Патент ссср 245115

 

245II5

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Сотов Советоиил

Социалистичевиил

Республив

Зависимое от авт. свидетельства №

Кл. 12р, 7/01

Заявлено 26 11.1968 (№ 1220647/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 04.VL1969. Бюлетень № 19

МП1(С 07с

УДК 547.853.3 07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий ори Совете Министров

СССР

Дата опубликования описания 29.Х.1969

В йй фф у "-йй . ег

В. М. Березовский, Е. М. Бирииберг и Г. Д. Глебова

Авторы изобретения

Заявитель

Всесоюзный научно-исследовательский витаминный институт

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-АМИНО-(ДЕЗОКСИ)-10МЕТИЛ ПТЕРОИЛ-L-ГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Предмет изобретения

Изобретение относится к способу получения аминокислот, оно может найти применение в химиотерапии некоторых заболеваний.

Предложен способ получения 4-амино-(дезокси) -10-метилптероил-1 -глутаминовой кислоты (аметоптерина) трехкомпонентной конденсацией, по которому при конденсации с сульфатом 2,4,5,6-тетрааминопиримидина вводят

1,1,3-трихлорацетон и бариевую соль и-метиламинобензоил-1 -глутаминовой кислоты. Целевой продукт выделяют известными методами.

Чистота целевого продукта 90% .

Пример. К смеси 4,95 г сульфата 2,4,5,6,тетрааминопиримидина и 5,4 г бариевой соли и-метиламинобензоил-L-глутаминовой кислоты в 200 мл воды, нагретой до 50 — 60 С, приливают раствор 6,0 г метабисульфита натрия в

80 мл воды и постепенно доводят температуру до 70 С. При рН не ниже 3,5 к смеси добавляют раствор 5,2 г 1,1,3-трихлорацетона в

40 мл воды. Реакцию проводят в течение 5—

6 час при температуре 70 С и рН 3,4 — 3,7. Это значение рН поддерживают 1 н. раствором едкого натра. По окончании процесса горячую реакционную массу отфильтровывают от сернокислого бария и оставляют на 10 — 12 час при 5 — 10 С. Получают 2,6 г 70%-,ного аметоптерина (1,9 г 100%-ного). Выход 32% в расчете на бариевую соль и-мегиламинобензоил-L-глутаминовой кислоты. а) 2,9 г технического аметоптерина растворяют в 60 смл 0,5 н, NaOH, раствор подкисляют 1 н. соляной кислотой до рН 7,0 — 7,5 и нагревают с активированным углем в течение

5 15 — 20 мин при 50 — 60 С. Горячий раствор фильтруют, охлаждают до 20 — 25 С и подкпсляют 1 н. соляной кислотой до рН 3 — 4. Получают 1,2 г 80% -ного аметоптерина (1,0 г

100%-ного), т. е. выход при очистке 50%. Вы10 ход на бариевую соль и-метиламинобензоил1 -глутаминовой кислоты 16%. б) 20 г целлюлозы смешивают с 0,1 М фосфатным буфером (рН 7,0), насыщенным изоамиловым спиртом. После выдержки в течение

15 30 мин смесь заливают в колонку (3,0Х25с.н).

Целлюлозу набивают на высоту 20 см и промывают 100 мл буферного раствора. Для нанесения на колонку 145 мг 70%-ного аметоптерина растворяют в 2 ил 0,5 н. раствора едко20 ro натра и элюируют тем же буферным раствором со скоростью 30 мл в 1 час. Для выделения аметоптерина элюат подкисляют 2 н, соляной кислотой до рН 3 — 4. Чистота получаемого при этом аметоптерина 90%.

Способ получения 4-амино- (дезокси) -10-ме30 тилптерои -1 -глутампновой кислоты путем

245115

Составитель М. Мещерякова

Редактор Л. К. Ушакова Т<.кред Л. Я. Левина Корректэр Г. С. Мухина

Заказ 2650/12 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 трехкомпонентной конденсации на основе сульфата 2,4,5,б-тетрааминопиримидина и соли и-метиламинобензоил-1 -глутаминовой кислогы, отличающийся тем, что, с целью расширения сырьевой базы, в качестве соли и-метиламинобензоил-1 -глутаминовой кислоты используют ее бариевую соль и конденсацию ведут в присутствии 1,1,3-трихлорацетона.

Патент ссср 245115 Патент ссср 245115 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способам получения соединений формулы I H2NCHR3-CR1R2-CH2COOH, где R1 - прямой или разветвленный алкил C1-C6, C6H5, циклоалкил C3-C6, R2 - H или CH3, R3 - H, CH3 или карбоксил, при условии, что, когда каждый из R2 и R3 - H, R1 отличено от CH3, взаимодействием соединения , где R - бензил или 1,1-диметилэтил, которое затем гидролизуют и восстанавливают

Изобретение относится к области химии нейроактивных аминокислот и их производных, в частности, к динатриевой соли N-ацетил-L-аспарагиновой кислоты формулы которая обладает выраженной антидепрессантной и ноотропной активностью, низкой токсичностью и может найти применение в медицине в качестве лекарственного вещества в лекарственных средствах для коррекции памяти при различных нервно-психических заболеваниях, например, при болезнях Альцгеймера и Хантингтона, дегенеративных поражениях головного мозга в старческом возрасте, а также в комплексной терапии алкоголизма

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения DL-аспарагиновой кислоты, применяемой в фармацевтической промышленности в качестве сырья для лекарственных средств

Изобретение относится к продуктам присоединения диэфирамина формулы где R1, R2, R3 и R4, независимо один от другого, каждый обозначает С4-С22-алкил, Y означает радикал формулы (1b) где А1 означает С2-С3-алкилен, означает ассиметрический атом углерода в R- или S-конфигурации, причем, если С1 = R, С2 = R; С1 = S, С2 = S и С1 = R, С2 = S; m1 = 2 и при этом продукт присоединения может быть в виде свободного основания, кислоты кислой соли или соли четвертичного аммония; способу их получения путем взаимодействия диаминотетракарбоновой кислоты с тионилхлоридом и спиртом; продукту присоединия диэфирамина формулы (2) где значение R1-R4 имеют значения, указанные выше; может быть использован в качестве комплексообразователя; продуктов личной гигиены, таких, как дезодорант, мыло, шампунь; продукт (1) может быть использован в качестве пластификатора для материалов из органических волокон

Изобретение относится к новым N-[Алкоксиполи(этиленокси)карбонилметил] аммоний хлоридам общей формулы (1), которые могут быть использованы в нефтяной и нефтехимической промышленности, где R - алифатический углеводородный радикал, содержащий 12-16 атомов углерода; n - средняя степень оксиэтилирования, равная 3-4; R1=R2 = -СН2СН2ОН; R3 представляет собой группу формулы (2), где R4 - алифатический углеводородный радикал, содержащий 15-25 атомов углерода, обладающие свойствами присадок, регулирующих вязкоупругие свойства ассоциированных мультикомпонентных нефтяных систем

Изобретение относится к новым N-[алкилфеноксиполи(этиленокси)карбонилметил] аммоний хлоридам общей формулы (1), которые могут быть использованы для улучшения реологических свойств нефтяных дисперсий в нефтяной и нефтехимической промышленности, где при R - алкилC8-C10, R1= R2= -CH2CH2ОН, R3 представляет собой группу формулы (2), в которой R4= алкилC15-C25, где n - средняя степень оксиэтилирования, равная 10; при R = алкилC8-C10, R1=CH2CH2ОН, R2=R3 и представляют собой группу формулы (2), где R4 = алкилC15-C25, n - средняя степень оксиэтилирования, равная 10; при R = алкилC8-C10, R1=R2=H, R3 = алкилC10-C16, n - средняя степень оксиэтилирования, равная 6; обладающие свойствами присадок, регулирующих вязкоупругие свойства ассоциированных мультикомпонентных нефтяных систем

Изобретение относится к новым химическим соединениям, конкретно к соединениям общей формулы I где R1 и R2 одинаковые или могут отличаться друг от друга и означают насыщенную или ненасыщенную углеводородную цепь С12-22; R3 и R4 одинаковые или могут отличаться друг от друга и означают низший алкил; R5 может иметь следующие значения: насыщенная цепь С3-22; остаток моно-, ди- или триэтиленгликоля; остаток цистина; n и m одинаковые или могут отличаться друг от друга и означают целое число от 1 до 3; X’и Y’ одинаковые или могут отличаться друг от друга и означают нетоксичные анионы, которые являются физиологически активными соединениями и могут быть использованы как агенты трансфекции

Изобретение относится к области полимерной и органической химии и более конкретно к новому способу получения известных, а также новых аминофеноксифталевых кислот (АФФК) общей структурной формулы (I) где Y - трехвалентный радикал, выбранный из ряда радикалов общей химической структуры (II), (III), где R=H, оксифенильный, морфолинильный радикалы
Изобретение относится к аналитической химии органических соединений и может быть применено при разработке процессов непрерывной ферментации белков, серийных анализах технологических и очищенных сточных вод фармацевтических и пищевых производств
Наверх