Аминоспирт

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для лечения или профилактики заболеваний, вызванных анормальным количеством лимфоцитов в периферической крови, или для лечения или профилактики заболеваний, симптомы которых могут быть ослаблены путем снижения количества лимфоцитов в периферической крови, содержащей соединение, имеющее общую формулу (I), где каждый из R¹, R² и R³ имеет указанные в описании значения, его фармакологически приемлемую соль или его фармакологически приемлемый сложный эфир в количестве, обеспечивающем дозировку активного ингредиента от 0,0001 мг/кг/сутки до 1 мг/кг/сутки. Композиция по изобретению имеет низкую токсичность и проявляет превосходные физико-химические свойства. 15 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики заболеваний, вызванных анормальным количеством лимфоцитов в периферической крови, или для лечения или профилактики заболеваний, симптомы которых могут быть ослаблены путем снижения количества лимфоцитов в периферической крови, содержащая соединение, имеющее общую формулу (I)

Химическая формула 1

где R¹ означает метальную группу или этильную группу, R² означает метильную группу или этильную группу, и R³ означает фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, C₁-С₆алкильной группы, циклоалкильной группы, C₁-С₆алкоксильной группы, С₁-С₆галогеналкильной группы, С₁-С₆алифатической ацильной группы и цианогруппы, его фармакологически приемлемую соль или его фармакологически приемлемый сложный эфир в количестве, обеспечивающем дозировку активного ингредиента от 0,0001 до 1 мг/кг/сут.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где R¹ означает метильную группу.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, где R² означает метильную группу.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, где R³ означает фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C₁-С₆алкильной группы, циклоалкильной группы, С₁-С₆алкоксильной группы.

5. Фармацевтическая композиция по п.1, где R³ означает фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C₁-С₆алкильной группы и C₁-С₆алкоксильной группы.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, где R³ означает фенильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из метильной группы или метоксигруппы.

7. Фармацевтическая композиция по п.1, где соединение, имеющее общую формулу (I), является любым одним соединением, выбранным из нижеследующих, или его фармакологически приемлемая соль

(2R)-2-амино-2-метил-4-{1-метил-5-[4-(3-метилфенил)бутаноил]пиррол-2-ил}бутан-1-ол,

(2R)-2-амино-2-метил-4-{1-метил-5-[4-(4-метилфенил)бутаноил]пиррол-2-ил}бутан-1-ол,

(2R)-2-амино-2-метил-4-{1-метил-5-[4-(3,4-диметилфенил)бутаноил]пиррол-2-ил}бутан-1-ол,

(2R)-2-амино-2-метил-4-{1-метил-5-[4-(4-метоксифенил)бутаноил]пиррол-2-ил}бутан-1-ол, и

(2R)-2-амино-2-метил-4-{1-метил-5-[4-(3-метил-4-метоксифенил)бутаноил]пиррол-2-ил}бутан-1-ол.

8. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармакологически приемлемой солью является фумарат.

9. Фармацевтическая композиция по п.1 для перорального введения взрослому человеку.

10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, обладающая активностью, позволяющей снизить количество лимфоцитов в периферической крови.

11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, которая является агентом, снижающим количество лимфоцитов в периферической крови.

12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, которая ингибирует увеличение количества лимфоцитов в периферической крови.

13. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, которая проявляет иммуносупрессорные эффекты за счет активности, снижающей количество лимфоцитов в периферической крови.

14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9 для подавления реакций отторжения во время трансплантаций кожи и трансплантаций органов.

15. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9 для профилактики или лечения аутоиммунных заболеваний.

16. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9 для профилактики или лечения аутоиммунных заболеваний, где аутоиммунные заболевания представляют собой один или более видов, выбранных из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, атонического дерматита, рассеянного склероза, язвенного колита и болезни Крона.