Способ изготовления и состав средства для снижения болевого синдрома суставов при остеохондрозе и ушибах



Владельцы патента RU 2783128:

Кормилицына Елена Леонидовна (RU)

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для снижения болевого синдрома суставов, при остеохондрозе и ушибах, а также к способу получения средства. Средство для снижения болевого синдрома суставов, при остеохондрозе и ушибах, включающее смесь: пчелиного воска, прополиса, мумие, живицы хвойных деревьев, пихтовое и растительное масла, которое содержит мумие в виде измельченного кристаллического порошка с размерами частиц от 0,5 до 2,5 мм, в качестве живицы хвойных пород используют живицу кедра, дополнительно содержит сырой желток яйца и измельченные сухие травы: сабельник, тысячелистник, зверобой - в равных количествах, в следующем соотношении, масс. %: измельченные сухие травы 15,0-20,0; пчелиный воск 15,0-18,0; масло пихтовое 10,0-12,0; сырой желток яйца 8,0-10,0; живица хвойных пород 4,0-8,0; прополис 2,0-3,0; мумие 1,0-2,0; растительное масло остальное. Способ получения средства для снижения болевого синдрома суставов, при остеохондрозе и ушибах, включающий нагрев живицы хвойных деревьев, воска пчелиного, масла растительного, масла пихтового, их перемешивание, с последующим добавлением прополиса пчелиного и мумие, до получения однородной массы, разлив, причем в нагретое до температуры от 95 до 105°С растительное масло добавляют измельченный пчелиный прополис и растворенную в пихтовом масле живицу кедра, перемешивают, после растворения живицы кедра и прополиса добавляют воск пчелиный, затем добавляют измельченные сухие травы сабельника, тысячелистника и зверобоя - в равном количестве, перемешивают, добавляют измельченное мумие, полученную смесь охлаждают до температуры от 70 до 75°С, в которую добавляют сырой желток яйца, затем полученную смесь в горячем состоянии разливают в подготовленную тару и закрывают крышкой. Вышеописанное средство эффективно для снижения болевого синдрома суставов, при остеохондрозе и ушибах, характеризуется ускоренным лечебным эффектом. 2 н.п. ф-лы, 1 пр.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, в виде мази, на базе природного сырья, обладающего противовоспалительным и восстанавливающим действиями.

Известна "мазь Сеймовой", состоящая из растительного масла, воска и желтка куриного яйца - заранее сваренного в крутую. При этом добавление желтка осуществляют в тот момент, когда кипящая масса из масла и воска начнет "стрелять". Применяется при лечении гайморитов, ринитов, гнойных язв, дерматитов, снимает болевые ощущения, (см. информацию на сайте по ссылке: https://maziuki.ru/rozhdestvenskaya-maz/).

К недостаткам мази Семовой можно отнести потерю части биологически активных веществ в заранее сваренном желтке, повторное термическое воздействие на оставшиеся биологически активные вещества желтка, образование канцерогенов при кипячении масла и отсутствие твердой фракции в составе мази, выполняющей раздражающий эффект, способствующий лучшему проникновению оставшихся целебных веществ в организм и ускоренному лечебному эффекту, т.к. все составляющие вещества мази гомогенны.

Наиболее близкой к заявляемому средству, является мазь для лечения воспалительных и посттравматических заболеваний опорно-двигательного аппарата и периферической нервной системы - прототип, содержащая живицу сосны или ели, воск пчелиный, прополис пчелиный, масло растительное, мумие, масло пихтовое и масло облепиховое (см. патент на изобретение РФ №2190389, 2002 г.). Полученную массу разогревают на водяной бане, перемешивают до полного растворения компонентов. Далее загружают 10 мл прополиса (10%-й спиртовый раствор) и 20 мл водно-спиртового раствора мумие. После перемешивания до однородной массы, полученную мазь в горячем состоянии разливают.

К недостаткам данной мази можно отнести малое содержание активных натуральных веществ, прополиса и мумие, поскольку они добавлены в состав мази в виде спиртовых растворов. Так же к недостаткам можно отнести то, что все компоненты мази находятся в жидком состоянии, поэтому не могут обладать и создать при контакте с кожей абразивный эффект способствующий лучшему проникновению и ускоренному лечебному эффекту.

Техническим результатом предлагаемого изобретения является устранение недостатков прототипа, а именно создание средства для снижения болевого синдрома суставов, при остеохондрозе и ушибах, обеспечивающего сохранение, активное проникновение целебных веществ к пораженной области, и получения за счет этого ускоренного лечебного эффекта.

Поставленный технический результат достигается использованием сочетания общих с прототипом известных признаков, включающих смесь: пчелиного воска, прополиса, мумие, живицы хвойных деревьев, пихтового и растительного масел и новых признаков, заключающихся в том, что в состав смеси средства дополнительно введен сырой желток яйца в количестве от 8 до 10 масс % и измельченные сухие травы - сабельник, тысячелистник, зверобой в количестве от 15 до 20 масс %, мумие в количестве от 1,0 до 2,0 масс % введено с размерами частиц от 0,5 до 2,5 мм.

Поставленный технический результат достигается использованием сочетания общих с прототипом известных признаков, растворение пчелиного воска, прополиса в разогретом до температуры от 95,0 до 105,0°С растительном масле, затем введением масла пихтового, сухих частиц измельченных трав сабельника, тысячелистника, зверобоя, после чего в охлажденную до температуры от 70 до 75°С смесь, вводят сырой желток яйца и мумие, при этом средство содержит следующие составляющие в соотношении, масс. %:

измельченные травы 15,0-20,0
пчелиный воск 15,0-18,0

масло пихтовое 10,0-12,0

сырой желток яйца 8,0-10,0
живица деревьев хвойных пород 4,0-8,0
прополис 2,0-3,0
мумие 1,0-2,0
растительное масло остальное

Новизной предполагаемого изобретения является то, что в состав смеси средства дополнительно введен сырой желток яйца в количестве от 8 до 10 масс % и измельченные сухие травы - сабельник, тысячелистник, зверобой в количестве от 15 до 20 масс %, при этом мумие в количестве от 1,0 до 2,0 масс % введено в смесь с размерами частиц от 0,5 до 2,5 мм.

Так же поставленный технический результат достигается использованием сочетания общих с прототипом известных признаков включающих растворение в разогретом растительном масле пчелиного воска, прополиса, мумие, и живицы хвойных деревьев, а так же новых признаков заключающихся в том, что в разогретое до температуры от 95,0 до 105,0°С растительное масло вводят сухие частицы измельченных трав сабельника, тысячелистника, зверобоя, после чего в охлажденную до температуры от 70 до 75°С смесь, перемешивая, добавляют сырой желток яйца и вводят мумие с размерами частиц от 0,5 до 2,5 мм. и при этом средство содержит следующие составляющие в соотношении, масс. %:

измельченные травы 15,0-20,0
пчелиный воск 15,0-18,0

масло пихтовое 0,0-12,0

сырой желток яйца 8,0-10,0
живица деревьев хвойных пород 4,0-8,0
прополис 2,0-3,0
мумие 1,0-2,0
растительное масло остальное

Новизной предполагаемого изобретения является то, что в разогретое до температуры от 95,0 до 105, °С растительное масло вводят сухие частицы измельченных трав сабельника, тысячелистника, зверобоя, после чего в охлажденную до температуры от 70 до 75°С смесь, перемешивая, добавляют сырой желток яйца и вводят мумие с размерами частиц от 0,5 до 2,5 мм.

Так, введение именно сырого желтка позволяет сохранить большую часть составляющих его микоэлементов. Так, как введение желтка в смесь осуществляют при температуре от 70 до 75°С, то желток сохраняет большую часть биологически активных веществ, обогащает средство лецитином, витаминами А, В, Е, РР, D, K, фосфором, кальцием, калием, натрием, магнием, микроэлементами: железом, цинком, медь, селеном, марганецем. Прочность костей обеспечивает Са, но он не усваивается без витамина D. Оба этих важных компонента присутствуют в желтке. Линолиевая кислота (в яичном желтке ее 1.19 гр.) незаменима для питания хрящей и связок суставов. Витамин В6 укрепляет коллагеновый слой на костной ткани, на которой располагается слой минералов и улучшает усвояемость магния, не давая ему выйти из организма, уравновешивает солевой и минеральный обмен. Для связок нужен коллаген, но он не усваивается без витаминов А и Е - именно поэтому средство изготавливается на основе растительного масла. Витамин РР блокирует воздействие интерлайкинов в синовиальной жидкости, что увеличивает подвижность суставов. Основные витамины А, Е, РР, D необходимые для здоровых суставов есть в растительном масле и в яичном желтке. Если желток яйца вводить при температуре меньше чем 70-75°С, то он не распределится равномерно в затвердевающей смеси. Более высокая, чем 70-75°С начинает разрушать биологически активные вещества желтка.

Добавление мумие в смесь в количестве от 1,0 до 2,0 масс % в виде сухой измельченной фракции с размерами частиц от 0,5 до 2,5 мм. Так, мелкая фракция мумие растворяясь, становятся лекарственной составляющей средства. Уникальный природный стимулятор, наделяет средство антисептическим, успокаивающим, противовосполительным, обезболивающим свойствами. Крупная фракция 2,5 мм мумие, которое растворилась частично - становится меньше, образует "абразивную" часть средства, тем самым обеспечивает получение дополнительного местного раздражающего эффекта на верхнем слое кожи, в области нанесения средства способствуя усилению терапевтического эффекта. Обеспечивает таким образом усиленный приток крови к раздраженной области с нанесенным средством и, как следствие, наиболее активное проникновение и транспортировку целебных веществ к пораженному участку. Так, измельчение мумие до размеров частиц от 0,5 до 2.5 мм. обеспечивает оптимальное соотношение для получения поставленного изобретением технического результата. При этом, измельчение мумие размером менее 0.5 мм. не целесообразно, поскольку полностью растворятся в процессе изготовления средства. Добавление мумие размером более 2.5 мм. уже не целесообразно, так как не растворенные крупные частицы могут травмировать кожу. При этом введение в смесь мумие при температуре 70-75°С обеспечивает сохранность биологически активных веществ. Если мумие вводить при температуре меньше чем 70-75°С, то мумие не растворится в затвердевающей смеси. Более высокая, чем 70-75°С разрушит биологически активные вещества мумие.

Добавление трав измельченными в растительное масло, температурой от 100 до 105°С, способствует ускоренному его обогащению биологически активными веществами введенных трав. Таким образом получаем вытяжку из трав. Введение измельченных трав меньше чем 15-20 масс. % обеднит средство веществами из трав, что может не привести к ожидаемому терапевтическому эффекту. Большая масс. % чем 15-20 сделает средство менее эластичным и менее комфортным при его использовании.

Так добавление сухой измельченной травы сабельника способствует устранению воспалительных процессов, стимулирует иммунитет, имеет анестезирующее действие, восстанавливает ткани суставов. Добавление тысячелистника снижают вязкость крови, делая ее более текучей, способствуя лучшему насыщению крови активными веществами и их транспортировке к пораженному участку усиливая терапевтический эффект. Добавление травы зверобоя способствует дополнительному насыщению средства фитонцидами - растительными "антибиотиками", витамином С способствующим восстановлению и обновлению хрящей.

С получением усиленного кровообращения в месте нанесения средства (эффект от не растворенных частиц мумие), витамины и вещества, оказавшиеся в составе средства, вещества желтка яйца, попадая в кровь, так же примут активное участие в восстановлении суставов. Таким образом мы получаем средство обеспечивающую сохранение и активное проникновение целебных веществ к пораженной области и получения за счет этого ускоренного лечебного эффекта.

При этом, для полноты получаемого терапевтического эффекта необходимо признать важность не только отличительных признаков изобретения, но и сочетания общих с прототипом известных признаков, включающих воск пчелиный, прополис, мумие, пихтовое масло, живицу сосны и/или ели растворенную в растительном масле.

Наличие прополиса наделяет смесь бактерицидным, антивирусным, противовоспалительным, биостимулирующим, противоаллергическим, обезболивающим, дерматологическим действием.

Живица кедра, сосны или ели способствует обогащению смеси большой группой витаминов: А, С, Д, Е, K, минералов таких как: железо, фосфор, марганец, йод, калий, кальций, кремний, цинк. Также в живице присутствуют жирные кислоты, янтарная кислота, каротин, смолянистые эфиры, спирты.

Растительное масло обогащает средство витаминами Е (его в этом масле больше всего), A, D, F, группы В, микроэлементами, инулином, дубильными веществами, а также жирными кислотами, является наиболее оптимальной основой средства.

Полученное выше указанным способом предлагаемое средство обеспечивает сохранение, активное проникновение целебных веществ к пораженной области, и получения за счет этого ускоренного лечебного эффекта.

Данное сочетание компонентов обеспечивает получение заявленных результатов. Дополнительно стоит отметить что приимуществом предполагаемого изобретения является натуральный состав средства, что исключает в большенстве случаев, возникновению побочных эффектов, таких как раздражение кожного покрова, появление зуда и отечности.

Согласно проведенных патентно-информационных исследований, сочетания известных и новых признаков предполагаемого изобретения в источниках патентной и научно-технической информации не обнаружено, что позволяет отнести признаки к обладающим новизной.

Поскольку предложенное сочетание признаков не известно из существующего уровня техники и не вытекает из него явным образом -позволяет получить более высокий и даже неожиданный технический результат, то предлагаемые существенные признаки и их сочетание можно считать имеющими изобретательский уровень.

Описание осуществления предлагаемого изобретения позволяет отнести его к промышленно выполнимым.

Предлагаемое изобретение выполнено следующим образом:

Для приготовления средства в емкость наливают нерафинированное растительное масло и разогревают до температуры от 95,0 до 105,0°С. Затем в растительное масло вводят живицу кедра, растворенную в пихтовом масле, вносят измельченный пчелиный прополис. После растворения прополиса, добавляют воск пчелиный, и предварительно измельченные сухие травы в количестве от 15 до 20 масс %. После чего смесь охлаждают до температуры от 70 до 75°С перемешивают и вводят сырой желток яйца в количестве от 8 до 10 масс %. и мумие в количестве от 1,0 до 2,0 масс % в виде сухой фракции с размерами частиц от 0,5 до 2,5 мм.. Так как сухое измельченное мумие в процессе изготовления полностью не растворяется, то в смеси остаются частицы разных фракций, которые составляют "абразивную часть" средства и способствуют получению дополнительного местного раздражающего эффекта на верхнем слое кожи, в области нанесения средства при ее втирании и усиленный приток крови к раздраженной области. Таким образом средство обеспечивает наиболее активное проникновение и транспортировку целебных веществ к пораженному участку. При этом внесение трав в состав средства именно в сухом виде, а не в виде настойки или экстракта, также обеспечивает легкий "абразивный" эффект.

Получившаяся однородная масса, не прерывая процесс перемешивания, разливается горячей в подготовленную тару и охлаждается до комнатной температуры.

Пример конкретного изготовления средства:

В емкость для приготовления средства наливаем нерафинированное растительное масло. Затем в масло, разогретое до температуры 100°С, добавляем измельченный: пчелиный прополис 2,0%, и растворенную в пихтовом масле живицу кедра 6,0%. При более низких температурах масла прополис не растворится. Тщательно перемешиваем. После растворения живицы и прополиса, добавляем воск пчелиный 16,0%.

Перемешиванием получаем однородную смесь, и добавляем измельченные сухие травы сабельника, тысячелистника и зверобоя по 6,0%. Так, добавление сухой измельченной травы сабельника способствует устранению воспалительных процессов, стимулирует иммунитет, имеет анестезирующее действие, восстанавливает ткани суставов. Добавление тысячелистника снижают вязкость крови, делая ее более текучей, способствуя лучшему насыщению крови активными веществами и их транспортировке к пораженному участку усиливая терапевтический эффект. Добавление травы зверобоя способствует дополнительному насыщению средства фитонцидами - растительными "антибиотиками", витамином С способствующим восстановлению и обновлению хрящей. Тщательно перемешиваем и добавляем сухое измельченное мумие 2,0%. При этом, в процессе изготовления мумие частично растворяется, а нерастворенное -составит "абразивную часть" средства. Которая при втирании средства будет способствовать раздражению поверхности кожи, что усиливает приток крови и способствует активному проникновению целебных веществ к пораженной области. Полученную смесь охлаждаем до температуры 70°С и добавляем сырой желток яйца. Такая температура обеспечивает сохранность большей части биологически активных веществ желтка. При температуре ниже 70°С смесь становится густой, что не позволяет желтку равномерно распределиться по всему объему смеси. Получившуюся смесь тщательно перемешиваем и разливаем горячей в подготовленную тару.

К настоящему моменту произведена опытная партия средства, проведены ее практические испытания, которые показали стабильные результаты в получении ускоренного терапевтического эффекта. В ближайшее время будет принято решение об открытии производства.

1. Средство для снижения болевого синдрома суставов, при остеохондрозе и ушибах, включающее смесь пчелиного воска, прополиса, мумие, живицы хвойных деревьев, пихтовое и растительное масла, отличающееся тем, что содержит мумие в виде измельченного кристаллического порошка с размерами частиц от 0,5 до 2,5 мм, в качестве живицы хвойных пород используют живицу кедра, дополнительно содержит сырой желток яйца и измельченные сухие травы: сабельник, тысячелистник, зверобой - в равных количествах, в следующем соотношении, масс. %:

измельченные сухие травы 15,0-20,0
пчелиный воск 15,0-18,0

масло пихтовое 10,0-12,0

сырой желток яйца 8,0-10,0
живица хвойных пород 4,0-8,0
прополис 2,0-3,0
мумие 1,0-2,0
растительное масло остальное

2. Способ получения средства по п. 1 для снижения болевого синдрома суставов, при остеохондрозе и ушибах, включающий нагрев живицы хвойных деревьев, воска пчелиного, масла растительного, масла пихтового, их перемешивание, с последующим добавлением прополиса пчелиного и мумие, до получения однородной массы, разлив, отличающийся тем, что в нагретое до температуры от 95 до 105°С растительное масло добавляют измельченный пчелиный прополис и растворенную в пихтовом масле живицу кедра, перемешивают, после растворения живицы кедра и прополиса добавляют воск пчелиный, затем добавляют измельченные сухие травы сабельника, тысячелистника и зверобоя - в равном количестве, перемешивают, добавляют измельченное мумие, полученную смесь охлаждают до температуры от 70 до 75°С, в которую добавляют сырой желток яйца, затем полученную смесь в горячем состоянии разливают в подготовленную тару и закрывают крышкой.



 

Похожие патенты:

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на получение новых биологически активных соединений. Раскрыт дифенилфосфинилметангидразид формулы Ph2P(O)CONHNH2, обладающий биологической активностью.

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к соединению бензоиндазолона, которое может быть полезно в качестве субстрата NQO1 и к его промежуточному соединению. Раскрыто соединение, представленное химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из группы, состоящей из H, галогена, нитро и NR5R6; R2 выбирают из группы, состоящей из H, C1-6 алкила и замещенного или незамещенного C6 арила; R3 отсутствует или выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила или незамещенного C6 арила; R4 представляет собой O или C1-6 алкокси; R5 и R6, каждый независимо, представляют собой H; X1 и X4 представляют собой C, и X2 и X3 представляют собой N; и представляет собой одинарную или двойную связь в зависимости от R2, R3, R4, X1, X2, X3 и X4; где алкил представляет собой линейный или разветвленный алкил, где когда арил замещен, его заместитель представляет собой галоген или C1-6 алкил, замещенный 1-3 галогенами.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из соединений формул (Ie), (In), (Ip), (Iq), (Ir) и (Is), или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для уменьшения или по меньшей мере частичного предотвращения боли или лихорадки. В указанных формулах каждый X11, каждый X12, каждый X13 и каждый X14 независимо представляет собой незамещенный C1–4 алкил или фтор при условии, что по меньшей мере два из X11 представляют собой фтор, при условии, что по меньшей мере два из X12 представляют собой фтор, при условии, что по меньшей мере два из X13 представляют собой фтор, и при условии, что по меньшей мере два из X14 представляют собой фтор; каждый X9 независимо представляет собой дейтерий, фтор или хлор; R5F, R5H, R5J, R5K и R5L независимо представляют собой водород или незамещенный С1–4 алкил; R5C выбран из группы, состоящей из водорода и C(=O)R12; R4a и R4b независимо представляют собой водород, незамещенный С1–4 алкил или –C(X16)3 при условии, что по меньшей мере один из R4a и R4b представляет собой –C(X16)3; R12 представляет собой незамещенный C2–30 алкенил; каждый X16 независимо представляет собой водород или фтор при условии, что по меньшей мере два из X16 представляют собой фтор; Z1, Z2 и Z3 независимо представляют собой NH, кислород или серу; p5, p11, p13, p14, p15 и p16 составляют 0.

Изобретение относится к производным тиофена, соответствующим следующей формуле (I): ,где каждый символ является таким, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемая соль, которые обладают активностью подавления продуцирования TNF-α и активностью ингибирования пролиферации гематологических злокачественных клеток, и является пригодным для лечения ревматоидного артрита, болезни Крона, язвенного колита и, кроме того, гематологической злокачественной опухоли.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к аэрозольному составу поливалентного действия на основе ингибиторов протеаз для устройств с аэрозольным распылением непропеллентного типа. Фармацевтический аэрозольный состав поливалентного действия на основе ингибиторов протеаз для устройств с аэрозольным распылением непропеллентного типа, отличающийся тем, что содержит ингибитор протеаз или их комбинации, выбранные из группы апротинин, леупептин, серпин, ингибитор металлопротеаз, камостад, в водосодержащем растворе в диапазоне рН 4,0-9,0 с концентрацией активных веществ 0,001 мкг - 100 мг на мл состава, который дополнительно содержит активные вещества с иным механизмом фармакологического или патогенетического действия или их комбинации, а именно гидролитические ферменты, выбранные из группы трипсин, гиалуронидаза, хемаза, каспаза, противовирусные вещества, выбранные из группы ремантадин, осельтамивир, рибавирин, фавипиравир, противовирусные антитела, противомикробные вещества, выбранные из группы тобрамицин, колистин, гентамицин, тетрациклин, противовоспалительные вещества, выбранные их группы ацетилсалициловая кислота, интерферон, антитела против цитокинов, супероксиддисмутаза, вирусы и субвирусные компоненты, выбранные из группы вирусы гриппа, парамиксовирусы, тогавирусы, флавивирусы, пикорнавирусы, аденовирусы, вирусы осповакцины, коронавирусы, вирус герпеса в конечной концентрации 0,001 мкг - 100 мг на мл состава, предназначенный для генерирования аэрозоля с дисперсностью аэрозольных частиц 0,1-300 мкм.

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и предназначена для использования в лечении нейродегенеративных заболеваний. Представлено новое соединение формулы (I), где A представляет собой C3-10 циклоалкильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из (a) феноксигруппы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, (b) фенокси-C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, (c) бензилоксигруппы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, и (d) бензилокси-C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы и необязательно дополнительно замещенной 1-3 С1-6 алкильными группами; L представляет собой связь или C1-3 алкиленовую группу; кольцо D представляет собой 4- или 5-членный азотсодержащий гетероцикл; n равно 1 или 2; X представляет собой -O- или -CH2-; и оба Ra и Rb представляют собой атомы водорода; или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомерам или стереоизомерным формам, которые обладают ингибирующей активностью к ядерному фактору каппа B NF-κB-индуцирующей киназы (NIK). В формуле (I) R1 представляет собой С1-4алкил; R2 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный R5; Y представляет собой CR4; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой циано или -OR7; R7 представляет собой водород; R3 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена; циано; C1-6алкила; -O-C1-; -S(=O)2-С1-4алкила и т.д., замещенного галогеном; -О-С1-4алкил-R12; Het1a; -O-Het1b; R18; -NH-C(=O)-С1-4алкила и т.д.; R10 представляет собой -ОН, -NR11aR11b или Het2; R18 представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее один, два или три атома N; необязательно замещененное одним C1-4алкилом; каждый из Het1a, Het1c и Het1d представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, выбраных из О, S, S(=O)p и N; или 6-11-членный бициклический насыщенный гетероциклил, включающий конденсированные, спиро- и мостиковые циклы, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из О и N; необязательно замещенные по одному, двум или трем атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила и т.д.; и при этом указанный 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкила, -O-C1-4алкила и -N(C1-4алкил)2; каждый из Het1b, Het1e, Het1g представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, присоединенный к остальной части молекулы формулы (I) посредством любого доступного атома углерода кольца, при этом Het1b, Het1e, Het1g содержат один гетероатом, выбранный из О и N; при этом 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному или двум атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила; Het2 представляет собой гетероциклил формулы (b-1): (b-1) представляет собой связанный посредством N 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, необязательно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и S(=O)р; где (b-1) необязательно замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, -ОН, циано, С1-4алкила и С1-4алкил-ОН; R11b представляет собой Het1e; R13 представляет собой -NR19aR19b или Het1d; R12 представляет собой -NR14aR14b, -С(=O)NR14cR14d или Het1c; R11a, R14a, R14c, R17a и R19a представляют собой водород или С1-4алкил; каждый из R14b, R14d, R17b и R19b представляет собой водород; С1-6алкил; -С(=O)-С1-4алкил и т.д., и р равно 1 или 2.

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы Iа или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль, соединения, указанные в пп. 10, 11 формулы изобретения, фармацевтическую композицию и способ ингибирования активности SHP2 протеинтирозинфосфатазы.

Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и направлена на лечения синдрома Шегрена. Раскрывается способ предупреждения или лечения синдрома Шегрена, включающий введение фармацевтически эффективного количества малоната 2-(морфолин-4-ил)этил-2-(4-хлорбензоиламино)-3-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)пропионата.

Изобретение относится к соединению или к его таутомеру или стереоизомеру, представленному формулой I, где R1 и R2 каждый независимо выбран из -Н или -СН3 при условии, что R1 и R2 одновременно не представляют собой -Н; или R1 и R2 одновременно не представляют собой -СН3. Технический результат – получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в производстве лекарственного средства для лечения или предупреждения связанных с АТХ заболеваний.

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для хирургического лечения переломов ладьевидной кости лучезапястного сустава. Выполняют тыльный доступ к ладьевидной кости, репонирование обломков кости и фиксацию их стягивающим винтом Герберта.
Наверх