Изобретение относится к соединению формулы AA, где m=0, 1 или 2; n=0, 1 или 2; o=1 или 2; p=0, 1, 2 или 3, A представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, или моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил; B представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N, 7-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, S, N или моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил; при этом по меньшей мере одна R⁶ находится в орто-положении относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO) формулы AA; каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O)C₁-C₆алкила и 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из О и N; где каждый C₁-C₆алкил и каждый C₁-C₆алкокси, представляющие собой заместители R¹ или R², представляющих собой 3-7-членный гетероциклоалкил, дополнительно необязательно независимо замещены одним-тремя атомами галогена или оксо; или по меньшей мере одна пара R¹ и R² на смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образуют одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из C₁-C₆ алкила; каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, C₆-C₁₀арила, C₃-C₁₀циклоалкила, где каждая из R⁶ и R⁷ необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из CN, C₁-C₆алкила, или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси; каждая из R⁸ и R⁹ в каждом случае независимо выбрана из водорода, C₁-C₆алкила, COR¹³, CO₂R¹³; где C₁-C₆алкил необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена, группами C₁-C₆алкокси, группами C₃-C₇циклоалкила; R¹³ представляет собой C₁-C₆ алкил; R³ представляет собой водород; и R¹⁴ представляет собой водород, C₁-C₆алкил. Также предложены фармацевтическая композиция и применение соединения формулы АА. Предложенные соединения оказывают антагонистическое действие в отношении NLRP3 и применимы для лечения состояния, заболевания или нарушения, ассоциированного с активностью NLRP3. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 431 пр.

ПРИТЯЗАНИЕ НА ПРИОРИТЕТ

Данная заявка испрашивает приоритет на основании предварительной заявки на патент США № 62/536271, поданной 24 июля 2017 г.; и предварительной заявки на патент США № 62/573894, поданной 18 октября 2017 г.; обе из которых включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте.

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

В настоящем изобретении представлены химические соединения (например, соединение, которое оказывает модулирующее действие (например, антагонистическое действие) в отношении NLRP3, или фармацевтически приемлемая соль, и/или гидрат, и/или coкристалл, и/или комбинированное лекарственное средство на основе этого соединения), которые применимы, например, для лечения состояния, заболевания или нарушения, при котором снижение или повышение активности NLRP3 (например, повышение, например, при состоянии, заболевании или нарушении, ассоциированном с передачей сигнала, опосредованной NLRP3) является одной из причин возникновения патологии, и/или симптомов, и/или прогрессирования состояния, заболевания или нарушения у субъекта (например, человека). В настоящем изобретении также представлены композиции, а также другие способы применения и получения вышеуказанного.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Инфламмасома на основе NLRP3 представляет собой компонент процесса воспаления, и ее аномальная активация является фактором патогенеза при наследственных заболеваниях, таких как криопирин-ассоциированные периодические синдромы (CAPS). Наследственные CAPS, синдром Макла-Уэльса (MWS), семейный холодовой аутовоспалительный синдром (FCAS) и младенческое мультисистемное воспалительное заболевание (NOMID), являются примерами показаний, которые, как сообщалось, ассоциированы с мутациями с приобретением функции в NLRP3.

NLRP3 может образовывать комплекс, и было установлено его участие в патогенезе целого ряда сложных заболеваний, в том числе без ограничения метаболических нарушений, таких как диабет 2 типа, атеросклероз, ожирение и подагра, а также заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера, и рассеянный склероз, и амиотрофический латеральный склероз, и болезнь Паркинсона, заболевания легкого, такого как астма, и COPD, и идиопатический легочный фиброз, заболевания печени, такого как синдром NASH, вирусный гепатит и цирроз, заболевания поджелудочной железы, такого как острый и хронический панкреатит, заболевания почки, такого как острое и хроническое повреждение почки, заболевания кишечника, такого как болезнь Крона и язвенный колит, заболевания кожи, такого как псориаз, заболевания опорно-двигательного аппарата, такого как склеродермия, нарушений со стороны сосудов, такого как гигантоклеточный артериит, нарушений со стороны костной ткани, таких как нарушения, представляющие собой остеоартрит, остеопороз и остеопетроз, заболевания глаза, такого как глаукома и макулярная дегенерация, заболеваний, обусловленных вирусной инфекцией, таких как HIV и СПИД, аутоиммунного заболевания, такого как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, аутоиммунный тиреоидит, болезнь Аддисона, пернициозная анемия, рака и старения.

С учетом вышесказанного, было бы желательным предоставить соединения, которые оказывают модулирующее действие (например, антагонистическое действие) в отношении NLRP3.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ

В настоящем изобретении представлены химические соединения (например, соединение которое оказывает модулирующее действие (например, антагонистическое действие) в отношении NLRP3, или фармацевтически приемлемая соль, и/или гидрат, и/или coкристалл, и/или комбинированное лекарственное средство на основе этого соединения), которые применимы, например, для лечения состояния, заболевания или нарушения, при котором наблюдается снижение или повышение активности NLRP3 (например, повышение, например, при состоянии, заболевании или нарушении, ассоциированном с передачей сигнала, опосредованной NLRP3).

В некоторых вариантах осуществления в данном документе предусмотрено соединение формулы AA,

или его фармацевтически приемлемая соль, где переменные в формуле AA могут быть такими, как определено в любом месте в данном документе.

В настоящем изобретении также представлены композиции, а также другие способы применения и получения вышеуказанного.

"Антагонист" NLRP3 включает соединения, которые ингибируют способность NLRP3 индуцировать выработку IL-1β и/или IL-18 путем непосредственного связывания с NLRP3 или путем инактивирования, дестабилизирования, изменения распределения NLRP3 или иным образом.

В одном аспекте представлены фармацевтические композиции, которые содержат химическое соединение, описанное в данном документе (например, соединение, в общем или конкретно описанное в данном документе, или его фармацевтически приемлемую соль или содержащие вышеуказанное композиции), и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.

В одном аспекте представлены способы оказания модулирующего действия (например, агонистического действия, частичного агонистического действия, антагонистического действия) в отношении активности NLRP3, которые включают приведение в контакт NLRP3 с химическим соединением, описанным в данном документе (например, соединением, в общем или конкретно описанным в данном документе, или его фармацевтически приемлемой солью или содержащими вышеуказанное композициями). Способы включают способы in vitro, например, приведение в контакт образца, который содержит одну или несколько клеток, содержащих NLRP3, а также способы in vivo.

В дополнительном аспекте представлены способы лечения заболевания, при котором передача сигнала, опосредованная NLRP3, является одной из причин возникновения патологии, и/или симптомов, и/или прогрессирования заболевания, которые включают введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества химического соединения, описанного в данном документе (например, соединения, в общем или конкретно описанного в данном документе, или его фармацевтически приемлемой соли или содержащих вышеуказанное композиций).

В дополнительном аспекте представлены способы лечения, которые включают введение субъекту химического соединения, описанного в данном документе (например, соединения, в общем или конкретно описанного в данном документе, или его фармацевтически приемлемой соли или содержащих вышеуказанное композиций), где химическое соединение вводят в количестве, эффективном для лечения заболевания, при котором передача сигнала, опосредованная NLRP3, является одной из причин возникновения патологии, и/или симптомов, и/или прогрессирования заболевания, тем самым обеспечивая лечение заболевания.

Варианты осуществления могут включать один или несколько из следующих признаков.

Химическое соединение может вводиться в комбинации с одним или несколькими дополнительными терапевтическими средствами с одним или несколькими средствами, подходящими для лечения состояния, заболевания или нарушения.

Примеры показаний к применению, в отношении которых можно осуществлять лечение с помощью соединений, раскрытых в данном документе, включают без ограничения метаболические нарушения, такие как диабет 2 типа, атеросклероз, ожирение и подагра, а также заболевания центральной нервной системы, такие как болезнь Альцгеймера, и рассеянный склероз, и амиотрофический латеральный склероз, и болезнь Паркинсона, заболевание легкого, такое как астма, и COPD, и идиопатический легочный фиброз, заболевание печени, такое как синдром NASH, вирусный гепатит и цирроз, заболевание поджелудочной железы, такое как острый и хронический панкреатит, заболевание почки, такое как острое и хроническое повреждение почки, заболевание кишечника, такое как болезнь Крона и язвенный колит, заболевание кожи, такое как псориаз, заболевание опорно-двигательного аппарата, такое как склеродермия, нарушения со стороны сосудов, такое как гигантоклеточный артериит, нарушения со стороны костной ткани, такие как нарушения, представляющие собой остеоартрит, остеопороз и остеопетроз, заболевание глаза, такое как глаукома и макулярная дегенерация, заболевания, обусловленные вирусной инфекцией, такие как HIV и СПИД, аутоиммунное заболевание, такое как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, аутоиммунный тиреоидит, болезнь Аддисона, пернициозная анемия, рак и старение.

Способы могут дополнительно включать идентификацию субъекта.

Другие варианты осуществления включают таковые, описанные в подробном описании и/или в формуле изобретения.

Дополнительные определения

Для облегчения понимания изобретения, изложенного в данном документе, ниже определен целый ряд дополнительных терминов. В общем, номенклатура, используемая в данном документе, и лабораторные процедуры в органической химии, медицинской химии и фармакологии, описанные в данном документе, являются хорошо известными и широко используемыми в данной области техники. Если не указано иное, все технические и научные термины, используемые в данном документе, в целом имеют то же значение, которое обычно понимают специалисты в области техники, к которой относится настоящее изобретение. Каждый из патентов, заявок, опубликованных заявок и других публикаций, которые указаны во всем настоящем описании и в прилагаемых приложениях, включены в данный документ посредством ссылки во всей их полноте.

Подразумевается, что используемый в данном документе термин "NLRP3" включает без ограничения соответствующие нуклеиновые кислоты, полинуклеотиды, олигонуклеотиды, смысловые и антисмысловые нити полинуклеотидов, комплементарные последовательности, пептиды, полипептиды, белки, молекулы, гомологичные и/или ортологичные NLRP3, изоформы, предшественники, мутанты, варианты, производные, сплайс-варианты, аллели, таковые от различных видов и их активные фрагменты.

Термин "приемлемый" в отношении состава, композиции или ингредиента, используемый в данном документе, означает отсутствие постоянного вредного воздействия на общее состояние здоровья субъекта, подлежащего лечению.

"API" относится к активному фармацевтическому ингредиенту.

Термины "эффективное количество" или "терапевтически эффективное количество", используемые в данном документе, относятся к достаточному количеству химического соединения (например, соединения, демонстрирующего модулирующую активность в отношении NLRP3, или его фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата и/или coкристалла на его основе), которое при его введении будет обеспечивать некоторую степень ослабления одного или нескольких симптомов заболевания или состояния, подлежащего лечению. Результат включает снижение и/или уменьшение выраженности признаков, симптомов или причин развития заболевания или любое другое желаемое изменение биологической системы. Например, "эффективное количество" в отношении путей применения в терапевтических целях представляет собой количество композиции, содержащей соединение, раскрытое в данном документе, требуемое для обеспечения клинически значимого снижения уровня проявления симптомов заболевания. Подходящее "эффективное" количество в любом отдельном случае определяют с применением любой подходящей методики, такой как исследование с повышением дозы.

Термин "вспомогательное вещество" или "фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество" означает фармацевтически приемлемый материал, композицию или среду-носитель, такие как жидкий или твердый наполнитель, разбавитель, носитель, растворитель или материал для инкапсулирования. В одном варианте осуществления каждый компонент является "фармацевтически приемлемым" в том смысле, что он совместим с другими ингредиентами фармацевтического состава и подходит для применения в контакте с тканью или органом людей и животных, не вызывая избыточной токсичности, раздражения, аллергической реакции, иммуногенности или других проблем или осложнений, сопоставимых с обоснованным соотношением польза/риск. См., например, Remington: The Science and Practice of Pharmacy, 21^st ed.; Lippincott Williams & Wilkins: Филадельфия, Пенсильвания, 2005; Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6^th ed.; Rowe et al., Eds.; The Pharmaceutical Press и the American Pharmaceutical Association: 2009; Handbook of Pharmaceutical Additives, 3^rd ed.; Ash and Ash Eds.; Gower Publishing Company: 2007; Pharmaceutical Preformulation and Formulation, 2^nd ed.; Gibson Ed.; CRC Press LLC: Бока-Ратон, Флорида, 2009.

Термин "фармацевтически приемлемая соль" может относиться к фармацевтически приемлемым солям присоединения, полученным из фармацевтически приемлемых нетоксичных кислот, в том числе неорганических и органических кислот. В некоторых случаях фармацевтически приемлемые соли получают путем осуществления реакции соединения, описанного в данном документе, с кислотами, такими как хлористоводородная кислота, бромистоводородная кислота, серная кислота, азотная кислота, фосфорная кислота, метансульфоновая кислота, этансульфоновая кислота, п-толуолсульфоновая кислота, салициловая кислота и т.п. Термин "фармацевтически приемлемая соль" может также относится к фармацевтически приемлемым солям присоединения, полученным путем осуществления реакции соединения, содержащего кислотную группу, с основанием с образованием соли, такой как аммониевая соль, соль щелочного металла, такая как соль натрия или соль калия, соль щелочноземельного металла, такая как соль кальция или соль магния, соль органических оснований, таких как дициклогексиламин, N-метил-D-глюкамин, трис(гидроксиметил)метиламин, и солей с аминокислотами, такими как аргинин, лизин, и т.п., или с помощью других ранее определенных способов. В отношении фармакологически приемлемой соли отсутствует конкретное ограничение, при условии, что ее можно применять в лекарственных препаратах. Примеры соли, которую соединение, описанное в данном документе, образует с основанием, включают следующие: его соли с неорганическими основаниями, такими как натрий, калий, магний, кальций и алюминий; его соли с органическими основаниями, такими как метиламин, этиламин и этаноламин; его соли с основными аминокислотами, такими как лизин и орнитин; и аммониевую соль. Соли могут представлять собой соли присоединения кислоты, конкретными примерами которых являются соли присоединения кислоты со следующим: минеральными кислотами, такими как хлористоводородная кислота, бромистоводородная кислота, йодистоводородная кислота, серная кислота, азотная кислота и фосфорная кислота; органическими кислотами, такими как муравьиная кислота, уксусная кислота, пропионовая кислота, щавелевая кислота, малоновая кислота, янтарная кислота, фумаровая кислота, малеиновая кислота, молочная кислота, яблочная кислота, винная кислота, лимонная кислота, метансульфоновая кислота и этансульфоновая кислота; кислотными аминокислотами, такими как аспарагиновая кислота и глутаминовая кислота.

Термин "фармацевтическая композиция" относится к смеси соединения, описанного в данном документе, с другими химическими компонентами (совокупно называемыми в данном документе "вспомогательными веществами"), такими как носители, стабилизаторы, разбавители, диспергирующие средства, суспендирующие средства и/или загустители. Фармацевтическая композиция обеспечивает облегчение введения соединения в организм. В уровне техники существует множество методик введения соединения, в том числе без ограничения ректальное, пероральное, внутривенное, аэрозольное, парентеральное, офтальмологическое, ингаляционное введение и местное применение.

Термин "субъект" относится к животному, в том числе без ограничения к примату (например, человеку), обезьяне, корове, свинье, овце, козе, лошади, собаке, коту, кролику, крысе или мыши. Термины "субъект" и "пациент" в данном документе используются взаимозаменяемо в отношении, например, субъекта-млекопитающего, такого как человек.

Подразумевается, что термины "лечить," "осуществление лечения" и "лечение" в контексте осуществления лечения заболевания или нарушения включают снижение выраженности или устранение нарушения, заболевания, или состояния, или одного или нескольких симптомов, ассоциированных с нарушением, заболеванием или состоянием; или замедление прогрессирования, распространения или ухудшения течения заболевания, нарушения, или состояния, или их одного или нескольких симптомов.

Термины "водород" и "H" в данном документе используются взаимозаменяемо.

Термин "галоген" относится к фтору (F), хлору (Cl), брому (Br) или йоду (I).

Термин "алкил" относится к углеводородной цепи, которая может представлять собой прямую цепь или разветвленную цепь, насыщенную или ненасыщенную, содержащей указанное число атомов углерода. Например, C_1-10 означает, что группа может содержать от 1 до 10 (включительно) атомов углерода в своем составе. Неограничивающие примеры включают метил, этил, изопропил, трет-бутил, н-гексил.

Термин "галогеналкил" относится к алкилу, в котором один или несколько атомов водорода заменен(-ы) независимо выбранным галогеном.

Термин "алкокси" относится к радикалу, представляющему собой -O-алкил (например, -OCH₃).

Термин "карбоциклическое кольцо", используемый в данном документе, включает ароматическую или неароматическую циклическую углеводородную группу, содержащую от 3 до 10 атомов углерода, например от 3 до 8 атомов углерода, например от 3 до 7 атомов углерода, которая может быть необязательно замещенной. Примеры карбоциклических колец включают пятичленные, шестичленные и семичленные карбоциклические кольца.

Термин "гетероциклическое кольцо" относится к ароматической или неароматической 5-8-членной моноциклической, 8-12-членной бициклической или 11-14-членной трициклической кольцевой системе, содержащей 1-3 гетероатома, если она является моноциклической, 1-6 гетероатомов, если она является бициклической, или 1-9 гетероатомов, если она является трициклической, при этом указанные гетероатомы выбраны из O, N или S (например, атомы углерода и 1-3, 1-6 или 1-9 гетероатомов, представляющих собой N, O или S, если она является моноциклической, бициклической или трициклической соответственно), где 0, 1, 2 или 3 атома каждого из колец могут быть замещены заместителем. Примеры гетероциклических колец включают пятичленные, шестичленные и семичленные гетероциклические кольца.

Термин "циклоалкил", используемый в данном документе, включает неароматический циклический, бициклический, конденсированный или спиро-углеводородный радикал, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, например от 3 до 8 атомов углерода, например от 3 до 7 атомов углерода, при этом такая циклоалкильная группа может быть необязательно замещенной. Примеры циклоалкилов включают пятичленные, шестичленные и семичленные кольца. Примеры включают циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопентенил, циклогексил, циклогексенил, циклогептил и циклооктил.

Термин "гетероциклоалкил" относится к радикалу, представляющему собой неароматическое 5-8-членное моноциклическое, 8-12-членное бициклическое или 11-14-членное трициклическое кольцо, систему конденсированных колец или спирокольцевую систему, содержащему 1-3 гетероатома, если кольцо является моноциклическим, 1-6 гетероатомов, если кольцо является бициклическим, или 1-9 гетероатомов, если кольцо является трициклическим, при этом указанные гетероатомы выбраны из O, N или S (например, атомы углерода и 1-3, 1-6, или 1-9 гетероатомов, представляющие собой N, O или S, если кольцо является моноциклическим, бициклическим или трициклическим соответственно), где 0, 1, 2 или 3 атома каждого из колец могут быть замещены заместителем. Примеры гетероциклоалкилов включают пятичленные, шестичленные и семичленные гетероциклические кольца. Примеры включают пиперазинил, пирролидинил, диоксанил, морфолинил, тетрагидрофуранил и т. п.

Под термином "арил" подразумевается радикал, представляющий собой ароматическое кольцо, содержащее от 6 до 10 атомов углерода в кольце. Примеры включают фенил и нафтил.

Под термином "гетероарил" подразумевается ароматическая кольцевая система, содержащая от 5 до 14 атомов в составе ароматических колец, которая может представлять собой одно кольцо, два конденсированных кольца или три конденсированных кольца, при этом по меньшей мере один атом в составе ароматического кольца представляет собой гетероатом, выбранный из группы, состоящей без ограничения из O, S и N. Примеры включают фуранил, тиенил, пирролил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, изотиазолил, оксадиазолил, триазолил, тиадиазолил, пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридазинил, триазинил и т.п. Примеры также включают карбазолил, хинолизинил, хинолинил, изохинолинил, циннолинил, фталазинил, хиназолинил, хиноксалинил, триазинил, индолил, изоиндолил, индазолил, индолизинил, пуринил, нафтиридинил, птеридинил, карбазолил, акридинил, феназинил, фенотиазинил, феноксазинил, бензоксазолил, бензотиазолил, 1H-бензимидазолил, имидазопиридинил, бензотиенил, бензофуранил, изобензофуран и т. п.

Термин "гидрокси" относится к группе OH.

Термин "амино" относится к группе NH₂.

Термин "оксо" относится к O. В качестве примера, при замещении группы CH₂ с помощью оксо получают группу C=O.

Используемые в данном документе термины "кольцо A" или "A" используются взаимозаменяемо для обозначения в формуле AA, где связь, которая показана в виде связи, разорванной волнистой линией , соединяет A с фрагментом S(O)(NHR³)=N формулы AA.

Используемые в данном документе термины "кольцо B" или "B" используются взаимозаменяемо для обозначения в формуле AA, где связь, которая показана в виде связи, разорванной волнистой линией , соединяет B с группой NH(CO) формулы AA.

Используемый в данном документе термин "необязательно замещенное кольцо A" используется для обозначения в формуле AA, где связь, которая показана в виде связи, разорванной волнистой линией , соединяет A с фрагментом S(O)(NHR³)=N формулы AA.

Используемый в данном документе термин "замещенное кольцо B" используется для обозначения в формуле AA, где связь, которая показана в виде связи, разорванной волнистой линией , соединяет B с группой NH(CO) формулы AA.

Используемая в данном документе формулировка "S(O₂)", отдельно или в качестве части большей формулировки, относится к группе .

Кроме того, предполагается, что атомы, образующие соединения согласно настоящим вариантам осуществления, предусматривают включение всех изотопных форм таких атомов. Изотопы, используемые в данном документе, предусматривают такие атомы, которые имеют одно и то же атомное число, но различные массовые числа. В качестве общего примера и без ограничения изотопы водорода включают тритий и дейтерий, и изотопы углерода включают ¹³C и ¹⁴C.

Объем раскрытых в данном документе соединений включает таутомерную форму соединений. Таким образом, в качестве примера, предполагается, что соединение, которое представлено в виде соединения, содержащего фрагмент

также предусматривает включение его таутомерной формы, содержащей фрагмент

. Кроме того, в качестве примера, предполагается, что соединение, которое представлено в виде соединения, содержащего фрагмент

также предусматривает включение его таутомерной формы, содержащей фрагмент

Неограничивающие иллюстративные соединения формул, описанных в данном документе, содержат стереогенный атом серы и необязательно один или несколько стереогенных атомов углерода. В настоящем изобретении предусмотрены примеры смесей стереоизомеров (например, рацемическая смесь энантиомеров; смесь диастереомеров). В настоящем изобретении также описаны и проиллюстрированы способы выделения отдельных компонентов из указанных смесей стереоизомеров (например, разделение энантиомеров рацемической смеси). В случаях соединений, содержащих только стереогенный атом серы, разделяемые энантиомеры графически изображены с применением одного из двух следующих форматов: формул A/B (трехмерного представления с пунктирным и сплошным клином) и формулы C («плоских структур со стереогенным атомом серы, помеченным с помощью *»).

На схемах реакций, на которых показано разделение рацемической смеси, формулы A/B и C предназначены только для того, чтобы выразить, что составляющие энантиомеры были разделены с получением чистой формы, являющейся энантиомерно чистой (приблизительно 98% ee или больше). Схемы, на которых продукты разделения показаны с применением формата формулы A/B, не предназначены для раскрытия или обозначения какой-либо корреляции между абсолютной конфигурацией и порядком элюирования. Некоторые из соединений, показанных в таблицах ниже, графически представлены с применением формата формулы A/B. Однако, за исключением соединений 181a и 181b, изображенное стереохимическое представление, показанное для каждого из внесенных в таблицу соединений, графически изображенных в формате формулы A/B, приписано предварительно и основано, по аналогии, на абсолютном стереохимическом представлении, приписанном соединениям 181b (см., например, фиг. 1 и 2).

Подробности одного или нескольких вариантов осуществления настоящего изобретения изложены в прилагаемых графических материалах и описании ниже. Другие признаки и преимущества настоящего изобретения будут очевидны из описания и графических материалов, а также из формулы изобретения.

ОПИСАНИЕ ГРАФИЧЕСКИХ МАТЕРИАЛОВ

На фиг. 1 изображены шаростержневые представления двух кристаллoграфически независимых молекул соединения 181a в асимметричной единице.

На фиг. 2 изображены шаростержневые представления двух кристаллoграфически независимых молекул соединения 181b в асимметричной единице.

На фиг. 3 изображен план микропланшета, применяемого в анализе с hTHP-1.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В некоторых вариантах осуществления в данном документе предусмотрено соединение формулы AA,

где

m=0, 1 или 2;

n=0, 1 или 2;

o=1 или 2;

p=0, 1, 2 или 3;

при этом

A представляет собой 5-10-членный гетероарил или C₆-C₁₀арил;

B представляет собой 5-10-членный гетероарил или C₆-C₁₀арил;

при этом

по меньшей мере одна R⁶ находится в орто-положении относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NR³(CO) формулы AA;

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила, CO-(5-10-членный-гетероарил), CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₂-C₆алкинила, NHCOOC₁-C₆алкила, NH-(C=NR¹³)NR¹¹R¹²,CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, COOC₁-C₆алкила, NR⁸R⁹, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил) и OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

где каждый C₁-C₆алкил и каждый C₁-C₆алкокси, представляющие собой заместители R¹ или R², представляющих собой C₃-C₇циклоалкил, или представляющие собой заместители R¹ или R², представляющих собой 3-7-членный гетероциклоалкил, дополнительно необязательно независимо замещены одним - тремя из гидрокси, атома галогена или оксо;

при этом 3-7-членный гетероциклоалкил, C₆-C₁₀арил или 5-10-членный гетероарил из R¹ или R², представляющих собой C₁-C₆алкил, из R¹ или R², представляющих собой C₁-C₆галогеналкил, из R¹ или R², представляющих собой C₃-C₇циклоалкил, или из R¹ или R², представляющих собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, C₁-C₆алкила, оксо и OC₁-C₆алкила;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R¹ и R² при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹, при этом C₁-C₆алкил и C₁-C₆алкокси необязательно замещены с помощью гидрокси, галогена, оксо, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₁₀циклоалкила, 3-10-членного гетероциклоалкила и C₂-C₆алкенила,

где каждая из R⁶ и R⁷ необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₂-C₆алкинила, C₆-C₁₀арилокси и S(O₂)C₁-C₆алкила; и при этом C₁-C₆алкил или C₁-C₆алкокси, которыми замещена R⁶ или R⁷, необязательно замещены с помощью одного или нескольких из гидроксила, атома галогена, C₆-C₁₀арила или NR⁸R⁹, или где R⁶ или R⁷ необязательно конденсирована с пяти - семичленным карбоциклическим кольцом или гетероциклическим кольцом, содержащим один или два гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

где 3-7-членный гетероциклоалкил, C₆-C₁₀арил, 5-10-членный гетероарил, NHCOC₆-C₁₀арил, NHCO(5-10-членный-гетероарил) и NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, C₁-C₆алкила и OC₁-C₆алкила;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 4-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N, NR²⁰ и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

каждая из R⁴ и R⁵ независимо выбрана из водорода и C₁-C₆алкила;

R¹⁰ представляет собой C₁-C₆алкил;

каждая из R⁸ и R⁹ в каждом случае независимо выбрана из водорода, C₁-C₆алкила, C₂-C₆алкенила, C₂-C₆алкинила, (C=NR¹³)NR¹¹R¹², S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², COR¹³, CO₂R¹³ и CONR¹¹R¹²; где C₁-C₆алкил, C₂-C₆алкенил или C₂-C₆алкинил необязательно замещен с помощью одного или нескольких из гидрокси, атома галогена, оксо, C₁-C₆алкокси, C₂-C₆алкинила, CO₂R¹³, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, C₃-C₇циклоалкила или 3-7-членного гетероциклоалкила; или R⁸ и R⁹, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное кольцо, необязательно содержащее один или несколько гетероатомов в дополнение к атому азота, к которому они присоединены;

R¹³ представляет собой C₁-C₆алкил, C₆-C₁₀арил или 5-10-членный гетероарил;

каждая из R¹¹ и R¹² в каждом случае независимо выбрана из водорода и C₁-C₆алкила;

каждая R³ независимо выбрана из водорода, циано, гидрокси, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила и , где C₁-C₂алкиленовая группа необязательно замещена с помощью оксо; и

R¹⁴ представляет собой водород, C₁-C₆алкил, 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил, где каждый C₁-C₆алкил, арил или гетероарил необязательно независимо замещен с помощью 1, 2 или 3 R⁶;

или его фармацевтически приемлемая соль.

В некоторых вариантах осуществления в данном документе предусмотрено соединение формулы AA,

где

m=0, 1 или 2;

n=0, 1 или 2;

o=1 или 2;

p=0, 1, 2 или 3;

при этом

A представляет собой 5-10-членный гетероарил или C₆-C₁₀арил;

B представляет собой 5-10-членный гетероарил или C₆-C₁₀арил;

при этом

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

R¹⁰ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹³ представляет собой C₁-C₆алкил, C₆-C₁₀арил или 5-10-членный гетероарил;

каждая из R¹¹ и R¹² в каждом случае независимо выбрана из водорода и C₁-C₆алкила;

или его фармацевтически приемлемая соль.

В некоторых вариантах осуществления в данном документе предусмотрено соединение формулы AA,

где

m=0, 1 или 2;

n=0, 1 или 2;

o=1 или 2;

p=0, 1, 2 или 3;

при этом

A представляет собой 5-10-членный гетероарил или C₆-C₁₀арил;

B представляет собой 5-10-членный гетероарил или C₆-C₁₀арил;

при этом

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил) и OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

при этом 3-7-членный гетероциклоалкил, C₆-C₁₀арил, 5-10-членный гетероарил, NHCOC₆-C₁₀арил, NHCO(5-10-членный-гетероарил) и NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, C₁-C₆алкила и OC₁-C₆алкила;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R¹ и R² при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹, при этом C₁-C₆алкил и C₁-C₆алкокси необязательно замещены с помощью гидрокси, галогена, оксо, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

R¹⁰ представляет собой C₁-C₆алкил;

каждая из R⁸ и R⁹ в каждом случае независимо выбрана из водорода, C₁-C₆алкила, (C=NR¹³)NR¹¹R¹², S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², COR¹³, CO₂R¹³ и CONR¹¹R¹²; где C₁-C₆алкил необязательно замещен с помощью одного или нескольких из гидрокси, атома галогена, C₁-C₆алкокси, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, C₃-C₇циклоалкила или 3-7-членного гетероциклоалкила; или R⁸ и R⁹, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное кольцо, необязательно содержащее один или несколько гетероатомов в дополнение к атому азота, к которому они присоединены;

R¹³ представляет собой C₁-C₆алкил, C₆-C₁₀арил или 5-10-членный гетероарил;

каждая из R¹¹ и R¹² в каждом случае независимо выбрана из водорода и C₁-C₆алкила;

R³ выбрана из водорода, циано, гидрокси, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила и , где C₁-C₂алкиленовая группа необязательно замещена с помощью оксо; и

или его фармацевтически приемлемая соль.

В некоторых вариантах осуществления в данном документе предусмотрено соединение формулы AA,

где

m=0, 1 или 2;

n=0, 1 или 2;

o=1 или 2;

p=0, 1, 2 или 3;

при этом

A представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил;

B представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил;

при этом

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила, CO(5-10-членный-гетероарил), CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₂-C₆алкинила, NHCOOCC₁-C₆алкила, NH-(C=NR¹³)NR¹¹R¹²,CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R¹ и R² при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹, при этом C₁-C₆алкил и C₁-C₆алкокси необязательно замещены с помощью гидрокси, галогена, оксо, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₁₀циклоалкила, и 3-10-членного гетероциклоалкила, и C₂-C₆алкенила,

где каждая из R⁶ и R⁷ необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₂-C₆алкинила, C₆-C₁₀арилокси и S(O₂)C₁-C₆алкила; и при этом C₁-C₆алкил или C₁-C₆алкокси, которыми замещена R⁶ или R⁷, необязательно замещены с помощью одного или нескольких из гидроксила, C₆-C₁₀арила или NR⁸R⁹, или где R⁶ или R⁷ необязательно конденсирована с пяти - семичленным карбоциклическим кольцом или гетероциклическим кольцом, содержащим один или два гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

R¹⁰ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹³ представляет собой C₁-C₆алкил, C₆-C₁₀арил или 5-10-членный гетероарил;

каждая из R¹¹ и R¹² в каждом случае независимо выбрана из водорода и C₁-C₆алкила;

R³ выбрана из водорода, циано, гидрокси, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆алкила и , где C₁-C₂алкиленовая группа необязательно замещена с помощью оксо;

или его фармацевтически приемлемая соль.

В некоторых вариантах осуществления в данном документе предусмотрено соединение формулы AA,

где

m=0, 1 или 2;

n=0, 1 или 2;

o=1 или 2;

p=0, 1, 2 или 3,

при этом

по меньшей мере одна R⁶ находится в орто-положении относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO) формулы AA;

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₂-C₆алкинила, NHCOOCC₁-C₆алкила, NH-(C=NR¹³)NR¹¹R¹²,CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R¹ и R² при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹, при этом C₁-C₆алкил и C₁-C₆алкокси необязательно замещены с помощью гидрокси, галогена, оксо, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, S(O₂)-C₁-C₆алкила, C₃-C₁₀циклоалкила, и 3-10-членного гетероциклоалкила, и C₂-C₆алкенила,

где каждая из R⁶ и R⁷ необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₂-C₆алкинила, C₆-C₁₀арилокси и S(O₂)C₁-C₆алкила; и при этом C₁-C₆алкил или C₁-C₆алкокси, которыми замещена R⁶ или R⁷, необязательно замещены с помощью одного или нескольких из гидроксила, C₆-C₁₀арила или NR⁸R⁹, или где R⁶ или R⁷ необязательно конденсирована с пяти - семичленным карбоциклическим кольцом или гетероциклическим кольцом, содержащим один или два гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

каждая из R⁴ и R⁵ независимо выбрана из водорода и C₁-C₆алкила;

R¹⁰ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹³ представляет собой C₁-C₆алкил, C₆-C₁₀арил или 5-10-членный гетероарил;

каждая из R¹¹ и R¹² в каждом случае независимо выбрана из водорода и C₁-C₆алкила;

R³ выбрана из водорода, циано, гидрокси, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆алкила и где C₁-C₂алкиленовая группа необязательно замещена с помощью оксо;

при условии, что соединение формулы AA не представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из

или его фармацевтически приемлемая соль.

В некоторых вариантах осуществления в данном документе предусмотрено соединение формулы AA,

где

m=0, 1 или 2;

n=0, 1 или 2;

o=1 или 2;

p=0, 1, 2 или 3,

при этом

B представляет собой 5-членный гетероарил, 7-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил;

при этом

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R¹ и R² при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹, при этом C₁-C₆алкил и C₁-C₆алкокси необязательно замещены с помощью гидрокси, галогена, оксо, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, S(O₂)-C₁-C₆алкила, C₃-C₁₀циклоалкила, и 3-10-членного гетероциклоалкила, и C₂-C₆алкенила,

где каждая из R⁶ и R⁷ необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₂-C₆алкинила, C₆-C₁₀арилокси и S(O₂)C₁-C₆алкила; и при этом C₁-C₆алкил или C₁-C₆алкокси, которыми замещена R⁶ или R⁷, необязательно замещены с помощью одного или нескольких из гидроксила, C₆-C₁₀арила или NR⁸R⁹, или где R⁶ или R⁷ необязательно конденсирована с пяти - семичленным карбоциклическим кольцом или гетероциклическим кольцом, содержащим один или два гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹;

каждая из R⁴ и R⁵ независимо выбрана из водорода и C₁-C₆алкила;

R¹⁰ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹³ представляет собой C₁-C₆алкил, C₆-C₁₀арил или 5-10-членный гетероарил;

каждая из R¹¹ и R¹² в каждом случае независимо выбрана из водорода и C₁-C₆алкила;

R³ выбрана из водорода, циано, гидрокси, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆алкила и , где C₁-C₂алкиленовая группа необязательно замещена с помощью оксо; и

или его фармацевтически приемлемая соль.

В некоторых вариантах осуществления переменные, показанные в формулах в данном документе, являются следующими.

Переменные m и n

В некоторых вариантах осуществления m=0, 1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления m=0 или 1.

В некоторых вариантах осуществления m=1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления m=0 или 2.

В некоторых вариантах осуществления m=0.

В некоторых вариантах осуществления m=1.

В некоторых вариантах осуществления m=2.

В некоторых вариантах осуществления n=0, 1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления n=0 или 1.

В некоторых вариантах осуществления n=1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления n=0 или 2.

В некоторых вариантах осуществления n=0.

В некоторых вариантах осуществления n=1.

В некоторых вариантах осуществления n=2.

В некоторых вариантах осуществления m=0 и n=0.

В некоторых вариантах осуществления m=1 и n=0.

В некоторых вариантах осуществления m=1 и n=1.

Кольцо A и варианты замещения в кольце A

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой 5-10-членный (например, 5-6-членный) моноциклический или бициклический гетероарил или моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил (например, C₆арил), такой как фенил.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой 5-10-членный (например, 5-6-членный) моноциклический или бициклический гетероарил.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий атом серы и необязательно один или несколько атомов азота.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фенил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой нафтил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фуранил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фуранил, необязательно замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиофенил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой оксазолил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиазолил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой оксазолил, необязательно замещенный с помощью 2 R¹ или необязательно замещенный с помощью 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиазолил, необязательно замещенный с помощью 2 R¹ или необязательно замещенный с помощью 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиразолил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиразолил, необязательно замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиразолил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиридил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой индазолил, необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фенил, замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой нафтил, замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фуранил, замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиофенил, замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой оксазолил, замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиазолил, замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиразолил, замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиридил, замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой индазолил, необязательно замещенный с помощью 1 R¹ и необязательно замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фенил, замещенный с помощью 1 R¹ и замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фуранил, замещенный с помощью 1 R¹ и замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиофенил, замещенный с помощью 1 R¹ и замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой оксазолил, замещенный с помощью 1 R¹ и замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиазолил, замещенный с помощью 1 R¹ и замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиразолил, замещенный с помощью 1 R¹ и замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиридил, замещенный с помощью 1 R¹ и замещенный с помощью 1 R².

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фенил, m равно 0 или 1, и n равно 0, 1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фуранил, m равно 0 или 1, и n равно 0, 1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиофенил, m равно 0 или 1, и n равно 0, 1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой оксазолил, m равно 0 или 1, и n равно 0, 1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиазолил, m равно 0 или 1, и n равно 0, 1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиразолил, m равно 0 или 1, и n равно 0, 1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиридил, m равно 0 или 1, и n равно 0, 1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой индазолил, m равно 0 или 1, и n равно 0, 1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фенил, m равно 0, и n равно 0 или 1.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой фуранил, m равно 0, и n равно 0 или 1.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиофенил, m равно 0, и n равно 0 или 1.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой оксазолил, m равно 0, и n равно 0 или 1.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой тиазолил, m равно 0, и n равно 0 или 1.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиразолил, m равно 0, и n равно 0 или 1.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой пиридил, m равно 0, и n равно 0 или 1.

В некоторых вариантах осуществления A представляет собой одно из колец, раскрытых в данном документе ниже, необязательно замещенное таким образом, как раскрыто в данном документе ниже, где в каждом случае связь, которая показана в виде связи, разорванной волнистой линией , соединяет A с фрагментом S(O)(NR³R³)=N формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления необязательно замещенное кольцо A представляет собой

В некоторых вариантах осуществления необязательно замещенное кольцо A представляет собой .

В некоторых вариантах осуществления необязательно замещенное кольцо A представляет собой

В некоторых вариантах осуществления необязательно замещенное кольцо A представляет собой .

В некоторых вариантах осуществления необязательно замещенное кольцо A представляет собой

В некоторых вариантах осуществления необязательно замещенное кольцо A представляет собой .

Группы R¹ и R²

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила, CO(5-10-членный-гетероарил), CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил) и OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил);

при этом 3-7-членный гетероциклоалкил, C₆-C₁₀арил и 5-10-членный гетероарил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, C₁-C₆алкила и OC₁-C₆алкила;

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила, CO(5-10-членный-гетероарил), CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₃-C₇циклоалкил, C₁-C₆галогеналкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила, CO(5-10-членный-гетероарил), CO₂C₁-C₆алкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкила)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила, CO(5-10-членный-гетероарил), CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила, CO(5-10-членный-гетероарил), CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила, CO(5-10-членный-гетероарил), CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где каждый из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила является незамещенным;

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, галогена, CN, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила, S(O)C₁-C₆алкила, 5-10-членного гетероарила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси и оксо.

В некоторых вариантах осуществления m=1; n=0; и

R¹ выбрана из C1-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

В некоторых вариантах осуществления m=1; n=0; и

R¹ выбран из C₁-C₆алкила, галогена, CN, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, S(O)C₁-C₆алкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

В некоторых вариантах осуществления m=1; n=1; и

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO-C₆-C₁₀арила, CO(5-10-членный-гетероарил), CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², S(O)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

В некоторых вариантах осуществления m=1; n=1; и

каждая из R¹ и R² независимо выбрана из C₁-C₆алкила, галогена, CN, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, S(O)C₁-C₆алкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

В некоторых вариантах осуществления m=1; n=1; и

R¹ и R²расположены при смежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₄-C₈карбоциклическое кольцо или 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления m=1; n=1; и

R¹ и R² расположеныпри смежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₆карбоциклическое кольцо или 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления m=1; n=1; и

R¹ и R²расположены при смежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₅ карбоциклическое кольцо или 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления m=1; n=1; и

Конкретные варианты осуществления, где m=1 и n=0.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидроксиэтил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой изопропил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, замещенный с помощью гидрокси по атому углерода, непосредственно присоединенному к кольцу A.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой гидроксиметил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидроксиэтил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-2-пропил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, замещенный с помощью двух или более гидроксигрупп.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, замещенный с помощью двух или более гидроксигрупп, где одна из двух или более гидроксигрупп связана с атомом углерода, непосредственно присоединенным к кольцу A.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1,2-дигидроксипроп-2-ил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₃-C₇циклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₃-C₇циклоалкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₃-C₇циклоалкил, замещенный с помощью гидрокси по атому углерода, непосредственно присоединенному к кольцу A.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклопропил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклобутил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклопентил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклогексил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой морфолинил (например, 1-морфолинил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкилов.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-метилпирролидин-2-ил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, замещенный с помощью гидрокси по атому углерода, непосредственно присоединенному к кольцу A.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких оксо.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой COCH₃.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой COCH₂CH₃.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₃-C₇ циклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких оксо.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких оксо.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-метокси-2-пропил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой метоксиметил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₃-C₇циклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, замещенный с помощью NR⁸R⁹ по атому углерода, непосредственно присоединенному к кольцу A.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой (метиламино)метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой (диметиламино)метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой аминометил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой N-метилацетамидометил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-(диметиламино)эт-1-ил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-(диметиламино)проп-2-ил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой (2-метокси-эт-1-ил)(метил)аминометил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой (метил)(ацетил)аминометил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой (метил)(циклопропилметил)аминометил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой (метил)(2,2-дифторэт-1-ил)аминометил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₃-C₇циклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆галогеналкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкокси.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆галогеналкокси.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью 3-7-членного гетероциклоалкила, где 3-7-членный гетероциклоалкил дополнительно необязательно замещен, как определено в другом месте данного документа.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой пирролидинилметил (например, пирролидин-1-илметил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой необязательно замещенный пирролидинилметил (например, 3,3-дифторпирролидин-1-илметил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой азетидинилметил (например, азетидин-1-илметил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой необязательно замещенный азетидинилметил (например, 3-метоксиазетидин-1-илметил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой морфолинилметил (например, морфолин-4-илметил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой CN.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой NO₂.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой COC₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой CO-C₆-C₁₀арил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой CO(5-10-членный-гетероарил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой CO₂C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой CO₂C₃-C₈циклоалкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой OCOC₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой OCOC₆-C₁₀арил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой OCO(5-10-членный-гетероарил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой OCO(3-7-членный гетероциклоалкил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₆-C₁₀арил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой фенил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 5-10-членный гетероарил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой пиридил (например, 4-пиридил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой пиразолил (например, 1-пиразолил).

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой NH₂.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой NHC₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой N(C₁-C₆алкил)₂.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой SF₅.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой SC₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой S(O₂)C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой S(O₂)CH₃.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой S(O₂)NR¹¹R¹².

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой S(O₂)N(CH₃)₂.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой S(O)C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой S(O)CH₃.

В некоторых вариантах осуществления R¹ присоединен к атому углерода арильного кольца A.

В некоторых вариантах осуществления R¹ присоединен к атому углерода гетероарильного кольца A.

В некоторых вариантах осуществления R¹ присоединен к азоту гетероарильного кольца A.

Конкретные варианты осуществления, где m=1 и n=1

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой изопропил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой 1-гидроксиэтил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой гидроксиметил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидроксиэтил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидроксиэтил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой C₆-C₁₀арил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой фенил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой 5-10-членный гетероарил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой пиридил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой пиразолил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой SF₅.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой SC₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой S(O₂)C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой S(O₂)CH₃.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₃-C₇циклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклопропил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклобутил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклопентил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклогексил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой морфолинил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R² представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R² представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких оксо, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой COCH₃, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси, и R² представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой 2-метокси-2-пропил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹, и R² представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой (диметиламино)метил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹, и R² представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой (диметиламино)метил, и R² представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой (метиламино)метил, и R² представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой аминометил, и R² представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, и R² представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹ представляет собой метил, и R² представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой изопропил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой 1-гидроксиэтил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой гидроксиметил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 1-гидроксиэтил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 2-гидроксиэтил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 1-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой C₆-C₁₀арил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой фенил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой 5-10-членный гетероарил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой пиридил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой пиразолил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой SF₅.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой SC₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой S(O₂)C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой S(O₂)CH₃.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₃-C₇циклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 1-гидрокси-1-циклопропил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 1-гидрокси-1-циклобутил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 1-гидрокси-1-циклопентил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 1-гидрокси-1-циклогексил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой морфолинил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R¹ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R¹ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких оксо, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой COCH₃, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси, и R¹ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой 2-метокси-2-пропил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹, и R¹ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой (диметиламино)метил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹, и R¹ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой (диметиламино)метил, и R¹ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой (метиламино)метил, и R¹ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой аминометил, и R¹ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой C₁-C₆алкокси, и R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R² представляет собой метокси, и R¹ представляет собой (диметиламино)метил.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R¹ и R² присоединена к атому углерода арильного кольца A.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R¹ и R² присоединена к атому углерода гетероарильного кольца A.

В некоторых вариантах осуществления R¹ присоединена к атому углерода, и R² присоединена к атому азота гетероарильного кольца A.

В некоторых вариантах осуществления R² присоединена к атому углерода, и R¹ присоединена к атому азота гетероарильного кольца A.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² расположены при смежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₅карбоциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² расположены при смежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₅алифатическое карбоциклическое кольцо.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R²расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₆ карбоциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R²расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₆алифатическое карбоциклическое кольцо.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₆ароматическое карбоциклическое кольцо.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 5-членное алифатическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 6-членное алифатическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² являются различными.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² являются различными, и R² содержит карбонильную группу.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² являются различными, и R² содержит 1 или 2 (например, 1) атома азота.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² являются различными, и R² содержит 1 или 2 (например, 1) атома кислорода.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² являются различными, и R² содержит атом серы.

В некоторых вариантах осуществления R² и R¹ являются различными, и R² содержит карбонильную группу.

В некоторых вариантах осуществления R² и R¹ являются различными, и R² содержит 1 или 2 (например, 1) атома азота.

В некоторых вариантах осуществления R² и R¹ являются различными, и R² содержит 1 или 2 (например, 1) атома кислорода.

В некоторых вариантах осуществления R² и R¹ являются различными, и R² содержит атом серы.

В некоторых вариантах осуществления R¹ и R² являются одинаковыми.

В некоторых вариантах осуществления R¹ находится в пара- или мета-положении относительно R².

В некоторых вариантах осуществления R¹ находится в пара- или орто-положении относительно R².

В некоторых вариантах осуществления R¹ находится в орто- или мета-положении относительно R². В некоторых вариантах осуществления R¹ находится в пара-положении относительно R².

В некоторых вариантах осуществления R¹ находится в мета-положении относительно R².

В некоторых вариантах осуществления R¹ находится в орто-положении относительно R².

Переменные o и p

В некоторых вариантах осуществления o=1 или 2.

В некоторых вариантах осуществления o=1.

В некоторых вариантах осуществления o=2.

В некоторых вариантах осуществления p=0, 1, 2 или 3.

В некоторых вариантах осуществления p=0.

В некоторых вариантах осуществления p=1.

В некоторых вариантах осуществления p=2.

В некоторых вариантах осуществления o=1 и p=0.

В некоторых вариантах осуществления o=2 и p=0.

В некоторых вариантах осуществления o=1 и p=1.

В некоторых вариантах осуществления o=1 и p=2.

В некоторых вариантах осуществления o=2 и p=1.

В некоторых вариантах осуществления o=2 и p=2.

В некоторых вариантах осуществления o=2 и p=3.

Кольцо B и варианты замещения в кольце B

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил, такой как фенил.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой 5-6-членный моноциклический гетероарил или моноциклический C₆арил.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой 5-членный гетероарил.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой 7-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой фенил, замещенный с помощью 1 или 2 R⁶ и необязательно замещенный с помощью 1, 2 или 3 R⁷.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой пиридил, замещенный с помощью 1 или 2 R⁶ и необязательно замещенный с помощью 1, 2 или 3 R⁷.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой индазолил, замещенный с помощью 1 или 2 R⁶ и необязательно замещенный с помощью 1, 2 или 3 R⁷.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой пиразолил, замещенный с помощью 1 или 2 R⁶ и необязательно замещенный с помощью 1 или 2 R⁷.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой фенил, o равно 1 или 2, и p равно 0, 1, 2 или 3.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой фенил, o равно 1, и p равно 0, 1, 2 или 3.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой фенил, o равно 2, и p равно 0, 1, 2 или 3.

В некоторых вариантах осуществления B представляет собой одно из колец, раскрытых в данном документе ниже, замещенное, как раскрыто в данном документе ниже, где в каждом случае связь, которая показана в виде связи, разорванной волнистой линией , соединяет B с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления замещенное кольцо B представляет собой .

Группы R⁶ и R⁷

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₁₀циклоалкила, и 3-10-членного гетероциклоалкила, и C₂-C₆алкенила,

где каждая из R⁶ и R⁷ необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из

гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₂-C₆алкинила,

C₆-C₁₀арилокси и S(O₂)C₁-C₆алкила; и при этом C₁-C₆алкил или C₁-C₆алкокси, которыми замещена R⁶ или R⁷, необязательно замещены с помощью одного или нескольких из гидроксила, C₆-C₁₀арила или NR⁸R⁹, или где R⁶ или R⁷ необязательно конденсирована с пяти - семичленным карбоциклическим кольцом или гетероциклическим кольцом, содержащим один или два гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, S(O₂)-C₁-C₆алкила, C₃-C₁₀циклоалкила, и 3-10-членного гетероциклоалкила, и C₂-C₆алкенила,

где каждая из R⁶ и R⁷ необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₆алифатическое карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

где 3-7-членный гетероциклоалкил, C₆-C₁₀арил, 5-10-членный гетероарил, NHCOC₆-C₁₀арил, NHCO(5-10-членный-гетероарил) и NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) являются незамещенными;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где каждый из C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила является незамещенным;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₈карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления

R⁶ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, CO-C₁-C₆алкила; CONR⁸R⁹ и 4-6-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 4-6-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 4-6-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(4-6-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(4-6-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₆циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, CONR⁸R⁹, SF₅, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 4-6-членного гетероциклоалкила, где C₁-C₆алкил необязательно замещен с помощью одного - двух C₁-C₆алкокси;

или R⁶ и R⁷, взятые вместе с атомами, соединяющими их, независимо образуют C₄-C₇карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, CONR⁸R⁹ и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси или оксо,

В некоторых вариантах осуществления

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₆алифатическое карбоциклическое кольцо, где карбоциклическое кольцо необязательно независимо замещено с помощью одного или нескольких из гидрокси или оксо.

В некоторых вариантах осуществления

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено с помощью одного или нескольких из гидрокси или оксо.

В некоторых вариантах осуществления

по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₆алифатическое карбоциклическое кольцо, где карбоциклическое кольцо необязательно независимо замещено с помощью одного или нескольких из гидрокси или оксо.

В некоторых вариантах осуществления

по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄алифатическое карбоциклическое кольцо, где карбоциклическое кольцо необязательно независимо замещено с помощью одного или нескольких из гидрокси или оксо.

В некоторых вариантах осуществления

по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₅алифатическое карбоциклическое кольцо, где карбоциклическое кольцо необязательно независимо замещено с помощью одного или нескольких из гидрокси или оксо.

В некоторых вариантах осуществления

по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₆алифатическое карбоциклическое кольцо, где карбоциклическое кольцо необязательно независимо замещено с помощью одного или нескольких из гидрокси или оксо.

В некоторых вариантах осуществления

по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, независимо выбранный из O, N и S, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено с помощью одного или нескольких из гидрокси или оксо.

В некоторых вариантах осуществления

по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, независимо выбранный из O, N и S, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено с помощью одного или нескольких из гидрокси или оксо.

В некоторых вариантах осуществления

по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷ при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, независимо выбранный из O, N и S, где гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено с помощью одного или нескольких из гидрокси или оксо.

В некоторых вариантах осуществления

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=0; и

R⁶ выбран из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; и

В некоторых вариантах осуществления o=1 или 2; p=1, 2 или 3; и

каждая из R⁶ и R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, NO₂, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₈циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, NH₂, NHC₁-C₆алкила, N(C₁-C₆алкил)₂, CONR⁸R⁹, SF₅, SC₁-C₆алкила, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 3-7-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 3-7-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(3-7-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; и

каждая R⁶ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, CO-C₁-C₆алкила; CONR⁸R⁹ и 4-6-членного гетероциклоалкила,

где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 4-6-членный гетероциклоалкил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 4-6-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(4-6-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(4-6-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

при этом каждая R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₆циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, CONR⁸R⁹, SF₅, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 4-6-членного гетероциклоалкила, где C₁-C₆алкил необязательно замещен с помощью одного - двух C₁-C₆алкокси;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образуют по меньшей мере одно C₄-C₇карбоциклическое кольцо (например, C₄-C₆карбоциклическое кольцо) (например, алифатическое карбоциклическое кольцо) или по меньшей мере одно 5-7-членное (например, 5-6-членное) гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=1 или 2; p=1, 2 или 3; и

где C₁-C₆алкил и 3-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси или оксо.

В некоторых вариантах осуществления o=1 или 2; p=1, 2 или 3; и

одна R⁶ и одна R⁷ расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₄-C₈карбоциклическое кольцо или 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=1 или 2; p=1, 2 или 3; и

одна R⁶ и одна R⁷ расположеныпри смежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₆карбоциклическое кольцо или 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=1 или 2; p=1, 2 или 3; и

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах, и каждая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует C₄-C₈карбоциклическое кольцо или 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где каждое карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах, и каждая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует C₆карбоциклическое кольцо или 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах, и каждая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует C₅карбоциклическое кольцо, где карбоциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах, и каждая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует C₄карбоциклическое кольцо, где карбоциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах, при этом одна пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует C₄карбоциклическое кольцо, и другая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует C₅карбоциклическое кольцо, где каждое из C₄- и C₅карбоциклического кольца необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах, при этом одна пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует C₅карбоциклическое кольцо, и другая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S (например, 5-членное гетероциклическое кольцо, например, 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом), где каждое из карбоциклического и гетероциклического кольца необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

Конкретные варианты осуществления, где o=1; p=0

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой изопропил.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой этил.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, замещенный с помощью одного или нескольких атомов галогена.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой трифторметил.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой трифторметокси.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой C₃-C₇циклоалкил.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой циклопропил.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ присоединен к атому углерода арильного кольца B.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ присоединен к атому углерода гетероарильного кольца B.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ присоединен к атому азота гетероарильного кольца B.

Конкретные варианты осуществления, где o=1 или 2; p=1, 2 или 3

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁶ представляет собой изопропил; и R⁷ представляет собой изопропил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой трифторметил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₃-C₇циклоалкил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой циклопропил.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁶ представляет собой изопропил; и R⁷ представляет собой циклопропил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁶ представляет собой изопропил; и R⁷ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил; и R⁷ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁶ представляет собой изопропил; и R⁷ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил; и R⁷ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2; по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил; и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2; по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил; одна R⁷ представляет собой фтор; и другая R⁷ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=3; по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил; две R⁷ представляют собой фтор; и одна R⁷ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; по меньшей мере одна R⁶ представляет собой этил; и R⁷ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; одна R⁶ представляет собой изопропил; другая R⁶ представляет собой трифторметил; и R⁷ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁶ представляет собой изопропил; и R⁷ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил; и R⁷ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₃-C₇циклоалкил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₃-C₇циклоалкил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой циклопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой циклопропил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₃-C₇циклоалкил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой циклопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой циклопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой циклопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁶ представляет собой циклопропил; и R⁷ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁶ представляет собой циклопропил; и R⁷ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкокси, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой метокси.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁶ представляет собой изопропил, и R⁷ представляет собой метокси.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и R⁷ представляет собой метокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкокси, замещенный одним или несколькими атомами галогена.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой трифторметокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой дифторметокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой галоген, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆галогеналкил, необязательно замещенный с помощью гидрокси.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁶ представляет собой хлор, и R⁷ представляет собой трифторметил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой галоген, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆галогеналкокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой хлор, и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой трифторметокси.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁶ представляет собой хлор, и R⁷ представляет собой трифторметокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкокси; и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=2; R⁶ представляет собой C₁-C₆алкокси; и по меньшей мере одна R⁷ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой трифторметил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₃-C₇циклоалкил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой циклопропил.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁷ представляет собой изопропил; и R⁶ представляет собой циклопропил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁷ представляет собой изопропил; и R⁶ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; R⁷ представляет собой изопропил; и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁷ представляет собой изопропил; и R⁶ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; R⁷ представляет собой изопропил; и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2; R⁷ представляет собой изопропил; и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2; по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил; одна R⁶ представляет собой фтор; и другая R⁶ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; R⁷ представляет собой этил; и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=2; одна R⁷ представляет собой изопропил; другая R⁷ представляет собой трифторметил; и R⁶ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁷ представляет собой изопропил; и R⁶ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; R⁷ представляет собой изопропил; и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₃-C₇циклоалкил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₃-C₇циклоалкил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой циклопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой циклопропил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₃-C₇циклоалкил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой циклопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой циклопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой циклопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁷ представляет собой циклопропил; и R⁶ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁷ представляет собой циклопропил; и R⁶ представляет собой фтор.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкокси, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой метокси.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁷ представляет собой изопропил, и R⁶ представляет собой метокси.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=1; R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой метокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆алкокси, замещенный одним или несколькими атомами галогена.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой изопропил, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой трифторметокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой галоген, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆галогеналкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁷ представляет собой хлор, и R⁶ представляет собой трифторметил.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой галоген, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой C₁-C₆галогеналкокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой хлор, и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой трифторметокси.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=1; R⁷ представляет собой хлор, и R⁶ представляет собой трифторметокси.

В некоторых вариантах осуществления по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкокси; и по меньшей мере одна R⁶ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=2; по меньшей мере одна R⁷ представляет собой C₁-C₆алкокси; и R⁶ представляет собой хлор.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R⁶ и R⁷ присоединена к атому углерода арильного кольца B.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R⁶ и R⁷ присоединена к атому углерода гетероарильного кольца B.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ присоединена к атому углерода, и R⁷ присоединена к атому азота гетероарильного кольца B.

В некоторых вариантах осуществления R⁷ присоединена к атому углерода, и R⁶ присоединена к атому азота гетероарильного кольца B.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁶ и одна R⁷ расположены при смежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₅карбоциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ и R⁷ расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₅алифатическое карбоциклическое кольцо.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ и R⁷ расположены при смежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₆карбоциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арил и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ и R⁷ расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₆алифатическое карбоциклическое кольцо.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ и R⁷ расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₆ароматическое карбоциклическое кольцо.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ и R⁷ расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ и R⁷ расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 5-членное алифатическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ и R⁷ расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ и R⁷ расположены при смежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ и R⁷ расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 6-членное алифатическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления R⁶ и R⁷ расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁶ и одна R⁷ расположены присмежных атомах, и взятые вместе с атомами, соединяющими их, образуют C₄-C₈карбоциклическое кольцо или 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S,

где кольцо конденсировано с кольцом B по положениям 2 и 3 относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO).

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=2; и

одна пара состоит из одной R⁶ и одной R⁷, расположенных при смежных атомах; и указанная пара из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₄-C₈карбоциклическое кольцо или 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S,

при этом кольцо конденсировано с кольцом B по положениям 2 и 3 относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NR³(CO).

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=2; и

одна пара состоит из одной R⁶ и одной R⁷, расположенных при смежных атомах; и указанная пара из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₄-C₈карбоциклическое кольцо, необязательно независимо замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=2; и

одна пара состоит из одной R⁶ и одной R⁷, расположенных при смежных атомах; и указанная пара из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅карбоциклическое кольцо, необязательно независимо замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=2; и

одна пара состоит из одной R⁶ и одной R⁷, расположенных при смежных атомах; и указанная пара из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅алифатическое карбоциклическое кольцо.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2; и

одна пара состоит из одной R⁶ и одной R⁷, расположенных при смежных атомах; и указанная пара из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₄-C₈карбоциклическое кольцо, необязательно независимо замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2; и

В некоторых вариантах осуществления o=1; p=2; и

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах; одна пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₄карбоциклическое кольцо, необязательно независимо замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹; и другая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅карбоциклическое кольцо, необязательно независимо замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах; одна пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₄алифатическое карбоциклическое кольцо; и другая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅алифатическое карбоциклическое кольцо.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах, и каждая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅карбоциклическое кольцо, необязательно независимо замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах, и каждая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₆карбоциклическое кольцо, необязательно независимо замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах, и каждая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах, и каждая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах; одна пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C_4-8карбоциклическое кольцо, необязательно независимо замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹; и другая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах; одна пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅алифатическое карбоциклическое кольцо, и другая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует 5-членное алифатическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах; одна пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅карбоциклическое кольцо, необязательно независимо замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹; и другая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах; одна пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅алифатическое карбоциклическое кольцо, и другая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует 5-членное алифатическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

где одно из двух колец конденсировано с кольцом B по положениям 2 и 3 относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NR³(CO), и другое из двух колец конденсировано с кольцом B по положениям 5 и 6 относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO).

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2 или 3; и

где одно из двух колец конденсировано с кольцом B по положениям 2 и 3 относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NR³(CO), и другое из двух колец конденсировано с кольцом B по положениям 4 и 5 относительно связи, соединяющей кольцо B с группой NH(CO).

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах; одна пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₄алифатическое карбоциклическое кольцо, и другая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅алифатическое карбоциклическое кольцо.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=2; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах; одна пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅алифатическое карбоциклическое кольцо, и другая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S.

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=3; и

две пары, каждая состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, расположены при смежных атомах; и каждая пара, состоящая из одной R⁶ и одной R⁷, взятых вместе с атомами, соединяющими их, образует C₅алифатическое карбоциклическое кольцо; и одна R⁷ представляет собой галоген (например, Cl или F).

В некоторых вариантах осуществления o=2; p=3; и

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой пиразолил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой 3-пиразолил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой 4-пиразолил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой 5-пиразолил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой тиазолил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой 4-тиазолил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой 5-тиазолил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фурил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой 2-фурил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой тиофенил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой 2-тиофенил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой циклоалкенил (например, циклопентенил, например, 1-циклопентенил) и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NR³(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими C₁-C₆алкилами (например, метилом или пропилом, например, 2-пропилом), необязательно замещенными одним или несколькими гидроксилами, NR⁸R⁹ (например, диметиламино) или C₆-C₁₀арилами (например, фенилом, нафтилом или метилендиоксифенилом), и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси (например, метокси), необязательно замещенных одним или несколькими гидроксилами, NR⁸R⁹ (например, диметиламино) или C₆-C₁₀арилами (например, фенилом, нафтилом или метилендиоксифенилом), и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₆-C₁₀арилокси (например, фенокси), и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких CN, и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена (например, F, Cl), и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA, и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими COOC₁-C₆алкилами (например, CO₂t-Bu), и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими S(O₂)C₁-C₆алкилами (например, S(O₂)метилом), и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими 3-7-членными гетероциклоалкилами (например, морфолинилом), и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких CONR⁸R⁹ (например, незамещенного амидо), и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления одна R⁷ представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими C₁-C₆алкилами (например, метилом или пропилом, например, 2-пропилом) и одним или несколькими атомами галогена (например, F, Cl), и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA, и находится в пара-положении относительно связи, соединяющей кольцо В с группой NH(CO) формулы AA.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R⁶ и R⁷ присоединена к атому углерода арильного кольца B.

В некоторых вариантах осуществления любой из формул в данном документе, каждая из R¹ и R² независимо выбрана из группы, состоящей из C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких из гидрокси, атома галогена, оксо или C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких из гидрокси, атома галогена, оксо, C₁-C₆алкокси или C₁-C₆алкила; где C₁-C₆алкокси или C₁-C₆алкил дополнительно необязательно замещен одним - тремя из гидрокси, атома галогена, NR⁸R⁹ или оксо; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких из гидрокси, атома галогена, оксо или C₁-C₆алкила, где C₁-C₆алкокси или C₁-C₆алкил дополнительно необязательно замещен одним - тремя из гидрокси, атома галогена или оксо; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; CO-C₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅; S(O₂)NR¹¹R¹²; S(O)C₁-C₆алкила и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления любой из формул в данном документе R¹ выбрана из группы, состоящей из 1-гидрокси-2-метилпропан-2-ила; метила; изопропила; 2-гидрокси-2-пропила; гидроксиметила; 1-гидроксиэтила; 2-гидроксиэтила; 1-гидрокси-2-пропила; 1-гидрокси-1-циклопропила; 1-гидрокси-1-циклобутила; 1-гидрокси-1-циклопентила; 1-гидрокси-1-циклогексила; морфолинила; 1,3-диоксолан-2-ила; COCH₃; COCH₂CH₃; 2-метокси-2-пропила; фтора; хлора; фенила; пиридила; пиразолила; S(O₂)CH₃ и S(O₂)NR¹¹R¹².

В некоторых вариантах осуществления R² выбрана из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, метила; метокси; этокси; изопропила; 1-гидрокси-2-метилпропан-2-ила; 2-гидрокси-2-пропила; гидроксиметила; 1-гидроксиэтила; 2-гидроксиэтила; 1-гидрокси-2-пропила; 1-гидрокси-1-циклопропила; COCH₃; COPh; 2-метокси-2-пропила; S(O₂)CH₃ и S(O₂)NR¹¹R¹².

В некоторых вариантах осуществления замещенное кольцо B представляет собой , и каждая R⁶ независимо выбрана из группы, состоящей из C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, CO-C₁-C₆алкила; CONR⁸R⁹ и 4-6-членного гетероциклоалкила, где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 4-6-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 4-6-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(4-6-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(4-6-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила.

В некоторых вариантах осуществления замещенное кольцо B представляет собой , и каждая R⁶ независимо выбрана из группы, состоящей из C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, где C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил и C₃-C₇циклоалкил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN или оксо.

В некоторых вариантах осуществления замещенное кольцо B представляет собой , где каждая R⁶ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, CO-C₁-C₆алкила; CONR⁸R⁹ и 4-6-членного гетероциклоалкила,

при этом C₁-C₆алкил, C₁-C₆галогеналкил, C₃-C₇циклоалкил и 4-6-членный гетероциклоалкил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, галогена, CN, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, CONR⁸R⁹, 4-6-членного гетероциклоалкила, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(4-6-членный-гетероциклоалкил), NHCOC₁-C₆алкила, NHCOC₆-C₁₀арила, NHCO(5-10-членный-гетероарил), NHCO(4-6-членный-гетероциклоалкил) и NHCOC₂-C₆алкинила;

при этом R⁷ независимо выбрана из C₁-C₆алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₁-C₆алкокси, C₁-C₆галогеналкокси, галогена, CN, COC₁-C₆алкила, CO₂C₁-C₆алкила, CO₂C₃-C₆циклоалкила, OCOC₁-C₆алкила, OCOC₆-C₁₀арила, OCO(5-10-членный-гетероарил), OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил), C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, CONR⁸R⁹, SF₅, S(O₂)C₁-C₆алкила, C₃-C₇циклоалкила и 4-6-членного гетероциклоалкила, где C₁-C₆алкил необязательно замещен с помощью одного - двух C₁-C₆алкокси;

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₇карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

или по меньшей мере одна пара, состоящая из R⁶ и R⁷при смежных атомах, взятых вместе с атомами, соединяющими их, независимо образует по меньшей мере одно C₄-C₇карбоциклическое кольцо или по меньшей мере одно 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно независимо замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, гидроксиметила, галогена, оксо, C₁-C₆алкила, C₁-C₆алкокси, NR⁸R⁹, CH₂NR⁸R⁹, =NR¹⁰, COOC₁-C₆алкила, C₆-C₁₀арила и CONR⁸R⁹.

Группа R³

В некоторых вариантах осуществления R³ выбрана из водорода, C₁-C₆алкила и , где C₁-C₂алкиленовая группа необязательно замещена с помощью оксо.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой атом водорода.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой циано.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой гидрокси.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой C₁-C₆алкокси. В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой , где C₁-C₂алкиленовая группа необязательно замещена с помощью оксо.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой -CH₂R¹⁴.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой -C(O)R¹⁴.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой -CH₂CH₂R¹⁴.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой -CHR¹⁴CH₃.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой -CH₂C(O)R¹⁴.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой -C(O)CH₂R¹⁴.

В некоторых вариантах осуществления R³ представляет собой CO₂C₁-C₆алкил.

Группа R¹⁴

В некоторых вариантах осуществления R¹⁴ представляет собой атом водорода, C₁-C₆алкил, 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил, где каждый C₁-C₆алкил, арил или гетероарил необязательно независимо замещен с помощью 1 или 2 R⁶.

В некоторых вариантах осуществления R¹⁴ представляет собой атом водорода или C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹⁴ представляет собой атом водорода, 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил, где каждый C₁-C₆алкил, арил или гетероарил необязательно независимо замещен с помощью 1 или 2 R⁶.

В некоторых вариантах осуществления R¹⁴ представляет собой атом водорода.

В некоторых вариантах осуществления R¹⁴ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹⁴ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹⁴ представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, необязательно независимо замещенный с помощью 1 или 2 R⁶.

В некоторых вариантах осуществления R¹⁴ представляет собой моноциклический или бициклический C₆-C₁₀арил, необязательно независимо замещенный с помощью 1 или 2 R⁶.

Фрагмент S(=O)(NHR³)=N-

В некоторых вариантах осуществления атом серы в фрагменте S(=O)(NHR³)=N- характеризуется стереохимической конфигурацией (S).

В некоторых вариантах осуществления атом серы в фрагменте S(=O)(NHR³)=N- характеризуется стереохимической конфигурацией (R).

Группа R¹⁰

В некоторых вариантах осуществления R¹⁰ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹⁰ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹⁰ представляет собой этил.

Группы R⁸ и R⁹

В некоторых вариантах осуществления каждая из R⁸ и R⁹ в каждом случае независимо выбрана из водорода, C₁-C₆алкила, (C=NR¹³)NR¹¹R¹², S(O₂)C₁-C₆алкила, S(O₂)NR¹¹R¹², COR¹³, CO₂R¹³ и CONR¹¹R¹²; где C₁-C₆алкил необязательно замещен с помощью одного или нескольких из гидрокси, атома галогена, C₁-C₆алкокси, C₆-C₁₀арила, 5-10-членного гетероарила, C₃-C₇циклоалкила или 3-7-членного гетероциклоалкила; или R⁸ и R⁹, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное кольцо, необязательно содержащее один или несколько гетероатомов в дополнение к атому азота, к которому они присоединены.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R⁸ и R⁹ в каждом случае представляет собой атом водорода.

В некоторых вариантах осуществления каждая R⁸ в каждом случае представляет собой атом водорода, и каждая R⁹ в каждом случае представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления каждая R⁸ в каждом случае представляет собой атом водорода, и каждая R⁹ в каждом случае представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления каждая R⁸ в каждом случае представляет собой атом водорода, и каждая R⁹ в каждом случае представляет собой этил.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R⁸ и R⁹ в каждом случае представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R⁸ и R⁹ в каждом случае представляет собой этил.

В некоторых вариантах осуществления R⁸ и R⁹, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-членное кольцо.

В некоторых вариантах осуществления R⁸ и R⁹, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-членное кольцо.

В некоторых вариантах осуществления R⁸ и R⁹, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членное кольцо.

В некоторых вариантах осуществления R⁸ и R⁹, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное кольцо, необязательно содержащее один или несколько атомов кислорода в дополнение к атому азота, к которому они присоединены.

В некоторых вариантах осуществления R⁸ и R⁹, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное кольцо, необязательно содержащее один или несколько атомов азота в дополнение к атому азота, к которому они присоединены.

В некоторых вариантах осуществления R⁸ и R⁹, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 7-членное кольцо.

Группа R¹³

В некоторых вариантах осуществления R¹³ представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления R¹³ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления R¹³ представляет собой этил.

В некоторых вариантах осуществления R¹³ представляет собой C₆-C₁₀арил.

В некоторых вариантах осуществления R¹³ представляет собой фенил.

В некоторых вариантах осуществления R¹³ представляет собой 5-10-членный гетероарил.

Группы R¹¹ и R¹²

В некоторых вариантах осуществления каждая из R¹¹ и R¹² в каждом случае независимо выбрана из водорода и C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R¹¹ и R¹² в каждом случае представляет собой атом водорода.

В некоторых вариантах осуществления каждая R¹¹ в каждом случае представляет собой атом водорода, и каждая R¹² в каждом случае представляет собой C₁-C₆алкил.

В некоторых вариантах осуществления каждая R¹¹ в каждом случае представляет собой атом водорода, и каждая R¹² в каждом случае представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления каждая R¹¹ в каждом случае представляет собой атом водорода, и каждая R¹² в каждом случае представляет собой этил.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R¹¹ и R¹² в каждом случае представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления каждая из R¹¹ и R¹² в каждом случае представляет собой этил.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой

и R¹ выбрана из

1-гидрокси-2-метилпропан-2-ила; метила; изопропила; 2-гидрокси-2-пропила; гидроксиметила; 1-гидроксиэтила; 2-гидроксиэтила; 1-гидрокси-2-пропила; 1-гидрокси-1-циклопропила; 1-гидрокси-1-циклобутила; 1-гидрокси-1-циклопентила; 1-гидрокси-1-циклогексила; морфолинила; 1,3-диоксолан-2-ила; COCH₃; COCH₂CH₃; 2-метокси-2-пропила; (диметиламино)метила; 1-(диметиламино)этила; фтора; хлора; фенила; пиридила; пиразолила и S(O₂)CH₃.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой , , или ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой , , или ;

и R¹ выбрана из

замещенное кольцо A представляет собой , , или ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой , , или ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой или ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO-5-10-членного гетероарила; CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой или ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой или ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; 3-7-членного гетероциклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой или ;

и R¹ выбрана из

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

1-гидрокси-2-метилпропан-2-ила; метила; изопропила; 2-гидрокси-2-пропила; гидроксиметила; 1-гидроксиэтила; 2-гидроксиэтила; 1-гидрокси-2-пропила; 1-гидрокси-1-циклопропила; 1-гидрокси-1-циклобутила; 1-гидрокси-1-циклопентила; 1-гидрокси-1-циклогексила; морфолинила; (диметиламино)метила; 1,3-диоксолан-2-ила; COCH₃; COCH₂CH₃; 2-метокси-2-пропила; фтора; хлора; фенила; пиридила; пиразолила и S(O₂)CH₃.

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

C₁-C₆алкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₃-C₇циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; 3-7-членного гетероциклоалкила, необязательно замещенного с помощью одного или нескольких гидрокси; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких оксо; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₃-C₇циклоалкила, замещенного с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкила; C₁-C₆алкокси; C₁-C₆галогеналкокси; галогена; CN; NO₂; COC₁-C₆алкила; CO-C₆-C₁₀арила; CO(5-10-членный-гетероарил); CO₂C₁-C₆алкила; CO₂C₃-C₈циклоалкила; OCOC₁-C₆алкила; OCOC₆-C₁₀арила; OCO(5-10-членный-гетероарил); OCO(3-7-членный-гетероциклоалкил); C₆-C₁₀арила; 5-10-членного гетероарила; NH₂; NHC₁-C₆алкила; N(C₁-C₆алкил)₂; CONR⁸R⁹; SF₅; C₁-C₆алкила, замещенного с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹ и S(O₂)C₁-C₆алкила.

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ выбрана из

1-гидрокси-2-метилпропан-2-ила; метила; изопропила; 2-гидрокси-2-пропила; гидроксиметила; 1-гидроксиэтила; 2-гидроксиэтила; 1-гидрокси-2-пропила; 1-гидрокси-1-циклопропила; 1-гидрокси-1-циклобутила; 1-гидрокси-1-циклопентила; 1-гидрокси-1-циклогексила; морфолинила; 1,3-диоксолан-2-ила; COCH₃; COCH₂CH₃; 2-метокси-2-пропила; фтора; хлора; фенила; пиридила; пиразолила; (диметиламино)метила и S(O₂)CH₃.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ и R² представляют собой одну из следующих комбинаций:

R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси;

R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой C₆-C₁₀арил;

R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой 5-10-членный гетероарил;

R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой SF₅;

R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой S(O₂)C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой галоген;

R¹ представляет собой C₃-C₇циклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R² представляет собой галоген;

R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких оксо, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси, и R² представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹, и R² представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹, и R² представляет собой галоген;

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой C₆-C₁₀арил;

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой 5-10-членный гетероарил;

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой SF₅.

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой S(O₂)C₁-C₆алкил;

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой галоген;

R² представляет собой C₃-C₇циклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой C₁-C₆алкил;

R² представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой C₁-C₆алкил;

R² представляет собой 3-7-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой галоген;

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких оксо, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси, и R¹ представляет собой C₁-C₆алкил;

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹, и R¹ представляет собой C₁-C₆алкил;

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких NR⁸R⁹, и R¹ представляет собой галоген.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ и R² представляют собой одну из следующих комбинаций:

R¹ представляет собой 1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой изопропил;

R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил;

R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой 1-гидроксиэтил;

R¹ представляет собой гидроксиметил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 1-гидроксиэтил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 2-гидроксиэтил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 1-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой фенил;

R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой пиридил;

R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой пиразолил;

R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой S(O₂)CH₃;

R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой хлор;

R¹ представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R² представляет собой фтор;

R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклопропил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклобутил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклопентил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 1-гидрокси-1-циклогексил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой морфолинил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R² представляет собой фтор;

R¹ представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R² представляет собой хлор;

R¹ представляет собой COCH₃, и R² представляет собой метил;

R¹ представляет собой 2-метокси-2-пропил, и R² представляет собой метил;

R² представляет собой (диметиламино)метил, и R¹ представляет собой метил.

R² представляет собой 1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой изопропил;

R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой 1-гидроксиэтил;

R² представляет собой гидроксиметил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 1-гидроксиэтил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 2-гидроксиэтил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 1-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой фенил;

R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой пиридил;

R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой пиразолил;

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких гидрокси, и R¹ представляет собой S(O₂)CH₃;

R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой хлор;

R² представляет собой 2-гидрокси-2-пропил, и R¹ представляет собой фтор;

R² представляет собой 1-гидрокси-1-циклопропил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 1-гидрокси-1-циклобутил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 1-гидрокси-1-циклопентил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 1-гидрокси-1-циклогексил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой морфолинил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R¹ представляет собой фтор;

R² представляет собой 1,3-диоксолан-2-ил, и R¹ представляет собой хлор;

R² представляет собой COCH₃, и R¹ представляет собой метил; или

R² представляет собой 2-метокси-2-пропил, и R¹ представляет собой метил.

В некоторых вариантах осуществления соединения формулы AA

замещенное кольцо A представляет собой ;

и R¹ и R² представляют собой одну из следующих комбинаций:

или

R² представляет собой C₁-C₆алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких C₁-C₆алкокси, и R¹ представляет собой C₁-C₆алкил.