Композиция для ухода за полостью рта для длительной доставки пероксида
Изобретение относится к композиции для отбеливания зубов. Описана композиция для отбеливания зубов, содержащая гидрофобный сополимер, где гидрофобный сополимер представляет собой пленкообразующий гидрофобный сополимер, включающий сополимер сложного 2-метилпропилового эфира 2-метил-2-пропеновой кислоты, полимер 2-пропеновой кислоты и N-(1,1,3,3-тетраметилбутил)-2-пропенамида, гидрофильное отбеливающее средство, где гидрофильное отбеливающее средство содержит пероксид водорода 35%, и полярный растворитель, где полярный растворитель включает этанол, и где гидрофобный сополимер присутствует в количестве от 0,1 до 60% по весу относительно общего веса композиции, где пероксид водорода 35% присутствует в количестве от 0,3 до 12% по весу относительно общего веса композиции. Технический результат - создание улучшенных композиций для отбеливания зубов, характеризующихся превосходными пленкообразующими свойствами отбеливающего средства. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 пр., 2 табл.
УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
[1] Многие вещества могут окрашивать или уменьшать белизну зубов человека. В частности, продукты питания, табачные продукты и жидкости, которые потребляет человек, имеют тенденцию окрашивать его зубы. Данные продукты или вещества имеют тенденцию накапливаться на слое эмали зуба и образовывать пленку в виде налета на зубах. Композиции для отбеливания зубов, содержащие активное средство для отбеливания зубов, можно применять для уменьшения степени окрашивания и отбеливания зубов. Определенные отбеливающие средства, такие как пероксид, могут представлять трудности при составлении вследствие летучести и реакционной способности пероксида.
[2] Преимущественным было бы обеспечение длительной доставки активного средства для отбеливания зубов. Однако системы доставки на полимерной основе для применения композиций для отбеливания зубов по отношению к зубам в большинстве случаев оказались недостаточно устойчивыми для того, чтобы сохраняться на зубах в течение продолжительных периодов времени. Среди других причин, зубы физически стираются при чистке щеткой и жевании и, более того, подвергаются воздействию широкого диапазона значений температуры и уровней pH в результате употребления пищи и напитков. Таким образом, при обычных условиях, большинство полимеров не будут оставаться на зубах очень долго. Кроме того, такие системы могут вызывать дискомфорт или неприятные ощущения в полости рта у пользователя. Более того, желательно, чтобы материалы самих композиций для отбеливания зубов, в том числе полимеры в системе доставки на полимерной основе, не поглощали легко пятно или иным образом обесцвечивали зубы.
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ
[3] Настоящее изобретение предусматривает композицию для отбеливания зубов, содержащую гидрофобный сополимер; гидрофильное отбеливающее средство и полярный растворитель.
[4] В варианте осуществления раскрытой композиции для отбеливания зубов гидрофобный сополимер представляет собой пленкообразующий гидрофобный сополимер.
[5] В варианте осуществления раскрытой композиции для отбеливания зубов пленкообразующий гидрофобный сополимер содержит функциональные группы, выполненные с возможностью обеспечения прилипания к поверхности зуба.
[6] В варианте осуществления раскрытой композиции для отбеливания зубов гидрофобный сополимер включает акрилат.
[7] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов гидрофобный сополимер включает по меньшей мере один из сополимера акрилата/октилакриламида, сополимера VA/бутилмалеата/изоборнилакрилата, сополимера акрилатов/трет-бутилакриламида, сополимера поливинилпирролидона/винилацетата, сополимера триаконтанила PVP, сополимера акрилатов/диметиламиноэтилметакрилата или их смеси.
[8] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов гидрофобный сополимер включает сополимер сложного 2-метилпропилового эфира 2-метил-2-пропеновой кислоты, полимер 2-пропеновой кислоты и N-(1,1,3,3-тетраметилбутил)-2-пропенамида.
[9] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов гидрофобный сополимер присутствует в количестве от более приблизительно 0% до приблизительно 30% по весу.
[10] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов гидрофильное отбеливающее средство включает пероксид.
[11] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов отбеливающее средство включает пероксид водорода.
[12] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов гидрофобный сополимер присутствует в количестве от более приблизительно 0% до приблизительно 12% по весу.
[13] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов полярный растворитель включает этанол.
[14] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов композиция представляет собой приемлемую для применения в полости рта композицию.
[15] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов композиция представляет собой пленкообразующую композицию.
[16] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов композиция находится в форме жидкости.
[17] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов композиция находится в форме геля.
[18] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов композиция не содержит неполярного растворителя.
[19] В варианте осуществления любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов композиция не содержит суспензии.
[20] Также в данном документе предусматривается способ образования любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов, предусматривающий объединение гидрофобного сополимера, гидрофильного отбеливающего средства и полярного растворителя.
[21] Также в данном документе предусматривается способ отбеливания поверхности зуба, предусматривающий приведение в контакт поверхности зуба с любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов в течение периода времени, достаточного для осуществления отбеливания поверхности зуба.
[22] В варианте осуществления способа отбеливания поверхности зуба, где приведение в контакт поверхности зуба с любой из раскрытых композиций для отбеливания зубов предусматривает образование гидрофобной пленки, содержащей гидрофобный полимер и отбеливающее средство, и где период времени, достаточный для осуществления отбеливания поверхности зуба, предусматривает диффундирование отбеливающего средства из гидрофобной пленки на поверхность зуба в течение периода времени, составляющего от приблизительно 5 минут до приблизительно 12 часов.
[23] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидными из подробного описания, предоставленного в данном документе далее. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры хоть и указывают на некоторые предпочтительные аспекты настоящего изобретения, предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ
[24] Следующее описание предпочтительного аспекта/различных предпочтительных аспектов является лишь иллюстративным по своей природе и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его практического применения или вариантов применения.
[25] По всему тексту данного документа диапазоны используются как сокращенные обозначения для описания всех без исключения значений, которые находятся в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем изобретении и в приведенной ссылке, настоящее изобретение является предпочтительным.
[26] Если не указано иное, то все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и в других местах настоящего описания, следует понимать как относящиеся к значениям процентного содержания по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес вещества.
[27] Термин «гидрофобный», применяемый по отношению к полимерам и сополимерам и используемый в данном документе, относится к органическим полимеру или сополимеру, которые являются практически безводными и характеризуются растворимостью в воде, составляющей менее 0,1% г/г воды при значении pH, составляющем 8 pH и ниже.
[28] Термин «гидрофильный» используется в данном документе в соответствии с его стандартным значением, характеризующимся аффинностью к воде.
[29] Используемая в данном документе «пленкообразующая композиция» относится к материалу или комбинации материалов, которые могут осаждаться из раствора, например, во время высыхания композиции при применении по отношении к поверхности (например, по мере испарения растворителя), таким образом оставляя после себя пленку осажденного материала или комбинации материалов.
[30] Используемый в данном документе, «приемлемый для применения в полости рта» относится к материалам или комбинации материалов, которые являются безопасными для применения в композициях по настоящему изобретению, соответствуют допустимому соотношению польза/риск, с которым отбеливающее средство и другие необходимые активные ингредиенты могут быть ассоциированы с сохранением значительной эффективности.
Композиция для отбеливания зубов
[31] В данном документе описаны улучшенные композиции для отбеливания зубов, характеризующиеся превосходными пленкообразующими свойствами и свойствами доставки отбеливающего средства.
[32] В варианте осуществления композиция для отбеливания зубов содержит гидрофобный сополимер; гидрофильное отбеливающее средство и полярный растворитель. В одном аспекте композиция для отбеливания зубов содержит в пересчете на вес от 0,1% до 60%, более предпочтительно от 1% до 30%, еще более предпочтительно от 2% до 25% гидрофобного сополимера. В одном аспекте композиция для отбеливания зубов содержит в пересчете на вес от 0,01% до 40%, более предпочтительно от 0,05% до 25%, еще более предпочтительно от 0,08% до 20% гидрофильного отбеливающего средства. В одном аспекте композиция для отбеливания зубов содержит в пересчете на вес от 10% до 95%, более предпочтительно от 20% до 80%, еще более предпочтительно от 30% до 70% полярного растворителя.
[33] Улучшенные композиции для отбеливания зубов проявляют хорошее ощущение в полости рта и свойство отбеливания зубов. Например, в варианте осуществления композиция для отбеливания зубов предпочтительно не содержит суспензии и не содержит твердых частиц. Это связано с тем, что гидрофобный сополимер может растворяться в полярном растворителе. Соответственно, композиция предпочтительно не содержит неполярного растворителя. Пленкообразующая композиция может доставляться к поверхности зуба с применением аппликатора или без него и предпочтительно доставляется непосредственно путем полоскания в полость рта пользователя. Независимо от способа доставки полярный растворитель может быть летучим, так что при осуществлении контракта композиции для отбеливания зубов с поверхностью зуба, достаточное количество полярного растворителя может испаряться, оставляя после себя пленку гидрофобного сополимера (например, пленкообразующего гидрофобного сополимера) с гидрофильным отбеливающим средством, включенным в нее, но способно диффундировать и достигать эмали зуба. Кроме того, в результате применения в составе относительного количества гидрофобного сополимера и гидрофильного отбеливающего средства, композиция для отбеливания зубов обеспечивает хороший баланс гидрофобности и гидрофильности. То есть композиция при высушивании является достаточно гидрофильной, чтобы высвобождать молекулы пероксида (например, посредством диффузии из пленки) к поверхности зуба в количестве, эффективном для обеспечения хорошей отбеливающей эффективности (например, изменение значения dW 2 после одной обработки), и также является достаточно гидрофобной, чтобы оставаться на месте на поверхности зуба в течение продолжительного периода (например, не более 5 минут или дольше, например не более 10 минут или дольше) для обеспечения преимущества длительной доставки пероксида.
[34] Гидрофобный пленкообразующий сополимер
В различных вариантах осуществления композиции для отбеливания зубов, раскрытые в данном документе, содержат гидрофобный пленкообразующий сополимер, имеющий функциональные группы со свойствами, которые обеспечивают хорошую адгезию к поверхности зуба. Примеры таких функциональных групп включают без ограничения карбоновую кислоту, фосфат, гидроксил, амин, дисульфид, нитро и т.д. Гидрофобный сополимер может быть выбран из карбоксилированного акрилового сополимера, такого как сополимер октилакриламида, и одного или более мономеров, содержащих акриловую кислоту, метакриловую кислоту или один или несколько их простых сложных эфиров. Гидрофобный сополимер в композициях для отбеливания зубов может представлять собой сополимер акрилата/октилакриламида. В одном варианте осуществления гидрофобный сополимер предпочтительно включает сополимер (например, 2, 3 или 4 мономера), например, сополимер сложного 2-метилпропилового эфира 2-метил-2-пропеновой кислоты; полимер 2-пропеновой кислоты и N-(1,1,3,3-тетраметилбутил)-2-пропенамида (CAS 129702-02-9), который доступен как DEMACRYL® 79 от AkzoNobel Surface Chemistry LLC (Чикаго, Иллинойс). Другие примеры включают без ограничения AMPHOMER® 4961, AMPHOMER® HC, DERMACRYL® 2.0,RESYN™ XP, все от AkzoNobel Surface Chemistry LLC (Чикаго, Иллинойс). Гидрофобный сополимер также может быть выбран из сополимера октилакриламида/акрилатов/бутиламиноэтилметакрилата, такого как AMPHOMER LV-71, AMPHOMER, AMPHOMER® EDGE™, BALANCE® 47, все от AkzoNobel Surface Chemistry LLC (Чикаго, Иллинойс). Гидрофобный сополимер также может быть выбран из сополимера VA/бутилмалеата/изоборнилакрилата, такого как Advantage™ Plus от Ashland Global Specialty Chemicals Inc. (Ковингтон, Кентукки). Гидрофобный сополимер также может быть выбран из сополимера акрилатов/трет-бутиламида, такого как Ultrahold® Strong и Ultrahold®8 от BASF SE (Людвиггафен, Германия). Гидрофобный сополимер также может быть выбран из сополимера акрилатов/диметиламиноэтилметакрилата, такого как линейка полимеров Eudragit® от Evonik Industries (Эссен, Германия), например Eudragit®E100, Eudragit® E PO, Eudragit® RS 100, Eudragit® RS PO, Eudragit® RL PO, Eudragit® RL 100 и т.д. Гидрофобный сополимер также может быть выбран из поливинилпирролидона/винилацетата, такого как серия полимеров PVP/VA от Ashland Global Specialty Chemicals Inc. (Ковингтон, Кентукки). Гидрофобный сополимер также может быть выбран из триаконтанила PVP, такого как Ganex™ WP-660 от Ashland Global Specialty Chemicals Inc. (Ковингтон, Кентукки). Гидрофобный сополимер может быть выбран из по меньшей мере одного из сополимера октилакриламида/акрилатов/бутиламиноэтилметакрилата, сополимера VA/бутилмалеата/изоборнилакрилата, сополимера акрилатов/трет-бутилакриламида, сополимера поливинилпирролидона/винилацетата, сополимера триаконтанила PVP, сополимера акрилатов/диметиламиноэтилметакрилата или их смесей.
[35] В различных вариантах осуществления гидрофобный сополимер присутствует в композиции для отбеливания зубов в количестве не более приблизительно 60%, включая от более приблизительно 0% до приблизительно 30%, более предпочтительно от приблизительно 5% до приблизительно 25% или от приблизительно 10% до приблизительно 20%, наиболее предпочтительно включая количество приблизительно 15% по весу относительно общего веса композиции для отбеливания зубов.
[36] Гидрофильное отбеливающее средство
[37] В различных вариантах осуществления композиции для отбеливания зубов, раскрытые в данном документе, содержат по меньшей мере одно отбеливающее средство в качестве активного ингредиента. В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одно отбеливающее средство представляет собой пероксидное соединение. Как дополнительно описано ниже, «отбеливающее средство» представляет собой материал, который осуществляет отбеливание поверхности зубов, по отношению к которой его применяют.
[38] Как используется в данном документе, «пероксидное соединение» представляет собой окисляющее соединение, содержащее двухвалентную кислород-кислородную группу. Пероксидные соединения включают пероксиды и гидропероксиды, как например пероксид водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксисоединения, пероксикислоты, их фармацевтически приемлемые соли и их смеси. Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов включают пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария и их смеси. Органические пероксисоединения включают пероксид карбамида (также известный как гидропероксид мочевины), гидропероксид глицерила, алкилгидропероксиды, диалкилпероксиды, алкилпероксикислоты, сложные пероксиэфиры, диацилпероксиды, бензоилпероксид и монопероксифталат и их смеси. Пероксикислоты и их соли включают органические пероксикислоты, такие как алкилпероксикислоты, и монопероксифталат и их смеси, а также соли неорганических пероксикислот, такие как персульфатные, диперсульфатные, перкарбонатные, перфосфатные, перборатные и персиликатные соли щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий, и их смеси. В различных вариантах осуществления пероксидное соединение включает пероксид водорода, пероксид мочевины, перкарбонат натрия и их смеси.
[39] Соединения, высвобождающие пероксид, которые можно упомянуть для применения в композициях для отбеливания зубов, раскрытых в данном документе, включают соединения, содержащие пероксид, такие как пероксид мочевины, перкарбонат натрия, перборат натрия и комплексы поливинилпирролидон-H2O2 (далее в данном документе «PVP-H2O2»). Поливинилпирролидон также известен как поли-N-винилполи-2-пирролидон, и его принято сокращенно обозначать как «PVP». PVP, как правило, означает полимер, содержащий винилпирролидон (также называемый N-винилпирролидоном, N-винил-2-пирролидионом и N-винил-2-пирролидиноном) в качестве мономерного звена. Мономерное звено состоит из полярной амидной группы, четырех неполярных метиленовых групп и неполярной метановой группы.
[40] Как линейные, так и сшитые комплексы PVP-H2O2 известны из уровня техники, и PVP-H2O2 считается стабильным в безводной среде. Под воздействием сред с высоким содержанием воды, как например в ротовой полости, PVP-H2O2 диссоциирует на отдельные частицы (PVP-полимер и H2O2). В одном варианте осуществления комплекс PVP-H2O2 представляет собой 80% по весу поливинилпирролидона и 20% по весу H2O2.
[41] В альтернативных вариантах осуществления, раскрытых в данном документе, по меньшей мере одно отбеливающее средство содержит жидкий раствор пероксида водорода. Как правило, жидкий пероксид водорода содержит H2O2, содержащийся в водном растворе на водной основе (например, 35 вес. % водного раствора H2O2).
[42] В различных вариантах осуществления по меньшей мере одно отбеливающее средство присутствует в композиции для отбеливания зубов в количестве не более приблизительно 40%, включая от приблизительно 0% до 40%, включая от более приблизительно 0% до приблизительно 30%, более предпочтительно от приблизительно 0,1% до приблизительно 20% или от приблизительно 0,3% до приблизительно 12%, включая количество приблизительно 6% по весу относительно общего веса композиции для отбеливания зубов.
[43] Кроме того, по меньшей мере один стабилизатор может присутствовать в композиции, которая содержит отбеливающее средство. Стабилизаторы могут быть выбраны, например, из хелатообразующих средств, полифосфатов, стабилизаторов пероксида и свободных радикалов. В варианте осуществления ацетанилид или схожий органический материал можно применять с пирофосфатным стабилизатором, таким как кислый пирофосфат натрия. В варианте осуществления раствор пероксида водорода с по меньшей мере одним стабилизатором можно применять в качестве отбеливающего средства.
[44] Полярный растворитель
[45] В различных вариантах осуществления композиция для чистки зубов, раскрытая в данном документе, содержит полярный растворитель. Полярный растворитель выбран таким образом, что он способен к по меньшей мере частичному растворению гидрофобного сополимера. Полярный растворитель может включать глицерин, пропиленгликоль, спирт или воду.
[46] Предпочтительно полярный растворитель включает этанол, например, в количестве, достаточном для растворения ингредиентов композиции для отбеливания зубов, в частности гидрофобного полимера. В различных вариантах осуществления полярный растворитель присутствует в композиции для отбеливания зубов в количестве не более приблизительно 99%, включая от более приблизительно 0% до приблизительно 99%, более предпочтительно от приблизительно 10% до приблизительно 95% или от приблизительно 20% до приблизительно 80%, наиболее предпочтительно включая количество приблизительно 79% по весу относительно общего веса композиции для отбеливания зубов.
[47] Предпочтительно полярный растворитель выбран таким образом, чтобы он не вступал в реакцию с отбеливающим средство или вступал в реакцию с ним лишь минимально. Например, известно, что некоторые полярные растворители обеспечивают разложение пероксида водорода и, следовательно, будут снижать срок годности композиций для отбеливания зубов, представленных в данном документе. Однако разложение пероксида водорода не обязательно является результатом реакции с некоторыми полярными растворителями. Например, пероксиды могут подвергаться саморазложению. Тем не менее, несовместимые растворители в композиции для отбеливания зубов могут ускорить саморазложение пероксида водорода. Соответственно, приемлемые ингредиенты, в том числе полярный растворитель(-и), представляют собой таковые, которые образуют композицию для отбеливания зубов, способную к поддержанию активным 60% или более пероксида, например, при выдерживании в течение 13 недель при 40°C.
[48] Дополнительные ингредиенты
[49] Другие ингредиенты можно дополнительно включать в композиции для отбеливания по настоящему изобретению, и включают, например, поверхностно-активные вещества, загустители, ароматизирующие средства, подслащивающие средства, средства для уменьшения чувствительности, противомикробные средства, противокариозные средства, средства против образования зубного камня, противовоспалительные средства, витамины, пигменты и красящие средства, ферменты, консерванты, абразивные средства и средства для предупреждения образования зубного камня.
[50] Можно применять любые приемлемые для применения в полости рта поверхностно-активные вещества, большинство из которых являются анионными, неионогенными или амфотерными. Подходящие анионные поверхностно-активные вещества включают без ограничения водорастворимые соли C8-20алкилсульфатов, сульфированные моноглицериды C8-20жирных кислот, саркозинаты, таураты и т.п. Иллюстративные примеры данных и других классов включают лаурилсульфат натрия, кокоилмоноглицеридсульфонат натрия, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизоэтионат натрия, лауреткарбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия. Подходящие неионогенные поверхностно-активные вещества включают без ограничения полоксамеры, сложные эфиры полиоксиэтилена и сорбитана, этоксилаты жирных спиртов, алкилфенолэтоксилаты, третичные аминоксиды, третичные фосфиноксиды, диалкилсульфоксиды и т.п. Подходящие амфотерные поверхностно-активные вещества включают без ограничения производные алифатических вторичных и третичных C8-20аминов, содержащих анионную группу, такую как карбоксилат, сульфат, сульфонат, фосфат или фосфонат. Подходящий пример представляет собой кокоамидопропилбетаин.
[51] В некоторых вариантах осуществления композиция необязательно содержит загуститель. Можно применять любой приемлемый для применения в полости рта загуститель, в том числе без ограничения карбомеры, также известные как карбоксивиниловые полимеры, каррагенаны, также известные как ирландский мох, и более конкретно каррагенан (йота-каррагенан), высокомолекулярные полиэтиленгликоли (такие как CARBOWAX, доступный от The Dow Chemical Company), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, этилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (CMC) и их соли, например, натриевая соль CMC, природные камеди, такие как камедь карайи, ксантан, аравийская камедь и трагакант, коллоидный алюмосиликат магния и коллоидный и/или пирогенный диоксид кремния и их смеси.
[52] В некоторых вариантах осуществления, раскрытых в данном документе, композиция для отбеливания зубов может дополнительно содержать по меньшей мере одно ароматизирующее средство. По меньшей мере одно ароматизирующее средство может, например, быть выбрано из эфирных масел, а также из различных ароматических альдегидов, сложных эфиров, спиртов и подобных материалов. Примеры эфирных масел включают масла мяты колосистой, мяты перечной, грушанки, сассафраса, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, корицы, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина. Пригодными также являются химические вещества, такие как ментол, карвон и анетол. Среди них наиболее часто используют масла мяты перечной, мяты колосистой и грушанки.
[53] В вариантах осуществления, где композиция для отбеливания зубов является подслащенной, можно применять по меньшей мере одно подслащивающее средство в качестве альтернативы или в качестве дополнения к по меньшей мере одному ароматизирующему средству. Подходящие подслащивающие средства могут являться водорастворимыми и включают, например, сахарин натрия, цикламат натрия, ксилит, периллартин, D-триптофан, аспартам, дигидрохалконы и т.п.
[54] Иллюстративные противомикробные средства могут включать таковые, обычно применяемые в композициях по уходу за полостью рта, такие как тимол, бензиловый спирт, триклозан, хлоргексидин, соли двухвалентного олова, включая соли меди, цинка и двухвалентного олова, такие как оксид цинка, лактат цинка, цитрат цинка, сульфат цинка, глицинат цинка, цитрат натрия-цинка и пирофосфат двухвалентного олова, экстракт сангвинарина, метронидазол, соединения четвертичного аммония, такие как цетилпиридиния хлорид; бис-гуаниды, такие как хлоргексидин диглюконат, гексетидин, октенидин, алексидин; и галогенированные бисфенольные соединения, такие как 2,2'-метиленбис-(4-хлор-6-бромфенол).
[55] Некоторые варианты осуществления настоящего изобретения содержит пигмент(-ы) и/или красящее средство(-а). Можно применять любые приемлемые для применения в полости рта пигмент и/или краситель, но, как правило, тип, крупность частиц (размер частиц) и количество пигмента и/или красителя должно быть выбрано таким образом, чтобы зубная эмаль не подвергалась чрезмерному истиранию при обычном применении композиция для отбеливания зубов. Средний размер частиц пигмента и/или красителя, если они присутствуют, обычно составляет от приблизительно 0,1 до приблизительно 30 мкм, например, от приблизительно 1 до приблизительно 20 мкм или от приблизительно 5 до приблизительно 15 мкм. В варианте осуществления пигмент или краситель включают TiO2 и/или ZnO. Включение пигмента и/или красителя может обеспечить мгновенный эффект отбеливания вследствие, например, непрозрачности частиц пигмента из композиции, осажденной на поверхности зуба, тогда как отбеливающее средство транспортируется из композиции и на эмаль зуба для удаления пятен.
[56] В различных вариантах осуществления любая из композиций для отбеливания зубов, описанных в данном документе, содержит средство против зубного камня. Подходящие средства против зубного камня включают без ограничения фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), гексаметафосфатные соли, тригидрат цитрата цинка, полипептиды, полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты. В некоторых вариантах осуществления средство против зубного камня присутствует в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 30% вес/вес. В некоторых вариантах осуществления устойчивая отбеливающая композиция в виде средства для чистки зубов содержит смесь средств против зубного камня. В некоторых вариантах осуществления в качестве средств против зубного камня применяют пирофосфат тетракалия (TKPP), пирофосфат тетранатрия (TSPP) и триполифосфат натрия (STPP).
[57] Другим необходимым дополнительным ингредиентом композиций для отбеливания зубов по настоящему изобретению является синтетический анионный полимерный поликарбоксилат (SAPP), который выполняет функцию стабилизатора полифосфатного средства для предупреждения образования зубного камня и может способствовать блокированию доступа причиняющих боль или вызывающих боль материалов, таких как сахара, к зубным нервам.
[58] Иллюстративные противовоспалительные средства могут включать таковые, обычно применяемые в композициях по уходу за полостью рта, такие как ибупрофен, флурбипрофен, аспирин и индометацин. Иллюстративные противокариозные средства могут включать ингредиенты, такие как фторид натрия, кальция, магния и двухвалентного олова, аминофториды, монофторфосфат динатрия и триметафосфат натрия. Иллюстративные витамины могут включать ингредиенты, такие как витамин C. Иллюстративные средства для уменьшения чувствительности могут включать ингредиенты, такие как цитрат калия, хлорид калия, тартрат калия, бикарбонат калия, оксалат калия, нитрат калия и соли стронция. Иллюстративные средства против образования зубного камня могут включать ингредиенты, такие как пирофосфатные соли, включающие моно-, ди-, три- и тетра-пирофосфатные и триполифосфатные соли щелочных металлов и аммония. Иллюстративные ферменты могут включать глюкоамилазу.
[59] В некоторых вариантах осуществления предусмотрены композиции для отбеливания зубов, где по меньшей мере один из ингредиентов представляет собой источник фторид-ионов, выбранный из фторида двухвалентного олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, аминофторида и фторида аммония.
[60] Также в данном документе раскрыты способы отбеливания поверхности зуба в ротовой полости человека или другого субъекта-животного. Один из таких способов предусматривает (a) применение композиции для отбеливания зубов, раскрытой в данном документе, по отношению к поверхности зуба, подлежащего отбеливанию, в течение нескольких минут в день; и (b) повторение стадии (a) на протяжении нескольких дней, за счет чего осуществляется отбеливание зубов.
[61] Иллюстративные способы, раскрытые в данном документе, предусматривают приведение в контакт композиции для отбеливания зубов с поверхностью зуба. В варианте осуществления приведение в контакт поверхности зуба с композицией для отбеливания зубов предусматривает образование гидрофобной пленки, содержащей гидрофобный полимер и отбеливающее средство, на поверхности зуба. Приведение в контакт может происходить в течение промежутка времени, достаточного для удовлетворительного осуществления отбеливания зубов. В варианте осуществления период времени, достаточный для осуществления отбеливания поверхности зуба, предусматривает диффундирование отбеливающего средства из гидрофобной пленки на поверхность зуба в течение периода времени, составляющего от 2 минут до приблизительно 24 часов. Таким образом, приведение в контакт может происходить в течение достаточного периода времени по меньшей мере для частичного отбеливания зубов. Это может быть период времени в диапазоне от приблизительно 2 минут до приблизительно 24 часов или дольше. В некоторый вариантах осуществления композиция для отбеливания зубов высыхает (например, посредством выпаривания полярного растворителя) и образует пленку, которая может оставаться на поверхности зубов в течение периода времени, находящегося в диапазоне от приблизительно 2 минут до приблизительно 24 часов, от приблизительно 5 минут до приблизительно 12 часов, от приблизительно 10 минут до приблизительно 8 часов, или от приблизительно 15 минут до приблизительно 6 часов или от приблизительно 30 минут до приблизительно 4 часов или в течение периода времени, достаточного для удовлетворительного осуществления отбеливания зубов.
[62] В некоторых вариантах осуществления, раскрытых в данном документе, композиция для отбеливания зубов, которая может быть практически безводной или может содержать воду, может быть эффективной на протяжении большего периода времени, поскольку она незначительно разбавляется или вымывается из ротовой полости в течение времени обработки. Композиция для отбеливания зубов может быть удалена по мере необходимости и когда необходимо, по желанию, с применением стандартных процедур гигиены полости рта, таких как чистка щеткой или с помощью промывания спиртосодержащим средством для полоскания рта. Находясь на необходимом месте, композиция может высвобождать содержащиеся в ней средства с медленной, относительно постоянной скоростью и в концентрации, достаточной для осуществления удаления пятен или отбеливания зубов.
[63] В данном документе дополнительно раскрываются способы получения композиций для отбеливания зубов по настоящему изобретению. В примере любую из композиций для отбеливания зубов, раскрытых в данном документе, можно получать посредством добавления и смешивания ингредиентов композиции в подходящем сосуде, таком как резервуар из нержавеющей стали, оснащенный мешалкой. При получении композиции для отбеливания зубов ингредиенты можно добавлять в смеситель в следующем или любом порядке: гидрофобный сополимер, гидрофильное отбеливающее средство; полярный растворитель и один или более дополнительных ингредиентов. Ингредиенты можно затем смешивать с образованием гомогенной композиции.
[64] В варианте осуществления композиции для отбеливания зубов, раскрытые в данном документе, можно применять в изготовлении продукта по уходу за полостью рта для защиты зубов от окрашивания, бактерий или для отбеливания зубов.
[65] В варианте осуществления композиции для отбеливания зубов, раскрытые в данном документе, можно получать в виде текучей композиции, такой как жидкость, или в виде вязкой жидкой дисперсии, такой как гель. В варианте осуществления композиции для отбеливания зубов, раскрытые в данном документе, можно применять в способе защиты зубов от окрашивания или бактерий, например, путем применения любой из вышеуказанных композиций по отношению к зубам.
[66] Композицию для отбеливания зубов можно вводить непосредственно в полость рта, например, путем полоскания (например, пользователь взбалтывает композицию в полости рта как ополаскиватель для полости рта). То есть предпочтительно применение любой из композиций для отбеливания зубов оставляет после себя пленку, содержащую гидрофобный сополимер и гидрофильное отбеливающее средство по отношение к зубам.
[67] В качестве альтернативы, композиции для отбеливания зубов можно применять непосредственно по отношению к зубам пользователя с помощью аппликатора, например, путем нанесения на зубы с помощью щетки-аппликатора или карандаша-аппликатора. Соответственно, в по меньшей мере одном варианте осуществления упаковка содержит любую из вышеуказанных композиций для отбеливания зубов вместе с аппликатором для нанесения композиции на зубы.
[68] В качестве альтернативы, композиции для отбеливания зубов можно применять непосредственно по отношении к зубам пользователя посредством размещения композиции на подложке, такой как полоска или капа. Например, любую из описанных выше композиций для отбеливания зубов можно выливать или распределять на поверхность подложки, а затем подложку можно помещать в полость рта пользователя для приведения композиции в контакт с поверхностью зуба. Подложка можно оставлять на месте или можно удалять, оставляя по меньшей мере некоторое количество композиции на поверхности по меньшей мере одного зуба в полости рта пользователя.
ПРИМЕРЫ
Пример 1
[69] Получали иллюстративную композицию для отбеливания зубов в соответствии с составами, описанными в данном документе. Композиция для отбеливания зубов содержит 10-20% DEMACRYL® 79 в качестве гидрофобного сополимера и 0,3-12% раствора пероксида водорода (35%) в качестве гидрофильного отбеливающего средства (доступный от Arkema, Inc., Кинг оф Пруссия, Пенсильвания), а остальную часть с безводным этанолом 200 пруф (EtOH) в качестве полярного растворителя (Pharmco-Products, Inc. d/b/a Pharmco-Aaper, Шелбивилл, Кентукки).
[70] Композицию получали путем добавления DEMACRYL ® 79 и EtOH с образованием смеси в емкости для смешивания. Затем смесь перемешивали в течение четырех минут при 3540 об./мин. Раствор пероксида водород добавляли к смеси в емкости, содержащей DEMACRYL® 79 и EtOH, и смешивали при 3540 об./мин. до однородного состояния, получали прозрачный раствор. Полученный в результате состав композиции для отбеливания зубов, включающий перечень ингредиентов, приведенный в вес. % и общий вес, представлен в таблице 1.
| Состав 1 | % | Вес (г) |
| DEMACRYL® 79 | 15,0% | 1,5 |
| Пероксид водорода (35%) | 6,0% | 0,6 |
| EtOH | 79,0% | 7,9 |
| Всего | 100,00% | 10 |
Пример 2
[71] Получали другую иллюстративную композицию для отбеливания зубов в соответствии с составами, описанными в данном документе. Композиция для отбеливания зубов содержала 10-20% Eudragit®E100 в качестве гидрофобного сополимера и 0,3-12% раствора пероксида водорода (35%) в качестве гидрофильного отбеливающего средства (доступного от Arkema, Inc., Кинг оф Пруссия, Пенсильвания), а остальную часть с безводным этанолом 200 пруф (EtOH) в качестве полярного растворителя (Pharmco-Products, Inc. d/b/a Pharmco-Aaper, Шелбивилл, Кентукки).
[72] Композицию получали путем добавления Eudragit®E100 и EtOH с образованием смеси в емкости для смешивания. Затем смесь перемешивали в течение четырех минут при 3540 об./мин. Раствор пероксида водород добавляли к смеси в емкости, содержащей Eudragit®E100 и EtOH, и смешивали при 3540 об./мин. до однородного состояния, получали прозрачный раствор. Полученный в результате состав композиции для отбеливания зубов, включающий перечень ингредиентов, приведенный в вес. % и общий вес, представлен в таблице 2.
| Состав 2 | % | Вес (г) |
| Eudragit®E100 | 15,0% | 1,5 |
| Пероксид водорода (35%) | 6,0% | 0,6 |
| EtOH | 79,0% | 7,9 |
| Всего | 100,00% | 10 |
Пример 3. Отбеливание зубов
[73] Эффективность отбеливания композиции для отбеливания зубов из примера 1 оценивали с применением искусственно окрашенных блоков бычьих зубов (резцовые зубы, установленные на акриловой смоле), приобретенных от Dental Product Testing Therametric Technologies, Inc. Три из окрашенных блоков бычьих зубов со значением L 60-65 очищали и вытирали насухо. Значения L, a, b измеряли посредством MHT SpectroShade. Блоки зубов покрывали композицией для отбеливания зубов согласно примеру 1 с применением кисти для лака для ногтей. Композицию высушивали на воздухе в течение 3-5 минут для обеспечения выпаривания EtOH, оставляя после себя пленку, содержащую пероксид водород и DERMACRYL® 79, нанесенную на блоки зубов.
[74] Покрытые блоки погружали в искусственную слюну в 12-луночных планшетах и инкубировали при 37°C с перемешиванием при 100 об./мин. в течение ночи. Это обеспечивало диффузию по меньшей мере некоторого количества пероксида водород из пленки и взаимодействие с блоками зубов. На следующее утро блоки зубов вынимали из искусственной слюны и оставшуюся пленку удаляли посредством протирания с использованием этанола. Значения L, a, b снова измеряли с применением SpectroShade. Эту процедуру повторяли таким образом, чтобы блоки зубов получали пять обработок с применением образующей пленку очищающей композиции.
[75] Эффективность отбеливания представляла собой изменение значения W (ΔW) после каждой обработки по сравнению с исходным значением в соответствии с
W* = ((a*)2 + (b*)2 + (L* - 100)2)1/2 и
ΔW* = W* обработка – W* исходный уровень.
| Первая обработка | Вторая обработка | Третья обработка | Четвертая обработка | Пятая обработка | |
| Средн. ∆W | -3,79 | -7,41 | -8,18 | -10,48 | -15,25 |
| Станд. | 2,19 | 1,53 | 2,51 | 2,29 | 1,71 |
Пример 4.Исследование выдерживания
[76] Проводили ускоренное выдерживание композиции для отбеливания зубов из примера 1. В течение 13 недель композицию из примера 1 (хранящуюся в 4 отдельных пробирках) выдерживали при 40°C в камере для тестирования с 75% влажностью и активным кислородом (AO %). Через 13 недель в композиции оставалось 85,2% активного кислорода, что указывает на то, что молекулы пероксида композиции являются устойчивыми.
[77] Как показано в таблице 2 выше, рассчитывали, что ΔW составляет -15,25 после 5-ой обработки. В качестве сравнения, традиционный отбеливающий гель, характеризующийся более высокой концентрацией пероксида, чем композиция из примера 1, может достигать ΔW, составляющего ~ -12 после одной - двух недель обработки. Без ограничения какой-либо конкретной теорией, полагают, что превосходная отбеливающая эффективность композиций для отбеливания зубов, описанных в данном документе, содержащих гидрофобный сополимер, отбеливающее средство и полярный растворитель, включая композицию, описанную для примера 1 выше, связана с их длительным свойством (т.е. длительным временем удержания); то есть их способностью к образованию пленки или покрытия на поверхности для доставки отбеливающего средства и их способностью к контролируемому высвобождению отбеливающего средства, о чем свидетельствуют результаты исследования выдерживания. Вкратце, данная продолжительная долговечность композиции для отбеливания зубов, описанной в данном документе, обеспечивает доставку покрытиями и пленками, образованными из нее, отбеливающего средства, такого как пероксид водорода, в течение длительного периода времени, и к месту, вблизи поверхности зубов для удаления молекул пятен с зубов.
[78] Дополнительные варианты осуществления
[79] В одном аспекте предусмотрен способ образования композиции для отбеливания зубов, содержащей комбинацию гидрофобного сополимера, гидрофильного отбеливающего средства и полярного растворителя. В варианте осуществления данного способа гидрофобный сополимер включает акрилат. В варианте осуществления данного способа гидрофобный сополимер представляет собой сополимер акрилата/октилакриламида. В варианте осуществления данного способа гидрофобный сополимер включает сополимер сложного 2-метилпропилового эфира 2-метил-2-пропеновой кислоты, полимер 2-пропеновой кислоты и N-(1,1,3,3-тетраметилбутил)-2-пропенамида. В варианте осуществления данного способа гидрофобный сополимер присутствует в количестве от более приблизительно 0% до приблизительно 30% по весу. В варианте осуществления данного способа гидрофильное отбеливающее средство включает пероксид. В варианте осуществления данного способа отбеливающее средство включает пероксид водорода. В варианте осуществления данного способа гидрофобный сополимер присутствует в количестве от более приблизительно 0% до приблизительно 12% по весу. В варианте осуществления данного способа полярный растворитель включает этанол.
1. Композиция для отбеливания зубов, содержащая
гидрофобный сополимер, где гидрофобный сополимер представляет собой пленкообразующий гидрофобный сополимер, включающий сополимер сложного 2-метилпропилового эфира 2-метил-2-пропеновой кислоты, полимер 2-пропеновой кислоты и N-(1,1,3,3-тетраметилбутил)-2-пропенамида,
гидрофильное отбеливающее средство, где гидрофильное отбеливающее средство содержит пероксид водорода 35%, и
полярный растворитель, где полярный растворитель включает этанол, и
где гидрофобный сополимер присутствует в количестве от 0,1 до 60% по весу относительно общего веса композиции,
где пероксид водорода 35% присутствует в количестве от 0,3 до 12% по весу относительно общего веса композиции.
2. Композиция для отбеливания зубов по п. 1, где гидрофобный сополимер присутствует в количестве от 1 до 30% по весу относительно общего веса композиции.
3. Композиция для отбеливания зубов по п. 1, где композиция представляет собой приемлемую для применения в полости рта композицию.
4. Композиция для отбеливания зубов по п. 1, где композиция представляет собой пленкообразующую композицию.
5. Композиция для отбеливания зубов по п. 1, где композиция находится в форме жидкости.
6. Композиция для отбеливания зубов по п. 1, где композиция находится в форме геля.
7. Композиция для отбеливания зубов по п. 1, где композиция не содержит неполярного растворителя.
8. Композиция для отбеливания зубов по п. 1, где композиция не содержит суспензии.
9. Способ отбеливания поверхности зуба, предусматривающий приведение в контакт поверхности зуба с композицией для отбеливания зубов по п. 1 в течение периода времени, где период времени, достаточный для осуществления отбеливания поверхности зуба, предусматривает диффундирование отбеливающего средства из гидрофобной пленки на поверхность зуба в течение периода времени, составляющего примерно 12 часов.
