Изобретение относится к системам, содержащим имидазольное кольцо, соответствующие веществу формулы (I-1):
в которой: Х представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами; Z представляет собой -С(O)-; R1-1 выбирается из группы, включающей: водород, алкил, фенил, -N(СН3)(ОСН3), и фенил, замещенный одним или несколькими галогенами; R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил; RA и RB, взятые вместе, образуют слитое фенильное кольцо или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для индуцирования биосинтеза цитокина, содержащим такие вещества. Указанные вещества могут найти применение в медицине в качестве иммуномодуляторов, для индукции или подавления биосинтеза цитокинов у животных и при лечении заболеваний, в том числе вирусных и злокачественных болезней. 8 н. и 10 з.п. ф-лы.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Вещество, соответствующее формуле (I-1):
в которой X представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами;
Z представляет собой -С(O)-;
R1-1 выбирается из группы, включающей:
водород,
алкил,
фенил,
-N(СН3)(ОСН3), и
фенил, замещенный одним или несколькими галогенами;
R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;
RA и RB, взятые вместе, образуют слитое фенильное кольцо или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Вещество, соответствующее формуле (I-2):
в которой X представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или
несколькими -О- группами;
n равно 0;
Z представляет собой -С(O)-;
R1-1 выбирается из группы, включающей:
водород,
алкил,
фенил,
-N(СН3)(ОСН3), и
фенил, замещенный одним или несколькими галогенами;
R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Вещество, соответствующее формуле (I-3):
в которой Х представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами;
Z представляет собой -С(O)-, -С(O)O-, или -C(-Q-R1-3)2-;
R1-1 выбирается из группы, включающей:
водород,
алкил,
фенил, и
фенил, замещенный одним или несколькими галогенами;
при условии, что если Z представляет собой -С(O)-, то R1-1 может также быть группой N(СН3)(ОСН3);
при дополнительном условии, что если Z представляет собой - С(O)O-, то R1-1 не является водородом;
при дополнительном условии, что если Z представляет собой - С(O)O-, то Х не включает -О- группы;
Q представляет собой О;
R1-3 представляет собой алкил; и
R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;
каждая из групп RA' и RB' представляет собой алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Вещество, соответствующее формуле (Ia):
в которой X представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами;
n равно 0;
R1-1 выбирается из группы, включающей:
водород,
алкил,
фенил,
-N(СН3)(ОСН3), и
фенил, замещенный одним или несколькими галогенами; и
R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Вещество, соответствующее формуле (Id):
в которой X представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами;
n равно 0;
R1-1 выбирается из группы, включающей:
водород и алкил;
Q представляет собой О;
R1-3 представляет собой алкил;
или R1-3 группы могут объединяться друг с другом с образованием насыщенного 5-членного кольца;
R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Вещество, соответствующее формуле (Ie):
в которой Х представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами;
n равно 0;
R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Вещество по п.3 или его соль, где Z представляет собой - С(O)-.
8. Вещество по п.3 или 5, или его соль, где R1-3 представляет собой алкил или R1-3 группы объединяются друг с другом с образованием 5-членного кольца.
9. Вещество по любому из пп.1-4 и 7, или его соль, где R1-1 выбирается из группы, включающей фенил, алкил и -N(СН3)ОСН3.
10. Вещество по любому из пп.1-4 и 7, или его соль, где R1-1 выбирается из группы, включающей алкил, фенил и водород.
11. Вещество по любому из пп.1-6, или его соль, где Х представляет собой C1-6алкилен или -(CH2)2-4-O-(CH2)1-3-.
12. Вещество по п.11, или его соль, где Х выбирается из группы, включающей -(CH2)1-6-, -СН2-С(СН3)2-, -(СН2)2-O-СН2-, -(CH2)3-О-СН2- и -СН2-С(СН3)2-СН2-.
13. Вещество по любому из пп.1-4 и 7, или его соль, где R1-1 выбирается из группы, включающей алкил и фенил.
14. Вещество по п.13, или его соль, где R1-1 выбирается из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, циклопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, циклопентил, н-гексил, циклогексил, фенил, 4-хлорфенил и 2,4-дихлорфенил.
15. Вещество по любому из пп.1-6, или его соль, где R2 выбирается из группы, включающей водород, алкил, гидроксиалкил и алкоксиалкил.
16. Вещество по п.15, или его соль, где R2 выбирается из группы, включающей водород, гидроксиметил, метил; этил, н-пропил, н-бутил, этоксиметил, и 2-метоксиэтил.
17. Фармацевтическая композиция для индуцирования биосинтеза цитокина, содержащая терапевтически эффективное количество вещества по любому из пп.1-6, или его соли в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем.
18. Применение вещества по любому из пп.1-6 для производства фармацевтической композиции для индуцирования биосинтеза цитокинов в организме животного.
Похожие патенты:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. .
Изобретение относится к применению 3,11b-цис-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для профилактики или лечения шизофрении.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R 1-R4 имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. .
Изобретение относится к применению соединения для изготовления лекарственного средства для лечения HCV инфекции, где соединение имеет формулу (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 представляют собой H или необязательно замещенный алкил, где заместители выбирают из -N(CH3)2 , -OH, -OCH3; В представляет собой H; Z представляет собой N; каждый из W, X и Y независимо представляет собой C-H, C-J; Ar представляет собой необязательно замещенное фенильное кольцо, где заместители выбирают из галогена, -NH-CH3 ; каждый J независимо представляет собой NR1R 2; и n равно 0; при условии, что соединение не является 4-[2-(5-хлор-2-фторфенил)птеридин-4-иламино]никотинамидом.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где: R1 означает -OR1' , -SR1 , 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом О и возможно одним атомом N, фенил или 5-членный гетероарил с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним атомом N; R1' /R1 означают C1-6-алкил, C1-6-алкил, замещенный галогеном, -(CH2)х-С3-6 циклоалкил или -(СН2)х-фенил; R2 означает -S(O)2-С1-6-алкил, -S(O) 2NH-С1-6-алкил, CN; означает группу: , , , , , , , ,и где один дополнительный N-атом ядра ароматического или частично ароматического бициклического амина может присутствовать в форме своего оксида ;R3-R10 означает Н, галоген, C1-6-алкил, С3-6циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом N или О, 6-членный гетероциклоалкил с двумя атомами О или двумя атомами N, 6-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом N и один атом О или S, 5-членный гетероарил с двумя или тремя атомами N, 5-членный гетероарил с одним атомом S, в котором один атом углерода может быть дополнительно замещен на N или О, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, C1-6-алкокси, CN, NO2, NH2, фенил, -С(O)-5-членный циклический амид, S-C1-6-алкил, -S(O)2-С1-6-алкил, С1-6-алкил, замещенный галогеном, C1-6-алкокси, замещенный галогеном, C1-6-алкил, замещенный ОН, -O-(СН2) y-С1-6-алкокси, -O(СН2)y C(O)N(С1-6-алкил)2, -С(O)-С1-6 -алкил, -O-(СН2)х-фенил, -O-(СН2 )х-С3-6циклоалкил, -O-(СН2) х-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом О, -С(O)O-С 1-6-алкил, -С(O)-NH-С1-6-алкил, -С(O)-N(С 1-6-алкил)2, 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гепт-5-ил или 3-окса-8-аза-бицикло[3.2.1]окт-8-ил; R' и R'" в группе (д) вместе с -(СН2)2-, с которым они связаны, могут образовывать шестичленное кольцо; R, R', R" и R'" независимо друг от друга означают H, C 1-6-алкил; и где все группы фенил-, циклоалкил-, циклический амид, гетероциклоалкил- или 5- или 6-членный гетероарил, как определено для R1, R1', R1 ' и R3-R10, могут являться незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из ОН, =O, галогена, C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкила, замещенного галогеном, или C1-6 -алкокси; n, m, о, р, q, r, s и t=1, 2; х=0, 1 или 2; y=1, 2; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ib) в которой R1 представляет (1) -N(R 1A)SO2-R1B, (2) -SO2NR 1CR1D, (3) -COOR1E, (4) -OR1F , (5) -S(O)mR1G, (6) -CONR1H R1J, (7) -NR1KCOR1L, или (8) циано, где m представляет 0, 1 или 2; Х представляет собой связь или спейсер, содержащий 1-3 атома, в качестве основной цепи; R1A, R1B, R1C, R1D , R1E, R1F, R1G, R1H , R1J, R1K и R1L каждый независимо представляет собой (1) атом водорода, (2) С1-8алкильную группу, которая может иметь заместитель(заместители), выбранные из группы, состоящей из [1] гидрокси группы, [2] карбокси группы, [3] С1-6алкокси группы, которая может быть замещена галогеном, и [4] моно- или дизамещенного аминозамещенного С1-8 алкильной группой или (3) тетрагидропиран, пиперазин, пиперидин, азетидин, пирролидин или морфолин, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из гидрокси, галогена, С1-8алканоила и C1-10галогеналкила, и где R1C и R1D или R1H и R1J вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать пиперазин, пиперидин, азетидин, пирролидин или морфолин, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из гидрокси, галогена, С1-8алканоила и C1-10галогеналкила; кольцо А представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо, каждое из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-8алкила, нитро, C1-6алкокси и галогена; кольцо В представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо или пиразиновое кольцо, каждое из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-8алкила; R51 представляет собой (1) С1-8алкил, С2-8алкенил или С2-8алкинил, каждый из которых может иметь заместитель (заместители) бензола или (2) бензол, пиразол, пиридин, изоксазол, тиофен, бензотиазол, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-4алкокила, C1-6алкокси, C1-6алкилтио, С1-6алкилсульфинила, C1-6алкилсульфоинила и галогена; R52 представляет собой атом водорода; R53 представляет собой (1) С1-8алкил, С2-8алкенил или С2-8алкинил, каждый из которых может иметь заместитель (заместители) бензола или (3) бензол, пиразол, пиридин, тиофен, бензодиоксан, циклогексан или тетрагидропиран, каждый из которых может иметь заместитель(заместители), выбранные из группы, состоящей из [1] гидрокси группы, [2] циано, [3] карбомоила, [4] аминокарбонила, замещенного одним или двумя заместителями выбранными из (а) гидрокси группы, (b) амино, (с) С1-4алкокси, (d) моно или дизамещенного амина, замещенного С1-8углеводородной группой, (е) карбоксила и (f) C1-6алкоксикарбонила, [5] карбокси, [6] галогена, [7] C1-6алкокси, [8] С1-6алкилсульфонила, [9] амино, [10] C1-6ациламино, [11] алкил-сульфониламино, [12] циклического аминокарбонила и [13] С1-8углеводородная группа, замещенная 1 или 2 заместителями, выбранными из (а) гидрокси, (b) амино, (с) С1-4алкокси, (d) моно или дизамещенного амина, замещенного С1-8углеводородной группой, и (е) аминокарбонила, замещенного С1-8углеводородной группой; к его соли, его N-оксиду, его сольвату.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ib) в которой R1 представляет (1) -N(R 1A)SO2-R1B, (2) -SO2NR 1CR1D, (3) -COOR1E, (4) -OR1F , (5) -S(O)mR1G, (6) -CONR1H R1J, (7) -NR1KCOR1L, или (8) циано, где m представляет 0, 1 или 2; Х представляет собой связь или спейсер, содержащий 1-3 атома, в качестве основной цепи; R1A, R1B, R1C, R1D , R1E, R1F, R1G, R1H , R1J, R1K и R1L каждый независимо представляет собой (1) атом водорода, (2) С1-8алкильную группу, которая может иметь заместитель(заместители), выбранные из группы, состоящей из [1] гидрокси группы, [2] карбокси группы, [3] С1-6алкокси группы, которая может быть замещена галогеном, и [4] моно- или дизамещенного аминозамещенного С1-8 алкильной группой или (3) тетрагидропиран, пиперазин, пиперидин, азетидин, пирролидин или морфолин, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из гидрокси, галогена, С1-8алканоила и C1-10галогеналкила, и где R1C и R1D или R1H и R1J вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать пиперазин, пиперидин, азетидин, пирролидин или морфолин, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из гидрокси, галогена, С1-8алканоила и C1-10галогеналкила; кольцо А представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо, каждое из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-8алкила, нитро, C1-6алкокси и галогена; кольцо В представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо или пиразиновое кольцо, каждое из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-8алкила; R51 представляет собой (1) С1-8алкил, С2-8алкенил или С2-8алкинил, каждый из которых может иметь заместитель (заместители) бензола или (2) бензол, пиразол, пиридин, изоксазол, тиофен, бензотиазол, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-4алкокила, C1-6алкокси, C1-6алкилтио, С1-6алкилсульфинила, C1-6алкилсульфоинила и галогена; R52 представляет собой атом водорода; R53 представляет собой (1) С1-8алкил, С2-8алкенил или С2-8алкинил, каждый из которых может иметь заместитель (заместители) бензола или (3) бензол, пиразол, пиридин, тиофен, бензодиоксан, циклогексан или тетрагидропиран, каждый из которых может иметь заместитель(заместители), выбранные из группы, состоящей из [1] гидрокси группы, [2] циано, [3] карбомоила, [4] аминокарбонила, замещенного одним или двумя заместителями выбранными из (а) гидрокси группы, (b) амино, (с) С1-4алкокси, (d) моно или дизамещенного амина, замещенного С1-8углеводородной группой, (е) карбоксила и (f) C1-6алкоксикарбонила, [5] карбокси, [6] галогена, [7] C1-6алкокси, [8] С1-6алкилсульфонила, [9] амино, [10] C1-6ациламино, [11] алкил-сульфониламино, [12] циклического аминокарбонила и [13] С1-8углеводородная группа, замещенная 1 или 2 заместителями, выбранными из (а) гидрокси, (b) амино, (с) С1-4алкокси, (d) моно или дизамещенного амина, замещенного С1-8углеводородной группой, и (е) аминокарбонила, замещенного С1-8углеводородной группой; к его соли, его N-оксиду, его сольвату.
Изобретение относится к ветеринарии, в частности к иммуностимулирующим препаратам для животных и способу их получения, может быть использовано для повышения общей и специфической резистентности организма животных.
Изобретение относится к области медицины, а именно к химико-фармацевтической промышленности, а именно к блок-сополимерным фармацевтическим композициям, содержащим 3,3 -дииндолилметан (DIM).
Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания.
Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям: где R10 представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R30, R31 и R 32 представляют собой водород, R40 представляет собой С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X1 представляет собой азот, и R20, R21, R 22 и R23 независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R20, R21, R22 и R23 все представляют собой водород, С1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкоксикарбонил, C 1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR1XR2X , -CO-R1X, -CO-NR1XR2X, -NR 1X-CO-R2X, -SO2-R3X или -O-SO2-R3X,где R 1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R3X представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R21 и R22 вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C2-7 алкоксиалкила, фенокси, С2-7 алкоксикарбонила, -NR6XR7X и -CO-NR6XR7X , где R6X и R7X независимо представляют собой водород или С1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН2СН2-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C1-6 алкокси, фенила и -CO-NR8XR9X, где R 8X и R9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из и где R1Z представляет собой C1-6 алкил или бензил.
Изобретение относится к области иммунологии и касается модуляторов гликопротеинового лиганда 1 Р-селектина. .
Изобретение относится к медицине, а именно к бальнеологии, и используется для лечения дерматозов. .
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической комбинации, включающей эффективные количества: (i) соединения 1 и (ii) по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства 2, выбранного из группы, состоящей из ингибиторов нуклеозиддифосфатредуктазы, выбранных из цитарабина и пеметрекседа, ингибиторов гистондезацетилазы, иринотекана, доцетаксела, цисплатина, таксотера, 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-{[4-(N,N-диметиламино)-1-оксо-2-бутен-1-ил]амино}-7-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)-хиназолина или его фармацевтически приемлемой соли и 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)-метилкарбонил)-N-метиламино)-анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, для лечения онкологических заболеваний.
