Способы и композиции для лечения дивертикулеза

Авторы патента:


Владельцы патента RU 2733396:

ИММАУС МЕДИКАЛ, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первый объект представляет собой способ уменьшения количества дивертикул у нуждающегося в этом субъекта по меньшей мере на 75%, включающий прием указанным субъектом L-глутамина или соли L-глутамина в количестве от 0,05 до 10 г/кг массы тела в день. Второй объект – применение L-глутамина или соли L-глутамина для уменьшения количества дивертикул у нуждающегося в этом субъекта по меньшей мере на 75%, включающее введение указанному субъекту L-глутамина или соли L-глутамина в количестве от 0,05 до 10 г/кг массы тела в день. Технический результат заключается в снижении количества дивертикул у нуждающегося в этом субъекта по меньшей мере на 75% путем применения L-глутамина или соли L-глутамина в количестве от 0,05 до 10 г/кг массы тела в день. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 ил.

 

Настоящая заявка испрашивает приоритет на основании предварительной заявки на патент США № 61/630831, поданной 19 декабря 2011 г. Полное содержание этой заявки включено в настоящую заявку посредством ссылки.

Область техники

Настоящее изобретение относится к способам и композициям для лечения дивертикулезов. В частности, изобретение относится к композициям, содержащим L-глутамин, его соли или производные, и применению таких композиций при лечении дивертикулезов.

Уровень техники

Дивертикулез относится к состоянию, при котором вдоль стенки толстой кишки образуются мешковидные выпячивания (т.е. дивертикулы). Как правило, эти мешковидные выпячивания имеют диаметр от 5 до 10 миллиметров и формируются примерно у 50% лиц в возрасте 60 лет и старше.

Этиология дивертикулеза до конца не ясна. Современная теория основной акцент делает на наблюдаемых национально-культурных диетологических различиях. Население стран, в рацион питания которого входят продукты богатые клетчаткой (например, страны Азии и Африки), отличает очень низкая заболеваемость дивертикулезом; страны, в которых в основе питания населения лежат продукты с низким содержанием клетчатки (например, США и Европа) имеют очень высокую распространенность дивертикулеза. Некоторые специалисты полагают, что в толстой кишке человека, в рационе питания которого клетчатки недостаточно, должно прилагаться большее, чем обычно давление для продвижения по ней выделений. Это сравнительно высокое давление вызывает деформирование слабых точек прямой кишки, в которых кровеносные сосуды проходят через мускульный слой кишечника, что приводит к образованию мешковидных выпячиваний.

Многие случаи дивертикулеза остаются необнаруженными, поскольку условия сами по себе не ведут к проявлению симптомов. Как правило, дивертикулез диагностируется когда пациент начинает испытывать осложнения, такие как дивертикулярная болезнь, сопровождающаяся болевыми ощущениями, или воспаление дивертикул. В других случаях дивертикулез обнаруживали при скрининговом обследовании (например, колоноскопии).

Обычно лечение дивертикулеза проводят, сочетая диетологические рекомендации с лекарственной терапией. Пациент может следовать диетическому режиму питания, при котором в рацион входят продукты с высоким содержанием клетчатки, таким образом, чтобы ее суточное потребление составляло 30 – 35 г. Для расслабления мышц вокруг пищеварительного тракта могут быть назначены спазмолитические средства. При воспалении дивертикул или иных осложнениях дивертикулеза могут быть прописаны болеутоляющие средства.

В данной области техники существует потребность в дополнительных композициях и способах, которые могут быть использованы для лечения дивертикулезов. Это и является предметом настоящего изобретения.

Краткое описание фигур

ФИГ.1 – L-глутамин (1) соли и дериваты L-глутамина (2).

Краткое описание изобретения

Настоящее изобретение относится к способам и композициям для лечения дивертикулезов. В частности, изобретение относится к композициям, содержащим L-глутамин, его соли или производные, и применению таких композиций при лечении дивертикулезов.

В первом аспекте настоящего изобретения предложен способ лечения дивертикулеза. Способ включает пероральный прием субъектом, имеющим дивертикулез, L-глутамина, соли L-глутамина или производной L-глутамина в количестве от 0,05 до 10 г/кг массы тела в день.

Во втором аспекте настоящего изобретения предложена композиция для лечения дивертикулеза. Композиция включает L-глутамин, соль L-глутамина или производное L-глутамина и волоконную добавку.

Подробное описание изобретения

Настоящее изобретение относится к способам и композициям для лечения дивертикулезов. В частности, изобретение относится к композициям, содержащим L-глутамин, его соли или производные, и применению таких композиций при лечении дивертикулезов.

Структура L-глутамина приведена на ФИГ.1 как соединение 1. Соли и производные L-глутамина показаны на ФИГ.1 как соединение 2. Согласно неограничивающим примерам соли и производные L-глутамина в соединении 2 имеют следующие замещающие группы:

R1 представляет собой NH2;

R2 представляет собой NH2, NH3+, NH3Br, NH3OPO3H, NH3OC(O)CH3 (т.е., соль уксусной кислоты), NH3OC(O)CHCHCO2H (т.е., соль фумаровой кислоты – транс-олефин), NH3OC(O)CH(OH)CH(OH)CO2H (т.е., соль винной кислоты), NH3OC(O)CHCHCO2H (т.е., соль малеиновой кислоты – цис-олефин), NH3OC(O)CH2-C(OH)(CO2H)CH2CO2H (т.е соль лимонной кислоты), NH3OC(O)CO2H (т.e., соль щавелевой кислоты), NH3OS(O)2OH (т.е., метансульфоновой кислоты), NH3OS(O)2C6H4CH3 (т.е., соль пара-толуенсульфоновой кислоты) и NH3OC(O)C(O)CH2CH2CO2H (т.e., соль альфа-кетоглутаратной кислоты).

R3 представляет собой OH, O-, ONa, OK, OCa, OLi, ONH2(CH2C6H5)CH2CH2NHCH2C6H6 (т.e., бензатин), ON(CH2CH3)2CH2CH2OC(O)C6H3ClNH2 (т.e. хлорпрокаин), ON(CH3)3CH2CH2OH (т.e. холиновая соль), ONH2(CH2CH2OH)2 (т.e. диэтаноламиновая соль), ONH3CH2CH2OH (т.e. этаноламиновая соль), ONH3CH2CH2NH2 (т.e. этилдиаминовая соль), ONH2(CH3)CH2CH(OH)CH(OH)CH(OH)CH(OH)CH2OH (т.e. меглумин антимонат), ONH3C(CH2OH)3 (т.e. трометаминовая соль), ONH3C(CH3)3 (т.e., третбутиламиновая соль), ON(CH2CH3)2CH2CH2OC(O)C6H4NH2 (т.e. прокаиновая соль), NHCH(CH3)CO2H, NHCH(CH(CH3)2)CO2H, NHCH(CH(CH3)(CH2CH3))CO2H, NHCH(CH2CH(CH3)2)CO2H, NHCH(CH2CH2SCH3)CO2H, NHCH(CH2C6H5)CO2H, NHCH(CH2C6H5OH)CO2H, NHCH(CH2C8H6N)CO2H, NHCH2CO2H, NHCH(CH2CH2C(O)NH2)CO2H,

NHCH(CH2C(O)NH2)CO2H, NHCH(CH(OH)CH3)CO2H, NHCH(CH2OH)CO2H, NHCH(CH2CH2CO2H)CO2H, NHCH(CH2CO2H)CO2H.

Как правило, пациенту, страдающему дивертикулезом, назначают лекарственное средство, состоящее из одного соединения (т.е. L-глутамина). Однако в некоторых случаях может быть назначена смесь из двух или более соединений. Например, L-глутамин может быть назначен с одной или более солями L-глутамина или его производными.

L-глутамин, его соли, производные или смеси могут быть введены любым подходящим способом. Например, в некоторых случаях, их вводят в виде водных растворов. Раствор может содержать только L-глутамин, соли или производные в виде растворенных компонентов или включать другие фармацевтически приемлемые соединения. Примеры таких соединений включают, но не ограничиваются, буферными растворами и ароматизаторами.

Другие примеры способов применения L-глутамина, его солей, производных или смесей могут включать без ограничения: в виде суспензии в жидкости (например, воде или соке); в твердой однородной, порошкообразной или иной форме (например, таблеток или капсул); в виде смесей с пищей (например, йогуртом). В случае применения в виде водного раствора, описанные лекарственные формы могут включать другие фармацевтически приемлемые соединения.

В соответствии с настоящим изобретением, количество L-глутамина, солей или производных назначают, как правило, в интервале от 0,05 до 10,0 г/кг массы тела. Часто это количество составляет от 0,10 до 8,0 г/кг массы тела. В некоторых случаях это количество составляет от 0,15 до 7,0 г/кг массы тела.

Как правило, L-глутамин, его соли или производные назначают один раз в день. Вместе с этим, при показаниях, препараты могут быть назначены для приема чаще, чем один раз в день.

При использовании композиций настоящего изобретения для лечения дивертикулеза, возможно их сочетание с другими способами лечения дивертикулеза. Например, эти композиции могут быть назначены как часть диеты, направленной на введение в организм повышенных количеств клетчатки.

Композиции настоящего изобретения могут также назначаться и/или комбинироваться с волоконными добавками, такими как CITRUCEL, BENEFIBER и METAMUCIL. Волоконные добавки могут включать растворимую и/или нерастворимую клетчатку, или добавка может целиком состоять из растворимой и/или нерастворимой клетчатки. Примеры клетчатки, с которыми могут сочетаться композиции, включают без ограничения: метилцеллюлозу; натуральную растворимую клетчатку с пшеничным декстрином и клетчатку подорожника. Клетчатка может также включать комбинации волокон вышеупомянутых типов.

Комбинации композиций и клетчатки можно приготавливать в любой приемлемой форме. Например, комбинация может быть приготовлена в форме порошка, капсулы, каплеты, жевательной таблетки. Она также может входить в состав форм других добавок, таких как напитки или желе.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут быть использованы для лечения дивертикулеза, что установлено различными методами визуализации состояния мешковидных выпячиваний в толстой кишке. Эти методы визуализации включают без ограничения: колоноскопию; компьютерную томографию и ирригоскопию.

После приема пациентом L-глутамина, его солей или производных в течение трех, четырех, пяти, шести, семи, восьми, девяти, десяти, одиннадцати или двенадцати месяцев, наблюдали сокращение количества мешковидных выпячиваний в толстой кишке по меньшей мере на 25 (двадцать пять) процентов. В некоторых случаях количество мешковидных выпячиваний уменьшалось по меньшей мере на 50 (пятьдесят) процентов или 75 (семьдесят пять) процентов. В других случаях количество мешковидных выпячиваний уменьшалось по меньшей мере на 80 (восемьдесят), 90 (девяносто) или 95 (девяносто пять) процентов.

Результаты экспериментальных исследований

По данным колоноскопии у пациента наблюдались множественные дивертикулы. Был назначен ежедневный прием 30 г L-глутамина в виде водного раствора. После двенадцати месяцев приема L-глутамина количество дивертикул сократилось на 90 (девяносто) процентов.

1. Способ уменьшения количества дивертикул у нуждающегося в этом субъекта по меньшей мере на 75%, включающий прием указанным субъектом L-глутамина или соли L-глутамина в количестве от 0,05 до 10 г/кг массы тела в день.

2. Способ по п.1, в котором соединением для приема является L-глутамин.

3. Способ по п.2, в котором L-глутамин принимают в виде водного раствора или суспензии.

4. Способ по п.3, в котором L-глутамин принимают в течение периода по меньшей мере в шесть месяцев.

5. Способ по п.4, в котором количество дивертикул у указанного субъекта сокращается по меньшей мере на 80%, по меньшей мере на 90% или по меньшей мере на 95%.

6. Применение L-глутамина или соли L-глутамина для уменьшения количества дивертикул у нуждающегося в этом субъекта по меньшей мере на 75%, включающее введение указанному субъекту L-глутамина или соли L-глутамина в количестве от 0,05 до 10 г/кг массы тела в день.

7. Применение по п.6, отличающееся тем, что соединением для приема является L-глутамин.

8. Применение по п.7, отличающееся тем, что L-глутамин принимают в виде водного раствора или суспензии.

9. Применение по п.8, отличающееся тем, что L-глутамин принимают в течение периода по меньшей мере в шесть месяцев.

10. Применение по п.9, отличающееся тем, что количество дивертикул у субъекта, имеющего дивертикулез, сокращается по меньшей мере на 80%, по меньшей мере на 90% или по меньшей мере на 95%.



 

Похожие патенты:
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к вариантам фармакологической композиции, предназначенной для лечения проктологических заболеваний.

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, а именно производным бензоимидазола, имеющим общую формулу II, где n равно 0 или 1; X1 представляет собой CR5 или N; Y представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен одной или двумя группами С1-С3 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R23 выбран из группы, состоящей из гидроксила, OR11, -NR7R8, C1-С6 алкила, C1 галогеналкила, -C(O)NHR11, фенила, пиридинила и оксетанила, где каждый из указанных фенила, пиридинила и оксетанила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R24 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6 алкила, гетероарила, выбранного из пиразолила, тиазолила, оксазолила, оксадиазолила и пиридинила, и гетероциклила, выбранного из оксетанила, тиетанила, тиетанилоксида и азетидинила, где каждый из указанных алкила, гетероарила и гетероциклила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R25 выбран из группы, состоящей из -(V)pR26 и -(V)p-OR14; при этом р равно 1, V представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен 1-3 группами C1-С3 алкила; R14 выбран из группы, состоящей из водорода и фенила, где фенил необязательно замещен одной или двумя группами галогена или группами C1 галогеналкокси; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, С5 циклоалкила, -ОН, -C(O)NH2, -C(O)OR18, -CN, C1 галогеналкила, и групп формулы IIa, где А2 представляет собой -О-; А3 представляет собой -О-, -CH2O-, -ОСН2-, -C(O)NH-, -C(O)N(R7)-, -N(CH3)- или -NH-; В выбран из группы, состоящей из фенила, гетероарила, выбранного из пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, оксазолила, бензимидазолила, хинолинила, бензоксазолила, хиноксалинила, хиназолинила, имидазопиридинила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R7 и R8 независимо представляют собой C1-С6 алкил; R11 представляет собой фенил, замещенный одной группой Ra; R18 представляет собой водород или C1-С6 алкил; R20 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-С6 алкила и C1-С6 алкокси; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С6 алкила; R22 выбран из группы, состоящей из арила, представляющего собой фенил, и гетероарила, представляющего собой пиридинил, где указанный арил необязательно замещен одной группой Ra; Ra независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3 алкила, С3-С6 циклоалкила, C1 алкокси, C1 галогеналкила, C1 галогеналкокси, -CH2ORc, -OCH2Rc, -ORc, -CN, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -C(O)ORc, гетероарила, выбранного из имидазолила, и арила, представляющего собой фенил, где каждый из указанных алкила, арила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой C1-С3 алкила, галогена; Rb и Rc независимо, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С10 алкила, С3 и С5 циклоалкила, фенила, гетероарила, выбранного из пиридила и бензоксазолила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой галогена, C1 галогеналкокси.
Изобретение относится к медицине, а именно к способу приготовления фармацевтической гелевой композиции, предназначенной для лечения геморроя и анальных трещин. Способ приготовления фармацевтической гелевой композиции, предназначенной для лечения геморроя и анальных трещин, содержащей: метилурацил, нифедипин, лидокаин в определенном соотношении, в котором для изготовления готовой фармацевтической гелевой композиции необходимо приготовить: гель, содержащий метилурацил и лидокаин, путем смешения метилурацила, лидокаина, карбопола, этилендиаминтетрауксусной кислоты, нипагина и триэтаноламина с добавлением воды; раствор нифедипина путем смешения нифедипина с 96% этанолом и полиэтиленгликолем-400 при тщательно перемешиваниии; затем, при тщательном перемешивании, раствор нифедипина добавляют к гелю, содержащему метилурацил и лидокаин, с образованием фармацевтической гелевой композиции (варианты).

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к вакцинной композиции для лечения и предупреждения энтеритов и способу лечения или предупреждения энтеритов, вызванных BCV или BRV, у крупного рогатого скота.

Группа изобретений относится к области нутрицевтики, а именно к пробиотической композиции для профилактики воспалительного заболевания кишечника и функциональных кишечных расстройств и для устранения их симптомов, а также для укрепления общей неспецифической резистентности организма.

Настоящее изобретение относится к производному бензопиперидина, способу его получения и содержащей данное производное фармацевтической композиции, а также к его применению в качестве модулятора рецептора эстрогена в профилактике и/или лечении опосредованных рецептором эстрогена или зависимых от него заболеваний или состояний.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к модифицированному производному пептиду YY (PYY), и может быть использовано в медицине. Соединение по настоящему изобретению представляет собой PYY с аминокислотными модификациями Lys7/10, Trp30 и Leu31 и, в дополнение к ним, Ile22 и/или Tyr28 относительно нативного белка, к которому по ε-аминогруппе Lys7/10 присоединена модифицирующая группа липидной природы.
Изобретение относится к области медицины и пищевой промышленности и предназначено для приготовления морской йодированной пищевой соли, обладающей профилактическим действием, характерным для пищевой соли, обогащенной большим количеством макро- и микроэлементов, полезных для организма человека.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к комплексу озонированных ненасыщенных жирных кислот и его применению. Комплекс, полученный из рыбьего жира, обработанного кислородно-озоновой смесью, имеет определенный качественный и количественный состав жирных кислот.

Настоящее изобретение относится к производному имидазо[1,2-a]пиридина общей формулы I, обладающему ингибирующей активностью в отношении секреции желудочных кислот, фармацевтической композиции на его основе, способу лечения и применению для лечения заболевания, вызванного чрезмерной секрецией желудочной кислоты.
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к вариантам фармакологической композиции, предназначенной для лечения проктологических заболеваний.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2011-12-19 2020-10-01T13:40:42
Наверх