Лекарственное средство, обладающее болеутоляющим и жаропонижающим действием

 

Лекарственное средство выполнено в виде сиропа, Сироп парацетамола содержит, мас. ч. : парацетамол 2,2-2,6; рибофлавин 0,00225-0,00275; сахар-рафинад 40-50; сорбит пищевой 18-22; натрия бензоат 0,45-0,55; кислоту лимонную 0,06-0,073; натрий лимоннокислый трехзамещенный 0,17-0,18; пропиленгликоль 9,3-11,3; спирт этиловый 90%-ный 8,6-10,0; эссенцию ароматическую пищевую 0,25-0,3 и воду, мл - до 100. Сироп парацетамола используется для лечения болевых синдромов средней и малой интенсивности. Сироп парацетамола обладает удовлетворительными органолептическими свойствами, стабилен при хранении, удобен в применении, особенно у детей и у людей, обладающих особой чувствительностью. 1 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к медицинским препаратам, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием и используется для лечения болевых синдромов средней и малой интенсивности: боль головная, зубная, при травмах, ожогах, мигрени, невралгиях, миалгиях и лихорадках.

Высокая эффективность анальгетического и жаропонижающего действия парацетамола делает привлекательным его применение не только для лечения взрослых больных, по и в педиатрической практике.

В последнем случае несомненное преимущество, особенно для лечения детей младшей возрастной группы, имеют жидкие лекарственные формы, в частности сиропы, скрывающие неприятный вкус лекарственного вещества, которые также могут применять больные других возрастных групп.

Известен препарат "Колдрекс Найт", выполненный в виде сиропа, содержащий 1 г парацетамола, 20 мг гидрохлорида прометазина и 15 мг гидробромида декстрометорфана на 20 мл сиропа [Энциклопедия лекарств. Издание седьмое М.: РЛС, 2000 г., с. 453].

Известно лекарственное средство на основе парацетамола, которое может быть выполнено в виде сиропа, дополнительно содержащее антигипоксант, при следующем содержании компонентов: парацетамол 100-1000 мг, аскорбиновая кислота 300-1000 мг, фенилэфрин гидрохлорид 1-20 мг, сахароза или глюкоза 900-4000 мг, подсластитель 10-100 мг, ароматизатор и пищевой краситель 10-100 мг, поливинилпирролидон 25-100 мг [Патент РФ 2166937, опуб. 20.05.2001 г.].

Данное лекарственное средство наиболее близко к заявляемому и выбрано нами в качестве прототипа.

Однако в состав данного лекарственного средства входит фенилэфрин гидрохлорид в количестве 1-20 мг, содержание которого в лекарственном средстве, особенно при его использовании в педиатрической практике, может привести к возникновению побочных явлений. а также вызвать индивидуальную непереносимость, так как он является активным лекарственным веществом, сужающим сосуды и повышающим артериальное давление.

Кроме того, данное лекарственное средство содержит краситель, который может вызвать нежелательные последствия, аллергическую реакцию при его употреблении у любой возрастной категории.

В состав лекарственного средства не входят компоненты, обеспечивающие необходимый уровень рН композиции, микробиологическую чистоту и стабильность при хранении.

Использование поливинилпирролидона приводит к получению лекарственного средства густой консистенции, состав становится вязким, что может вызвать неудобство в применении, рвотную реакцию, особенно у детей и у людей, имеющих особо чувствительные рвотные рефлексы.

При этом указанное лекарственное средство имеет низкую концентрацию действующего вещества (0,1-1 г).

Таким образом, по-прежнему актуальной является проблема создания эффективного лекарственного средства в виде сиропа на базе парацетамола, обладающего необходимыми, в том числе органолептическими свойствами для его применения в педиатрической практике.

Задачей изобретения является создание за счет оптимального подбора соотношения компонентов и дополнительного добавления рибофлавина, эффективного жаропонижающего и болеутоляющего лекарственного средства в виде сиропа. содержащего парацетамол, которое обладает высоким терапевтическим эффектом, удобен в применении, имеет хорошие органолептические свойства для его применения в педиатрической практике, стабилен при хранении и при этом соответствует фармакопейным требованиям.

Поставленная задача достигается тем, что лекарственное средство, обладающее болеутоляющим и жаропонижающим действием, выполненное в виде сиропа, содержащее парацетамол, ингредиент, в основе которого присутствует сахар, подсластитель, ароматизатор, содержит рибофлавин, натрия бензоат, кислоту лимонную, натрий лимоннокислый трехзамещенный, пропиленгликоль, спирт этиловый 90%-ный, воду, при этом в качестве ингредиента, содержащего сахар, использован сахар-рафинад, в качестве подсластителя использован сорбит пищевой, а в качестве ароматизатора - эссенция ароматическая пищевая, при следующем соотношении компонентов, мас. ч. парацетамол 2,2-2,6; рибофлавин 0,00225-0,00275; сахар-рафинад 40-50; сорбит пищевой 18-22; натрия бензоат 0,45-0,55; кислота лимонная 0,06-0,073; натрий лимоннокислый трехзамещенный 0,17-0,18; пропиленгликоль 9,3-11,3; спирт этиловый 90%-ный 8,6-10; эссенция ароматическая пищевая 0,25-0,3; вода, мл - до 100.

Заявляемый состав и соотношение компонентов найдены экспериментально и обеспечивают терапевтическую эффективность лекарственного средства, стабильность при хранении, соответствие требованиям действующей фармакопеи и хорошие органолептические свойства, необходимые для его применения в педиатрической практике.

Содержание в составе лекарственного средства кислоты лимонной и натрия лимоннокислого трехзамещенного наряду с применением остальных вспомогательных веществ в заявляемых пределах обеспечивает необходимый уровень рН лекарственного средства 5-6, что при его применении не вызывает раздражение слизистой оболочки желудка.

Входящая в состав лекарственного средства лимонная кислота выполняет также роль консерванта и стабилизатора, что обеспечивает стабильность при хранении.

Введение в состав лекарственного средства рибофлавина в указанном количестве дополнительно витаминизирует и потенцирует лечебную эффективность препарата, обеспечивая регулирование окислительно-восстановительных процессов, улучшение обменных процессов, а также поддерживает синтез гемоглобина, что снижает вероятность возникновения побочного действия парацетамола.

Кроме того, использование рибофлавина придает сиропу желтую окраску, что позволило исключить применение в лекарственном средстве красителя.

Введение в состав лекарственного средства в указанном количестве пропиленгликоля позволяет добиться полного растворения парацетамола, что обеспечивает однородность лекарственного средства.

Использование в качестве консервантов натрия бензоата и спирта этилового 90%-ного в заявляемых количествах предотвращает развитие в лекарственном средстве в процессе хранения микроорганизмов, обеспечивая соответствие лекарственного средства требованиям ГФ XI по микробиологической чистоте и стабильность при хранении (срок годности 2 года).

Использование в качестве подсластителя сорбита пищевого в указанном количестве корригирует горечь и придает лекарственному средству сладкий вкус, не увеличивая содержания сахара в лекарственном средстве, что снижает вероятность возникновения у детей диатеза, аллергических реакций.

В качестве ароматической пищевой эссенции можно применять эссенции со вкусом барбариса, вишни, малины, яблока, клубники, лимона, апельсина, грейпфрута и другие. использование которых придает лекарственному средству приятный фруктовый запах.

Содержание в лекарственном средстве корригентов цвета, вкуса и запаха позволяет получить лекарственное средство, обладающее необходимыми органолептическими свойствами, которые делают привлекательным его применение у детей, особенно младшей возрастной группы.

Сочетание содержащихся в составе лекарственного средства заявляемых компонентов в указанных количествах позволяет добиться получения сиропа, обладающего достаточным терапевтическим эффектом при невысокой концентрации действующего вещества, оптимальной негустой консистенции, что делает его применение наиболее удобным, особенно при применении детьми и людьми, имеющими особо чувствительные рвотные рефлексы.

Заявляемое лекарственное средство может быть получено известными стандартными способами, применяемыми для получения сиропов.

Пример Приготовляют сахарный сироп, для чего нагревают 12,26 мл воды и в ней растворяют 45 г сахара-рафинада. В полученный сахарный сироп добавляют 20 г сорбита пищевого. затем в полученном сиропе последовательно растворяют 0,5 г натрия бензоата, 0,067 г кислоты лимонной, 0,172 г натрия лимоннокислого трехзамещенного, 0,0025 г рибофлавина, затем добавляют раствор парацетамола 2,4 г в пропилен гликоле 10,32 г, после чего вносят 9 г спирта этилового 90%-ного и 0,28 г эссенции ароматической пищевой. Перемешивают до получения однородной сиропообразной массы желтого цвета и при необходимости доводят объем сиропа водой до 100 мл. Готовый сироп перемешивают 30 минут и фильтруют от механических примесей через фильтр, заправленный капроновым ситом, фасуют во флаконы.

Полученный сирой парацетамола 2,4% (рН сиропа составляет 5,5) удовлетворяет требованиям на фармацевтическое средство, имеет высокую терапевтическую эффективность, обладая болеутоляющим, жаропонижающим действием и обладает улучшенными лечебными свойствами за счет содержания рибофлавина, а также хорошими органолептическими свойствами, необходимыми для его применения в педиатрической практике и людьми, обладающими особой чувствительностью: желтый цвет, характерный фруктовый запах, приятный сладкий вкус и негустую консистенцию, что предупреждает рвотные рефлексы.

Формула изобретения

1. Лекарственное средство, обладающее болеутоляющим и жаропонижающим действием, выполненное в виде сиропа, содержащее парацетамол, ингредиент, в основе которого присутствует сахар, подсластитель, ароматизатор, отличающееся тем, что оно содержит рибофлавин, натрия бензоат, кислоту лимонную, натрий лимоннокислый трехзамещенный, пропиленгликоль, спирт этиловый 90%-ный воду, при этом в качестве ингредиента, содержащего сахар, использован сахар-рафинад, в качестве подсластителя - сорбит пищевой, а в качестве ароматизатора - эссенция ароматическая пищевая при следующем соотношении компонентов, мас.ч.: парацетамол - 2,2-2,6; рибофлавин - 0,00225-0,00275; сахар-рафинад - 40-50; сорбит пищевой - 18-22; натрия бензоат - 0,45-0,55; кислота лимонная - 0,06-0,073; натрий лимоннокислый трехзамещенный - 0,17-0,18; пропиленгликоль - 9,3-11,3; спирт этиловый 90%-ный - 8,6-10; эссенция ароматическая пищевая - 0,25-0,3; вода, мл - до 100.

2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что его рН составляет 5-6.