С гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами , например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы (C07D219/04)
C07D219/04 С гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы(9)
Изобретение относится к новым бис(амидам)азотсодержащих трициклических карбоновых кислот ф-лы (I), где каждый из X, которые могут быть одинаковыми или различными в данной молекуле, представляет -СН= или -N=, каждый из R1-R4, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет Н, С1-С4-алкил, NH2, С1-С4-алкокси, фенил, фенокси, NHR, N(R)2, СF3 или галоген, R - С1-С4-алкил, каждый из R5 и R6 - Н или С1-С4-алкил, Z представляет (CH2)nN(R7)(CH2)n, (CH2)nN(R7)(CH2)N(R7)(CH2)n, (CH2)nNH(CH2CH2)NH(CH2), R7 - Н или С1-С4-алкил, n и m = 1-4, или их фармацевтически приемлемым солям, за исключением соединений, где каждый Х - N, каждый из R1 - R6 - Н, карбоксамидная часть присоединена в положении I каждого кольца феназина и Z представляет (СН2)2NН(CН2)2, (СН2)3NН(CН2)3, (CН2)3NН(CН2CН2)2NН(CН2)3, (СН2)2NН(CН2)2NН(CН2)2 или (CН2)3NН(CН2)2NН(CН2)3.
Изобретение относится к новому способу получения акридин-карбоксамида формулы (I), где R1, R2, R5, R6, x, Y определены в формуле изобретения, который включает циклизацию соединения формулы (II) обработкой трехфтористым бором либо подходящим комплексом на его основе в подходящем растворителе с получением тетрафторборатной соли формулы (IIIa) с последующей обработкой соли неорганическим основанием в EtOAc или CH2Cl2 с образованием соединения формулы (III), и обработку либо (i) соединения формулы (III) первичным алкиламином формулы (IV), либо (ii) карбоновой кислоты, получаемой гидролизом соединения формулы (III) в щелочных условиях, первичным алкиламином формулы (IV) в присутствии подходящего связывающего агента с получением соединения (I) и, при желании, перевод одного соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I) и/или в его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к новым замещенным бенз/а/акридинам формулы (II), где R1 и R2 представляют независимо ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-С8)алкил или (C1-C8)алкокси или R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R3 представляет Н; R5 и R6 представляют независимо Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-С8)алкил или (C1-C8)алкокси или R5 и R6 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил или R1, R2, R3, R5, R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R5 и R6 вместе представляют -OCH2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, при условии, что один из R1 и R2 представляет (C1-С8)алкокси, или R1 и R2 вместе представляют -ОСН2О-, или R1, R5 и R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, или его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к 9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридинам и родственным соединениям формулы I в которой Y является C= O или CHOH; R1 является водородом или низшим алкилом; R2 является водородом, низшим алкилом или фенил-низшим алкилом; R3 является водородом, OR4, в котором R4 является водородом, COR5, в которой R5 является низшим алкилом, X является водородом, низшим алкилом, галогеном, низшей алкокси-, гидрокси-группой или трифторметилом, к их геометрическим или оптическим изомерам, их N-окисям, или к их фармацевтически приемлемым солям и присоединениям кислот (кислотно-аддитивным солям), которые являются полезными в ослаблении дисфункции памяти и являются, таким образом, показательными при лечении болезни Альгеймера.