Всесоюзная
О П И С А Н И Е 386506
ИЗОБРЕТЕНИЯ
Союз Советских
Социалистических
Республик
К ПАТЕНТУ
Зависимый от патента №
Заявлено ЗО.Ч11.1970 (№ 1469623f1656614/
23-4) Приоритет 08.VIII.1969, № P 1940566.4, ФРГ
М. Кл. С 07с 93, 00
Гасударственный комитет
Совета Министров СССР па делам изобретений н открытий
Опубликовано 14.V1,1973. Бюллетень № 26
УДК 547 233 07(088 8) Дата опубликования описания 5.1.1974
Авторы изобретения
Иностранцы
Герберт Кение, Карл Цейле и Вернер Траунэккер (Федеративная Республика Германии) Иностранная фирма
«К. Х. Берингер Зон» (Федеративная Республика Германии) Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(2-ЦИАНФЕНОКСИ)-2-ОКСИ3-ЭТИЛАМИНОПРОПАНА
СЮ б < КНг-Ь где Z равно
1-юг
„/
Ch ОСН, СН(1Н-СБ;ННС,Н, или
ЗО
-СНОБ - СНг-На1
Изобретение относится к способам получения нового соединения — 1- (2-цианфенокси)2-окси-3-этиламинопропана и его солей с кис. лотами, которые имеют ценные терапевтические свойства.
Известен способ получения 2-окси-3-этиламинопропана, заключающийся в том, что соответствующий хлоргидрин подвергают обменному разложению с этиламином.
Однако в литературе отсутствуют сведения о способе получения 1- (2- (цианфенокси) -2-окси-3-этиламинопропана и его солей.
Предложен способ получения 1- (2-цианфенокси) -2-окси-3-этиламинопропана или его солей, заключающийся в том, что соединения общей формулы подвергают обменному разложению с этиламином и выделяют целевые продукты известными приемами.
Пример. 1- (2-нитрилофенокси) -2-гидрокси-3-этиламинопропангидрохлорид, 17,5 г (0,1 моль) 1- (2-нитрилофенокси)пропан-эпоксид-2,3 растворяют в 100 л л метанола и добавляют 40,ыл примерно
50%-ного раствора этиламина. Нагревают в
10 течение 3 час в водяной ванне с обратным холодильником до кипения. Затем отгоняют растворитель и остаток кипятят с соляной кислотой. После отделения нерастворимых частей подщелачивают кисль1й фильтрат с
15 помощью NaOH, экстрагируют эфиром и органическую фазу сушат над MgSO . Эфир отгоняют, остающийся твердый остаток перскристаллизовывают из уксусного эфира при добавлении петролейного эфира.
20 Основание растворяют в эталоне и подкисляют эфирной НС1. Выделяется бесцветный кристаллизат. Выход 7,7 г, т. пл. 134 — 135 С.
Предмет изобретения
Способ получения 1-(2-цианфенокси)-2-окси-3-этиламинопропана общей формулы или — СНОН вЂ” СН2 — На), .
ОСИг 2 в котором Z означает группу — СН вЂ” СН
° ° . ° P TI ю р
Составитель А. Прокофьев
Техред Е. Борисова
Корректор Е. Михеева
Редактор Т. Девятко
Заказ 3463;9 Изд. № 1с54 Тираж 523 Подписное
ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий
Москва, УК-35, 1заушская наб., д. 4 5
Типография, нр. Сапунова, 2 или его солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы
На! — атом галогсна, подвергают реакции обменного разлотксния с этилампном с последующим выделением целевого продукта известным способом в виде основания или соли в виде рацемата или оптически активного антипода.
