Способ получения 6,7-дигидро-5-ацетил- -триазоло-

 

и.т

>

ОП ИСАЙИ Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Заявлено 20.Х!.1967 (№ 1198685/23-4) с присоединением заявки ¹

Приоритет

Опубликовано 03.11.1969. Бюллетень ¹ 7

Дата опубликования описания 4Л 1.1969

1 л. 12р, 2

12р, 10,/05

Комитет по делам

МП1с, С 07d

С 07É >ДК 547 752 759 3 792.07 (088.8) изобретений и открытий при Cosere Министров

СССР

Авторы изобретения А. П. Терентьев, Е, В. Виноградова, В. П. Четвериков и С. Н. Дашкевич

Заявитель Московский государственный университет имени М. В. Ломоносова

СПОСОБ ПОЛУЧЕН ИЯ 6,7-ДИ ГИДРО-5-АЦЕТИЛ-Т Р И АЗ ОЛ О-(5,6-d) - И Н ДОЛ О В

Изобретение касается способа получения

6,7-дигидро-5-ацстилтриазоло-(5,6-d)- индолов, которые могуT представлять интерес как IlpOмежуточные продукты в синтез" биологически активных соединений, Предложенный способ получения этих соединений заключается,во взаимодействии 5>6диамино-1-ацетилиндолина с нитритом натрия в среде уксусной кислоты при температуре

"-80 С с выделением целевого продукта известным способом.

Пример. K суспензии 3 г 5,6-дпамино-1ацетилиндолина в 6>5 лсл 40% ной уксусной кислоты, охлажденной до 5 С, по каплям приливают раствор из 1,18 г нитрита натрия в

2 лл воды. При этом температура реакционной массы повышается до 75 С. После нагревания на водяной бане при 80 С в течение

2 час смесь охла кдают и отфильтровывают светло-хкелтый кристаллический осадок.

Получают 3 г (94,6 p) 6,7-дигидро-5-ацетилTpl1330 I0- (5>6-d) -llH 1 0 1H C T. TI:1. 24 1 — 242>5 С (из воды, запаянный капилляр). Продукт не растворяется в эфире, кипящем толуоле, при нагревании растворяется в метаноле, но выпадает из раствора только при разбавлении водой.

Найдено, %. С 59,69, 59,54; Н 5,17, 5,20.

С,оН,с,о.

10 Вычислено % С 59,39; Н 4>98.

УФ-спектр (в метаноле): ). „„, 303 льитс (1g е 4>04) > 315 лик (1g в 403) .

Предмет изобретения

15 Способ получения 6,7-дигпдро-5-ацетилтрназоло-(5,6-d) -индолов, от.шчаютцийсч тем, что

5,6-днамино-1-ацетилиндолпн обрабатывают нитритом натрия в средеуксусной кислоты при температуре -80 С с выделением целевого

20 продукта известным способом.

Способ получения 6,7-дигидро-5-ацетил- -триазоло- 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным триазолопиримидина общей формулы (I), к способу их получения и к фармацевтическим композициям на их основе

Изобретение относится к соединениям, отвечающим следующей формуле I: где R1- представляет группу формул где n = 1 или 2, R3 представляет гидроксил, низшую алкоксигруппу, арил (низшую) алкоксигруппу, аминогруппу, низшую алкиламиногруппу или ди (низший алкил) аминогруппу, R4 представляет водород, низший алкил или арил (низший) алкил , R5 представляет водород, низший алкил, арил (низший) алкил или низший алкилкарбонил, R6 представляет водород или низший алкил, при условии, что когда R6 представляет низший алкил, тогда R6 замещает один из метиленовых атомов водорода, R2 представляет группу формул где X представляет водород, галоген, низший алкил или низкую алкоксигруппу, R7 представляет низший алкил или арил (низший) алкил, R8 представляет водород или низший алкил, R9 представляет водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, арил (низший) алкил, формил, низший алкил-карбонил, арил (низший алкил) карбонил или низший алкоксикарбонил, R10 представляет водород, низший алкил, арил (низший) алкил или низший алкилкарбонил, R11 представляет водород, низший алкил или арил (низший) алкил, и такие соединения применимы для облегчения различных расстройств памяти, характеризующихся холинэргическим дефицитом, таких как болезнь Алъцхаймера

Изобретение относится к фармацевтически активным бициклическим гетероциклическим аминам (XXX) и могут быть применимы в качестве фармацевтических средств, предназначенных для лечения ряда заболеваний и травм

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность, способу их получения и применения в качестве фармацевтических препаратов

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим правовращающий изомер зопиклона или одну из его солей, приемлемых в фармакологии, в чистом виде или в присутствии растворителя, или покрывающего агента

Изобретение относится к замещенным пиримидинам, которые могут использоваться для лечения гипертензии

Изобретение относится к новым производным 1-пиперазин-1,2-дигидроиндена и их кислотно-аддитивным солям, которые активны по отношению к рецепторам допамина в центральной нервной системе, в частности являются потенциальными антагонистами рецепторов допамина D, к медицинским средствам, содержащим указанные производные в качестве активных ингредиентов, и к использованию указанных производных при лечении заболеваний центральной нервной системы

Изобретение относится к новым производным пиразоло/4,3-d/пиримидин-7-она формулы I, где R1 - H, CH3, C2H5, R2 - CH3, CH2OH, CH2OCH3 или н - C3H7, R3 - C2H5, CH2 = CH - CH2, R4 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, составляет 4-(R5)-пиперидино- или 4-N (R6)-пиперазильную группу, R5 - H, N(CH3)2, CONH2, R6 - H, CH3, i - C3H7, CH2CH2OH, CSNH2, C(NH)NHCH3 или C(NH)S CH3, и их фармацевтически приемлемые соли фармацевтической композиции, проявляющей ингибирующую активность в отношении циклической гуанозин-31,51-монофосфатфосфодиэстеразы (ЦГМФ), которая содержит 1-400 мг на разовую дозу соединения формулы (I) в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем; способу лечения или профилактики состояний, обусловленных активностью ЦГМФ, сущность которого состоит в назначении человеку эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или вышеуказанной композиции

Изобретение относится к области химии биологически активных веществ, которые могут иметь применение в медицине
Наверх