Способ гранулирования лекарственных веществ
Изобретение относится к технологии лекарственных форм, в частности к способу гранулирования лекарственных веществ. Цель изобретения - ускорение и упрощение процесса за счет сокращения числа стадий производства. Активный ингредиент в жидком состоянии смешивают с макропористым ионитом в массовом соотношении 1 : /1 : 20/. Смесь перемешивают и сушат горячим воздухом до удаления растворителя. Образуются сферические гранулы. Время гранулирования уменьшается до 15 - 60 мин, число технологических стадий сокращается до 3-х.
Изобретение относится к технологии лекарственных форм, в частности к способу гранулирования лекарственных веществ. Цель изобретения - ускорение и упрощение процесса за счет сокращения числа стадий производства. Примеры осуществления способа. П р и м е р 1. 5 г фурадонина смешивают с 15 мл диметилформамида и 20 г ионита марки КУ-23-15/100 (1: 4) (стиролдивинилбензольный сульфокатионит 15% ДВБ и 100% порообразователя). Смесь нагревают до растворения фурадонина, перемешивают и сушат горячим воздухом до удаления растворителя. Образуются сферические гранулы желтого цвета, диаметром 0,25-1,0 мм. Общие затраты времени на изготовление гранул составляют 30-60 мин. Результаты количественного анализа: фурадонина 19,8% , ионита - 80,2% . При испытании гранул по тесту на растворимость в приборе 545 АК-7 за 2 ч выделяется 30% препарата, за 6 ч - 60% , за 12 ч - 85% , т. е. гранулы обладают пролонгированным действием. П р и м е р 2-3. 10 г тимола смешивают с 15 г ионита АВ-17-10П по примеру 2 или КУ-23 30/100 по примеру 3 (1: 1,5) смесь нагревают до расплавления лекарственного вещества. При нагревании перемешивание продолжают до полного впитывания лекарственного вещества и прекращают сливания гранул. Длительность процесса 15-30 минут. Образуются сферические гранулы светло-коричневого цвета, диаметром 0,25-1,0 мм. Результаты количественного анализа: тимола 39,3% - 40,1% . По тесту на растворимость тимол высвобождается на 90-95% в течение 1 ч. П р и м е р 4. Проводят аналогично примеру 1, но фурадонин берут в количестве 1 г (1: 20) и смешивание проводят при комнатной температуре до впитывания жидкого компонента, что составляет 10 мин. Общие затраты времени на изготовление гранул составляют 60 минут. Результаты количественного анализа: фурадонина 4,8% , ионита 95,3% . По тесту на растворение фурадонин выделяется на 50% за 3 ч. П р и м е р 5. 5 г фенола смешивают с 5 г ионита КУ-23-15/150 (1: 1). Смесь нагревают до расплавления фенола (около 50оС) и перемешивают до впитывания жидкого компонента. Образуются светло-коричневые сферические гранулы. Результаты количественного анализа: фенола 49,7% , ионита 50,3% . По тесту на растворение фенол высвобождается на 95% за 10 минут. Предлагаемый способ позволяет ускорить процесс гранулирования (15-60 мин, а в прототипе - 24 ч), а также сократить число технологических стадий (3 стадии по сравнению с 5-тью). (56) Патент США N 2721827, 424-79, 25 oct. 1955, A 61 K 9/16.
Формула изобретения
СПОСОБ ГРАНУЛИРОВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ путем смешивания активного ингредиента в жидком состоянии с ионитом, отличающийся тем, что, с целью ускорения и упрощения процесса за счет сокращения числа стадий производства, смешивание жидкого компонента с ионитом проводят в массовом соотношении 1 : (1 - 20), а в качестве макропористого ионита используются стиролдивинилбензольные сополимеры.PC4A - Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение
Номер и год публикации бюллетеня: 11-1998
(73) Патентообладатель:НПО "Биомед"
Договор № 3781 зарегистрирован 19.02.1996
Извещение опубликовано: 20.04.1998
