Изобретение относится к новым производным эктеинасцидинов, имеющим хиноновую группу в кольце Е, формулы где Ra и R b вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют группу:-С(=O)-; -CH(OX1) или -CHN(X 1X2), где каждый X 1 и Х2 обозначает независимо Н, С 1-18алкил, С2-18алкенил или С 2-18алкинил или -C(=O)R', где R' независимо выбрана из группы, состоящей из Н, C1-C 6алкила, С2-6алкинила, С 2-6алкенила, гетероциклила, содержащего один или два гетероатома O; группу формулы: где Rd и X 1 выбраны из водорода или С1-12алкила или алкокси, С2-12алкенила, С 2-12алкинила, С6-18арила; Х представляет -NH- или -O-; R5 обозначает -OX 1 группу, где X1 обозначает Н или -C(=O)R', где R' независимо выбрана из группы, состоящей из C1-С6алкила, С 2-6алкинила, С2-6алкенила; R 7 и R8 вместе образуют группу -O-СН 2-O-; R12b обозначает водород, С 1-12алкил или С2-12алкенил; и R обозначает -H, -ОН или -CN, а также фармацевтической композиции на их основе для лечения рака и их применению для приготовления лекарственных средств для лечения рака.
Изобретение относится к способам получения соединений формулы (XVIIb): гдеR1 представляет необязательно защищенную или модифицированную аминометиленовую группу, необязательно защищенную или модифицированную гидроксиметиленовую группу; иR4 представляет -Н; или R1 и R4 вместе образуют группу формулы (IV), (V), (VI) или (VII): R5 представляет -Н или -ОН; R7 представляет -ОСН 3 и R8 представляет -ОН, или R 7 и R8 вместе образуют группу -O-СН 2-О-;R14a и R 14b оба представляют -Н или один представляет -Н, а другой представляет -ОН, -ОСН3 или -ОСН 2СН3, или R14a и R14b вместе образуют кетогруппу; и R 15 представляет -Н или -ОН;R18 представляет -Н или -ОН;R21 представляет -Н, -ОН или CN;и производных, из 21-цианосоединения формулы (XVIb): Изобретение также относится к новым соединениям: Эти соединения обладают как антибактериальной, так и противоопухолевой активностью.