Патент ссср 159848

Авторы патента:

C07D277/32 - с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСП ЛИК

ОПИСАНИЕ

И З О Б Р ET Е Н И.Л

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ № 159848

Класс 12р,4

ПК С 071

Заявлено 26.Х1.1062 (№ 804834с23-4) ГОСУДАРСТВЕННЫИ

КОМИТЕТ ПО ДЕЛАМ

ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ

СССР

Опубли«овано 1064. Бюллетень № 2

Подписная группа Л 51

С. И. Бурмистров и В. И. Марков

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ З-аренсульфонил-4,4-диметилтиазолидин-1,3тионов-2

З-Лреггсульфонил-4,4-диметилтиазолиднн-1,3тионы-2 могут быть использованы в качестве физиологически активных соединений (фунгнниды, протравителп семян, лечебные препараты), ускорителей вулканнзацпн, стабилизаторов для полимеризации пластмасс и др.

Предложен способ получения соединений

З-аренсульфонил-4, 4-диметилтиазолнднн-1, 3TtIoIIoB-2 путем взаимодействия 1-аренсульфонил-2,2-днметнлэтиленимида с сероуглеродом в присутствии щелочных катализаторов в среде инертного к реагирующим веществам растворителя.

Пример l. Полученгсе в растворе дссоксана. К раствору 0,1 лсо гь 1-толуолсульфонил2,2-диметилэтиленнмида в 100 гнл диоксана добавляют 0,15 лголь (9 ги г) сероуглерода н

0,05 гиоль (2,8 г) тонкоизмель<генного КОН.

Смесь оставляют стоять в течение 4 суток прн обыкнове гной (комнатной) температуре, после чего продукт реакции отфильтровывают, промывают небольшим количеством метанола, а затем водой для удаления щелочи и раствори Ib

2б,3 г. При разбавлении фильтрата водой выделяется еще 2,2 г продукта. Общий выходвЂ”

28,5 г или 94% от теоретического. После кригталлггзацгггг из метанола получаются интенсивно желтые иголочки. Т. пл. 97 вЂ” 97,5 C.

П р и м ер 2. K раствору 0,5 лго.;г 1-бе<гзолсульфоннл-2,2-днметнлэтнле .нмнда (10,55 г) и 60 .<гл сероуглеро la доба|;ляют Л г тонко|<змс.гьченного I%OFF. Смесь оставляют стоять

2 суток прн комнатной температуре, после чего от реакцногшой массы отгоняют сероуглерод па водяной оане. Остаток после охлаждения растирают с водой. отфильтровывают осадок, промьгвагот водой до нейтраль, юй реакции промывны.: вод, после чего промывагот небольшим объемом метанола и сушат. Получают 12,7 г желтого вещества (88,5><о от теоретического). T. пл. 101 вЂ” 105"С.

После одггократн<ой кристаллизации нз метанола получается З-бензолсульфоннл-4,4-днметплтназолнднн-1,3-тнон-2 в виде длинных желтых нгл. T. пл. 108,5 вЂ” 109-С.

Пред;нет изобретения

Способ получения З-аренсульфоннл-4,4-днметнлтназолпднн-1,3-тионов-2, о т л н ч а юшийся тем, что I-аренсульфоннл-2,2-диметилэтнленимнды обрабатывают сероуглеродом .в инертной среде илн в избытке реагента в присутствии li ñëo÷ttütx катализаторов.

Изобретение относится к новым производным цефалоспорина общих формул I и II, где R1 выбран из группы, состоящей из -NНС(О)ZR3, -NR4R5; Z выбран из группы, состоящей из -СН2(Х)m-, -С(NОR6)-; Х - атом серы; m = 0 - 1; R3 - тиазолил, замещенный хлором или аминогруппой, и (СН2)Т, где n = 1 - 6; Т - гуанидино; R4 и R5 каждый - водород; R6 - водород или может быть группой, которая со смежным атомом кислорода образует защищенную гидроксильную группу, 2 - водород; каждый из G, Н, L и М - углерод; J - азот; кольца А, В, D и Е выбраны из группы, состоящей из тиазолила и тиадиазолила; R11 - водород; alk1 - С1-6 алкил; alk2 - С1-6 алкил, необязательно замещенный группой, выбранной из гидроксила, амино и карбоксамидо; р равно 0 - 1; R99 выбран из группы, состоящей из серы и SО2; q равно 1; r = 1 - 3; R12 - NR13R14, группа (а) или (b); R13-R17 каждый - водород, или их фармацевтически приемлемые соли

Способ получения производных тиазола, промежуточное соединение и способ его получения // 2191775

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I в каждом случае в свободной форме и в форме соли, где Q означает СН или N, Y означает NO2 или CN, Z означает СНR3, О, NR3 или S, R1 и R2 каждый независимо друг от друга означает водород, незамещенный или R4-замещенный С1-С8алкил или вместе образуют алкиленовый мостик из двух или трех углеродных атомов, причем алкиленовый мостик может дополнительно содержать гетероатом, выбранный из группы, включающей NR5, О или S, R3 означает H, незамещенный или R4-замещенный С1-С12лкил, R4 означает незамещенный или замещенный арил или гетероарил, R5 означает Н или С1-С12алкил, путем превращения соединения формулы II, в котором R означает циклогексил, фенил, бензил или группу формулы (a), 1 означает уходящую группу, с помощью галогенирующего агента в соединение формулы IV, где Х означает галоген, превращение полученного соединения формулы IV путем взаимодействия с соединением формулы V в соединение формулы VI, которое затем превращают с помощью хлорирующего агента в соединение формулы I

Способ получения производных замещенного 2-нитрогуанидина и способы получения промежуточных соединений // 2202544

Способ непрерывного получения хлортиазолов, используемых в качестве пестицидов // 2273636

Инсектицидные антраниламиды // 2278852

Способ получения производных тиазола, обладающих пестицидной активностью // 2283314

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I) где Q обозначает N; Y обозначает NO2 ; Z обозначает NR3; R1 и R2 совместно обозначают алкиленовый мостик, который содержит два или три атома углерода и необязательно содержит гетероатом, выбранный из группы, включающей NR5 и О; R3 обозначает незамещенный С1-С12алкил; и R5 обозначает Н или С1-С12алкил; заключающийся в том, что а) соединение формулы (II) в которой Х обозначает уходящую группу, подвергают взаимодействию с галогенирующим агентом с получением соединения формулы (III) в которой W обозначает атом галогена, где обработка соединения формулы (III) включает экстракцию соединения формулы (III) соляной кислотой с концентрацией в интервале между 10 и 50 мас.%, и б) полученное соединение формулы (III) подвергают взаимодействию с соединением формулы (IV) в которой R1, R2, Y, Z и Q имеют указанные выше значения, при этом в процессе получения соединения формулы (III) стадия а) включает очистку, при которой образовавшийся сырой продукт обрабатывают водой в кислом диапазоне значений рН

Соединение малононитрила в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства // 2347779

Производные амидов, несущие циклопропиламинокарбонильный заместитель, пригодные в качестве ингибиторов цитокинов // 2382028

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где Qa представляет собой фенил или гетероарил, и Qa, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; Qb представляет собой фенил или гетероарил, и Qb, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила; где любой из заместителей на Qa или Qb, определенных выше, содержащих группу СН 2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, возможно, может нести на каждой указанной группе СН2 или СН 3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, которое может содержать вплоть до трех гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и может быть конденсировано с бензольным кольцом или пятичленным азотсодержащим кольцом, содержащим 2 атома азота; а также к их фармацевтически приемлемым солям

Способ получения 2-фенил-4-формил5-хлортиазола // 652178

Ингенол-3-ацилаты iii и ингенол-3-карбаматы // 2572549

Изобретение относится к соединению общей структурной формулы I, которое может быть использовано для предотвращения, лечения, облегчения течения или профилактики физиологических расстройств или заболеваний, связанных с гиперплазией или неоплазией. В формуле (I) R обозначает 5-10-членный моно- или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, который может быть необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R7; или R обозначает 5-10-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из О, N и S, или 5-10-членный гетероциклоалкенил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный 5-10-членный гетероциклоалкил или 5-10-членный гетероциклоалкенил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из R8; или R обозначает X; R7 представляет галоген; или R7 представляет (C1-C4) алкил, (С2-С4) алкенил, (С3) циклоалкил, 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, С6-арил, С6-арил (C1-C4) алкил, 6-членный гетероциклоалкил (C1-C4) алкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из О, или (С3) циклоалкил (С1-С4) алкил, где указанные (C1-С4) алкил или С6-арил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из R9; или R7 представляет -ORa; Ra представляет (C1-C4) алкил; Rc представляет (C1-C4) алкил; X представляет -NR11R12, Rf представляет (C1-C4) алкил. Значения радикалов R8-R13, Rd приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и к способу предотвращения, лечения, облегчения течения или профилактики физиологических расстройств или заболеваний, связанных с гиперплазией или неоплазией, реагирующих на стимуляцию окислительного выброса нейтрофилов, на стимуляцию высвобождения IL-8 из кератиноцитов и на индукцию некроза. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 2 табл., 753 пр.