Способ получения 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10-декагидробензо [с] циннолина или его производных

Авторы патента:

1. Способ получения 1,2,3,4,5,6,7,8,9,10-декагидробензо [с] циннолина или его производных формулы:

где R - H, COCH₃, CONH₂, CSNH₂, C₆H₅,

взаимодействием производного циклогексанона с производным гидразина, в среде органического растворителя при нагревании, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода и расширения ассортимента декагидробензо[с]циннолинов, в качестве производного циклогексанона используют I-окси-2-оксобициклогекс-I-ен, в качестве производного гидразина используют гидразингидрат или его производные формулы: H₂N-NHX, где X-CONH₂, CSNH₂; и в качестве органического растворителя используют водный этанол или смесь водного эталона и уксусной кислоты, при молярном соотношении I-окси-2-оксобициклогекс-I-ен - производные гидрозина 1:1÷1:3.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что процесс производят при температуре 20-100°С.

Способ по пп.1 и 2, отличающийся тем, что, с целью интенсификации, процесс ведут в присутствии соляной кислоты.

Способ получения производных 4-амино-5-азациннолина // 533594

Способ получения 5-азациннолинов // 527427

Способ получения 1,2,3,4-тетрагидро-5азациннолинов // 517590

Бициклические азотсодержащие производные или их соли с минеральными и органическими кислотами или основаниями, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2119481

Аналог 3-фенилциннолина и противоопухолевое средство на его основе // 2324683

Производные пиридазина // 2401832

Изобретение относится к соединениям формулы I: и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R4 имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения

Способ получения циннолин-3-ил-карбоновых кислот или их солей // 856382

Способ получения производного цинолина или его кислотно- аддитивных солей // 1500158

Способ получения циннолинкарбоксамидов или их фармацевтически приемлемых солей // 1563592

Производные 5-гидразонов-гексагидроциннолин-3,5-дионов, обладающие антигипертензивной и спазмолитической активностью // 1704421

Способ получения 5-гидразонов 7-замещенных 2,3,5,6,7,8- гексагидроциннолиндион-3,5-ов // 1746670

Производные тетрагидроциннолина // 2541533

Изобретение относится к соединениям формулы (I): где А представляет собой CRaRb или -CH2-CH2-; R1 представляет собой водород или алкил; R2 представляет собой водород или алкил; R3 представляет собой алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, замещенный арил, 1H-пиразолил или замещенный 1Н-пиразолил, где замещенный арил представляет собой арил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена и галогеналкила, и где замещенный 1Н-пиразолил представляет собой 1Н-пиразолил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила и арила; Ra представляет собой водород или метил; Rb представляет собой водород или метил; или Ra и Rb вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропил, циклобутил или циклопентил; при условии, что когда Ra и Rb оба представляют собой водород или оба представляют собой метил одновременно, тогда R3 представляет собой (1-метилциклопропил)метил, которые обладают ингибирующим действием в отношении 11b-HSD1. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 32 пр.

Ингибиторы активности киназы lrrk2 // 2637936

Изобретение относится соединениям, имеющим структуру формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям. Значения R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения настоящего изобретения. Соединения формулы (I) ингибируют активность LRRK2. Кроме того, изобретение относится к конкретным соединениям, определенным в п.14 формулы изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединения по изобретению, и к способу лечения нейродегенеративных заболеваний, например, таких, в которых заболевание представлено α-синуклеинопатией и, в частности, к способу лечения различных заболеваний типа болезни Паркинсона, а также к способу лечения аутоиммунных заболеваний, таких как болезнь Крона или язвенный колит. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 табл., 15 пр.