
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (IVa-1), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, в котором X1 представляет собой -СН- или N; Z представляет собой или ; R2, R3, R4 и R5 выбран из Н, Cl, F, метила, изопропила, циклопропила и -O-R11; R8 выбран из Н, галогена, незамещенного или замещенного С1-5-алкила, С3-циклоалкила, незамещенного или замещенного 6-членного гетероциклила, выбранного из тетрагидропирана, пиперидина, дигидропирана, С6-арила, незамещенного или замещенного 5-6-членного гетероарила, выбранного из пиридина и пиразола, -C0-2-O-R11 и -C0-2-NR13R14, указанные алкил, гетероциклил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 заместителями, выбранными из незамещенного или замещенного C1-алкила, C1-галогеналкила, С3-циклоалкила, незамещенного или замещенного 5-членного гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана и пирролидина, С6-арила, незамещенного или замещенного 5-членного гетероарила, выбранного из пиразола, и -C2-O-R11, при этом указанные алкил, гетероцикл и гетероарил являются незамещенными или замещены одним заместителем, выбранным из C1-алкила и С3-циклоалкила; R11 выбран из Н, C1-3-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из дейтерия и С3-циклоалкила, и С6-арила, замещенного двумя заместителями C1-алкокси; R13 и R14 выбран из Н, незамещенного или замещенного C1-6-алкила, незамещенного или замещенного С3-5-циклоалкила, незамещенного или замещенного 4-6-членного гетероциклила, выбранного из оксетана, тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пирролидина, азетидина и пиперидина, С6-арила и C1-3-алкилсульфонила или R13 и R14 вместе с атомами азота, с которыми они непосредственно связаны, образуют 4-9-членный гетероциклил, выбранный из азетидина, пирролидина, морфолина, пиперидина, 2-окса-6-азаспиро[3,3]гептана, 1-окса-6-азаспиро[3,3]гептана, 2-азаспиро[3,3]гептана, 6-окса-2-азаспиро[3,4]октана, 2-азаспиро[3,4]октана, 7-окса-2-азаспиро[3,5]нонана, 3-азабицикло[3.1.0]гексана, 2-окса-7-азаспиро[4,4]нонана, 6-окса-3-азабицикло[3.1.1]гептана, 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептана, указанные алкил, циклоалкил, гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из дейтерия, циано, галогена, C1-алкила, незамещенного или замещенного С12-алкокси, С1-3-алкилтио, С3-5-циклоалкила, незамещенного или замещенного 3-10-членного гетеро циклила, незамещенного или замещенного С6-арила, замещенного 5-членного гетероарила, выбранного из пиразола, С1-2-алкилсульфонила, C1-алкилсульфониламино, моно-С1-3-алкиламино, ди-С1-3-алкиламино или гидроксила; где указанный алкил, алкокси, гетероциклил, гетероарил и арил являются незамещенными или замещены 1-3 заместителями, выбранными из галогена, амино, С1-алкила, С1-алкокси, гидрокси, С1-алкоксиС2-алкила, гидроксиС1-2-алкила, или ди-С1-3-алкиламино; если не указано иное, упомянутые «гетероциклил», «гетероциклилокси», «гетероарил» и «гетероарилокси» имеют 1-2 гетероатома, выбранных из N, О или S.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где X представляет собой -СН2-, атом кислорода или -NR4; R1 представляет собой атом водорода или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил при условии, что X представляет собой -СН2- или атом кислорода; R3 представляет собой фенил, замещенный один или два раза атомом галогена, нитро, циано; пиридин-2-ил, незамещенный или замещенный один раз нитро; пиримидин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза C1-С6-алкилом, трифторметилом, С1-С6-алкокси, фенокси, пиридинилом, C1-С6-алкилпиридинилом, C1-С6-алкоксипиридинилом, галогенопиридинилом, морфолинилпиридинилом, нафтилом, хинолинилом, фенилом или замещенным фенилом, где замещенный фенил представляет собой фенил, замещенный один или два раза C1-C6-алкилом, атомом галогена, C1-C6-диалкиламино, С1-С6-алкокси, трифторметилом или фенокси; хиназолин-2-ил, замещенный один раз атомом галогена; фенилкарбонил, замещенный один или два раза атомом галогена, трифторметилом, C1-С6-алкокси или фенилом; пиридинилалкенилкарбонил, где алкенил содержит от 1 до 6 атомов углерода; пиридинилалкоксикарбонил, где алкокси содержит от 1 до 6 атомов углерода; алкилсульфонил, где алкил содержит от 1 до 6 атомов углерода; фенилсульфонил, где фенил замещен один или два раза атомом галогена, трифторметилом, трифторметокси, C1-С6-алкокси; или пиридинилсульфонил; R4 представляет собой атом водорода или С1-С6-алкил; или их фармацевтически приемлемым солям.