Фармацевтическая композиция жаропонижающего действия в форме сиропа



Владельцы патента RU 2789375:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции жаропонижающего действия в форме сиропа. Фармацевтическая композиция жаропонижающего действия в форме сиропа, характеризующаяся тем, что сироп содержит 10% сухого экстракта, полученного из шрота плодов калины путем экстракции спиртом этиловым 20% в течение 24 часов методом одноступенчатой мацерации при соотношении сырье : растворитель 1:5. Вышеописанный сироп обладает выраженным жаропонижающим действием, характеризуется содержанием оксикоричных кислот в пересчете на хлорогеновую кислоту 0,202±0,004%, обладает полнотой вкуса, гармоничностью аромата, стабильностью консистенции при хранении и функциональными свойствами. 1 ил.

 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к производству лекарственных средств, изготовленных в виде жидких лекарственных форм, а именно в виде сиропов, и обладающих жаропонижающим действием.

Сиропы жаропонижающего действия широко известны и активно применяются в медицинской практике. Все они содержат в своем составе жаропонижающие и противовоспалительные средства, в основном это нестероидные противовоспалительные препараты, из которых чаще всего встречаются в сиропах парацетамол, ибупрофен, индометацин, или их комбинации.

На фармацевтическом рынке широко представлены сиропы с парацетамолом, это Парацетамол ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия, Калпол - GlaxoSmithKline, GSK, Великобритания, Панадол - GlaxoSmithKline, Франция, Эффералган - УПСА, Франция (https://www.poisklekarstv.com/articles/8-samyh-effektivnyh-zharoponizhayuschih-dlya-detey) и другие.

В то же время известны отрицательные стороны этого лекарственного вещества. Существует риск развития очень серьезных поражений печени, который возрастает при длительном приеме (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол и пропацетамол), а также у пациентов с хроническим заболеванием печени. При приеме препарата Парацетамол могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозныйпустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу (https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_973.htm).

Предлагаемая композиция жаропонижающего действия изготавливается из продукта переработки плодов калины, после получения сока путем прямого холодного отжима.

Известен сироп профилактический (Патент РФ RU 2405379), который получают путем варки плодово-ягодного сока прямого отжима с сахаром.

Недостатком этого сиропа является использование сока прямого отжима, который при варке теряет значительную часть биологически активных веществ. На наш взгляд целесообразнее использовать сок прямого отжима без термической обработки.

Известны сиропы, полученные из плодов и ягод, потерявших товарный вид (Заявка: 2004120757/13, Российская Федерация, МПК A23L 2/02, А. «Способ получения соков и сиропов из плодов и ягод, потерявших товарный вид»// Р.Р. Мусагутов. - Заявитель Р.Р. Мусагутов, заявл. 02.07.2004; опубл. 10.01.2006.), которые получают из высушенной массы испорченной плодово-ягодной продукции,которую измельчают или спрессовывают, обрабатывают термически, заливая водой водопроводной: 50% на 100% массы продукта, при температуре кипячения 100°C до состояния компота или желе массы, отделяют сепараторно-фильтрационным способом жидкую ее часть, содержащую основную массу кисло-сладкой патоки, от твердых частичек кожуры, семечек, плодоножек, таким образом доводя до четвертого этапа операции, когда масса нетоварного сырья, вкусовые качества которого из-за продолжительности хранения или перевозки были нарушены, в процессе повторной термической обработки кипячения при 100°C должны восстановиться, далее полуфабрикат в зависимости от качества и степени готовности повторно фильтруется и отстаивается в камере.

К недостаткам таких сиропов можно отнести то, что путем сепарирования удаляется твердая часть плодов и ягод, содержащая значительное количество полезных веществ.

Наиболее близким по существу (прототипом) является фармацевтическая композиция в виде сиропа, полученная из сухих плодов калины(Патент РФ RU №2564236). Сущностьэтого изобретения заключается в том, что для получения композиции плодовое сырье высушивается при температуре 75±2°C в течение 72 часов с продувкой интенсивностью 30% объема воздуха в течение последнего часа до содержания влаги 13%; затем сухое плодовое сырье измельчается до порошка с размерами частиц 0,01 мм; далее в котел заливают воду, засыпают сахар-песок, нагревают до 65°C и при перемешивании доводят сахар до полного растворения, затем загружают порошок калины в соотношении сахар: порошок калины: вода - 39:7,7:53,3 (массовая доля сухих веществ в готовом сиропе - 50%) соответственно при тщательном перемешивании; по достижении однородности, масса, не прекращая перемешивания, нагревается до 100°C, кипятится в течение 5 минут, затем фильтруется и подается на горячий розлив.

Этот сироп обладает общеукрепляющими, противовоспалительными, гипотензивными свойствами.

К недостаткам данного способа относятся: неопределенная функциональная направленность продукта; готовым продуктом является порошкообразная смесь, требующая соблюдения жестких режимов хранения и дополнительных технологических операций перед употреблением.

Задачей настоящего изобретения является получение сиропа направленного жаропонижающего действия, в состав которого в качестве основного биологически активного компонента входит сухой экстракт, полученный из шрота после получения сока из плодов калины прямым отжимом.

Поставленная задача решается следующим образом. Из шрота как сушат? плодов калины получают сухой экстракт.С этой целью шрот дополнительно измельчают до «среднего» состояния - 3-5 мм с использованием ударно-центробежной или шаровой мельницы. Затем в течение 24 часов проводят экстракцию сырья спиртом этиловым 20% методом одноступенчатой мацерации при соотношении сырье:растворитель - 1:5. Процесс интенсифицируют с помощью периодического механического перемешивания. Полученное извлечение отстаивают в течение 3 часов, затем сушат в вакуумной сушилке до получения сухого экстракта. Сушку осуществляют, минуя промежуточную стадию густого экстракта. Вылущивание проводят в течение 12 часов до содержания влаги 4-5%, выход составляет 20%.

Полученный экстракт содержит оксикоричные кислоты в количестве 1,07±0,02%, в пересчете на хлорогеновую кислоту.

Далее 10% экстракта добавляют в сахарный сироп (64 части сахара и 36 частей воды очищенной) доводят до кипения, перемешивают и после охлаждения фильтруют.

Полученный сироп характеризуется полнотой вкуса, гармоничностью аромата, обладает стабильностью консистенции при хранении и функциональными свойствами. Содержание оксикоричных кислот в пересчете на хлорогеновую кислоту составляет 0,202±0,004%.

Изучение специфической активности сиропа

Оценка фармакологической активности сиропа из шрота плодов калины выполнена на 100 крысах-самцах линии Wistar массой 220-240 грамм, полученных из питомника лабораторных животных «Рапполово» (Ленинградская обл.). Перед непосредственным проведением эксперимента крысы помещались в карантинное отделение на 14 дней. Во время исследования животные содержались в контролируемых условиях вивария при температуре воздуха 22±2°С, относительной влажности 60±5% и 12-ти часовой смене суточного цикла в макролоновых клетках по 5 особей. Доступ крыс к корму и воде не ограничивали. Экспериментальные процедуры и содержание животных соответствовали (Directive 2010/63 / EU of the European Parliament and of the council on the protection of animals used for scientific purposes, September 22, 2010).

Исследование фармакологической активности разрабатываемых лекарственных форм из шрота плодов калины включало в себя оценку антипиретической активности. В ходе оценки жаропонижающего действия сиропа калины были сформированы следующие экспериментальные группы: ПК - положительный контроль (n=10) - группа крыс без модельной патологии; НК - негативный контроль (n=10) - группа животных с модельной патологией, но лишенная фармакологической поддержки; группа крыс, которой вводили сироп калины в дозах 0,5 мл/кг; 1 мл/кг; 1,5 мл/кг и 2,0 мл/кг (n=10 каждая группа); группа животных, получавшая препарат сравнения парацетамол («Панадол растворимые таблетки», Famar, Греция) в дозе 5 мг/кг (n=10). Исследуемый сироп и препарат сравнения вводили peros, таблетки парацетамола предварительно растворяли в воде очищенной. Определяемым параметром при изучении антипиретического действия сиропа из шрота плодов калины являлась температура тела животных.

Гипертермию у крыс моделировали путем внутрибрюшинного введения липополисахарида S. tyhpi в дозе 10 мг/кг.Сироп калины и препарат сравнения вводили через 30 мин после инъекции липополисахарида. Температуру тела у животных регистрировали ректальным термометром спустя 8 часов после воспроизведения гипертермии [15].

Результаты экспериментов обрабатывали методами вариационной статистики с применением возможностей программного комплекса «STATISTICA 6.0». Полученные данные подвергались тесту на нормальность распределения согласно критерию Шапиро-Уилка. Для сравнения групп средних применяли параметрические методы - ANOVA с пост-тестом Ньюмена-Кейлса и непараметрические методы статического анализа - Краскелла-Уоллиса. Отличия считались статистически значимыми при p<0,05.

При исследовании антипиретического действия сиропа калины было установлено, что внутрибрюшинное введение животным липополисахарида способствовало повышению температуры тела до 38,4°С (p<0,05). Применение препарата сравнения способствовало снижению температуры тела у крыс до 37,1 °С (p<0,05). На фоне введения сиропа калины в дозах 0,5 мл/кг и 1 мл/кг температура тела у животных статистически достоверно не отличалась от температуры контрольной группы крыс НК, в то время как в дозах 1,5 мл/кг и 2 мл/кг сироп калины оказывал выраженное жаропонижающее действие, снижая температуру тела до 37,4°С (p<0,05) и 37,3°С соответственно (фиг.1).

Таким образом, результаты исследования указывают на то, что разработанная фармацевтическая композиция на основе сухого экстракта из шрота плодов калины обыкновенной, а именно сироп, в дозе 1,5-2,0 мл/кг достоверно обладает антипиретическим эффектом, сопоставимым с эффектом препарата сравнения (парацетамол в дозе 5 мг/кг, per os).

Фармацевтическая композиция жаропонижающего действия в форме сиропа, отличающаяся тем, что сироп содержит 10% сухого экстракта, полученного из шрота плодов калины путем экстракции спиртом этиловым 20% в течение 24 часов методом одноступенчатой мацерации при соотношении сырье : растворитель 1:5.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения многокомпонентной настойки на основе травы горца птичьего (Polygonum aviculare L.s.l.), листьев березы повислой (Betula pendula Roth), травы хвоща полевого (Equisetum arvense L.), травы зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum L.). Способ получения многокомпонентной настойки на основе травы горца птичьего (Polygonum aviculare L.s.l.), листьев березы повислой (Betula pendula Roth), травы хвоща полевого (Equisetum arvense L.), травы зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum L.), характеризующийся тем, что сырье: трава горца птичьего (Polygonum aviculare L.s.l.) - 30%, листья березы повислой (Betula pendula Roth) - 25%, трава хвоща полевого (Equisetum arvense L.) - 25%, трава зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum L.) - 20%, измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм; экстрагируют 70% этиловым спиртом в соотношении «сырье - экстрагент» 1:5 в течение 15 мин в режиме вакуумного кипения, при температуре 90°С и 15 мин с использованием ультразвуковой бани при температуре 40°С, мощности 60 Вт и частоте 40 кГц; далее извлечение отфильтровывают и доводят объем 70% спиртом этиловым до соотношения 1:5.

Изобретение относится к эфиромасличной, пищевой и химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу выделения эфирного масла из побегов рододендрона адамса. Способ выделения эфирного масла из побегов рододендрона адамса, включающий измельчение побегов рододендрона адамса, экстрагирование измельчённого сырья органическим растворителем в аппарате «Сокслет», упаривание растворителя, в котором в качестве органического растворителя используют легкокипящую жидкость – Фторкетон-5-1-12 Novec 1230 при соотношении сырьё/растворитель 1:5,6-9,6 мас./мас., экстрагирование сырья осуществляют в течение 1,5-3,5 часов, полученный экстракт упаривают до получения эфирного масла рододендрона адамса.

Изобретение относится к биотехнологии, вирусологии и медицине, а именно к способу получения водного экстракта растения, обладающего противовирусной активностью в отношении коронавируса SARS-CoV-2 и вируса простого герпеса 2 типа HSV-2 in vitro, включающему ферментацию листьев, экстракцию в очищенной нагретой воде, фильтрацию экстракта, при этом в качестве растения используют кипрей узколистный Epilobium angustifolium L., листья которого завяливают при температуре 20-22°С в течение 24 ч при толщине слоя 5-10 см и периодическом перемешивании, гранулируют, ферментируют, ферментацию гранул останавливают путем помещения их в конвекционную сушилку на 20 мин при 110°С, затем при 80°С проводят окончательное высушивание гранул до остаточной влажности 4%; для приготовления экстракта полученные гранулы заливают дистиллированной водой, доведенной до кипения, в соотношении 1:10 массы сухого сырья/объем воды, выдерживают 15 мин при комнатной температуре в режиме покачивания со скоростью движения 15 об/мин, затем - в течение 2 часов при 37°С в покое.
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к применению водно-спиртового экстракта травы репешка волосистого Agrimonia pilosa, полученного экстракцией исходного растительного сырья на 70%-ном этаноле при последующем высушивании при температуре 40 °С, в качестве средства, обладающего детоксикационным эффектом на центральную нервную систему при алкогольной интоксикации, включающим снижение чувствительности к этаноловому наркозу, сокращение длительности этанолового сна, противотревожное действие.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к области получения хитинсодержащих сорбентов из дереворазрушающего гриба Fomes fomentarius (L.Fr) Gill, собранного в естественных условиях. Предложен способ получения хитинсодержащего сорбента, включающий последовательную кислотно-щелочную экстракцию подготовленного сырья - плодового тела дереворазрушающего гриба Fomes fomentarius (L.Fr) Gill при температуре 60-85°С, продолжительности стадий экстракции 10-15 часов, гидромодуле 1:15-1:20.
Изобретение относится к пищевой промышленности, а именно к способу получения концентрата каротиноидов из растительного сырья. Способ получения концентрата каротиноидов из растительного сырья включает его сушку, измельчение, экстрагирование органическим растворителем, фильтрование полученного экстракта и удаление из экстракта органического растворителя под вакуумом, согласно изобретению в качестве растительного сырья берут выжимки томатов, перед сушкой выжимки томатов обрабатывают в электромагнитном поле СВЧ при темпе нагрева 0,4-0,6°С/с до достижения температуры 40-45°С, сушку проводят при температуре 40-45°С в зоне ИК-излучения до влажности 15-20%, измельчают до размера частиц 0,8-1,0 мм, смешивают с раствором, содержащим целлюлазу, ксиланазу и протеазу в количестве, обеспечивающем соответственно 150, 100 и 50 ед.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к ранозаживляющему средству на основе биологически активных веществ из базидиальных грибов. Ранозаживляющая мазь для наружного применения, содержащая биологически активные вещества из базидиальных грибов и мазевую основу, включающую изотонический раствор, вазелин, которая в качестве биологически активных веществ из базидиальных грибов содержит меланин из природного сырья гриба чаги или глубинной культуры гриба чаги Inonotus obliquus, или суммарный полисахарид из вешенки обыкновенной Pleurotus ostreatus, или смесь вышеуказанных меланина и суммарного полисахарида в соотношении от 1:1 до 1:2, в качестве мазевой основы содержит также эмульгатор ланолин, количественное содержание компонентов из расчета 25 г мази составляет: биологически активные вещества из базидиальных грибов 0,25-0,75 г; изотонический раствор 2,5 мл; эмульгатор ланолин 2,5 г; вазелин остальное до 25 г; причем суммарный полисахарид вешенки обыкновенной получен путем измельчения вешенки обыкновенной гомогенизатором при соотношении биомасса : дистиллированная вода 1:5, прогревания грибного гомогената, осаждения полисахаридов из водного экстракта 96%-ным этиловым спиртом в соотношении водный экстракт : этиловый спирт 1:1, выдерживания в течение 18 часов при температуре 6±2°С, центрифугирования в течение 20 минут при 10000 об/мин, высушивания полученной надосадочной жидкости с суммарными полисахаридами.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу получения лекарственной субстанции, получаемой из листьев бархата амурского (Phellodendron amurence Rupr) и листьев бархата амурского Лаваля (Phellodendron amurence var.Lavallei (Dode) Spague) семейства Рутовых (Rutaceae) и применяемой в качестве противовирусного и антигепатотоксического лекарственного средства Флакозид.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения фармацевтической субстанции растительного происхождения, обладающей антибактериальной активностью. Способ получения фармацевтической субстанции растительного происхождения из листьев эвкалипта прутовидного, заключающийся в том, что берут сырьё – листья эвкалипта прутовидного и проводят его предварительное измельчение до размера частиц не более 1 мм, затем укладывают измельченные листья в «патрон» из пористой бумаги, помещают «патрон» в экстрактор Сокслета таким образом, чтобы «патрон» свободно входил в экстрактор и омывался экстрагентом и его парами, заливают в экстракционную колбу н-гексан в качестве экстрагента в соотношении: измельченные листья эвкалипта:н-гексан=1:50, устанавливают экстрактор Сокслета на экстракционную колбу, сверху экстрактора Сокслета закрепляют обратный холодильник, экстрагируют сырье листьев эвкалипта прутовидного посредством рециркуляции экстрагента н-гексана при температуре кипения н-гексана в течение 3 часов, получают экстракт листьев эвкалипта прутовидного, проводят упаривание экстракта под вакуумом при температуре кипения н-гексана до густого состояния «смолки»; далее проводят обработку кубового остатка, для чего к кубовому остатку добавляют 95% этиловый спирт, получают спиртовой концентрат целевого продукта, далее упаривают спиртовой концентрат под вакуумом до полного удаления органической фазы, получают густой экстракт, далее проводят вакуумную сушку густого экстракта с получением целевого продукта, проводят контроль целевого продукта на соответствие нормам качества; экстрагент н-гексан регенерируют и используют для экстрагирования новой партии сырья – листьев эвкалипта прутовидного.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства, обладающего антиагрегантной и антиоксидантной активностью. Способ получения средства, обладающего антиагрегантной и антиоксидантной активностью, включающий измельчение растительного сырья, экстракцию методом мацерации, сгущение в роторном испарителе и высушивание в сушильном шкафу, причем в качестве растительного сырья используют побеги боярышника кроваво-красного (Crataegus sanguinea Pall.), или боярышника мягковатого (Crataegus submollis Sarg.), или боярышника алма-атинского (Crataegus almaatensis Pojark.), или боярышника приречного (Crataegus rivularis Nutt.

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к антителу против L1CAM или его антигенсвязывающему фрагменту. Также изобретение относится к содержащему указанное антитело химерному рецептору антигена, кодирующей его нуклеиновой кислоте, вектору экспрессии и эффекторной клетке, экспрессирующей полипептид химерного рецептора антигена.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2022-10-10 2023-02-02T09:20:19
Наверх