкокси, (С1-С4)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4)алкокси или арил(С 1-С4)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С1-С4 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 1-С4)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям.

Соединение сульфонамида или его соль // 2425029

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли: [в которой символы имеют следующие значения: R 10-R12: одинаковые или различные, обозначают, каждый, галоген, низший алкил, галоген-низший алкил, -OR 0, -O-галоген-низший алкил или -CN, R13: R 0, галоген, галоген-низший алкил, -OR0, -O-галоген-низший алкил или -CN, кольцо В: бензольное кольцо или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из О, S и N, R 14: R0, галоген или -OR0, R0 : одинаковые или различные, обозначают, каждый, Н или низший алкил, Y1: простая связь, низший алкилен, низший алкенилен или -O-низший алкилен-, и Z1: -CO2R 0 или -СO-NH-SO2-низший алкил].

Фтор- и трифторалкилсодержащие гетероциклические сульфонамидные ингибиторы образования бета-амилоида и их производные // 2342374

Ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов стероидсульфатазы // 2320643

Изобретение относится к новым соединениям формулы I P3 или IP4 где R1P3 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C1-С6 алкил, C1-C4галоалкил, нитро, С1-С4алкокси; R16P3 и R17P3 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают связанную мостиком насыщенную C5-C 12 кольцевую систему, которая является замещенной С 4-С12алкилом, C1 -С6алкоксикарбониламино, например трет-бутоксикарбониламино; R18P3 обозначает водород; R 1P4 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C 1-С6алкил, C1 -C4 галоалкил, нитро, С 1-С4алкокси; R16P4 и R17P4 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают замещенную связанную мостиком насыщенную С5-С12 циклоалкильную кольцевую систему, замещенный пиперидин или замещенный связанный мостиком пиперидин, где заместители означают C 1-С6алкоксиоксикарбонил, C 1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный С4-С12 алкилом, С1-С4галоалкилом, нитро, аминокарбонилом; R18Р4 обозначает водород или гидроксил, более предпочтительно водород, m P4 обозначает 1.

Амиды антраниловой кислоты с гетероарилсульфонильной боковой цепью и содержащие их фармацевтические композиции // 2293727

Изобретение относится к новым амидам антраниловой кислоты с гетероарилсульфонильной боковой цепью, которые могут быть полезны для лечения и профилактики опосредованных K+ каналом заболеваний.

Гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция // 2263666

Серозамещенные n-ариламиды сульфониламинокарбоновой кислоты, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция и способ лечения // 2234497

N-замещенные аминотетралины как лиганды для рецептора y5 нейропептида y, полезные при лечении ожирения и других расстройств // 2219167

Изобретение относится к N-замещенным аминотетралинам формулы 1 где R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; галогена; C1-8-алкокси; замещенного C1-8-алкокси, где заместитель представляет собой галоген; n равен 0-2; Y представляет собой метилен; m равен 0-3; В1 означает водород; В2 означает водород; R2 выбирают из группы, состоящей из водорода; гидрокси; C1-6-алкила; C1-6-алкенила; фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, C1-6-алкила, С1-6-алкокси, трифтор-С1-6-алкила, нитро; нафтила и пиридила; L выбирают из группы, состоящей из C1-8-алкилена; С1-4-алкилен-С3-7-циклоалкил-С1-4-алкилена; С1-4-алкилен-арил-С1-4-алкилена; R3 выбирают из фенила; замещенного фенила, где заместитель выбирают из галогена, нитро, C1-8-алкокси, трифторметила и амино-С1-8-алкила; нафтила; и тиенила и их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.

Композиция для лечения и профилактики гломерулопатии, новые соединения, в нее входящие, фармацевтическая композиция для ингибирования матриксных металлопротеиназ и композиция для ингибирования коллагеназ типа iv // 2207849

4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 // 2502727

Настоящее изобретение относится к новым 4-триметиламмониобутиратам формулы I, где А1, R1, m и n являются такими, как определено в описании и в формуле изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям.