Антигельминтный препарат для лечения фасциолеза жвачных животных и способ его получения

 

(19)SU(11)1262773(13)A1(51)  МПК ⁵    _A61K31/03(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯк авторскому свидетельствуСтатус: по данным на 17.01.2013 - прекратил действиеПошлина:

(54) АНТИГЕЛЬМИНТНЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФАСЦИОЛЕЗА ЖВАЧНЫХ ЖИВОТНЫХ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к ветеринарной фармакологии, в частности к антигельминтным препаратам и способам их получения. Целью изобретения является повышение эффективности получаемого антигельминтного препарата. П р и м е р 1. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, обратным холодильником с ловушкой, термометром и водяной баней для нагрева и охлаждения, загружают 500 г бензиновых углеводородов фракции С₁-С₉ и 10,48 г водного раствора смеси высокомолекулярных и низкомолекулярных алкилбензолсульфонатов натрия общей формулы C_nH_2n+1 C₆H₄SO₃Na, где n = 10 и 14 и n = 1-4, при их массовом соотношении 3: 1, содержащего 8 г воды и 2,48 г смеси алкилбензолсульфонатов натрия, в том числе 1,86 г высокомолекулярного алкилбензолсульфоната натрия и 0,62 г этилбензолсульфоната натрия. При работающей мешалке и температуре 60-70^oC отгоняют водный азеотроп (всего отогнано 7,98 г воды и 14,5 г бензиновых углеводородов). Затем в колбу добавляют 496 г 1,4-бис-(трихлорметил)бензола, полученного хлорированием n-ксилола при 85-115^oC в присутствии азобисизобутиронитрила, растворяют при перемешивании при 70^oC, после чего охлаждают до 10-15^oC. Выпавшие кристаллы отделяют фильтрацией. Кристаллы помещают в тонком слое на противень, после чего при постоянном перемешивании напыляют на них раствор 3,98 г этилполисилоксановой жидкости в 10 мл бензиновых углеводородов. После сушки на воздухе получают 498 г антигельминтного препарата следующего состава, % (г):
1,4-Бис-(трихлор- метил)бензол 98,7 (491,54)
Смесь алкилбензол- сульфонатов натрия 0,5 (2,48)
Этилполисилокса- новая жидкость 0,8 (3,98)
П р и м е р 2. При перекристаллизации 496 г 1,4-бис-(трихлорметил)бензола из 500 г бензиновых углеводородов фракции С₁-С₉ в условиях примера 1, но в присутствии 2,48 г смеси, содержащей 1,904 г высокомолекулярных и 0,576 г низкомолекулярных алкилбензолсульфонатов натрия при их массовом соотношении 3,3: 1,0, фильтрации выпавших кристаллов (содержание бензиновых углеводородов 9,4% ), напылении на них 3,98 г этилполисилоксановой жидкости в 10 мл бензиновых углеводородов и сушке получают 498 г антигельминтного препарата следующего состава, % (г):
1,4-Бис-(трихлор- метил)бензол 98,7 (491,54)
Смесь алкилбензол- сульфонатов натрия 0,5 (2,48)
Этилполисилокса- новая жидкость 0,8 (3,98)
П р и м е р 3. Антигельминтный препарат готовят в условиях примера 1, для чего берут 400 г бензиновых углеводородов фракции С₁-С₉, 500 г 1,4-бис-(трихлорметил)бензола и 25 г водного раствора высокомолекулярных и низкомолекулярных алкилбензолсульфонатов натрия общей формулы C_nH_2n+1 C₆H₄SO₃Nа, где n = 10-14 и n = 1-4, при их массовом соотношении 3: 1, содержащего 17,5 г воды, 7,5 г смеси алкилбензолсульфонатов натрия, в том числе 5,625 г высокомолекулярного алкилбензолсульфоната натрия и 1,875 г толуолсульфоната натрия. После отгонки водного азеотропа (17,48 г воды и 8,64 г бензиловых углеводородов), кристаллизации, фильтрации выпавших кристаллов (содержание бензиновых углеводородов 8,5% ), напыления 5 г этилполисилоксановой жидкости в 15 мл бензиновых углеводородов и сушки получают 500,5 г антигельминтного препарата следующего состава, % (г):
1,4-Бис-(трихлор- метил)бензол 97,5 (488)
Смесь алкилбензол- сульфонатов натрия 1,5 (7,5)
Этилполисилокса- новая жидкость 1,0 (5,0)
П р и м е р 4. Антигельминтный препарат готовят в условиях примера 3, для чего берут 400 г бензиновых углеводородов фракции С₁-C₉, 500 г 1,4-бис-(трихлорметил)бензола в присутствии 7,5 г смеси высокомолекулярных и низкомолекулярных алкилбензолсульфонатов натрия при их массовом соотношении 3,3: 1, содержащей 5,756 г высокомолекулярного алкилбензолсульфоната натрия, 1,744 г изопропилбензолсульфоната натрия. Фильтруют выпавшие кристаллы (содержание бензиновых углеводородов 9% ), напыляют 5,0 г этилполисилоксановой жидкости в 15 мл бензиновых углеводородов и после сушки получают 500 г антигельминтного препарата следующего состава, % (г):
1,4-Бис-(трихлор- метил)бензол 97,5 (487,5)
Смесь алкилбензол- сульфонатов натрия 1,5 (7,5)
Этилполисилокса- новая жидкость 1,0 (5,0)
П р и м е р 5. Антигельминтный препарат готовят в условиях примера 1, для чего берут 432 г бензиновых углеводородов фракции С₁-С₉, 500 г 1,4-бис-(трихлорметил)бензола и 13 г водного раствора смеси высокомолекулярных и низкомолекулярных алкилбензолсульфонатов натрия при их массовом соотношении 3: 1, содержащего 10 г воды, 3 г смеси алкилбензолсульфонатов натрия, в том числе 2,25 г высокомолекулярного алкилбензолсульфоната натрия и 0,75 г изопропилбензолсульфоната натрия. После отгонки водного азеотропа (9,98 г воды и 12,0 г бензиновых углеводородов), кристаллизации, фильтрации и напыления 4,5 г этилполисилоксановой жидкости в 15 мл бензиновых углеводородов и сушки получают 501 г антигельминтного препарата следующего состава, % (г):
1,4-Бис-(трихлор- метил)бензил 98,5 (493,5)
Смесь алкилбензол- сульфонатов натрия 0,6 (3,0)
Этилполисилокса- новая жидкость 0,9 (4,5)
П р и м е р 6. При перекристаллизации 500 г 1,4-бис-(трихлорметил)бензола из 432 г бензиновых углеводородов фракции С₁-С₉ в условиях примера 5, но в присутствии 3,01 г смеси, содержащей 2,31 г высокомолекулярных и 0,7 г низкомолекулярных алкилбензолсульфонатов натрия при их массовом соотношении 3,3: 1, фильтрации выпавших кристаллов, напылении 4,5 г этилполисилоксановой жидкости в 15 мл бензиновых углеводородов получают 501,0 г антигельминтного препарата следующего состава, % (г): 1,4-Бис-(трихлор- метил)бензол 98,5 (493,5)
Смесь алкилбензол- сульфонатов натрия 0,6 (3,0)
Этилполисилокса- новая жидкость 0,9 (4,5)
Готовый препарат представляет собой порошок белого цвета со слабым специфическим запахом, т. пл. 110,4-110,9^oC, содержание гидролизуемого хлора 66,23-66,90% . Препарат используют с лечебными целями при фасциолезе жвачных животных в смеси с комбикормами или зерновыми кормами в соотношении 1: 5 или 1: 6 cоответственно. Препарат отвешивают на 100-300 животных, например овец, и смешивают сначала с небольшой порцией корма, а затем с остальной его частью, предназначенной для разового кормления. Смесь равномерно раскладывают в кормушки (чтобы к ним был свободный доступ животных) и задают ее в утренние часы. Крупному рогатому скоту антигельминтик скармливают из индивидуальных кормушек. Доза препарата для мелкого рогатого скота составляет 0,14 г на 1 голову, а для крупного рогатого скота 0,2 г на 1 голову. (56) Авторское свидетельство СССР N 593336, кл. А 61 К 9/14, 1975. Авторское свидетельство СССР N 976633, кл. С 07 С 17/42, 1980.

Формула изобретения

1. Антигельминтный препарат для лечения фасциолеза жвачных животных, содержащий 1,4-бис-(трихлорметил)бензол и гидрофобизирующую этилполисилоксановую жидкость, отличающийся тем, что, с целью повышения его эффективности, он дополнительно содержит смесь высокомолекулярных и низкомолекулярных алкилбензолсульфонатов натрия общей формулы C_nH_2n+1C₆H₄SO₃Na где n = 10 - 14 и n = 1 - 4, в массовом соотношении 3 - 3,3 : 1 при следующем соотношении компонентов, мас. % :
1,4-Бис-(трихлорметил)бензол 97,5 - 98,7
Смесь высокомолекулярных и низкомолекулярных алкилбензол
сульфонатов натрия указанной формулы 0,5 - 1,5
Гидрофобизирующая этилполисилоксановая жидкость 0,8 - 1,0
2. Способ получения антигельминтного препарата для лечения фасциолеза жвачных животных, включающий хлорирование n-ксилола в присутствии азобисизобутиронитрила при 85 - 115^oС, перекристаллизацию полученного 1,4-бис-(трихлорметил)бензола из бензиновых углеводородов фракции С₇ - С₉ при температуре растворения 70 - 80^oС и кристаллизации 10 - 20^oС с последующей фильтрацией выпавших кристаллов и их сушку, отличающийся тем, что перекристаллизацию 1,4-бис-(трихлорметил)бензола ведут в присутствии смеси высокомолекулярных и низкомолекулярных алкилбензолсульфонатов натрия общей формулы C_nH_2n+1C₆H₄SO₃Na где n = 10 - 14 и n = 1 - 4, при их массовом соотношении 3,0 - 3,3 : 1,0, при этом смесь алкилбензолсульфонатов натрия берут в количестве 0,5 - 1,5% от массы 1,4-бис-(трихлорметил)бензола.