Способ получения 5-окситриптофанглутамата

 

(1ц 589909

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

Своз Советских

Социалистических

Республик

К в в А в.Е « в Т У (6l) Дополнительный к патенту (22) Заявлено 16.04,? 5 (21) 2 127701/2 3-04 (51) M. Кл.

С 07 С 101/22

С 07 13 209/20//

//А 61 К 31/205 (23) Приоритет (32) Государственный квинтет

Совета Министров СССР ае делам нзееретений н еткрытнй (31) (33) (Я) УДК 547.466..07 (088. 8) (43) Опубликовано25.01.78.Бюллетень. № 3 (45) Дата опубликования аписания25,01, 7 g

Иностранцы

Кристобал Мартинес Ролдан, Мигель Фернандес Бранья и Хоое Мария Кастеллано Берланга (Испания} (72) Авторы изобретения

Иностранная фирма

Лабораториос Маде С. А. (Испания) (71) Заявитель (543 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-ОКСИТРИПТОФАНГЛУТАМАТА

Предлагается способ получения нового соединения 5-окситриптофанглутамата формулы

В

НООС вЂ” СН вЂ”. СН вЂ” СН вЂ”, С.ОО НООС вЂ” СН вЂ” СН2 Ои

О Н2 . 3

Н обладающего биологической активностью, ко-. торое может найти применение в медицине.

В патентной и технической литературе широко описана реакция образования аммониевых солей внутримолекулярно (1 ).

l

Цель изобретения — синтез нового соединения 5-окситриптофанглутамата формулы>. обладающего высокой биологической активностью 20

Предлагаемый способ основан на известной реакции.

Способ получения 5-окситриптофангшотаеи ата формулы заключается во взаимодей- 25

«твин глутаминовой кислоты и 5 окситриптофана в водной среде. при 15-70 С с после-. о дующим выделением целевого продукта вымораживанием при комнатной температуре и давлении .2 10 2 мм рт. ст. Tfporiecc йроводят преимущественно нри

35 С, когда достигается хорошая скорость о реакции и не наблюдается потемнение продукта.

П. р и м е р.

1,47 r (0,01 моль) глутаминовой кислоты (в любой из его --, D или рацемическтех формах) вместе с 2,20 г (0,01 моль)

5-окситриптофана (в любой из его 1.. П или рацемической формах) растворяют в дио58ОЕОО тиллированной воде при 35 С и сильно перемешивают с помощью электромагнитной или стандартной лабораторной мешалки с мотором. Раствор .фильтруют, отфильтрованную жидкость сушат замораживанием при комнат- - ной темпе натуре и давлени-:. 2 IO мм Формула изобретения рт. ст. П;лучают моногидратную соль в видз широких белых игл с количественным выходом; т, гл, 148-150 С.

Вычислено,%: С 49,86; Н 6,01,; N 10.90.

С Н 0 621 37 2

Найдено, %:С 50)38; Н 6,22; К 10,74.

Способ получения 5-окситриптофанглутамата формулы

ОН

1

Н отличающ ийс я тем, чтоглутами-. новую. кислоту подвергают взаимодействию с 5-окситрицтофаном в водной среде при 1 5-20 о

70 С с последующим выделением целевого продукта вымораживанием при комнатной температуре и давлении 2 ° 10 мм рт.ст.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

1. Каррер. "Курс органической химии, Л., изд-ао химической литературы, 1962, с, 159-. 1 60.

Составитель Т. Власова

Редактор Т. Зубкова Техред A. Богдан . Корректор Е. Папи

Заказ 41 3/41 . Тираж ЯЩ Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", r. Ужгород, ул. Проектная, 4