Способ получения соли сурамина 7-хлор-4-(5-диэтиламино-2- пентил)-аминохинолина

 

№ 146315

Класс 12ц, 17

СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСНОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Подпасная группа Л3 52

Иностранец

Жан Баже (Франция)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ СУРАМИНА

7-хлор-4-(5-диэтиламино-2-пентил)-аминохинол ина

Заявлено 18 мая 1961 г. за ¹ 730737/31-16 в Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Опубликовано в «Бюллетене изобретений» М 8 за 1962 г, Известно применение хлорохина (7-хлор-4- (5-диэтиламино-2-пентил-аминохинолина) в качестве препарата при лечении коллогенозных заболеваний (красная волчанка, ревматоидный артрит).

Известны также способа получения хлорохина в виде его солей с серной, фосфорной, винной, эмбоновой, ацетилсалициловой и другими кислотами и солей сурамина с некоторыми производными 4-аминохинолина.

По предлагаемому способу, с целью расширения ассортимента фармацевтических препаратов, предлагается получать хлорохин в виде его соли с сурамином путем взаимодействия трех молей фосфзга или сульфата хлорохина с одним молем натриевой соли сурамина в водной среде. Полученная соль имеет следующую структурную формулу (см. стр. 3).

Препарат может быть применен в качестве противомалярийного средства.

Предлагаемый препарат может быть использован в виде таблеток и порошков, а также жидкостей для внутримышечного введения. При этом в качестве добавок .используют обычно применяемые в таких случаях вещества (сахарозу, лактозу, ампдон, стеарат магния, воду, парафиновое масло, физиологическую сыворотку, смачиваюц1ие 11 стабилизирующие агенты и т. п.).

Пример 1. В раствор 448,4 г фосфата хлорохина в 3500 .ял дистиллированной воды добавляют раствор 456,4 г натриевой соли сурамина в 3500 л1л дистиллированной воды (в течение 20 л1ин). После

20-часового перемешивания реакционную массу фильтруют, осадок промывают 4500 л1л дистиллированной воды и высушивают в вак,уме № 14б315 (около 1 мм рт. ст.) в течение 16 час при температуре 35 . Получают

620 г соли сурамина и хлорохина.

Пример 2. В раствор 12,55 г сульфата хлорохина в 100 .ял дистиллированной воды в течение 15 мин добавляют расгвор 16,8 г сурамина в 50 мл нагретой до температуры 40 дистиллированной воды Затем добавляют еще 50 лл дистиллированной воды и продолжают перемешивание в течение двух часов. Полученный осадок отфильтровывают, промывают и высушивают в вакууме (около 1 мм рт. ст) з течение 16 час при температуре 250 . Получают 21 г соли сурами- а и хлорохина.

Из полученной соли можно изготовить таблетки, например, следующего состава (в г): соль сурамина и хлорохина ;i,2491 амидон 0,1719 левилит 0,0260 стеарат магния 0,0030

Одна такая таблетка весом 0,45 г содержит 0,1 г основания хлорохина.

Предмет и зобретения

1. Способ получения соли сурамина 7-хлор-4- (5-диэтиламичо-2пентил) -аминохинолина, от л и ч а ю шийся тем, что фосфат или сульфат хлорохина (3 моля) вводят во взаимодействие е водной среде с натриевой солью сурамина (1 моль).

2. Применение препарата по п. 1 в качестве противомалярийного средства.