Способ получения промерана,меченного ртутью-197

 

Союз Советских

Социалистических

Республик

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ ()921568 (6l ) gl,0ïîëíèòåëüíîå к авт. свил-ву— (22)Заявлено 18.07.80 (2!) 2961586/28-13 с присоединением заявки М(23) П риоритет

Опубликовано 23.04 ° 82. Бюллетень Юв 15 (5 I ) M. Кл.

A 61 К 43/00 (Ъвударставнны6 квмнтвт

СССР ав двлам нзабрвтвннй и открытнй (53) УДК 615.45:

:615.777.99 (088.8) Дата опубликования описания 23. 04. 82 (72) Авторы изобретения

В. И. Станко, А. Ф. Волков и А, А. Па (7l ) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ llPONEPAHA, МЕЧЕННОГО РТУТЬЮ-197!

Изобретение относится к получению радиофармацевтических препаратов, меченных радионуклидами ртути.

Известен способ получения радиоактивной 3-хлорртути-2-метоксипропилмочевины (промерана) путем взаимодействия окиси ртути, содержащей изотоп ртути-197 с метанольным раствором аллилмочевины и ледяной уксусной кислоты при 55оС, с последующей кристалто лиэацией целевого йродукта в насыщенном растворе хлористого натрия.

Процесс проводят в течение 5 ч. Радиохимический выход составляет 32-353, радиохимическая чистота целевого про15 дукта не ниже 984 (1 J.

Однако известный способ дает низкий радиохимический выход, кроме того, длительность и многостадийность технологического процесса при 55-60оС

26 приводит к термическому разложению целевого продукта, при нейтронном об- лучении природной окиси ртути образуют два изотопа - изотоп ртути-197

2 и ртути-203, причем примесь изотопа ртути-20 3, отли чающей ся высокой ра" диотоксичностью, достигает 104 на день облучения и до 603 на конец срока годности препарата.

Целью изобретения является повышение радиохимического выхода и сни" жения радиотоксичности целевого продукта, Поставленная цель достигается тем, что процесс взаимодействия проводят с облученной нейтронами окисью ртути,. или ее солями, содержащей иэотопнообогащенную ртуть-196 при 20-30 С в течение 10-15 мин в присутствии преимущественно неактивного промерана, далее удаляют мтеанол, растворяют и разбавляют целевой продукт стерильным иэотоническим раствором хлористого натрия до радиоактивной концентрации 1,7-3,9 мКи/мл и рН 7-8.

Способ осуществляется следующим образом.

9 5

Пример 1. О,! мг ртути азотнокислой с обогащением 23,64 по нук- лиду ртуть-196, общей активностью после облучения 46 мКи, растворяют в 0,2 мл ледяной уксусной кислоты и количественно переносят во флакон, содержащий 1 мг окиси ртути и 2 мг аллилмочевины. К реакционной смеси добавляют 0,5 мл метилового спирта и энергично перемешивают в течение 10

15 мин до растворения окиси ртути, а затем отгоняют метиловый спирт током воздуха при 20 С, пропуская его ь над реакционной смесью. Остаток растворяют в изотоническом растворе хло- И ристого натрия с добавлением 1 н. раствора гидроокиси натрия до нейтральной реакции, Раствор фильтруют через бумажный фильтр и разбавляют изотоническим раствором хлористого 20 натрия до 10 мл . Выход 80 0 4, радио" химическая чистота 98,24, радиоактивная концентрация .- 3,9 .мКи/мл, примесь ртути-203 на день изготовления0,0 193, содержание основного вещества не более 0,.1 мг/мл, рН 8,0.

1l р и м е р 2. 1,9 мг азотнокислой ртути с обогащением по нуклиду ( ртуть-196 23,6i, содержащей радионуклид ртути-.197, после облучения в количестве 120,6 мКи, растворяют в 2,0 мп концентрированной уксусной кислоты и 1,0 мл метилового спирта и количественно переносят во флакон, содержащий !

О мг окиси ртути, 10 мг аллилмочеви- З5 ны и 10 мг неактивного промерана. Отгоняют спирт в токе воздуха при 25 С.

Далее реакционную смесь обрабатывают так, как указано в примере 1. Общий объем раствора доводят до 40 мл„ Выход 73,3>, радиохимическая чистота

99 73, радиоактивная концентрация

2,2 мКи/мл, содержание ос новного вещества 0,56 мг/мл, примесь ртути-2030,0184, рН 7,0.

4$

Пример 3. 0,1 мг азотнокислой ртути с обогащением по изотопу ртуть-196 42,6Ж, содержащей радионуклид ртути-197, после облучения в ко3 21 68, 4 ру 1. Общий объем раствора доводят до 10 мл. Выход 80,0> радиохимическая чистота 98,74, радиоактивная концентрация 1, 7 мКи/мл, содержание основного вещества 2,5 мгlмл, примесь ртути-203 0,0015, рН 7,5.

Пример 4, 6,5 мг ртути азотнокислотой с обогащением по нуклиду ртуть-196 23,6i„ общей активностью 1950 мКи, после облучения растворяют в 0,5 мл ледяной уксусной кислоты и количественно переносят во флакон, содержащий 14 мг аллилмочевины,. 10 мг промерана в 2 мл метилового спирта.

Содержимое флакона энергично переме щают и добавляют к реакционной смеси

10 мг ртути окиси. Далее реакционную смесь обрабатывают так, как указано в примере 1. Общий объем раствора доводят до 500 мл. Технологический. выход составляет 77, радиохимическая чистота 98,3r-, радиоактивная концентрация 3,0 мКи/мл, содержание промерана 0,08 мг/мл, примесь ртути"203

0,0!1, рН 7,5.

Пример 5. 6 5 мг ртути окиси с обогащением по нуклиду ртуть-197 в количестве 875 мКи растворяют в

0,2 мл ледяной уксусной кислоты,,0,5 мл метилового спирта и количест)венно переносят во флакон, содержащий

10 мг аллилмочевины и 10 мг промерана. Содержи ое флакона перемешивают, добавляют 10 мг окиси ртути перемешивают до растворения окиси ртути и упаривают досуха при 30 С, пропуская над раствором воздух. Остаток раство" ряют в !О мл йзотонического раствора хлористого натрия, содержащего 10 мг аллилмочевины при 50 С, добавляют

1 н, раствор .гидроокиси натриядо рН

8,0 и фильтруют. Флакон и фильтр промывают изотоническим раствором хлористого натрия, доведя общий объем раствора до 400 мл. Выход 874 радиоактив" ная концентрация полученного препарата 1,9 мКи/мл, содержание промерана

0,00 мг/мл, примесь ртути-203 0,0 114, радиохимическая чистота 984, рН 8,0. личестве 2! мКи, растворяют в 0,1 мл концентрированной уксусной кислоты и 1,0 мл металового спирта. Раствор количественно переносят во флакон, содержащий 10 мг окиси ртути и 10 мг промерана. Раствор перемешивают до M растворения окиси ртути и упаривают досуха при 25 С, Далее реакционную . смесь обрабатывают аналогично примеВедение процесса по предлагаемому способу позволило практически получать целевой продукт с выходом 803, исключить стадии выделения и очистки целевого продукта, сократить время переработки, исключить образование, побочных продуктов, реакции, снизить содержание примеси ртути-203 более, Составитель Т. Павлович

Редактор T. Киселева Техред И. Надь

Корректор А. Ференц

Заказ 2424/5 Тираж 717

ВНИИПИ. Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Подписное

Филиал ППП "Патент", r. Ужгород, ул. Проектная, 4

5 921568 6 чем в 500 раз, и тем самым, повысить водят облученной нейтронами окисью качество готовой продукции. ртути или ее солями, содержащей изотопно-обогащенную ртуть-196 при 20"

30 С в течение 10-15 мин в присутст" формула изобретения - s вии преимущественно неактивного промерана, далее удаляют метанол, раствоСпособ получения промерана, мечен- ряют и разбавляют целевой продукт стеного ртутью-197, путем взаимодействия . рильным иэотоническим раствором хлорисокиси ртути, содержащей изотоп -ртути- того натрия до радиоактивной концент"

197, с метанольным раствором аллил- >о рации 1,7-3,9 мКи/мл и рН 7-8. мочевины в присутствии ледяной уксусной кислоты, отличающийся, Источники информации, тем, что, с целью повышения радиохи- принятые во внимание при экспертизе мического выхода, снижения радиоток- 1. Авторское свидетельство СССР сичности, процесс взаимодействия про- и Ю 402368, кл. А 61 К 43/00, 1974.