Не содержащая наполнитель фармацевтическая композиция, содержащая фенозановую кислоту

Авторы патента:

Ким Галина Александровна (RU)

Хмельщиков Юрий Владимирович (RU)

Лапик Иван Валерьевич (RU)

A61P25/08 - противоэпилептические средства; противосудорожные средства

A61K9/48 - препараты в капсулах, например из желатина, шоколада

A61K47/36 - полисахариды; их производные

A61K47/32 - получаемые реакциями с участием только ненасыщенных углерод-углеродных связей

A61K47/26 - углеводы

A61K47/12 - карбоновые кислоты; их соли или ангидриды

A61K31/192 - имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота

Владельцы патента RU 2736479:

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "КОНСОРЦИУМ-ПИК" (RU)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащей в мг на одну капсулу: фенозановую кислоту или её фармацевтически приемлемую соль 100-200; разрыхлитель 40-280; связующее 2-100; смазывающее 0,1-4,5. Техническим результатом настоящего изобретения является обеспечение возможности промышленного производства фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту. 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

[001] ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

[002] Предложенное техническое решение относится к фармацевтическим композициям фенозановой кислоты и может быть использовано в качестве лекарственного препарата.

[003] УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[004] Из уровня техники неизвестно лекарственное средство в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей в качестве активного вещества фенозановую кислоту

[005] РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[006] Технической проблемой, решаемой заявленным изобретением, является создание фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту.

[007] Техническим результатом, достигаемым при реализации заявленного изобретения, является обеспечение возможности промышленного производства фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту.

[008] Технический результат достигается за счет того, что фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	100-200;
разрыхлитель	40-280;
связующее	2-100;
смазывающее	0,1-4,5.

[009] ОСУЩЕСТВЛЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0010] Далее приводятся варианты осуществления настоящего изобретения, раскрывающие примеры его реализации в частных исполнениях. Тем не менее, само описание не предназначено для ограничения объема прав, предоставляемых данным патентом. Скорее, следует исходить из того, что заявленное изобретение также может быть осуществлено другими способами таким образом, что будет включать в себя отличающиеся элементы и условия или комбинации элементов и условий, аналогичных элементам и условиям, описанным в данном документе, в сочетании с другими существующими и будущими технологиями.

[0011] В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	100-200;
разрыхлитель	40-280;
связующее	2-100;
смазывающее	0,1-4,5.

[0012] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	100-200;
в качестве разрыхлителя:
микрокристаллическую целлюлозу	40-280;
в качестве связующего:
крахмал частично прежелатинизированный или
поливинилпирролидон;	10-50;
или гидроксипропилметилцеллюлозу или
гидроксипропилцеллюлозу;	2-25;
или лактозу безводную;	20-100;
или коповидон	2-50;
в качестве смазывающего:
стеариновую кислоту или ее соль, в том числе, не
ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат	0,25-5,0;
или натрия лаурилсульфат, взятый в количестве
от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой
кислотой или ее солями, взятыми в количестве от
1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в
меньшем количестве, чем стеариновая кислота или
ее соль	0,1-2;
или глицерила бегенат, или натрия стеарилфумарат	0,1-5,0.

[0013] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	100-200;
в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую	40-280;
в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу	2-50;
в качестве смазывающего: магния стеарат	0,1-5,0.

[0014] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	100;
в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую	40;
в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлоза	5;
в качестве смазывающего: магния стеарат	1.

[0015] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	150;
в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую	140;
в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу	7,5;
в качестве смазывающего: магния стеарат	2,5.

[0016] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	200;
в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую	280;
в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу	15,5;
в качестве смазывающего: магния стеарат	4,5.

[0017] Термин «наполнитель» означает вещества, добавляемые к основному составу для обеспечения требуемой массы содержимого лекарственной формы, в частности, капсулы. В рамках настоящего изобретения наполнитель в составе фармацевтической композиции не используется.

[0018] Термин «связующее» означает вещества, добавляемые к основному составу для достижения необходимой силы сцепления между частицами. в рамках настоящего изобретения в качестве связующего может быть использовано одно из или комбинация из, не ограничиваясь: крахмал частично прежелатинизированный, лактоза безводная, поливинилпирролидон, коповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза.

[0019] Термин «смазывающее» означает вещества, добавляемые к основному составу для уменьшения трения между частицами, а также частиц с поверхностью оборудования. В рамках настоящего изобретения в качестве смазывающего может быть использовано одно из или комбинация из, не ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат; натрия лаурилсульфат, взятый в количестве от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой кислотой или ее солями, взятыми в количестве от 1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в меньшем количестве, чем стеариновая кислота или ее соль; глицерил бегенат (моно-, ди- триглицериды бегеновой кислоты); натрия стеарилфумарат.

[0020] Термин «разрыхлитель» означает вещества, добавляемые к основному составу для улучшения распадаемости и/или растворения. В рамках настоящего изобретения в качестве разрыхлителя может быть использована микрокристаллическая целлюлоза.

[0021] Заявленная фармацевтическая композиция изготавливается известными из уровня техники методами в следующих вариантах при содержании компонентов в мг на одну капсулу и при составе капсул, например, не ограничиваясь: титана диоксид, оксид железа желтый, желатин.

[0022] Таблица № 1

Вещество	min, мг на капсулу	mid, мг на капсулу	max, мг на капсулу
фенозановая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль	100	150	200
разрыхлитель:
микрокристаллическая целлюлоза	40	140	280
связующее:
крахмал частично прежелатинизированный или поливинилпирролидон; или	10	30	50
гидроксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилцеллюлоза; или	2	15	25
лактоза безводная; или	20	60	100
коповидон	2	30	50
смазывающее:
стеариновая кислота или ее соль, в том числе, не ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат; или	0,25	3	4,5
натрия лаурилсульфат, взятый в количестве от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой кислотой или ее солями, взятыми в количестве от 1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в меньшем количестве, чем стеариновая кислота или ее соль; или	0,1	1,5	2
глицерила бегенат, или натрия стеарилфумарат	0,1	3	4,5

[0023] В предпочтительном варианте осуществления заявленная твердая желатиновая капсула фенозановой кислоты содержит следующие компоненты в мг на одну капсулу при составе капсул, например, не ограничиваясь: титана диоксид, оксид железа желтый, желатин.

[0024] Таблица № 2

Вещество	min, мг на капсулу	mid, мг на капсулу	max, мг на капсулу
фенозановая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль	100	150	200
разрыхлитель:
микрокристаллическая целлюлоза	40	140	280
связующее:
гидроксипропилцеллюлоза	5	7,5	15,5
смазывающее:
магния стеарат	1	2,5	4,5

[0025] Настоящее описание осуществления заявленного изобретения демонстрирует лишь частные варианты осуществления и не ограничивает иные варианты реализации заявленного изобретения, поскольку возможные иные альтернативные варианты осуществления заявленного изобретения, не выходящие за пределы объема информации, изложенной в настоящей заявке, должны быть очевидными для специалиста в данной области техники, имеющим обычную квалификацию, на которого рассчитано заявленное изобретение.

1. Фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	100-200
разрыхлитель	40-280
связующее	2-100
смазывающее	0,1-4,5

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	100-200
в качестве разрыхлителя:

микрокристаллическую целлюлозу

40-280 в качестве связующего:

крахмал частично прежелатинизированный или
поливинилпирролидон;	10-50
или гидроксипропилметилцеллюлозу или
гидроксипропилцеллюлозу	2-25
или лактозу безводную	20-100
или коповидон	2-50
в качестве смазывающего:
стеариновую кислоту или ее соль, в том числе, не
ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат	0,25-5,0
или натрия лаурилсульфат, взятый в количестве
от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой
кислотой или ее солями, взятыми в количестве от
1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в
меньшем количестве, чем стеариновая кислота или
ее соль	0,1-2
или глицерила бегенат, или натрия стеарилфумарат	0,1-5,0

3. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	100-200
в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую	40-280
в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу	2-50
в качестве смазывающего: магния стеарат	0,1-5,0

4. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	100
в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую	40
в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлоза	5
в качестве смазывающего: магния стеарат	1

5. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	150
в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую	140
в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу	7,5
в качестве смазывающего: магния стеарат	2,5

6. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту
или ее фармацевтически приемлемую соль	200
в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую	280
в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу	15,5
в качестве смазывающего: магния стеарат	4,5

Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II).

Композиции и способы для лечения расстройств цнс // 2733756

Изобретение относится к соединению формулы (I-а), в которой кольцо A представляет собой 5-членный или 9-членный гетероарил, содержащий 2-4 атома азота; где кольцо А присоединено через атом азота; R1 представляет собой незамещенный C1-3 алкил или алкоксиС1-6алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; R4a представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, галогенC1-6алкил, галоген, циано, нитро, ORA6, C(=O)ORA6, N(RC6)(RD6), C(=O)N(RC6)(RD6) или N(RC6)C(=O)RA6; n имеет значение 1; RA6 представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил и каждый из RC6 и RD6 независимо представляет собой водород или незамещенный C1-6алкил; R5 представляет собой водород; каждый из R7a и R7b независимо представляет собой водород и представляет собой простую связь.

Фармацевтические композиции, содержащие фенозановую кислоту // 2731536

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу: фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200; наполнитель 10-280; связующее 2-100; смазывающее 0,1-5,0; разрыхлитель 0,5-100.

Соли 1-(4-(2-((1-(3,4-дифторфенил)-1н-пиразол-3-ил)метокси)этил)пиперазин-1-ил)этанона // 2727974

Настоящее изобретение относится к кристаллическим солям 1-(4-(2-((1-(3,4-дифторфенил)-1Н-пиразол-3-ил)метокси)этил)пиперазин-1-ил)этанона, а именно к гидрохлориду, к малеату, фумарату, малонату, сукцинату, оксалату и гидробромиду.

Производные индолин-2-она // 2727179

Настоящее изобретение относится к производным индолин-2-она. Указанные соединения могут применяться для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.

Циклические аналоги галанина и пути их применения // 2727013

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конформационно ограниченным аналогам пептида галанина, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить циклический пептидный аналог галанина, при этом полипептид галанина стабилизируется лантионином, т.е.

Замещенные триаозлы и способы, касающиеся их // 2718049

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (A), или к его фармацевтически приемлемой соли, где (i): R1 представляет собой H, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил; R2 представляет собой C1-4алкил, -C(=O)-C1-6алкандиил-NH2 или -C(=O)R6, где указанный C1-6алкандиил необязательно замещен группой, выбранной из фенила, -OH и -OC1-4алкила; R3 в каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; R6 представляет собой C2-4алкил, морфолинил или пиридинил; и n равен 0-2; или (ii): R1 и R2, взятые вместе с N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный неароматический гетероцикл, где 5-6-членный неароматический гетероцикл может быть замещен 0-3 R4; R3 в каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; R4 в каждом случае представляет собой C1-4алкил; и n равен 1 или 2.

Пиридопиримидиноны и их применение в качестве модуляторов рецептора n-метил-d-аспартата // 2717665

Изобретение относится к соединению формулы I, а также к фармацевтической композиции для лечения заболевания или медицинского состояния, опосредованного активностью N2RA, включающей эффективное количество соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель.

Средство, обладающее противосудорожной активностью // 2714687

Изобретение относится к медицине и фармацевтике. Предложено применение ацетоновой фракции сухого хлороформного экстракта из побегов Empetrum nigrum L.

Гидрохлорид (1-метилпиперидин-4-ил)-2-пропилпентаноата, обладающий холинолитической и противосудорожной активностью // 2714135

Изобретение относится к 1-метилпиперидин-4-ил 2-пропилпентаноата гидрохлориду формулы I, обладающему холинолитической и противосудорожной активностью. Заявляемое средство обеспечивает значительное уменьшение выраженности и сокращение продолжительности токсического судорожного синдрома, а также снижение летальности при острых отравлениях ингибиторами холинэстеразы, в частности карбаматами, путем использования заявляемого вещества как специфического антидота.

Способ коррекции десинхроноза суточных биоритмов человека, вызванного повышенными физическими и психоэмоциональными нагрузками // 2735833

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно, к способу коррекции десинхроноза суточных биоритмов человека. Способ коррекции десинхроноза суточных биоритмов человека, вызванного повышенными физическими и психоэмоциональными нагрузками, включает применение биологически активной добавки к пище Гранд Фемили «Резокс®» в дозировке по 1 капсуле 2 раза в день, ежедневно в течение не менее 15 дней.