Способ получения средства, обладающего иммуномодулирующей активностью
Использование: изобретение относится к медицине и касается способа получения средства, обладающего иммуномодулирующей активностью. Целью является повышение специфической активности. Сущность изобретения заключается в экстракции растительного сбора, состоящего, мае. %: свежие листья алоэ древовидного 29-31; трава горца птичьего 9-11; трава клевера пашенного 9-11: листья вахты трехлистной 9-11; листья морской капусты 9-11; кода дуба 35- 25,40%-ным этиловым спиртом в течение 3-4 ч при температуре б5-75°С при соотно-. шении сырье: экстрагент 1:7-15 с последующим сгущением экстракта под вакуумом, сепарирования и сушки. Положительный эффект заключается в проявлении высокой иммуномодулирующей активности, а также в 2 раза повышает фагоцитирующую способность лейкоцитов. 1 табл.
COIO3 СОВЕТСКИХ СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ
РЕСПУБЛИК (я)5 А 61 К 35/78
ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ
ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ..
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 4869195/14 (22) 24.09.90 (46) 28.02.93, Бюл, N 8 (71) Тбилисский государственный медицинский институт (72) M.Ø. Курцикидзе, А,Д. Бакуридзе, P.B. Махэрадзе, В.М, Писарев, Д.Т. Берашвийи, А,С. Ларин, A.Ñ. Иванова, А.В, Тутельян, Л.А. Певницкий и В.М. Манько (56) J. of ethopharmacology, v. 23, рр. 61 — 71, 1988. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДА!ОЩЕГО ИММУНОМОДУЛИРУЮ. ЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ (57) Использование: изобретение относится к медицине и касается способа получения средства, обладающего иммуномодулируюИзобретение относится к области медицины и касается способа получения средства, обладающего иммуномодулирующей активностью.
Целью изобретения является повышение специфической активности, Свежих листьев алоэ древовидного (Aloe arborescens Mill) 29,0 — 31,0 вес% вес.%
Травы горца птичьего (Polygonum aviculare L.) 9,0-11.0
Травы клевера пашенного (Trifolium arvense i .) 9,0-11,0
Листьев вахты трехлистной (Menyanthes trifoiiata L.) 9,0-11,0
Листьев морской
„„5U„„1797894 А1 щей активностью. Целью является повышение специфической активности, Сущность изобретения заключается в экстракции растительного сбора, состоящего, мас. %: свежие листья алоэ древовидного 29-31; трава горца птичьего 9 — 11; трава клевера пашенного 9 — 11; листья вахты трехлистной 9-11; листья морской капусты 9 — 11; кода дуба 3525,40%-ным этиловым спиртом в течение .
3 — 4 ч при температуре 65 — 75"С при соотношении сырье: экстрагент 1:7 — 15 с последующим сгущением экстракта под вакуумом, сепарировэния и сушки, Положительный эффект заключается в проявлении высокой иммуномодулирующей активности, а также в 2 раза повышает фагоцитирующую способность лейкоцитов. 1 табл. капусты (Laminaria saccharina 1 .) 9,0 — 11,0 Коры дуба (Quercus robur) остальное
Травы горца птичьего и клевера пашен- О ного измельчают до размера частиц 5 мм, листья вахты трехлистной и листья морской (ф капусты до размера частиц 3 мм и кору дуба измельчают до размера частиц 2 мм (сито- соответственно. № 50, ¹ 30 и N 20
ГОСТ 214 — 57). Свежих листьев алоэ древовидного измельчают с помощью мясорубки. ему
Измельченное сырье переносят в колбу со шлифом, добавляют 1;7 — 15 40%-ный этиловый спирт и экстрагируют на водяной бане с обратным холодил ьн иком и ри температуре.65-75 С в течение 3-4 ч, Полученные извлечения фильтруют через вату, сгущают
1797894 на вакуум-ротационном аппарате до 1/4 первоначального объема, сепарируют и сушат на рэспылительной сушилке.
В конечном продукте методом бумажной и тонкослойной хроматографии обнаружили: флавоноиды. дубильные вещества, иридоиды; витамины и органические кислоты.
Иммуномодулирующим действием обладают полифенольные соединения (флэвоноиды, дубильные вещества).
П редложе н н ый способ получения иммуномодулятора позволяет получить конечный продукт высокой специфической активности, а также он прост и может быть осуществлен на заводах Министерства медбиопромышленности, При проведении патентного поиска отличительные признаки предложенного cno. co6a получения иммуномодулятора (а именно приемы и параметры способа} не обнаружены, следовательно авторы и заявитель считают, что данное техническое решение соответствует критерию "существенные отличия".
Указанные существенные признаки отличия обусловлены тем, что они только в сумме проявляют новые свойства заключающиеся в исключении потери основных действующих веществ и в проявлении высокой иммуномодулирующей активности.
Предложенный способ поясняется следующими примерами, Пример 1 (оптимальный) берут:
Свежих листьев алоэ древовидного 30,0 r
Травы горца птичьего 10,0 г
Травы клевера пашенного 10,0 г
Листьев вахты трехлистной 10,0 г
Листьев морской капусты 10.0 г
Коры дуба 30,0 г
Травы горца птичьего и клевера пашенного измельчают до размера частиц 5 мм, листья вахты трехлистной и листья морской капусты до размера частиц 3 мм и коры дуба измельчают до размера частиц 2 мм (сито соответственно N- 50, ¹ 30 и N- 20 ГОСТ
214 — 57). Свежих листьев алоэ древовидного измельчают с помощью мясорубки. Измельченное сырье переносят в колбу со шлифом, добавляют 1000 мл 40% этиловый спирт (1;10) и экстрагируют нэ водяной бане с обратным холодильником при температуре
70 С в течение 120 мин. Полученное извлечение фильтруют через вату в приемник. К остатку добавляют свежий экстрагент в количестве равным слитому и экстрэгируют как первый рэз в течение 90 мин. Полученные извлечения обьединяют, сгущают на вакуум-ротационном аппарате до 1/4 первоначального объема., сепарируют и сушат на распылительной сушилке, Получают 15,86 г конечного продукта (влажность 5,29%), что составляет 15,86% от веса исходного сырья. Содержание суммц флэвоноидов составляет 0,73%
Конечный продукт получают в виде порошка коричневого цвета, легко растворимого в 40 -ном этиловом спирте.
Пример 2 (минимальный).
Берут;
Свежих листьев алоэ древовидного 29,0 г
Травы горца птичьего 9,0 г
Травы клевера пашенного 9,0 r
Листьев вахты трехлистной 9,0 г
Листьев морской. капусты 9,0 г
20 Коры дуба 35,0 г
Способ осуществляется как в примере
¹ 1, но при следующих условиях: измельченное сырье переносят в колбу со шлифом, . добавляют 700 мл 40%-ный этиловый спирт
25 (1:7) и экстрагируют на водяной бане с обратным холодильником при температуре
65 С двукратно: первый раз 105 мин, второй раз 75 мин.
Получают 14,02 г конечного продукта
30 (влажность 5,26%), что составляет 14,02% от веса исходного сырья.
Получают конечный продукт в виде порошка. коричневого цвета, легко рас- . творимого в 40%-ном этиловом спирте.
35 Содержание полифенольных соединений в конечном продукте составляет 0,60%, Дальнейшее понижение технологических параметров нецелесообразна, т, к. не происходит полное излечение основных
40 действующих веществ из сырья, что отрицательно влияет на специфической активности конечного продукта.
Пример 3 (максимальный).
45 Берут:
Свежих листьев алоэ древовидного 31,0 г.
Травы горца птичьего 11,0 г
Травы клевера пашенного 11.0 г -0 Листьев вахты трехлистной 11,0 r
Листьев морской капусты 11,0 r
Коры дуба 25,0 г
Способ осуществляется как в примере № 1, но при следующих условиях: измель55 ченное сырье переносят в колбу со шлифом, добавляют 1500 мл 40%-ный этиловый спирт (1:15) и экстрагируют нэ водяной бане с обратным холодильником при температуре 75 С двукратно: первый раз 135 мин„ второй раз 105 мин.
1797894
Время, мин
Время, мин
Заявляемый способ
Известный способ
Основные технологические ста ии на мельнице
10
1440
210
40% ным этиловым спиртом водой
10 f0
10 .10
250
Всего:1510
Получают .14,92 r конечного продукта (влажность 5,26%); что составляет 14,92% от . веса исходного сырья.
Получают конечный. продукт в виде порошка, коричневого цвета, легко раство- 5 римогп в40%-ном этиловом спирте. Содержание полифенольных соединений в конечном продукте составляет 0,68%, Дальнейшее повышение технологических параметров нецелесообразно, т. к. при 10 этом не возрастает выход основных действующих веществ и не усиливается специфическая активность, кроме того, это связано с расходом большего количества спирта, что удорожает конечный продукт. 15
Предложенный способ получения иммуномодулятора разработан на кафедре технологии лекарств Тбилисского государственного медицинского института, Предлагаемый способ получения имму- 20 номодулятора испытан в лаборатории заводской технологии кафедры технологии лекарств этого же института и установлено, что по сравнению с известным (прототипом), конечный продукт, получаемый предлагае- 25 мым способом, обладает белее высокой специфической активностьеа также конечный продукт, полученный по известной методике,не изменяет фагоцитирующей способности лейкоцитов, тогда как он,получаемый по 30 предлагаемой методике, в 2 раза повышает активность фэгоцитов, Предлагаемый способ является упрощенным и менее трудоемким, В процессе производства конечного продукта используется доступное, неслож- 35
Измельчение сырья
Отделение слизистых частей листьев
Лиофилизация
Экстракция
Настаивание
Центрифугирование
Декантэция экстракта
Разделение экстракта на фракции на приборе
"Amlcon-YM-10"
Концентрирование
Очистка
Сушка ное, отечественное оборудование, а по существующей технологии используется аппарат "Amlcon", который в СССР не выпускается, кроме того, сокращаютСя стадии технологического процесса (Было 7, стало 5) и время производства конечного продукта (с 1510 мин. до 250 мин.) (cM, таблицу).
Формула изобретения
Способ получения средства, обладающего иммуномодулирующей активностью, путем экстракции растительного сырья, о тл и.ч а ю щ и и сятем,,что, с целью повышения специфической активности, в качестве растительного сырья используют сбор, состоящий из свежих листьев древовидного алоэ, травы птичьего горца, травы пашенного клевера, листьев трехлистной вахты, листьев морской капусты и коры дуба при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Свежие листья древовидного алоэ 29-31;
Трава птичьего горца 9 — 11;
Трава пашенного клевера 9 — 11;
Листья трехлистной вахты 9 — 11;
Листья морской капусты . 9-11;
Кора дуба 35-25, при этом, экстракцию проводят 40%-ным этиловым спиртом в течение 3 — 4 ч при температуре 65-76 С при соотношении сырье: экстрагент 1;7-15 с последующим сгущением экстракта под вакуумом, сепарированием и сушкой. упаривание в "Slmax" е сепарированием распилительная
