Способ получения инъекционного раствора 5-этокси-2- этилтиобензимидазола

Авторы патента:

Конев Ф.А.

Бобков Ю.Г.

Шило Т.Н.

Елькин А.И.

Лосев А.С.

A61K31/415 - 1,2-диазолы

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения инъекционного раствора актопротекторного действия. Цель - повышение его стабильности. К хлоргидрату 5-этокси-2-этилтиобензимидазола добавляют смесь пропиленгликоля и этанола и размешивают до растворения, добавляют ацетат натрия в 0,1%-ой уксусной кислоте, воду для инъекции. Полученный раствор фильтруют, ампулируют и стерилизуют. Предложенный способ обеспечивает повышение стабильности в течение 24 мес. 1 табл.

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается способа получения средства актопротекторного действия. Цель изобретения повышение стабильности средства. П р и м е р 1. 39,2 г 5-этокси-2-этилтиобензимидазола хлоргидрата добавляют к смеси 580 г пропиленгликоля и 100 г этанола и размешивают до растворения, добавляют 2,07 г ацетата натрия в 250 мл 0,1%-ной уксусной кислоты, доводят водой для инъекции до 1000 мл. Полученный раствор (концентрация уксусной кислоты 0,02%) отфильтровывают от примесей, разливают в ампулы по 2 мл и стерилизуют при 120^оС 20 мин. Полученный раствор выдерживает хранение в течение 24 мес. П р и м е р 2. 40,0 г 5-этокси-2-этилтиобензимидазола хлоргидрата добавляют к смеси 600 г пропиленгликоля и 100 г этанола и размешивают до растворения, добавляют 2,07 г ацетата натрия в 250 мл 1,4%-ной уксусной кислоты, доводят водой для инъекции до 1000 мл. Полученный раствор (концентрация уксусной кислоты 0,36%) отфильтровывают от примесей, разливают в ампулы по 2 мл и стерилизуют при 120^оС 20 мин. Полученный раствор выдерживают хранение в течение 24 мес. П р и м е р 3. 40,8 г 5-этокси-2-этилтиобензимидазола хлоргидрата добавляют к смеси 620 г пропиленгликоля и 100 г этанола и размешивают до растворения, добавляют 2,07 г ацетата натрия в 250 мл 2,8%-ной уксусной кислоты, доводят водой для инъекций до 1000 мл. Полученный раствор (концентрация уксусной кислоты 0,7%) отфильтровывают от примесей, разливают в ампулы по 2 мл и стерилизуют при 120^оС 20 мин. Полученный раствор выдерживает хранение в течение 24 мес. Для подтверждения эффективной связи между выбранными параметрами и положительным эффектом приведена таблица. Сравнительная стабильность инъекционных форм 5-этокси-2-этилтиобензимидазола для различных буферов приведена ниже. Применяемый буфер Срок хранения, мес Фосфатный 1 HCl (кислота) глицин 1 Цитратно-фосфатный 12 Ацетатный 27 В данной системе, включающей растворители, в том числе неводные, обладающей буферной емкостью, присутствующие в определенном количестве ацетатные ионы действуют стабилизирующе в течение длительного времени в противоположность другим известным буферным системам.

Формула изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННОГО РАСТВОРА 5-ЭТОКСИ-2-ЭТИЛТИОБЕНЗИМИДАЗОЛА путем смешения активного вещества с растворителем с последующей обработкой известным образом, отличающийся тем, что, с целью повышения стабильности, хлоргидрат 5-этокси-2-этилтиобензимидазола смешивают с растворителем, содержащим пропиленгликоль и этанол, взятые в соотношении 6,2 1 5,8 1, и затем добавляют ацетат натрия, уксусную кислоту и воду при соотношении хлоргидрата и ацетата натрия 18,9 1 19,7 1 с содержанием уксусной кислоты 0,02 0,7%

РИСУНКИ

Рисунок 1

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 30.06.1994

Номер и год публикации бюллетеня: 36-2002

Извещение опубликовано: 27.12.2002

Похожие патенты:

Способ общего обезболивания // 1498496

Изобретение относится к анестезиологии

3-изобутил-1-(4-тиоцианатофенил)-5-фенил- 2-пиразолин, проявляющий противовоспалительную активность // 1489139

Производные 1-(4-тиоцианатофенил)-5-(2-фурил- 2-пиразолина, проявляющие анальгетическую активность // 1466219

2-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксибензоилметилтио)-5- этоксибензимидазол, обладающий антигипоксической и антирадикальной активностью // 1466210

Способ получения двухъядерных пиразолидинонов // 1456017

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению двухъядерных пиразолидинонов формулы I Г о R, i R где R и R J - каждый группа COORy; Rj - аллил, низший алкил, неорганический катион, фенил, Н, группа R - замещенный фенил, трифторметил; R2 и R - одинаковые или различные и каждьш - Н, (С, - С)-алкил, группа COOR-,; R - низкий алкил, замещенный фенил при условии, когда R, и Rj - группа формулы COOCHj, R и не метил, которые обладают гербицидными и антибиотическими свойствами

Способ получения 1-арил-3-ароил-4,5-дигидро-4,5- пиразолдионов // 1439977

4-аминокарбонилили 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, обладающие способностью регулировать скорость выведения этанола // 1427781

2-аминотиазолиновые соли n-арилили n-(1-фенил-2,3- диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой кислоты, обладающие анальгетической активностью // 1417423

Дигидрохлорид 4-(4'-метоксифенил)-2-морфолиноэтилтио-5- фенилимидазола, повышающий физическую выносливость // 1415725

4,5-ди(3', 4' -диметоксифенил)-3-меркаптоимидазол, обладающий способностью ускорять процессы восстановления после физических нагрузок // 1410466

Производные сложного эфира биспилокарпиновой кислоты и способы их получения // 2100352

Способ получения натриевой соли 2-нитро-4-сульфофенилового эфира биотина // 2102395

Изобретение относится к области биоорганической химии и молекулярной биологии и может быть использовано для получения олиго(поли)нуклеотидов и биологически активных белков, несущих биоотиновую группу

Производные имидазола, способ их получения и фармацевтическая композиция, понижающая кровяное давление // 2104272

Изобретение относится к производным азола, к способу их получения и к фармацевтическим композициям на их основе

Способ получения стабильных в кислой среде производных бензимидазола // 2105773

Изобретение относится к способу получения оральных лекарств с энтеросолюбильным покрытием, которые содержат нестабильное в кислой среде соединение, в частности, к оральному лекарству с энтеросолюбильным покрытием, полученному в форме стабильных в кислой среде стандартных доз в виде комплекса включения, полученного реакцией производного бензимидазола - нестабильного в кислой среде соединения - с циклодекстрином в щелочном растворе

N-замещенные производные имидазола или их соли, способ их получения, промежуточное соединение и фармацевтическая композиция, являющаяся антагонистом ангиотенсина ii // 2107062

Способ лечения острых респираторных вирусных заболеваний и гриппа // 2107498

Изобретение относится к медицине, а именно, к способу фармакологического лечения острых респираторных вирусных заболеваний и гриппа с помощью индуктора эндогенного интерферона-дибазола

Способ получения средства, обладающего транквилизирующим и коронароактивным действием // 2108098

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности

Производные бифенила и способ их получения // 2109736

Хлоргидрат 2-бензоиламинометилбензимидазола, проявляющий противосудорожный, антигипоксический и антитоксический эффект при воздействии различных судорожных агентов // 2109737

Изобретение относится к созданию нового химического соединения, обладающего противосудорожной, антигипоксической и антитоксической активностью и относящегося к новому классу антиконвульсантов

Имидазолилзамещенные производные циклогексана или их соли // 2110514