Способ получения шипучих таблеток

 

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ШИПУЧИХ ТАБЛЕТОК путем раздельного гранулирования двууглекислого натрия, кристаллической органической кислоты и лекарственного средства с последующим высушиванием , смешением гранулятов и прессованием , отличающийся тем, что, с целью увеличения срока годности и упрощения способа, двууглекислый натрий и органическую кислоту обрабатывают 10-30%-ным раствором гидрофобного вещества - парафина с эмульгатором № 1 в летучем органическом растворителе при их соотнощении

СОЮЗ СОВЕТСНИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

4(5D А 61 К 9/22

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

1д„!

Н А BTOPCHOMV СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР пО делАм изОБРетений и ОтнРытий (21) 3493334/28-13 (22) 20.09.82 (46) 15.05.85. Бюл. № 18 (72) В. А. Вайнштейн, С. М. Чеботарева, Е. М. Соркин, Т. 1О. Сквирская, Г. Н. Наумчик, 3. С. Житомирский, В. К. Орехова и В. П. Постников (71) Всесоюзный научно-исследовательский технологический институт антибиотиков и ферментов медицинского назначения (53) 615.45:615.5 (088.8) (56) Патент США № 3518343, кл. 424-44, опублик. 1965.

Патент США № 3062715, кл. 167-58, опублик. 1962.

„SUÄÄ 1155268 A (54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ШИПУЧИХ ТАБЛЕТОК путем раздельного гранулирования двууглекислого натрия, кристаллической органической кислоты и лекарственного средства с последующим высушиванием, смешением гранулятов и прессованием, отличающийся тем, что, с целью увеличения срока годности и упрощения способа, двууглекислый натрий и органическую кислоту обрабатывают 10 — ЗОО -ным раствором гидрофобного вещества — парафина с эмульгатором № 1 в летучем органическом растворителе при их соотношении (0,05 — 0,15):1, а в гранулят лекарственного средства вводят 5 — 15%-ный безводный сульфат магния или натрия, при этом в качестве лекарственного средства используют леворидон. 8

1155268

Составитель Н. Володина

Редактор Н. Ш в ыдк а я Техред И. Верес Корректор О. Билак

Заказ 2939/б Ти раж 122 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж вЂ” 35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП «Патент», г. Ужгород, ул. Проектная, 4

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения шипучих таблеток.

Целью изобретения является увеличение срока годности и упрощения способа.

Способ осуществляется следующим образом.

I стадия. Получение гранулятов бикарбоната натрия и лимонной кислоты. 171 г бикарбоната натрия и 169 г лимонной кислоты подсушивают в вакуум-сушильном шкафу на противнях из нержавеющей или эмалированной стали в течение 6 — 8 ч при 60 — 70 С и давлении 660 †13 Па (5 — 10 мм рт. ст.) . Растворяют 11 г парафина и 11 г эмульгатора № 1 в смеси 80 мл метиленхлорида с 30 мл петролейного эфира. Бикарбонат натрия и лимонную кислоту раздельно увлажняют приготовленным раствором, тщательно перемешивают и протирают через сито с диаметром отверстий 2 — 3 мм. Для увлажнения бикарбоната натрия берут 50 мл раствора, а для увлажнения лимонной кислоты — остальное количество раствора. Полученные грануляты высушивают в вакуум-сушильном шкафу в течение 1 — 2 ч при 40 — 60 С. Высушенные грануляты протирают через сито с диаметром отверстий 0,3 — 0,5 мм.

II стадия. Получение гранулята леворидона. 33,7 г леворидона, содержащего

200 мкг/мг активного вещества, 526 г лактозы и 63 г магния сернокислого безводного, загружают в шаровую мельницу и переме5 шивают в течение 15 — 2 ч. Готовят гранулирующий раствор: 17 г поливинилпирролидона растворяют в смеси 155 мл метиленхлорида с 67 мл этилового спирта. В смеситель загружают размолотую смесь леворидона

Ið с лактозой и сульфатом магния, гранулирующий раствор и перемешивают до образования однородной массы. Полученную массу гранулируют через сито с диаметром отверстий 2 — 3 мм и высушивают в вакуумсушильном шкафу в течение 3 — 4 ч при

15 40 — 50 C и давлении 600 — 1300 Па (5 — 10 мм рт. ст.) до остаточной влажности не более 1о. Сухую массу гранулируют через сито с диаметром отверстий 0,7—

1,0 мм.

I I I стадия. Получение конечного продукта. В смеситель загружают грануляты леворидона, бикарбоната натрия и лимонной кислоты. 10,0 r стеарата кальция и перемешивают 20 — 30 мин до получения однородной таблеточной смеси. Таблетки прессуют на

25 таблеточной машине с двояковыпуклыми пуансонами диаметром 13 мм. Средняя масса таблетки 0,80 +0,04 г. Выход — 972 r таблеток (1215 шт .