Композиция для коррекции сексуальной дисфункции у мужчин

Авторы патента:

A61K9/06 - мази; основы для них (аппаратура для их изготовления A61J 3/04)

A61K36/31 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

A61K33/38 - серебро; его соединения

Владельцы патента RU 2757309:

Сонбол Ассим Абдель Гани Ахмед (RU)

Изобретение относится к области медицины, а именно к медицинской реабилитации, сексологии и андрологии, и предназначено для повышения сексуальной активности и увеличения продолжительности полового акта у мужчин. Композиция для наружного применения, предназначенная для коррекции сексуальной дисфункции у мужчин, содержит нитрат серебра, горчичное масло, ароматический компонент, вазелиновую основу и воду. Компоненты используются в заявленных количествах. Техническим результатом является значительное (до 1 часа) увеличение длительности полового акта у мужчин при отсутствии побочных эффектов и возрастных ограничений.

Область техники

Изобретение относится к области медицине, а именно к медицинской реабилитации, сексологии и андрологии, и предназначено для повышения сексуальной активности и увеличения продолжительности полового акта у мужчин.

Предпосылки изобретения

На сегодняшний день к наиболее распространенным проблемам мужского сексуального здоровья относятся эректильная дисфункция и преждевременная эякуляция.

Эректильная дисфункция (ЭД) - это тип мужской сексуальной дисфункции, и удовлетворительный половой акт не может быть достигнут, потому что не может быть достигнута достаточная эрекция во время полового акта или потому что не может быть сохранена достаточная эрекция. В зависимости от степени ЭД подразделяется на легкую, среднюю и полную. Кроме того, в зависимости от причины, она может быть органической (вызванной атеросклерозом, повреждением нервов и т.д.), психогенной (вызванной умственным стрессом) или смешанной (вызванной сочетанием как органических, так и психогенных элементов).

С появлением стареющего общества распространенность эректильной дисфункции растет. Распространенность ЭД в мире составляла 152 миллиона в 1995 году и, как ожидается, вырастет до 322 миллионов в 2025 году.

В настоящее время основным медикаментозным методом лечения ЭД является введение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Однако из-за различных причин ЭД во многих случаях невозможно получить достаточные терапевтические эффекты, при этом существуют побочные эффекты, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы, и противопоказания к применению данных веществ (Тевлин К.П. И др. Вопросы выбора ингибиторов ФДЭ-5: эффективность и безопасность. Экспериментальная и клиническая урология. 2013, №2, с.46-50).

Также, для восстановления ЭД применяют сосудорасширяющие лекарственные средства для инъекционного и перорального применения. Широко используются вазоактивные препараты, физиотерапевтические процедуры, лечение половых расстройств воздействием локального отрицательного давления.

Интракавернозное (папаверин, фентоламин, простагландин Е1), интрауретральное (альпростадил) введение вазоактивных препаратов является инвазивным и потому трудно осуществимым, характеризуется развитием различных осложнений - гематом, инфицирования, склерозирования кавернозной ткани, пролонгированных эрекций и пр. Физиотерапевтическое лечение малоэффективно и представляет собой некоторые неудобства, поскольку требует курсовых процедур в поликлинических условиях.

Другим типом мужской сексуальной дисфункции является преждевременная эякуляция (ПЭ). Однако достаточных исследований по этому поводу не проводилось. Исследование Мастерс и Джонсон в 1970 году, продемонстрировавшее, что преждевременное семяизвержение может быть легко исправлено с помощью поведенческой терапии, было устоявшейся теорией, а причина преждевременного семяизвержения рассматривалась как причина импотенции или ухудшения либидо. Было обнаружено, что у поведенческой терапии есть ограничения, и ПЭ, также известная как быстрая эякуляция, определяется как происходящая, если мужчина постоянно или периодически эякулирует в ответ на минимальную стимуляцию до, во время или вскоре после проникновения и до того, как этого хочет пациент (или партнер). ПЭ в основном вызвана психологическими факторами., но вместе с тем наследственные характеристики и аномалии в нейронных и других сетях также могут способствовать преждевременной эякуляции. ПЭ - одна из довольно распространенных сексуальных дисфункций, которой страдают 1/3 мужчин.

На ранней стадии лечения преждевременной эякуляции используется кломипрамин (Анафранил®), который является типичным трициклическим антидепрессантом (ТЦА). Сообщается о латентном эффекте эякуляции при приеме кломипрамина пероральной дозой 25 или 50 мг в день (J. Clin Psychiatry. 1995, (56): 402-407). Кроме того, сообщается, что при введении 50 мг кломипрамина пациентам с преждевременной эякуляцией (средний возраст 44 года) наблюдались некоторые побочные эффекты, включая запор, сухость во рту, тошноту, сонливость, головную боль и головокружение, хотя эякуляция была с задержкой (Kim S.C. Et al. Efficacy and safety of fluoxetine, sertraline and clomipramine in patients with premature ejaculation: a double-blind, placebo-controlled study. J Urol., 1998, vol.159, № 2, р.425-427). Такие побочные эффекты возникают, поскольку кломипрамин влияет не только на серотониновые, но и на другие нейротрансмиттеры.

Наиболее близким аналогом заявленного изобретения является средство корректировки сексуальных дисфункций различного генеза у мужчин путем местного нанесения на половой член, содержащее носитель, пригодный для топического воздействия на кожу; эффективное количество соединения, усиливающего чрескожную проницаемость; индукторы продукции монооксида; и физиологически эффективное количество экстрактов пантогематогена. Средство выполнено в виде мази, или крема, или геля, или эмульсии, или спрэя (RU 2421211 C2, опубл. 20.06. 2011).

Однако указанное средство является достаточно дорогим и не обеспечивает увеличение длительности полового акта у мужчины.

Таким образом, существующие способы местного лечения мужской сексуальной дисфункции, в том числе ПЭ, либо малоэффективны, либо неудобны в использовании и неудовлетворительны из-за возможных осложнений. Для решения вышеуказанных проблем авторы настоящего изобретения сосредоточили внимание на поиске средства повышения половой функции у мужчин для местного применения.

Сущность изобретения

Задачей настоящего изобретения является создание удобного в использовании средства корректировки сексуальной дисфункции, которое обеспечивает повышение сексуальной активности и увеличение продолжительности полового акта у мужчин, а также не имеет противопоказаний и возрастных ограничений.

Поставленная задача решается заявленной композицией для наружного применения, предназначенной для коррекции сексуальной дисфункции у мужчин, которая содержит нитрат серебра, горчичное масло, ароматический компонент, вазелиновую основу и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Нитрат серебра	0,8
Горчичное масло	2,5
Арома-масло (на основе натуральных арабских масел)	4,2
Вазелин	84
Вода	8,5

Указанная композиция может быть выполнена в форме крема для наружного применения. Предпочтительно, для удобства использования, крем может быть упакован в герметичные влагозащитные пакетики размером 6 см на 6 см, объемом по 1 мл.

Технический результат заявленного изобретения заключается в значительном (до 1 часа) увеличении длительности полового акта у мужчин при отсутствии побочных эффектов и возрастных ограничений.

Авторы изобретения неожиданно обнаружили, что именно заявленный состав в заявленном соотношении компонентов обеспечивают достижение указанного технического результата. При этом, важно подчеркнуть, что выбор компонентов был не случайным. Авторами тщательно был проанализирован уровень техники, выбраны кандидатные вещества, которые бы обладали подходящей активностью и сочетаемостью между собой, а также обеспечивали безопасность и универсальность применения.

Масло горчичное является известным стимулятором, усиливающим гиперемию, и представляет собой жидкость чрезвычайно острого запаха. Авторами было определено оптимальное содержание данного компонента в составе заявленной композиции - 2,5 мас.%. При этом уменьшение его в составе композиции влияет на снижение способности композиции проникать в кровь через кожу и слизистые оболочки, а повышение вызывает сильное раздражение. Данный компонент обеспечивает снижение чувствительности полового члена.

Основное свойство нитрата серебра состоит в его антибактериальной активности и способности заживлять мелкие повреждения при наружном применении. Применение нитрата серебра в составе заявленного средства в концентрации 0,8 мас.% с одной стороны обеспечивает антисептическое действие (для профилактики воспалительного процесса), а с другой стороны в сочетании с другими компонентами заявленной композиции позволяет отсрочить преждевременное семяизвержение.

Арома-масло на основе натуральных арабских масел способствует снижению перевозбуждения и напряжения, что устраняет психологическую причину преждевременной эякуляции. При этом авторами подобрано оптимальное содержание данного компонента в составе заявленной композиции.

При подборе основы композиции, гарантирующую сохранность действующих начал при хранении и обеспечивающую легкую впитываемость композиции, были использованы следующие вещества: вазелин, парафин, ланолин полиэтиленоксид 400, ПЭГ 4000, этилцеллозольв, аэросил, моноглицериды дистиллированные. Однако именно вазелин обеспечил основу мягкой консистенции и скользкости со способностью хорошо смешиваться с действующими веществами, а также позволил сохранить композицию без изменения во время хранения от действия света, воздуха и влаги.

Сущность изобретения поясняется следующим примером, демонстрирующим высокую эффективность заявленной композиции в отношении продолжительности полового и состояния нервной системы (психогенный компонент).

Больной М., 48 лет. Жалобы на эректильную дисфункцию и преждевременную эякуляцию - через 2-3 минуты после начала полового акта, с частотой 1-2 раза в месяц. До 38 лет имел нормальные половые акты с женой (1-2 раза в неделю) с удовлетворительной эрекцией и продолжительностью полового акта до 20-25 минут.

В 38 лет перенес острую затяжную пневмонию, после лечения которой развился псевдомембранозный колит. Во время длительного лечения воздерживался от половых актов. Со временем попытался возобновить обычную половую жизнь, но длительность полового акта резко снизилась. Пациент принимал виагру - но даже после минимальной дозы у него появлялась сильная головная и мышечная боль. Принимал левитру - но наряду с удовлетворительной эрекцией возникала сильная заложенность носа, препятствующая носовому дыханию. Различные биологически-активные добавки давали неполный и кратковременный эффект.

Объективно: правильного телосложения, половые органы развиты по мужскому типу, оволосение по мужскому типу.

Патологических изменений при пальцевом ректальном исследовании и пальпации органов мошонки не выявлено.

Пациенту рекомендовано: за 2 часа до полового акта нанести заявленную композицию в виде крема (содержимое пакетика) на ствол полового члена и в область простаты в промежности, избегая попадания на головку и мошонку. Крем необходимо втирать в течение 20-30 секунд. Появляющееся при этом ощущение согревания является показателем эффективности препарата. Непосредственно перед половым актом необходимо смыть с мылом для предотвращения попадания крема в женское влагалище (может вызывать у партнерши жжение).

Через три недели после начала использования заявленной композиции пациент жалоб не предъявляет. Продолжительность фрикционного периода копулятивного акта увеличилась с 2-3 минут до 20-25 минут, частота - 1-2 раза в неделю. Никаких побочных явлений не выявлено.

Однако, по желанию супруги, пациент выразил просьбу корректировки схемы применения крема для еще большего увеличения продолжительности полового акта. Для более длительной продолжительности рекомендовано далее применять крем двухкратно за 4 и за 2 часа до полового акта, что предотвращает семяизвержение во время полового акта до 1 часа.

Таким образом, заявленная композиция демонстрирует высокую эффективность при коррекции сексуальной дисфункции в сочетании с преждевременной эякуляцией, хорошо переносится, неинвазивна и может применяться у пациентов, которым противопоказаны другие методы.

Композиция для наружного применения, предназначенная для коррекции сексуальной дисфункции у мужчин, содержащая нитрат серебра, горчичное масло, ароматический компонент, вазелиновую основу и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Нитрат серебра	0,8
Горчичное масло	2,5
Арома-масло (на основе натуральных арабских масел)	4,2
Вазелин	84
Вода	8,5

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения эректильной дисфункции (ЭД) ассоциированной с лечением локализованного рака предстательной железы (ЛРПЖ) методами радикальной простатэктомии (РПЭ) или брахитерапии (БТ). Способ по изобретению включает инъекции аутоплазмы, обогащенной тромбоцитарными факторами роста (АОТ), активированной 10% раствором хлорида кальция, в половой член и мышцы, участвующие в акте эрекции с последующим наложением стягивающего турникета на основание полового члена на 15 минут - один раз в неделю на протяжении 6 недель.

Способ лечения болезни пейрони // 2741196

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии. При болезни Пейрони (БП) выполняют инъекции аутоплазмы, обогащенной тромбоцитарными факторами роста (АОТ), в половой член (ПЧ), зону фиброза и/или кальцинированные бляшки со всех сторон - один раз в неделю на протяжении 6 недель.

Агонисты рецептора glp-1 и их применение // 2740135

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I ,или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, -C1-3алкил или -OC1-3алкил, при этом алкил C1-3алкила и OC1-3алкила замещен 0-3 атомами F; m равно 0, 1, 2 или 3; каждый R2 независимо представляет собой F или Cl; p равно 0 или 1; каждый R3 независимо представляет собой F, -OH, -C1-3алкил или -C3-4циклоалкил или 2 R3 могут циклизоваться вместе с образованием -C3-4спироциклоалкила, где указаный -С1-3алкил и -C3-4циклоалкил могут быть замещены в зависимости от валентности 0-3 атомами F и 0-1 -OH; q равно 0, 1 или 2; Y представляет собой CH или N; R4 представляет собой -C1-3алкил, -C0-3алкилен-C3-6циклоалкил, -C0-3алкилен-R5 или C1-3алкилен R6, где указанный алкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из 0-3 атомов F и 0-1 заместителя, выбранного из C0-1алкилен ORO, и где указанный циклоалкил может быть независимо замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из 0-2 атомов F и 0-1 заместителя, выбранного из C0-1алкилен ORO; R5 представляет собой 4-6-членный гетероциклоалкил (где указанный гетероциклоалкил может содержать от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О и/или N), где указанный гетероциклоалкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 оксо (=O) и 0-2 заместителей, независимо выбранных из -C1-3алкила и -OC1-3алкила, при этом алкил С1-3алкила и -OC1-3алкила может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 -ORO; R6 представляет собой 5-6-членный гетероарил (где указанный гетероарил может содержать от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и/или N), где указанный гетероарил может быть замещен в зависимости от валентности 0-2 заместителями, независимо выбранными из: 0-2 галогенов и 0-2 -C1-3алкилов, где алкил может быть замещен в зависимости от валентности 0-3 заместителями, независимо выбранными из: 0-1 -ORO; каждый RO независимо представляет собой H или -C1-3алкил; Z1 представляет собой СН или N; Z2 и Z3 каждый независимо представляет собой -CRZ или N, при условии, что когда Z1 или Z3 представляет собой N, Z2 представляет собой -CRZ; и каждый RZ независимо представляет собой H, F, Cl или -CH3.

Средство для лечения эректильной дисфункции // 2727506

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и представляет собой средство для лечения эректильной дисфункции, содержащее в качестве активного вещества 9-фенил-симм-октагидроселеноксантен в количестве 5-20 мас.% и вспомогательные вещества, причем средство может быть изготовлено в виде капсул или таблеток.

Трициклические соединения и их использование // 2724100

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой СН; представляет собой L представляет собой связь; R представляет собой конденсированную циклическую группу, указанную в п.1 формулы изобретения, где каждая группа, представленная R, является независимо и необязательно замещенной одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью R8; каждый R1 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br или I; R2 представляет собой C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил; каждый R8 независимо представляет собой дейтерий, F, Cl, Br, I, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16 или -C(=O)N(R17)-L3-S(=O)2OR15; каждый R15 независимо представляет собой Н, дейтерий или C1-6алкил; каждый R16 независимо представляет собой C1-6алкил; каждый R17 независимо представляет собой Н или дейтерий; каждый L1 независимо представляет собой связь или C1-6 алкилен; каждый L3 независимо представляет собой связь или С1-4 алкилен; n является 0, 1 или 2; каждый t независимо является 0, 1 или 2.

Способ удлинения и утолщения полового члена с применением клеточной трансплантации // 2708788

Изобретение относится к медицине, в частности к пластико-реконструктивной хирургии, урологии, генитальной хирургии. Применяют клеточную трансплантацию, включающую введение аутологичных клеток и биодеградируемой матрицы на основе полилактогликолевой кислоты.

Композиция для повышения качества спермы у субъекта мужского пола // 2684673

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для улучшения качества спермы у субъекта мужского пола. Композиция для улучшения качества спермы у субъекта мужского пола, содержащая i) сухой препарат I из корневищ Alpinia galanga или Alpinia conchigera, содержащий по меньшей мере 2% по массе 1'S-1'-ацетоксихавиколацетата, и ii) растительный экстракт II, содержащий соединения с антиоксидантной активностью, получаемые из Punica granatum, где отношение (вес./вес.) между сухим препаратом I и экстрактом II находится в диапазоне от 10:1 до 1:10.

Изохинолиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2679621

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым изохинолиновым производным формулы (I), где X: -С(=O), -СН(ОН)- или -СН2-; Ri1 представляет собой Н или гидроксильную группу, при этом предполагается, что соединение формулы (I), где Ri1 ОН-группа, может быть представлено его таутомерной формой, как указано в п.1; Ri2 и Ri3, могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или атом галогена; Ri6, Ri7 и Ri8 представляют собой атом водорода; Ra1 и Ra5 могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена, -O(С1-С6)алкильную или (С1-С6)алкильную группу; Ra2 представляет собой атом водорода или галогена, гидроксильную, -O(С1-С6)алкильную, -(С1-С6)алкильную группы, азотсодержащий гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов, или группу -O-(СН2)m-NR'R''; Ra3 представляет собой атом водорода, -O(С1-С6)алкильную, -(С1-С6)алкильную группы, азотсодержащий гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов, или группу -CRy1Ry2NH(Ry3); Ra4 представляет собой атом водорода или галогена, -O(С1-С6)алкильную группу, -(С1-С6)алкильную группу или группу -CRy1Ry2NH(Ry3); при этом предполагается, что Ra1, Ra2, Ra3, Ra4 и Ra5 не могут одновременно представлять собой атом водорода; Ra3 и Ra4 не могут одновременно представлять собой группу -CRy1Ry2NH(Ry3); Ra1 и Ra2 вместе с атомами углерода, несущими их, могут образовывать гетероцикл, содержащий от 4 до 7 кольцевых членов, выбранный из тетрагидрофурана, 1,4-диоксана, тетрагидропирана, тетрагидро-2H-пиран-4-амина и 1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метанамина; и Ra2 и Ra3 вместе с атомами углерода, несущими их, могут образовывать углеводородное кольцо, содержащее от 4 до 7 кольцевых членов, выбранное из циклопентана, циклопентанамина, N-циклопентилглицинамида и 1-метилциклопентанамина; m означает целое число, значение которого устанавливают на 1, 2 или 3; R' и R'' могут быть одинаковыми или различными, представляют собой -(С1-С6)алкильную группу или R' и R'' вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов; Ry1 представляет собой атом водорода, -(С1-С6)алкильную группу, -СН2-циклогексильную группу или 3-метоксифенильную группу; Ry2 представляет собой атом водорода или -(С1-С6)алкильную группу; Ry3 представляет собой: атом водорода, группу -C(=O)-CHRy4-NHRy5, в которой Ry4 представляет собой атом водорода или (С1-С6)алкильную группу и Ry5 представляет собой атом водорода, или метальную группу, или -(С1-С6)алкильную группу, которая может быть замещена гидроксильной группой, -O(С1-С3)алкильной группой, циклогексильной группой или метилсульфонильной группой; или Ry1 и Ry2 вместе с атомом углерода, несущим их, образуют циклопропановую, циклобутановую или тетрагидропирановую группу; или Ry2 и Ry3 вместе с атомами углерода и азота, несущими их, образуют соответственно пирролидиновую или пиперидиновую группу, его оптические изомеры и их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой.

Полиморф гидрохлорида йонкенафила, способ его получения, и композиция на его основе, и его применение // 2672249

Изобретение относится к новому полиморфу типа А гидрохлорида йонкенафила (моногидрохлориду 2-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-сульфонил)фенил]-5-метил-7-н-пропил-3,7-дигидропиррол[2,3-d]пиримидин-4-она), обладающему свойствами ингибитора фосфодиэстеразы 5-го типа (PDE-5), способу его получения, фармкомпозиции на его основе и его применению.

Фармацевтическая композиция силденафила цитрата в форме суспензии для перорального применения // 2649834

Изобретение относится к фармацевтической композиции силденафила цитрата в форме водной суспензии для перорального применения. Композиция включает силденафил цитрат, ксантановую камедь, гидроксипропилметилцеллюлозу и воду в качестве единственной суспензионной среды.

Лечение очаговой алопеции // 2754997

Настоящая группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к применению соединения 3-[(3S,4R)-3-метил-6-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1,6-диазаспиро[3,4]октан-1-ил]-3-оксопропаннитрила для изготовления лекарственного средства для лечения очаговой алопеции, а также к применению композиции, содержащей вышеуказанное соединение, в качестве активного ингредиента для изготовления средства для лечения или профилактики очаговой алопеции.