Способ получения средства, обладающего противоязвенным действием

 

Изобретение относится к медицине и касается способа получения средства из торфа, обладающего противоязвенным действием. Способ позволяет повысить специфическую активность целевого продукта. Способ заключается в том, что низинный осоковогипновый торф перед экстракцией вымораживают при температуре -20^oС, экстракцию проводят при соотношении сырье: экстрагент 1:5-20, а после фильтрации проводят упаривание до 1/5 объема при температуре 70^oС и остаточном давлении 0,5-0,7 кг/см, концентрат очищают хлороформом, при соотношении 1: 1, из очищенного концентрата осаждают примеси обработкой его этанолом в соотношении 1:3, и водноспиртовый экстракт повторно упаривают при остаточном давлении 0,5-0,7 кг/см и высушивают его при температуре 40-50^oС и давлении 0,6 кг/см.

Изобретение относится к медицине и касается способа получения из торфа средства, обладающего противоязвенным действием.

Известны способы получения противоязвенных препаратов: ликвиритона, содержащего сумму флавоноидов из корней и корневищ солодки уральской, 40%-ного спиртового раствора тысячелистника, алантона-экстракта из девясила, плантаглюцида-экстракта из подорожника. Однако эти средства обладают недостаточно высоким противоязвенным действием.

Наиболее близким к предлагаемому является способ получения пелоидина экстракта из иловой лечебной грязи [1] Однако его противоязвенная активность недостаточна.

Цель изобретения повышение специфической активности целевого продукта.

Достигается это тем, что низинный осоковогипновый торф вымораживают при температуре -20^оС в течение 48-72 ч. Затем размороженный торф экстрагируют водой при температуре 90^оС в соотношении 1:(5-20). Экстракцию проводят в течение 2 ч, затем раствор фильтруют и упаривают до 1/5 объема на роторном испарителе при температуре 70^оС и остаточном давлении 0,5-0,7 кг/см. Водный раствор обрабатывают хлороформом в соотношении 1:1. Целевой продукт из очищенного таким образом водного раствора извлекают этанолом в соотношении экстракт: спирт 1: 3 при интенсивном перемешивании. Выпавший осадок отделяется центрифугированием в течение 10 мин при 2500 об/мин. Водно-спиртовый раствор упаривают в роторном испарителе при температуре 70^оС и остаточном давлении 0,5-0,7 кг/см. Целевой продукт в виде суммы полифенольных соединений досушивается в вакуумном сушильном шкафу при температуре 40-50^оС и давлении 0,6 кг/см.

Из полученного средства готовят водный раствор полифенольного комплекса, который испытывают в качестве противоязвенного средства на общепринятых моделях острой язвы желудка: бутадионовом и атофановом повреждениях желудка. В каждой серии опытов определяли общее количество язв, приходящихся на одно животное и интегральный показатель масштабов деструкции индекс Паулса. Полифенольный комплекс вводили в форме водного раствора с помощью зонда внутрижелудочно в дозе 50 или 100 мг/кг.

Предлагаемый способ отличается от известных тем, что в качестве сырья используют низинный травяной торф, который перед экстракцией вымораживают в течение 48-72 ч при температуре -20^оС, экстракцию ведут при температуре 90^оС в течение 2 ч, экстракт упаривают до 1/5 объема и обрабатывают трижды хлороформом в соотношении водный экстракт: CCl 1:1. Из водного раствора спиртом при соотношении 1:3 выделяют сумму полифенольных соединений.

Из патентной и научно-технической литературы неизвестно получение средства противоязвенного действия из предварительно вымороженного при температуре -20^оС торфа путем экстракции водой при температуре 90^оС, обработкой водного экстракта хлороформом с последующим выделением спиртом полифенольного комплекса.

Из технической литературы известен способ получения средства фунгицидного действия путем экстракции водой при 90^оС в течение 2 ч низинного вымороженного при -20^оС торфа. Экстракт фильтруется, упаривается до 1/5 объема и обрабатывается спиртом в соотношении 1:2. Целевой продукт осаждается центрифугированием. В предлагаемом способе предложено выделение полифенольного комплекса из водного раствора путем обработки его хлороформом в соотношении 1: 1 для удаления липидных компонентов, осаждения спиртом полисахаридного комплекса и упаривания водно-спиртового раствора. Это дает основание предположить, что заявляемое техническое решение обладает признаком новизны и существенных отличий.

Без предварительного вымораживания выход водорастворимых веществ ниже, а более низкие температуры (-30^оС) экономически не оправданы, т.к. выход водорастворимых веществ и их активность при этом не увеличиваются.

Экстракция хлороформом водного экстракта в соотношении 1:1 позволяет удалить липидные компоненты, не обладающие противоязвенным эффектом. Соотношение водный экстракт: хлороформ 1:0,5 повышает выход конечного продукта за счет липидных компонентов, но снижает его биологическую активность. Соотношение водный экстракт: хлороформ 1:2 не повышает выхода полифенольных соединений и их активности.

Соотношение сырье: горячая вода 1:12 является оптимальным. Уменьшение количества воды снижает выход и активность полифенольного комплекса. Увеличение количества воды не влияет на выход водорастворимых веществ.

П р и м е р 1 (предлагаемый). 100,0 г торфа низинного травяного вымораживают при температуре -20^оС в течение 48 ч. Затем размороженный торф помещают в емкость, заливают водой в соотношении 1:12 нагретой до температуры 90^оС и выдерживают в течение 2 ч. Раствор фильтруют и упаривают до 1/5 объема на роторном испарителе при температуре 70^оС и остаточном давлении 0,5-0,7 кг/см. Водный раствор обрабатывают хлороформом в соотношении 1:1. Хлороформный слой удаляется в делительной воронке. Водный раствор смешивают с этанолом в соотношении 1:3 при перемешивании. Выпавший осадок отделяется центрифугированием в течение 10 мин при 2500 об/мин. Водно-спиртовый раствор упаривают на роторном испарителе при температуре 70^оС и остаточном давлении 0,5-0,7 кг/см. Полифенольный комплекс из торфа в меньшей дозе (50-100 мг/кг) превосходит по активности плантаглюцид (500 мг/кг).

П р и м е р 2. 100,0 г торфа низинного травяного вымораживают при температуре -10^оС в течение 48 ч. Дальнейшую обработку проводят, как в примере 1. Выход полифенольного комплекса уменьшился, противоязвенная активность как в заявляемом примере.

П р и м е р 3. 100,0 г торфа низинного травяного вымораживают при температуре -30^оС в течение 48 ч. Дальнейшую обработку проводят как в примере 1. Выход полифенольного комплекса и активность не выше, чем в предлагаемом примере.

П р и м е р 4. 100,0 г торфа низинного травяного вымораживают при температуре -20^оС в течение 24 ч. Дальнейшую обработку проводят как в примере 1. Выход полифенольного комплекса понижается до 2,8 г, противоязвенная активность, как в предлагаемом примере.

П р и м е р 5. 100,0 г торфа низинного травяного вымораживают при температуре -20^оС в течение 72 ч. Дальнейшую обработку проводят, как в примере 1. Выход полифенольного комплекса и активность не выше, чем в предлагаемом примере.

П р и м е р 6. 100,0 г торфа низинного травяного вымораживают при -30^оС в течение 24 ч. Дальнейшую обработку проводят как в примере 1. Выход полифенольного комплекса незначительно снижается, активность как в предлагаемом примере.

П р и м е р 7. 100,0 г торфа низинного травяного вымораживают при -10^оС в течение 72 ч. Дальнейшую обработку проводят как в примере 1. Выход полифенольного комплекса снижается, активность как в предлагаемом примере.

П р и м е р 8. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1. За исключением стадии водной экстракции. Размороженный торф экстрагируют в течение 1 ч. Выход полифенольного комплекса и активность уменьшаются.

П р и м е р 9. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1, за исключением стадии водной экстракции. Размороженный торф экстрагируют в течение 3 ч. Выход полифенольного комплекса и активность не выше, чем в предлагаемом примере.

П р и м е р 10. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1 за исключением стадии водной экстракции. Размороженный торф заливают водой в соотношении 1:5. Выход полифенольного комплекса и активность уменьшаются.

П р и м е р 11. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1, за исключением стадии водной экстракции. Размороженный торф заливают водой в соотношении 1:15. Выход полифенольного комплекса и активность как в предлагаемом способе.

П р и м е р 12. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1, за исключением стадии водной экстракции. Размороженный торф заливают водой в соотношении 1:20. Выход полифенольного комплекса и активность как в предлагаемом способе.

П р и м е р 13. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1, за исключением стадии водной экстракции. Размороженный торф заливают водой при температуре 90^оС в соотношении 1:5. Экстракцию проводят в течение 3 ч. Выход полифенольного комплекса и активность снижаются.

П р и м е р 14. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1 за исключением стадии водной экстракции. Размороженный торф заливают водой при температуре 90^оС в соотношении 1:20 и выдерживают в течение 1 ч. Выход полифенольного комплекса и активность снижаются.

П р и м е р 15. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1 за исключением стадии экстракции хлороформом. Водный экстракт обрабатывают хлороформом в соотношении 1:2. Выход полифенольного комплекса и активность не повышаются по сравнению с предлагаемым способом.

П р и м е р 16. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1 за исключением стадии экстракции хлороформом. Водный экстракт обрабатывают хлороформом в соотношении 1:0,5. Выход полифенольных соединений составляет 3,4 г, но снижается его противоязвенная активность.

П р и м е р 17. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1 за исключением стадии экстракции спиртом. Водный раствор смешивают с этанолом в соотношении 1:1. Выход полифенольных соединений и их активность снижаются.

П р и м е р 18. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1 за исключением стадии экстракции спиртом. Водный раствор смешивают с этанолом в соотношении 1:4. Выход полифенольных соединений и их активность уменьшаются.

П р и м е р 19. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1 за исключением стадии упаривания. Раствор после водной экстракции фильтруют и упаривают до 1/2 объема. Выход полифенольных соединений и их активность уменьшаются.

П р и м е р 20. 100,0 г торфа низинного травяного обрабатывают как в примере 1 за исключением стадии упаривания. Раствор после водной экстракции фильтруют и упаривают до 1/10 объема. Выход полифенольных соединений и противоязвенная активность как в предлагаемом способе.

В таблице приведены параметры способа.

Противоязвенная активность плантаглюцида (прототип) существенно уступает средству, полученному по предлагаемому способу. При бутадионовой язве изоэффективные дозы составляют соответственно 50 и 500 мг/кг, при атофановой язве предлагаемый продукт в дозе 100 мг/кг в 1,8 раза превосходит плантаглюцид в дозе 500 мг/кг.

Формула изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВОЯЗВЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ, путем экстракции сырья водой и фильтрации экстракта, отличающийся тем, что в качестве сырья используют низинный осоково-гипновый торф, перед экстракцией сырье вымораживают при - 20^oС, экстракцию проводят при соотношении сырье: экстрагент 1 : 5 - 20, а после фильтрации проводят упаривание до 1 / 5 объема при 70^oС и остаточном давлении 0,5 - 0,7 кг/см², концентрат очищают хлороформом при соотношении 1 : 1, из очищенного концентрата осаждают примеси обработкой его этанолом в соотношении 1 : 3, а водно-спиртовый экстракт повторно упаривают при остаточном давлении 0,5 - 0,7 кг/см² и высушивают его при 40 - 50^oС и 0,6 кг/см².

РИСУНКИ

Рисунок 1