Изобретение относится к способу производства кристаллического вортиоксетина HBr, характеризуемого отражениями на рентгеновской порошковой дифрактограмме (XRPD) при 5,85, 9,30, 17,49 и 18,58 (°2θ) (±0,1°), причем способ включает стадии (a) получения раствора вортиоксетина в практически чистом толуоле, причем чистота указанного практически чистого толуола выше 90% (вес/вес), и причем температура раствора, полученного на стадии а), находится в интервале от 0°С до температуры флегмы и причем концентрация вортиоксетина, полученного на стадии а), составляет от 10 г/л толуола до 500 г/л толуола; (b) смешивания указанного раствора, полученного на стадии а), с HBr и C2-C3 карбоновой кислотой при температуре выше 10°С вплоть до 40°С или ниже с получением смеси b); причем мольное отношение HBr:C2-C3 карбоновая кислота на стадии b) составляет от 1:1 до 1:10 и (c) отделения осадка, полученного на стадии (b).
Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I): где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (С1÷С4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; X:C(=NH)NH 2, C(=NH)NHC(-NH)NH2, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (C1÷C4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований.
Изобретение относится к способу синтеза полиядерных фторсодержащих диаминов, в частности к способу получения 1,4-бис(2-амино-4-(трифторметил)фенил)пиперазина, который включает стадии нуклеофильного замещения атома хлора в 2-нитро-4-(трифторметил)-хлорбензоле при взаимодействии с пиперазином в условиях катализа реакции основанием - триэтиламином, восстановление 1,4-бис(2-нитро-4-(трифторметил)фенил)пиперазина, причем нуклеофильное замещение атома хлора проводят в ДМСО в присутствии триэтиламина в течение 1 часа при температуре 50°C и мольном соотношении 2-нитро-4-(трифторметил)хлорбензол: пиперазин = 1:0.5, восстановление 1,4-бис(2-нитро-4-(трифторметил)фенил)пиперазина проводят SnCl 2·H2O при температуре 40°C в течение 1 ч в 6%-ной соляной кислоте и мольном соотношении 1,4-бис(2-нитро-4-(трифторметил)фенил)пиперазин: SnCl2·2H2O = 1:7.
Изобретение относится к новым соединениям формулы 1: где X представляет собой N или СН; R 1 выбирают из группы, состоящей из OSO2CH 3, SOR4, SO2R4, SO 2NH2, SO2NHCH3, SO 2N(CH3)2, COR4, CN, ОСF 3, CF3, F, Cl, Br, I, CH(ОН)CF3, CH2SO2CF3, СН2SO 2CH3, CH2CF3, СН2 СОСН3, СН2СОСF3; R2 выбирают из группы, состоящей из CN, CF3, ОН, OR 4, F, Cl, Br, I, CH3; R3 выбирают из группы, состоящей из C1-C4 алкилов, аллила, СН2СН2OСН3, CH2 CH2CH2F, CH2CH2CHF 2, CH2CH2F, CH2CHF 2, СН2CF3, 3,3,3-трифторпропила, 4,4,4-трифторбутила;СН2СН2 OH, СН2СН2СН2OH, СН2 СН(ОН)СН3, СН2СН2СОСН3 , , ;R4 выбирают из группы, состоящей из C1-С3 алкилов, CF3, CHF 2, CH2F; при условии, что когда R1 представляет собой CN, ОСF3, СF3, F или Cl; Х не является СН, R2 не является F, Cl, Br, СН 3, и R3 не является C1-С3 алкилом или аллилом; при условии, что когда R1 представляет собой СF3 или CN, Х не является СН, R2 не является F, Cl, Br, CH3, и R3 не является С1-С2 алкилом; при условии, что когда Х представляет собой N: R1 не является Cl, когда R 2 представляет собой СН3, и R3 представляет собой СН2СН2OН; R1 не является Cl, когда R2 представляет собой Cl, и R3 представляет собой СН3; R1 не является F, когда R2 представляет собой CN, и R3 представляет собой СН3; R1 не является Cl, когда R2 представляет собой Cl, и R3 представляет собой СН2СН2 СН2OН; R1 не является Cl, когда R2 представляет собой Cl, иR3 представляет собой СН2СН2OН; и при условии, что когда R1 представляет собой SO2R4, SO2NH2, SO2NHCH3 или SO2N(СН3)2; R2 не является ОН, и к его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям , в частности, к способу получения тиокетеновых производных пиперидина формулы 1 CHR<SP POS="POST">4</SP>-C(O)-C(M)-C(O)-NR<SP POS="POST">1</SP>-A при M-ΣR<SP POS="POST">3</SP>, где R - водород, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">10</SB>-алкил, C<SB POS="POST">2</SB>-C<SB POS="POST">4</SB> - алкенил, фенил или группа формулы В-У, где У-пиридил, фенил или фенил, имеющий один или 2 заместителя, выбранных из галогена, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB> - алкил, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB> - алкокси, нитро, амино и бензилоксикарбониламино B-C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB> -алкилен R<SP POS="POST">2</SP> и R<SP POS="POST">3</SP>-C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB> - алкил, каждый либо они вместе образуют группу формулы CH<SB POS="POST">2</SB>CH<SB POS="POST">2</SB>- или -CH=CH- R<SB POS="POST">4</SB> - водород, C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>- алкил или C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>- алкокси карбонил A-группа формулы -CH<SB POS="POST">2</SB>- или -CH(COOR<SP POS="POST">5</SP>)-, где R<SP POS="POST">5</SP>-C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>- алкил, или их кислотно-аддитивных солей, которые обладают гепатозащитными свойствами.