Способ получения микрогранул

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической пром. Цель изобретения - увеличение степени абсорбции целевого продукта. К нейтральным гранулам добавляют сульпирид в 20%-ном спиртовом растворе поливинилпирролидона и перемешивают. После высушивания и просеивания наносят внешнее покрытие из метакриловых полимеров. Затем высушивание производят с помощью талька до получения микрогранул. В течение 2 дней высушивание проводят в печи. Завершают внешний слой с помощью этанолового раствора полимера.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСНИХ

РЕСПУБЛИК (59 4 А 61 К 9/16

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ вора полимера.

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР (21) 3728542/28-14 (22) 06.04.84 (31) 8320635 (32) 23. 1 2. 83 (3 3) FR (46) 07. 05. 89, Бюл. 1 - 17 (71) Сосьете д Этюд Сьянтифик э

Эндюстриель де Л Иль-Де — Франс (FR) (72) Ги Питель (FR) (53) 615.45(088.8) (56) Патент Франции 9 2313916, кл. А 61 К 9/30, 1977. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИИКРОГРАНУЛ (57) Изобретение относится к химико1

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается получения лекарственных препаратов.

Целью изобретения является увеличение степени абсорбции.

Используют 50 г нейтральных гранул, которые содержат 257 крахмала и 757 сахарозы, имеющих 0,50 мм в диаметре, к которым добавляют 250 мг сульпирида в 207;ном спиртовом (этаноловом) растворе поливинилпирролидона и перемешивают содержимое в турбинной мешалке.

После высушивания и просеивания наносят внеынее покрытие из метакри-. ловых полимеров в спиртовом растворе в соотноыениях 4 мас.ч. сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата на 1 мас.ч. сополимера этилакрилата, метилметакрилата и хлорида

„„SU„„14 8993 А3 фармацевтической промышленно с ти . Цел ь изобретения — увеличение степени абсорбции целевого продукта. К нейтральным гранулам добавляют сульпирид в 207.-ном спиртовом растворе поливн— ниппирролидона и перемешивают. После высушивания и просеивания наносят внешнее покрытие из метакриловых полимеров. Затем высушивание производят с помощью талька до получения микрогранул, В течение 2 дней высушивание проводят в печи. Завершают внешний слой с помощью этанолового раст2

N,N,N-триметил-2- ((2-метил-1-оксо-2пропенил)-окси)-этанаминиума, Далее высушивание проводят с помощью талька в малых пропорциях до тех пор>пока не получат микрогранулы, которые в течение часа высвобождают

1007 сульпирида в соответствии с приведенными аналитическими условиями.

Далее высушивание проводят в печи о при 37 С в течение приблизительно двух дней, затем завершают внешний слой с помощью 40 г 13,57 этанолового раствора сополимера. Оттитрованное количество составляет около 730 мг активного ингредиента на грамм получе нных микр or р акул .

Иикрогранулы, полученные таким образомм, соответствуют стандар там в отношении высвобождения in vitro, что показательно для новых галеновых форм сульпирида.

3 1478993

Ф о р м у л а . и з о б р е т е н и я

Способ получения микрогранул путем смешения действующегб вещества с поливинилпирролидоном с последуюСоставитель А. Модль

Редактор М. Бланар Техред Л.Сердюкова Корректор С.Шекмар

Тираж 644

Заказ 2378/58

Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно- издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина, 101

Таким образом, предлагаемый способ получения микрограиул обеспечивает более быстрое выделение активного начала и благодаря лучшей абсорбции

5 действующего вещества происходит пролонгирование, абсорбция действующего вещества по предлагаемому способу получения микрогранул в четыре раза больше абсорбции микрогранул, полу- 10 ченных известным способом. щей обработкой микрогранул полимером и высушиванием, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью увеличения степени абсорбции целевого продукта, около 70 мас.% сульпирида и 15 мас. наполнителя смешивают в 20%-ном спиртовом растворе поливинилпирролидона, на гранулят наносят спиртовой раствор метакриловых полимеров, содержащих

4 мас.ч ° сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата, и 1 мас.ч. сополимера этилакрилата, метилметакрплата и хлорида N,N,N-триметил-2— ((2-метил-1-оксо-2-пропенил)-окси)— этанаминиума.