Способ получения а-оксикетонов индола

Авторы патента:


 

v ° 4 ч би шпио 6г;2" i d@

ОП И САНИ Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

276063

Союа Советскив

Социалистические

Республик

Зависимое от авт, свидетельства №

Заявлено 03.111.1969 (.№ 1308185/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 14.V!1.1970. Бюллетень № 23

Дата опубликования описания 15.Х.1970

Кл. 12р, 2

МПК С 07т1 27/56

УДК 547.755.07(088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Мииистрое

СССР

Авторы изобретения

Г. И. Жунгиету и Ф. Н. Чухрий

Институт химии АН Молдавской ССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ я-ОКСИКЕТОНОВ ИНДОЛА

Пример. Смесь 4,68 г (0,04 люль) индола и 6,08 г (0,04 люль) гидрата фенилглиоксаля

Найдено, ча

Вычислено, Выход, IIK, ск 1,КВ у

Формула

Т. нл., С

N оо

76,50

65,39

69,71

76,98

5,18 5,57

3490 †33; 1670

3500 †33; 1645

3500 †33; 1680

3500 †33; 1680

5,08

4,38

4,60

5,19

75,90

65,92

70,52

76,83

С Н О.1Ч

С11Н 10оХ 3

С Н,О.,Ы

C H O2N

5,57

5,38

5,31

6,03

170 †1

178 †1

166 †1

234 †2

59

65,6

70,8

Фенил

Тиенил-2

Фурил-2 п-С-НзС6Н.1

4,29 5,45

4,52 | 5,81

5,66 5,28

Предмет изобре гения производными глпоксаля в среде подходящего органического растворителя, например бензоСпособ получения а-оксикетонов индола, ла, с последующим выделением целевого проотлича ои1ийся тем, что индол кипятят с 30 дукта известным способом, Изобретение относится к способу получения новых соединений ряда индола, которые могут найти применение в качестве полупродуктов в синтезе разнообразных фармацевтических препаратов, в частности аминокетонов индольного ряда, или аминоспиртов — аналогов триптамина.

Предлагаемый способ получения а,-оксикетонов индола заключается в том, что индол кипятят с производными глиоксаля в среде подходящего органического растворителя, например бензола, с последующим выделением целевого продукта известным способом. в 30 .мл бензола кипятят в течение 1 час. Уже через несколько минут после начала нагревания из реакционной смеси начинают выделяться белые кристаллы. По охлаждении получают 5,9 г (59%) индолил-3-бензоилкарбинола. После повторной кристаллизации из бензола продукт имеет т. пл. 170 †1 С.

При взаимодействии с индолом в уксуснокислом растворе при 20 С илп прп нагревании на водяной бане индолил-3-бензоилкарбинол превращается в ди- (индолил-3) -бензоилметан с выходом 77%; т. пл. 210 С.

Аналогично проводят конденсацию индола с /т-толил-, тпенил- и ф рплглпоксалем (характеристики по7учеHHblх прп этом продуктов приводятся в таблице).

Способ получения а-оксикетонов индола 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым гетероциклическим производным формулы I, где один из R1, R2, R5 являются карбокси, C2-C5-алкоксикарбонилом, C1-C8 алкилом, замещенным гидрокси, карбокси, C2-С5-алкоксикарбонилом или группой формулы - NR9R10, где R9, R10 каждый независимо является C1-C6 алкилом, а два других каждый независимо является атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R3 либо R4 группа - NHCOR7, где R7-C1-C20 алкил, C1-6 алкокси, - C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио- C1-C6 алкил, C3-C8- циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил, фенил -C1-C4 алкил, группа -NHR8, где R8-C1-C20 алкил, а другие являются атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R6-C1-C20 алкил, C3-C12 алкенил, C1-C6 алкокси C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил C1-C4 алкил; Z является структурой формулы и является связующей группой с атомом азота при условии, что когда один из R1, R2, R5 является карбокси или C2-C5 алкоксикарбонилом, Z является группой

Изобретение относится к способу получения производных индола общей формулы 1, представляющих интерес в качестве полупродуктов в синтезе пирролоиндолов и митомициноидов, где R1 и R2 означают ОСН3, R означает Ph (la), или R означает трет-Вr-Ph (1б), или R означает СН3 (1в); или R1 и R2 означают Н, R означает Ph (1г), или R означает р-СН3 (1д), или R означает р-Вr-Ph (1е), или R означает p-Cl-Ph (1ж)

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 8-метил-8-азабицикло[3,2,1]окт-3-илового эфира индол-3-карбоновой кислоты, гидрохлорид которого является субстанцией трописетрона и применяется как противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами

Изобретение относится к способу получения 3-ацилированных индолов формулы I где R - С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси, С3-С7-циклоалкил, арил, необязательно замещенный одним или более гидрокси-, С1-С4-алкилом, С1-С4-алкокси, фтором, фтор(С1-С4)-алкилом и фтор(С1-С4)-алкокси; Х - водород или один или более заместителей, независимо выбранных из CN, Г, NO2, С1-С6-алкила, С1-С6-алкокси, С3-С7-циклоалкила, арила, который необязательно замещен одним или более циано-, Г, NO2, С1-С4-алкилом, С1-С4-алкокси, фтор(С1-С4)алкилом и фтор(С1-С4)алкокси; или R - N-карбоксибензил-2-пирролидинил, а Х - 5-Br

Изобретение относится к новым производным халконов общей формулы (А) где Ar - фенил, который может быть незамещенным либо замещенным одним, двумя либо тремя заместителями, независимо выбираемыми из числа Cl, Br, F, -OMe, NO2, CF3, C1-4 низшего алкила, -NMe2, -NEt2, -SCH3, -NHCOCH3; 2-тиенил, 2-фурил; 3-пиридил; 4-пиридил либо 3-индолил; R - -OCH2R1, где R1 выбирают из числа -СН= СМе2, -СМе=СН2, -CCH; при условии, что в случае, когда Ar представляет собой фенил, С4-алкилфенил, 4-метоксифенил или 3,4-диметоксифенил, R может быть любым за исключением 3-метил-2-бутенилоксигруппы

Изобретение относится к новым производным индола формулы I в которой R1 - водород, (низш
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-20T11:56:03
Наверх