Способ получения диосгенина

Авторы патента:

C07J71 - Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет конденсирован с гетероциклическим кольцом (спироконденсированное с гетероциклическими кольцами C07J 21/00,C07J 33/00,C07J 43/00)

A61K31/58 - с гетероциклическими кольцами, например алдостерон, даназол, станозолол, панкурониум, дигитогенин (дигитоксин A61K 31/704)

нститут химии AH Молдавской CCP и Отдел э биологии AH Иолдавской CCP аявители (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИОСГЕНИНА

Изобретение относится к усовервенствованному способу получения

По основному авт. св. Р 724527 известен способ получения диосгенина из надземной части растения 1111а

Genri, заключающийся в том, что надземную часть растения подвергают кислотному гидролизу с помощью соляной ге кислоты с последующей экстракцией получаемого осадка эфиром и перекристаллизацией сырого продукта из метанола. Выход 1,9Ф от сухого веса f17. стероидного агликона - диосгенина формулы

Такой способ характеризуется недостаточно высоким выходом целевого, продукта.

Цель изобретения - увеличение выхода целевого продукта.

Цель достигается тем, что надземную часть растения Lilia Genri предварительно подвергают обработке комплексным ферметным препаратом-пектофоетидином Г10Х.

910655 формула изобретения

Составитель И, федосеева

Редактор 3. Бородкина Техред C.Èèróíîâà Корректор В. Бутяга

Тираж 390 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, N-35, Раушская наб., д 4/5

Заказ 1021/26 филиал ППП "Патент", r. Ужгород, ул. Проектная, 4

Преимуществом способа является увеличение выхода целевого продукта на 161. п р и м е р 1. 100 r измельченной воздушно-сухой надземной части расте- ния Liiia Genri инкубируют при 4045ОС в течение суток с 1 r пектофоетидина С10Х (активность 120000 ед.), 2 мп толуола и 1 л водопроводной воды. Начальное значение рН инкубацион-to ной смеси 5,8.

Затем в инкубационную среду вносят 250 мл соляной кислоты и проводят гидролиз в . круглодонной колбе, снаб-) женной мешалкой с обратным холодильни;;s ком, при 110" С в течение l u ч. По окончании гидролиза колбу охлаждают проточной водой. Выпавший осадок гидI ролизата фильтруют, экстрагируют дизтиловым эфиром, промывают водой, 2в нейтрализуют 50-60 мл 5Ф-ного раствора бикарбоната натрия и упаривают на роторном испарителе.

В результате получают 7,2 г сырого продукта, который дважды перекристаллиэовывают иэ абсолютного метанола. Получают 2,25 r химически чистого диосгенина, т.пл. 203-204 С. о (5> -120 (с 1,0; хлороформ). Выход диосгенина 2,2Ф от сухого сырья, Способ получения диосгенина по авт, св. И 724521, о т л и ч à е-шийся тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта, надземную часть растения lilia Genri предварительно подвергают обработке комплексным ферментным препаратомпектофоетидином Г16Х.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Авторское свидетельство

М 724521, кл. С 07 3 7 1/00 И 09.78.

Похожие патенты:

Способ получения диосгенина // 724521

Способ получения 16а(о), 17а // 435232

Патент 433675 // 433675

Способ получения 2^- // 433674

Патент 425390 // 425390

Способ выделения глицирризи новой кислоты // 419521

Патент 413674 // 413674

Патент 382281 // 382281

Способ получения стероидных (16, 17с)-3'-арил-5'- метилпиразолов // 374307

Способ получения азотсодержащих производных 18- дегидроглицирретовой кислоты // 348562

Способ получения производных геллебри-генина или их солей // 795487

Производные 8-аза-16-оксагона-17-онов, проявляющие противовоспалительную,мембраностабилизирующую и антифибринолитическую активность,и способ их получения // 776048

12-тиокетали производных 8-аза16-оксагонан-12,17-дионов в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных производных 8-аза-16-оксагонана и способ их получения // 771114

Способ получения ацилпроизводных геллебригенина или их солей // 751328

Способ получения спиролактонов // 743582

Способ получения диосгенина // 724521

Производные d-гомо-8-азагонана, обладающие противовоспалительной, мембраностабилизирующей и антикоагуляционной активностью // 704083

Производные 8,16-диазагонана, обладающие противовоспалительной активностью и мембранозащитным действием // 704082

Способ получения спиролактонов // 695560

Спин-меченый строфантидин, как ингибитор к - аденозитрифосфатазы // 660380

17бета-замещенные 3-карбоксистероиды, способ их получения, фармкомпозиция // 2104283

Изобретение относится к ингибиторам стероидной 5альфа-редуктазы, имеющим следующую формулу: где Y - кислород или сера; R - группа: а) -OR4, где R4 - водород или C1-С6 алкильная группа; б) , где каждый из R5 и R6 независимо водород или C1-C6 алкильная группа; в) , где R7 - водород или C1-C6 алкильная группа, W - группа; (I) , где R8 - C1-C6 алкильная группа, C5-C6 циклоалкильная группа, C6-C9 циклоалкилалкильная группа, фенильная группа или беннзильная группа; или (II) , где R9 - C1-C6 алкильная группа или C5-C6 циклоалкильная группа, или (III) , где R5 и R6 определены выше; г) , где каждый из R10 и R11 - независимо водород или C1-C6 алкильная группа или оба вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пентатомное или гексатомное насыщенное гетеромоноциклическое кольцо, по желанию включающее по крайней мере один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота; n - целое число от 2 до 4; R1 - водород, C1-C6 алкильная группа, C5-C6 циклоалкильная группа, C6-C9 циклоалкилалкильная группа или арильная группа; каждая из R2 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6 алкила, C5-C6 циклоалкила, C6-C9 циклоалкилалкила и арила или R2 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пентатомное или гексатомное насыщенное гетеромоноциклическое кольцо, по желанию включающее по крайней мере один дополнительный готероатом, выбранный из кислорода и азота; символ обозначает одинарную или двойную связь, при условии, что, когда это двойная связь, водород в 5-положении отсутствует, и его фармацевтически приемлемые соли