Сополимер акриламида и n[n-аллил-(d-глюкозил) аминометилакриламида, обладающий иммуностимулирующими свойствами

 

Изобретение относится к области химии полимеров и позволяет создать препарат, обладающий иммуностимулирующими свойствами с пониженной токсичностью /LD<SB POS="POST">50</SB> = 2000 мкг/кг, коэффициент иммуностимуляции 1,27 - 1,75/, что достигается новой структурой вещества общей формулы @ , где X = 80 мол.%, Y = 20 мол.% с мол.м. 5 <SP POS="POST">.</SP> 10<SB POS="POST">4</SB>. 1 табл.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ о>

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 4493061/05 (22) 2Р.07.88 (46) 0.07.91. Бюл. М 28 (71) оронежский государственный университет им. Ленинского комсомола (72) В.Л.Лапенко, А.И.Сливкин, Г.Г.Сироткина, К.С.Мовсесян и Т.А.Коростелева (53) 678.541.6.69(088.8) (56) Петров P.Â., Хаитов P.M. Искусственные антигены и вакцины. M.: Медицина. 1983. с;

94.

Машковский M.Ä. Лекарственные средства. M.: Медицина, 1984, с. 169. (54) СОПОЛИМЕP АКРИЛАМИДА И N(N-АЛЛИЛ-(О-ГЛ ЮКОЗИЛ)АМИНОМЕТИЛАКРИЛАМИДА, ОБЛАДАЮЩИЙ ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ (57) Изобретение относится к области химии полимеров и позволяет создать препарат, обладающий иммуностимулирующими

Изобретение относится к химии полимеров, а именно к сополимеру акриламида и Й(Й-аллил-(О-глюкозил)аминометилакриламида, обладающему иммуностимулирующими свойствами, и может быть использовано в медицине.

Целью изобретения является создание иммуностимулирующего средства с пониженной токсичностью.

Пример 1. В раствор 2 г (0,034 моль) полиакриламида (ПАА) с молекулярной массой(ММ) 3,03 10 в 200 мл воды добавляют

1,06 г (0,038 моль) формальдегида в виде

34-38 -ного водного раствора, 7,44 г (0,034 моль) 1-N-аллил-1-дезокси-D-глюкозида и перемешивают в течение 4 ч.

Удаление непрореаги ровавших низкомолекулярных веществ и растворителя проводят методом ультрафильтрации через мембрану

УПР с диаметром пор 250 А. Для этого реак„„ Ц„„1666465 А1 (я)ю С 08 F 220/56, С 08 F 8/00, А 61 К 31/70//(С 08 F 220/56, 220:60) свойствами с пониженной токсичностью (LDso=2000 мкг/кг, коэффициент иммуностимуляции 1,27-1,75), что достигается новой структурой вещества общей формулы

-(cn — д- с — ca +

С»О С 0

NH мн-сн — к- сн — сн» сн

2 2 где х = 80 мол.$, у = 20 мол. с мол.м.

5 10 . 1 табл. ционную смесь концентрируют до 2 jf-ного раствора и дважды промывают 10-кратным количеством воды. Полимер осаждают из

2 -ного водного раствора ацетоном, промывают этанолом, вновь ацетоном и сушат 0 в вакууме при 20-25 С (2-3 мм рт.ст.). Сопо- О лимер(ПГА) выделен в виде белого порошка, фь хорошо растворимого в воде с Tpagp»130 0

138 С, емкостью по Cl- 1,7 мг-экв/г. Выход (Л

2,6 г (787;).

Найдено, : С 50,86; Н 7,35; N 14,48.

Вычислено, : С 51,18; Н 7,21; N 14,31.

М 1 5, 104 евевь

Содержание глюкозиламинометилированных акриламидных групп в ПГА определяют при помощи объемного метода Макэна и Шоорлю с использованием реактива Фишера. Количество глюкозы (0,036 г) в навеске ПГА (0,117 г) находят по остатку неизрасходованной меди, определяемой

1666465

20 н он

*К вЂ” количество АОК в опытной группе / количество АОК в контрольной группе.

Составитель B.×óïoB

Редактор Т.Лазаренко Техред M.Mopãåíòàlf Корректор Т,Палий

Заказ 2494 Тираж 320 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", r. Ужгород, ул.Гагарина, 101 йодометрически. Расход 0,1 н. раствора ,тиосульфата натрия при этом составляет

11,1 мл с учетом холостого опыта. Это соответствует конверсии амидных групп в ПАА

20ф> (у=20 мол. Я Сополимер ПГА является катионноактивным полиэлектролитом.

Иммуностимулирующие свойства ПГА изучены в эксперименте на мышах-самцах линии СЗНА массой 18-20 r в реакции локального гемолиза в геле. Для постановки реакции мышей иммунизировали эритроцитами барана однократно внутрибрюшинно в виде 10/,-ной взвеси в изотоническом растворе по 0,5 мл на мышь. ПГА вводили ,мышам в день иммунизирования эритроци тами барана в дозах 10, 50, 100 и 200 мг/кг внутрибрюшинно. Показателем иммунореактивности служило количество антителоб, разующих клеток (АОК) в селезенке мышей,, которое определяли на четвертые сутки по сле введения тест-антигена — эритроцитов барана.

Результаты сравнительной оценки приведены в таблице. В качестве аналога испытани поли-4-винилпиридин (ПВП) и левамизол. Значения ЛД о для ПВП составляет 75 мг/кг, для сополимера ПГА — 2000 мг/кг, Таким образом, изобретение позволяет создать иммуностимулирующее средство

5 полимерной природы с пониженной токсичностью.

Формула изобретения

Сополимер акриламида и N(N-аллил-(О10 глюкозил)аминометилакриламида общей формулы н,с- сиь-+н,с- сн ь 2

15 с-о" с=о

f - 1 яг БН вЂ” СН вЂ” N — СБ — СН=СН где х — 80 мол., у — 20 мол. $

25 с мол.м. 5.104 обладающий иммуностимул ирующими свойствами.