Способ получения частиц микрокапсулированного антисептика-стимулятора дорогова (асд) 2 фракция в каппа-каррагинане

Авторы патента:

Кролевец Александр Александрович (RU)

A61K9/50 - микрокапсулы (A61K 9/52 имеет преимущество)

Владельцы патента RU 2550951:

Кролевец Александр Александрович (RU)
Богачев Илья Александрович (RU)

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способам получения микрокапсул. Способ получения частиц инкапсулированного антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция, где в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-каррагинан, характеризуется тем, что 100 мг АСД 2 фракция диспергируют в растворе каппа-каррагинана в бензоле, содержащем 100-300 мг каппа-карагинана в присутствии 0,01 г препарата Е 472с при перемешивании 1300 об/сек, далее приливают 5 мл гексана и 1 мл воды, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе. 2 пр.

Изобретение относится к области инкапсуляции.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения частиц инкапсулированного активатора-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция, отличающийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-каррагинан, а в качестве ядра - АСД 2 фракция при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением гексана в качестве осадителя, процесс получения микрокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бензола в качестве осадителя, а также использование каппа-каррагинан в качестве оболочки частиц и АСД 2 фракция - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул АСД 2 фракция в оболочке каппа-каррагинан.

АСД 2 фракция представляет собой тканевый препарат животного происхождения. В своем составе содержит: соединения с активной сульфгидрильной группой, производные алифатических аминов, карбоновые кислоты, алифатические и циклические углеводороды, производные амидов и воду. АСД-2 при пероральном применении оказывает активизирующее действие на ЦНС и вегетативную нервную систему, стимулирует моторную деятельность желудочно-кишечного тракта, секрецию пищеварительных желез, повышает активность пищеварительных и тканевых ферментов, улучшает проникновение ионов Na+ и K+ через клеточные мембраны, способствует нормализации процессов пищеварения, усвоения питательных веществ и повышению естественной резистентности организма. При наружном применении препарат стимулирует активность ретикулоэндотелиальной системы, нормализует трофику и ускоряет регенерацию поврежденных тканей, обладает выраженным антисептическим и противовоспалительным действием.

ПРИМЕР 1

Получение микрокапсул АСД 2 фракция в каппа-каррагинане

100 мг АСД 2 фракция диспергируют в раствор каппа-каррагинана в бензоле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл гексана и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г порошка микрокапсул. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2

Получение микрокапсул АСД 2 фракция в альгинате натрия

100 мг АСД 2 фракция диспергируют в раствор каппа-каррагинана в бензоле, содержащий указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл гексана и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,188 г порошка микрокапсул. Выход составил 94%.

Таким образом, получены микрокапсулы АСД 2 фракция с высоким выходом без специального оборудования в течение 10 мин.

Способ получения частиц инкапсулированного антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция, где в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-каррагинан, характеризующийся тем, что 100 мг АСД 2 фракция диспергируют в растворе каппа-каррагинана в бензоле, содержащем 100-300 мг каппа-карагинана в присутствии 0,01 г препарата Е 472с при перемешивании 1300 об/сек, далее приливают 5 мл гексана и 1 мл воды, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к области нанотехнологий и ветеринарной медицине, а именно представляет собой способ инкапсуляции. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование биопага-Д и оболочки микрокапсул натрий карбоксиметилцеллюлозы, а также использование осадителя - 1,2-дихлорэтана при получении нанокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем.

Способ получения микрокапсул розмарина // 2550929

Изобретение относится к способу получения микрокапсул розмарина. Указанный способ характеризуется тем, что смесь розмарина и диметилсульфоксида диспергируют в суспензию каррагинана в этаноле в присутствии препарата Е472с, затем приливают толуол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношении ядро/оболочка в микрокапсулах составляет 1:1 или 1:3.

Способ получения частиц инкапсулированных жирорастворимой полимерной оболочкой солей металлов, обладающих супрамолекулярными свойствами // 2548777

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве препарата используется сульфат железа или сульфат цинка, предварительно растворенный в воде, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя этанола с последующей сушкой при комнатной температуре.

Способ получения микрокапсул тривитамина, обладающих супрамолекулярными свойствами // 2548771

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется тривитамин, предварительно растворенный в диметилсульфоксиде, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя толуола и воды с последующей сушкой при комнатной температуре.

Способ инкапсуляции фенбендазола // 2548738

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки микрокапсул используется натрийкарбоксиметилцеллюлоза, при этом 100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диметилсульфоксида, или диоксана, или диметилформамида, полученную смесь диспергируют в растворе натрийкарбоксиметилцеллюлозы в изопропаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г поверхностно-активной добавки Ε472с при перемешивании 1000 об/сек, далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат при 25 °С.

Способ получения частиц инкапсулированного жирорастворимой полимерной оболочкой унаби, обладающего супрамолекулярными свойствами // 2548717

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется порошок ягод унаби, предварительно растворенный в бутаноле, в качестве оболочки - каррагинан, который осаждают из раствора в ацетоне путем добавления в качестве нерастворителя этанола и воды, с последующей сушкой при комнатной температуре.

Способ получения инкапсулированного ароматизатора "яблоко", обладающего супрамолекулярными свойствами // 2548716

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется ароматизатор «яблоко», предварительно растворенный в бутаноле, в качестве оболочки - каррагинан, который осаждают из раствора в изопропаноле путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и воды, с последующей сушкой при комнатной температуре.

Способ инкапсуляции фенбендазола // 2548715

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда // 2547566

Способ получения микрокапсул масла ши // 2547563

Изобретение относится к способу получения микрокапсул масла ши. Указанный способ характеризуется тем, что масло ши растворяют в диметилсульфоксиде, полученную смесь диспергируют в суспензию альгината натрия в бутаноле в присутствии препарата Е472с, приливают изопропанол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношение ядро/полимер в микрокапсулах составляет 1:1 или 1:3.

Способ получения фармацевтической композиции, содержащей алпразолам // 2552303

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано для получения пролонгированной лекарственной формы алпразолама. Композиция содержит микрокапсулы, состоящие из алпразолама, подходящего фармацевтического носителя и полимерной матрицы. Способ получения пролонгированной лекарственной формы алпразолама для парентерального применения на основе поли-D,L-лактид-ко-гликолида предусматривает получение первичной эмульсии путем растворения действующего и вспомогательного вещества в небольшом объеме хлороформа с последующим введением полученного раствора в водный раствор ПАВ при постоянном перемешивании на гомогенизаторе со скоростью 20000 об/мин. После этого из полученной первичной эмульсии полностью удаляют хлороформ в течение 24 часов, образовавшиеся микрокапсулы отмывают и отделяют центрифугированием. Затем взбалтывают с водой очищенной и получают итоговую суспензию. Предложенная композиция высвобождает активное вещество более длительное время с необходимой для проявления фармакологического действия скоростью. 1 табл.

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда // 2552313

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используются пестициды триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя вначале первого осадителя - 5% раствора уксусной кислоты в ацетоне, а затем ацетона в качестве второго осадителя при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул препарата в водорастворимых полимерах, увеличение выхода по массе. 3 пр.

Способ инкапсуляции алкалоидов // 2552323

Изобретение относится к способу инкапсуляции алкалоидов. Способ инкапсуляции алкалоидов заключается в том, что в качестве оболочки микрокапсул используют альгинат натрия, при этом алкалоид растворяют в диоксане и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, которая содержит полимер в присутствии Е472с, затем перемешивают при определенных условиях, после приливают дистиллированной воды, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Вышеописанный способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при их получении, увеличение выхода по массе. 19 пр.

Способ получения микрокапсул антиоксидантов // 2552325

Изобретение относится к способу получения микрокапсул антиоксидантов: витамина А, C, E, Q10, элеутерококка, экстракта зеленого чая или экстракта женьшеня. Способ получения микрокапсул антиоксидантов: витамина А, C, E, Q10, элеутерококка, экстракта зеленого чая или экстракта женьшеня заключается в том, что в качестве оболочки микрокапсул используют каррагинан, при этом определенное количество витамина А, C, E, Q10, элеутерококка, экстракта зеленого чая или экстракта женьшеня растворяют в диметилсульфоксиде и диспергируют полученную смесь в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую каррагинан в присутствии Е472с, затем перемешивают при определенных условиях, после приливают бензол и воду, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Вышеописанный способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при их получении, увеличение выхода по массе. 7 пр.

Способ получения микрокапсул хлорида лития, обладающих супрамолекулярными свойствами // 2552343

Изобретение относится в области инкапсуляции. Способ получения микрокапсул хлорида лития в оболочке из альгината натрия проводят следующим образом. Суспензию хлорида лития в бензоле добавляют в суспензию альгината натрия в бутаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1200 об/с. Хлорид лития и указанный полимер берут в массовом соотношении 1:1 или 1:3. Приливают хлороформ. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат. Процесс получения микрокапсул осуществляют при комнатной температуре в течение 10 мин. Способ по изобретению обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе. 3 ил., 3 пр.

Способ инкапсуляции фенбендазола // 2552344

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в циклогексаноле путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

Способ инкапсуляции фенбендазола // 2552346

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в толуоле путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

Способ получения инкапсулированной нативной крови, обладающей супрамолекулярными свойствами // 2552917

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения инкапсулированной нативной крови. Способ получения инкапсулированной нативной крови, характеризующийся тем, что суспензию нативной крови в диэтиловом эфире диспергируют в смесь натрия карбоксиметилцеллюлозы в бензоле, в присутствии Е472, перемешивают, далее к полученной смеси приливают гексан и воду, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при определенных условиях. Вышеописанный способ позволяет упростить и ускорить процесс получения инкапсулированной нативной крови. 4 ил., 2 пр.

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда // 2552932

Изобретение относится к способу получения микрокапсул метрибузина. Указанный способ характеризуется тем, что к водному раствору поливинилового спирта прибавляют метрибузин и препарат Е472с в качестве эмульгатора, полученную смесь перемешивают до растворения компонентов реакционной смеси и после образования прозрачного раствора медленно по каплям приливают этилацетат в качестве первого осадителя и изопропанол в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают, промывают изопропанолом и сушат. Изобретение обеспечивает упрощение процесса получения микрокапсул с водорастворимой оболочкой, а также увеличение выхода по массе. 3 пр.

Способ получения инкапсулированной нативной крови, обладающей супрамолекулярными свойствами // 2553311