Способ получения нанокапсул резвератрола в альгинате натрия
Владельцы патента RU 2569734:
Богачев Илья Александрович (RU)
Ремизов Павел Павлович (RU)
Покровский Михаил Владимирович (RU)
Гудырев Олег Сергеевич (RU)
Соболев Михаил Сергеевич (RU)
Якушев Владимир Иванович (RU)
Файтельсон Александр Владимирович (RU)
Кролевец Александр Александрович (RU)
Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул резвератрола. Способ получения нанокапсул резвератрола, в котором в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - резвератрол, при этом суспензию резвератрола растворяют в гептане и диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии Е472с при перемешивании, затем добавляют бензол и воду, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Вышеуказанный способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул. 1 ил., 3 пр.
Изобретение относится к области инкапсуляции.
Ранее были известны способы получения микрокапсул.
В пат. 2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, Российская Федерация опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.
Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.
В пат. 2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00 опубликован 27.06.2009 Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.
Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).
Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.
Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.
Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).
Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул резвератрола, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - резвератрол при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением бензола в качестве осадителя, процесс получения нанокапсул осуществляется без специального оборудования.
Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение наноокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бензола в качестве осадителя, а также использование альгината натрия в качестве оболочки частиц и резвератрола - в качестве ядра.
Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул резвератрола.
ПРИМЕР 1 Получение нанокапсул резвератрола в альгинате натрия, соотношение оболочка:ядро 3:1
Суспензию 1 г резвератрола растворяют в 1 мл гептана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бензоле, содержащую указанного 3 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 5 мл бензола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.
ПРИМЕР 2 Получение нанокапсул резвератрола в альгинате натрия, соотношение оболочка:ядро 1:5
Суспензию 5 г резвератрола растворяют в 5 мл гептана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бензоле, содержащую указанного 1 г полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 3 мл бензола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.
ПРИМЕР 3. Определение размеров нанокапсул методом NTA.
Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM Е2834.
Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length: Auto, Min Expected Size: Auto. длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.
Из таблицы 1 (рис.1) видно, что средний размер нанокапсул резвератрола составляет 204 нм.
Способ получения нанокапсул резвератрола, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - резвератрол при массовом соотношении оболочка:ядро 3:1 и 1:5, при этом суспензию резвератрола растворяют в гептане и диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии 0,01 г Е472с при перемешивании 1000 об/с, затем добавляют бензол и воду, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.