Спермицидное средство



Владельцы патента RU 2315602:

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Казанский государственный медицинский университет" Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию (RU)

Изобретение относится к медицине, в частности к средствам противозачаточного действия. Выявлена спермицидная активность сульфацила-натрия (пара-Аминобензолсульфацетамида-натрия, известного также как сульфацетамид натрия). Показана мгновенная гибель спермиев при концентрации сульфацил-натрия от 20% и выше. Сочетание выявленной активности с известным ранее антипротозойным, противомикробным действием в отношении гонококков, хламидий, стрептококков, стафилококков сульфацил-натрия существенно повышает его значимость как вагинального противозачаточного средства и характеризуется отсутствием таких побочных эффектов, как раздражение, аллергические реакции, жжение, зуд. 1 табл.

 

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии.

Известно несколько веществ, обладающих спермицидной активностью, используемых в гинекологической практике в качестве местных противозачаточных средств.

1. Ноноксинол-9 - моно(пара-нонилфениловый) эфир полиэтиленгликоля - сильнодействующий сурфактант [1, 3].

Недостатком ноноксинола-9 является его выраженное раздражающее действие на слизистые оболочки, а также то, что субстанция производится за рубежом.

2. Грамицидин - циклический (L-лейцил-D-фенилаланил-L-пролил-L-валил-L-орнитил-L-лейцил-D-фенилаланил-L-пролил-L-валил-L-орнитил) [2, 3].

Недостатком грамицидина являются вызываемые им выраженные аллергические реакции при местном применении, сопровождающиеся зудом, контактными дерматитами, а также невозможность использования его во время лактации [3].

3. Хинозол-8 - оксихинолина сульфат, входящий в состав суппозиториев "Контрацептин Т", выпускаемых предприятием "Нижфарм" (Россия).

Недостатком хинозола является наличие у него резкого стойкого отталкивающего своеобразного запаха, пропитывающего одежду, постельное и нижнее белье, а также пачкающая способность за счет лимонно-желтого цвета.

4. Бензалкония хлорид - алкилбензилдиметиламмония хлорида - [1, 3], являющийся действующим веществом зарубежного препарата "Фарматекс", выпускаемого в виде вагинальных таблеток, свечей, крема и тампонов фирмой "Иннотек Интернасьональ" (Франция).

Недостатками бензалкония хлорида являются аллергические реакции, сопровождающиеся зудом и жжением во влагалище, контактным дерматитом, а также инфекциями мочевыводящей системы, кандидозом, вулъвовагинитом, аллергическим вагинитом [3].

5. Этоний (прототип) - 1, 2-этилен-бис-(N-диметилкарбдецил-оксиметил) аммония дихлорид [3], обладающий спермицидной активностью [4] при отсутствии недостатков всех вышеперечисленных препаратов, но при наличии иных недостатков, а именно:

а) ограниченность дополнительного спектра биологической активности в отношении возбудителей заболеваний, передающихся половым путем, в частности, этоний обладает противомикробной активностью, но не эффективен в отношении токсоплазм и хламидий;

б) производство субстанции этония осуществляется за рубежом.

Целью данного изобретения является установление спермицидной активности сульфацила-натрия.

Сульфацил-натрия - пара-Аминобензолсульфацетамид-натрия официнальное лекарственное средство, выпускаемое отечественной промышленностью в виде субстанции и 10-20-30%-ных растворов для применения в офтальмологии в качестве противомикробного средства при стрептококковых, гонококковых, стафилококковых, пневмококковых и колибациллярных инфекциях [5]. Достоинством сульфацила-натрия является его эффективность и в отношении токсоплазм и хламидий [5]. В качестве спермицидного средства до настоящего времени сульфацил-натрия не изучался и не использовался. Новым в данном исследовании является возможность использования сульфацила-натрия в гинекологии в качестве местного спермицидного средства в сочетании с ранее установленным антихламидиозным и антипротозойным действием, существенно повышающим значимость его как вагинального противозачаточного средства.

Поставленная цель достигнута установлением спермицидной активности сульфацила-натрия.

Исследование проводилось с помощью цитоморфологических методов на спермах нормального эякулята человека: подсчитывалось число подвижных спермиев, число активно подвижных спермиев, время переживания спермиев, определялась рН спермы до и после эквилибрации спермы с водными растворами сульфацила-натрия. Все исследования проводились in vitro на 30 образцах эякулята человека, соответствующих нормальным показателям [2, 6]. Исходные данные: количество спермиев в 1 мл 93,13±0,86×106, число подвижных спермиев 69,33±1,01%, число активно подвижных спермиев 36,6±2,54%, рН спермы 7,3±0,1, время переживания спермиев 359,76±10,24 секунд, число морфологически нормальных форм 83,86±0,89%, количество лейкоцитов 0,45±0,23×106/мл. После исследования нативной спермы в каждый из эякулятов добавлялись изучаемые водные растворы сульфацила-натрия различных концентраций: 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 11%, 12%, 13%, 14%, 15%, 16%, 17%, 18%, 19%, 20%, 21%, 22%, 23%, 24%, 25%, 26%, 27%, 28%, 29%, 30%. В качестве отечественного эталона сравнения использовался 1% раствор хинозола, обладающий спермицидной активностью (контроль) [1-3]. После смешивания нативной спермы и раствора хинозола в равных количествах и последующего нанесения смеси на предметное стекло спермии в каком-либо виде (подвижные, активно подвижные и живые) не наблюдались. Действие водных растворов сульфацила-натрия оценивали в момент их добавления к нативной сперме, через 1 минуту, 5 минут, 10 минут, 20 минут, 30 минут, 1 час, 2 часа и 3 часа после инкубации. Объемное соотношение спермы и исследуемых растворов составляло 1:1. Полученные данные обработаны на компьютере с помощью пакета программ Statgraphics Plus. Иллюстрация результатов исследований представлена далее в таблице.

Влияние водных растворов сульфацила-натрия различных концентраций на жизнеспособность спермиев
ПоказателиВремя контакта спермы с растворами, минЧисло подвижных спермиев, %Число активно подвижных спермиев, %
Изучаемые растворы
1% раствор сульфацила-натрия167,66±0,7439,33±0,74
558,99±0,7929,33±1,17
1069,66±0,6625,66±0,41
2067,33±0,7835±0,95
3063,99±1,9120,66±0,91
6056,66±1,8813,0±0,81
12049,0±1,769,0±1,03
18038,6±1,074,0±0,66
2% раствор сульфацила-натрия164,66±2,2733,66±1,09
564,99±1,8532,66±0,66
1062,0±1,2827,0±0,25
2058,66±1,5622,0±1,03
3050,66±1,4219,33±0,51
6054,33±1,9113,0±0,91
12047,32±1,229,66±0,21
18050,72±1,78,66±1,19
3% раствор сульфацила-натрия158,66±1,3331,33±0,54
563,33±1,7733,33±0,66
1071,66±1,4830,33±0,29
2063,99±2,2324,33±1,22
3067,32±1,3522,66±1,01
6060,32±2,3514,66±1,14
12045,66±1,636,0±0,55
18039,99±2,43,33±1,22
4% раствор сульфацила-натрия166,66±1,2328,33±0,72
551,33±0,3420,0±0,15
1040,99±1,6418,33±0,66
2051,0±2,3611,0±1,18
3059,32±1,8110,66±0,98
6050,33±0,913,0±0,73
12034,0±2,371,0±0,22
18030,66±1,060,33±0,22
5% раствор сульфацила-натрия158,66±1,5222,66±0,34
573,66±1,434,0±0,18
1062,99±2,1928,33±0,97
2062,32±0,6323,66±0,37
3059,66±2,3320,0±1,15
6054,0±1,2513,0±0,73
12036,0±2,421,0±0,22
18024,0±1,030
6% раствор сульфацила-натрия156,99±2,0б21,33±0,85
560,99±1,5721,33±1,16
1056,0±1,7б17,0±1,21
2053,99±2,0516,66±0,88
3050,99±1,814,66±0,66
6055,66±0,9812,0±0,47
12041,33±0,290
18018,33±0,740
7% раствор сульфацила-натрия168,66±1,4833,33±0,57
564,66±1,9126,0±0,69
1043,99±1,714,33±0,48
2052,66±0,5219,33±0,П
3055,99±1,9915,33±1,14
6050,33±2,0316,0±0,81
12036,66±2,099,66±1,01
18021,99±1,971,66±1,22
8% раствор сульфацила-натрия164,33±2,1421,0±1,16
554,99±1,6217,33±0,54
1050,0±2,421,0±1,18
2046,33±1,8416,0±0,62
3041,33±1,1712,0±0,27
6041,33±1,5512,0±0,81
12038,66±1,985,33±0,98
18020,32±2,311,66±1,22
9% раствор сульфацила-натрия163,33±1,8825,0±1,22
561,99±2,3623,33±1,2
1052,66±1,4213,66±1,17
2040,66±1,2714,66±0,29
3047,0±1,7718,0±0,55
6043,99±2,1717,66±0,95
12034,33±2,366,33±1,22
18019,33±2,253,33±1,22
10% раствор сульфацила-натрия146,99±2,318,33±1,09
545,33±1,527,33±0,41
1031,99±1,933,33±0,91
2027,99±1,62,66±0,41
3025,66±1,20
6028,66±1,170
12014,33±0,070
1808,33±1,130
11% раствор сульфацила-натрия133,32±1,417,66±1,22
534,33±1,674,0±1,22
1035,66±2,382,66±1,22
2034,32±1,482,66±1,22
3034,66±1,851,66±0,66
6023,66±2,440,33±0,22
1209,66±0,980
1802,66±1,220
12% раствор сульфацила-натрия141,0±2,444±1,22
533,33±0,982,0±0,15
1026,66±1,31,33±1,22
2024,33±1,330,33±0,22
3027,66±1,20
6019,33±0,330
1204,0±0,150
1801,0±0,150
13% раствор сульфацила-натрия137,0±1,925,0±1,22
537,66±1,984,33±0,91
1018,66±1,151,0±0,15
2015,99±2,420,66±0,22
3012,99±1,630,33±0,22
608,66±1,070
1205,0±1,220
1803,33±1,090
14% раствор сульфацила-натрия127,99±1,862,66±0,66
523,99±1,991,66±0,91
1015,0±1,110
2018,33±0,970
3016,0±1,20
6016,33±1,220
1204,33±1,060
1802,0±1,220
15% раствор сульфацила-натрия120,0±1,041,0±0,01
518,99±1,961,33±1,22
1012,33±1,160
2010,33±1,050
307,66±1,20
606,66±1,210
1203,66±1,220
1800,33±0,220
16% раствор сульфацила-натрия134,33±1,696,33±0,51
516,99±1,791,33±1,22
108,33±1,220
205,33±1,200
304,33±0,770
600,66±0,220
1200,33±0,330
1800,33±0,220
17% раствор сульфацила-натрия112,99±2,412,66±1,22
512,33±2,421,33±1,22
1011,33±1,441,0±0,22
2012,99±1,440,66±0,22
307,99±1,440,66±0,22
605,33±1,220
1200,33±0,220
18000
18% раствор сульфацила-натрия113,0±2,444,0±1,22
516,66±2,443,33±1,22
1015,32±2,412,66±1,22
2014,66±2,351,66±1,22
309,99±1,440,33±0,22
602,66±0,660
1200,33±0,220
18000
19% раствор сульфацила-натрия15,66±0,880,33±0,22
52,66±0,410
105,66±1,140
202,0±0,150
300,66±0,220
600,66±0,220
12000
18000
20% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000
21% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000
22% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000
23% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000
24% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000
25% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000
26% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000
27% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000
28% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000
29% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000
30% раствор сульфацила-натрия100
500
1000
2000
3000
6000
12000
18000

Водные растворы сульфацила-натрия в концентрации 20% вызывают мгновенную гибель спермиев, при этом отмечается полное отсутствие подвижных, активно подвижных и живых сперматозоидов, что свидетельствует о спермицидной активности водных растворов сульфацила-натрия в концентрации от 20% и выше.

Источники информации

1. Корхов В.В. Медицинские аспекты применения контрацептивных препаратов: монография / Санкт-Петербург, "Специальная литература", 1996. - С.146-153.

2. Коптева Л.Н. Поиск контактных спермицидов / Акушерство и гинекология, 1992. - №2. - С.67-70.

3. Регистр лекарственных средств России "РЛС - Энциклопедия лекарств®" / Изд. 7-е, перераб. и доп. М.: РЛС, 2000. - С.130, 254, 659, 1118.

4. Патент №2229878 "Спермицидная активность этония" / Камаева С.С., Поцелуева Л.А., Сабирова Ф.М.

5. Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2-х томах. Т.2. - 11-е изд. стер. - М.: Медицина, 1988. - С.273-282.

6. Клиническое исследование эякулята / А.Ю.Зубков, М.Э.Ситдыкова, А.Р. Патрина, - Казань: КГМУ, 2001. - 22 с.

Применение сульфацила-натрия - пара-Аминобензолсульфацетамид-натрия в качестве спермицидного средства.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к контрацептивным вагинальным средствам, и может быть использовано в качестве индивидуального средства для предупреждения нежелательной беременности.

Изобретение относится к медицине, в частности к гормональным средствам, и касается обладающего контрацептивной активностью гестаген-эстрогенного состава. .

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и может быть использовано при проведении контрацепции или заместительной гормональной терапии у женщин.

Изобретение относится к устройству для доставки терапевтически активного агента с регулируемым высвобождением, особенно прогестина или эстрогена, в течение продолжительного периода времени, причем указанное выше устройство состоит из ядра, содержащего терапевтически активный агент, и мембраны, покрывающей вышеуказанное ядро, в котором указанная выше мембрана изготовлена из эластомера.

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается гормональной контрацепции. .

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения неинфекционных воспалительных болезней кишечника. .

Изобретение относится к области ветеринарии. .

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для профилактики хламидийной бронхопневмонии телят. .

Изобретение относится к новым производным сульфонамидов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям: ,где R1 означает -ОН или -NHOH;R 2 означает водород; R3 означает алкил, алкоксиалкил, арилалкил, пиридилалкил или морфолинилалкил; А означает пиперидил или тетрагидрофуранил; n равно 0; Е означает ковалентную связь; С1-С4-алкилен, -С(=O)-, -С(=O)O- или -SO 2-; Х означает водород, алкил, арил, арилалкил, алкоксиалкил, морфолинил или тетрагидропиранил; каждый из G и G’ означает -C(R 5)=C(R5), где R5 и R5 означают водород, М означает группу -CH-; z означает группу -(CR7R7’)a-L-R8, где а равно 0; каждый из R7 и R7 означает водород; L означает ковалентную связь; и R8 означает галоген или алкокси.
Изобретение относится к области ветеринарии. .

Изобретение относится к медицине, в частности к твердой лекарственной форме на основе сульфаметоксазола и триметоприма, которая представляет собой спрессованные гранулы, покрытые опудривающим слоем из крахмала, стеарата магния и полипласдона.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается антимикробной фармацевтической композиции для лечения пневмонии, инфекций дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и др., содержащей в качестве действующего вещества ко-тримоксазол и целевые добавки: натрий карбоксиметилцеллюлозу, целлюлозу, сорбит пищевой, глицерин, парабелы, твин-80, пищевые ароматизаторы и выполненной в виде суспензии для орального применения.

Изобретение относится к фармакологии и медицине. .

Изобретение относится к новым орто-сульфонамидобициклическим гетероарильным гидроксамовым кислотам формулы где W и Х оба являются углеродом, Т является азотом, U представляет собой CR1, где R1 представляет собой водород, или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, Р представляет собой -N(CH2R5)-SO2-Z, Q представляет собой -(C=O)-NHOH, при этом является бензольным кольцом или является гетероарильным кольцом с 5-6 атомами в цикле, которое может содержать 0-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы, в дополнение к гетероатому азота, обозначенному как W; где бензольное или гетероарильное кольцо может необязательно содержать один или два заместителя R1, где это допустимо; Z является фенилом, который необязательно замещен фенилом, алкилом с 1-8 атомами углерода, или группой OR2; R1 представляет собой галоген, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-4 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами -OR2, группу -NO2, группу -(СH2)nZ, где Z является фенилом и n=1-6, тиенил и группу -OR2, где R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода; R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарильный радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, или гетероарил, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; или их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения ВИЧ-инфекции, содержащей (а) терапевтически эффективное количество ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира и (b) эффективное количество ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2006-03-02 2013-03-22T03:56:22
Наверх