Для уменьшения, блокирования или противодействия активности гормонов гипоталамуса (A61P5/04)

A61P5/04                     Для уменьшения, блокирования или противодействия активности гормонов гипоталамуса(4)

Производные пиразолопиримидона или пирролотриазона, способ их получения и их фармацевтические применения // 2674977
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами антагонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения или предотвращения заболеваний, связанных с рецептором ГнРГ, где заболевание выбрано из группы ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, костного метастаза раковых заболеваний, зависимых от половых гормонов, гиперплазии предстательной железы, лейомиомы матки, эндометриоза, фибромы матки, преждевременного полового созревания, аменореи, предменструального синдрома, дисменореи, синдрома многокамерного яичника, синдрома поликистоза яичника, акне, алопеции, болезни Альцгеймера, бесплодия, синдрома раздраженного кишечника, доброкачественных или злокачественных опухолей, которые являются независимыми от гормонов и чувствительными к рилизинг-гормону лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ), или приливов; для получения репродуктивного регулятора, противозачаточной таблетки, эвокатора овуляции; или для получения лекарственных средств для предотвращения послеоперационного рецидива ракового заболевания, зависимого от половых гормонов, выбранного из группы, состоящей из рака простаты, рака матки, рака молочной железы и рака гипофиза.

Соль конденсированного гетероциклического производного и его кристаллы // 2557237
Изобретение относится к новой холиновой соли 3-[2-фтор-5-(2,3-дифтор-6-метоксибензилокси)-4-метоксифенил]-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидротиено[3,4-d]пиримидин-5-карбоновой кислоты, соответствующей формуле (А) и к ее кристаллической форме. . Кристаллическая форма соли (А) имеет характерные пики при углах дифракции (2θ(Å)) 7,1, 11,5, 19,4, 20,3, 21,5, 22,0, 22,6, 23,5 и 26,2 в диаграмме порошковой дифракции рентгеновских лучей; характерные пики значений химических сдвигов (δ(ppm)) 155,8, 149,8, 145,3, 118,0, 113,7, 111,6, 110,3, 98,1, 69,8, 58,7, 57,1 и 55,5 в твердотельном спектре ЯМР 13С и характерные пики значений химических сдвигов (δ(ppm)) -131,6, -145, и -151,8 в спектре ЯМР 19F в твердой фазе, а также эндотермический пик около 213°С в диаграмме дифференциально-термического анализа.
 
.
Наверх