Средство, обладающее желчегонным и гепатопротекторным действием

 

Предлагается средство, обладающее желчегонным и гепатопротекторным действием , состоящее (мае. %) из сухогоэкстракта корней щавеля конского 14-16, густого экстракта плодов рябины обыкновенной 9-11, травы мачка желтого 4-6 и сахарозы - остальное . Предлагаемое средство обладает повышенной фармакологической активностью , токсическое и побочное влияния отсутствуют . Срок хранения средства 3 года при комнатной температуре в защищенном от света месте. 3 табл.

COIO3 CORFТг:КИХ

СОЦИАПИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (я)я А 61 К 35/78

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

2 (21) 4955020/14 (22) 12,03.91 (46) 23.03.93; Бюл. М 11 (75) Ф. И. Мамчур, Б. М. Зузук и Л. В, Бензель (56) M. Д. Машковский. Лекарственные средства, т. 1, стр. 516. 1986.. (54) СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЖЕЛЧЕГОННЫМ И ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫМ

ДЕЙСТВИЕМ.Изобретение относится к медицине, в частности к получению медицинских средств.

Для повышения фармакологической активности лекарственного средства, обладающего желчегонным и гепатопротекторным. действием, при острых и хронических гепатитах, циррозах печени.

Предлагаемое средство содержит следующие компоненты (мас.%);

Сухой экстракт корней щавеля конского (Extr. Rumex conf) — 14-16

Густой экстракт плодов рябины обыкновенной (Extr. Sorlus auc,) — 9-11

Сухой экстракт травы мачка желтого (Extr, Glaucium fl.) — 4-6

Сахароза . Остальное

При этом корни щавеля конского, предварительно высушенные и измельченные в порошок с диаметром частиц 1-3 мм, снача-. ла экстрагируют ацетоном в аппарате Сокслета при температуре кипения растворителя на протяжении 6-8 ч до истощения сырья с no--

„., SU„„1803120 А1 (57) Предлагается средство, обладающее желчегонным и гепатопротекторным действием, состоящее(мас,%) из сухогоэкстракта корней щавеля конского 14- 16, густого экстракта плодов рябины обыкновенной 9 — 11, травы мачка желтого 4 — 6 и сахарозы — остальное. Предлагаемое средство обладает повышенной фармакологической активностью, токсическое и побочное влияния отсутствуют. Срок хранения средства 3 года при комнатной температуре в защищенном от света месте. 3 табл.

I» следующим удалением ацетона путем сушки при температуре 50-60 С и экстрагированием его четырех-пятикратно дистиллированной .водой в колбе с обратным холодильником в соотношении 1:5-1:10 на протяжении 30-40 мин на каждом этапе. После этого полученные ацетоновый и водный экстракты объединяют и упаривают в вакууме при температуре 50 — 60 С до 1/3-1/4 объема.

Сгущенный экстракт инкубируют в холодильнике при 5-10 С на протяжении 20-24 ч., выпавший осадок удаляют центрифугиро° еВ ванием при 3000-4000 на протяжении 1015 мин и полученный сгущенный экстракт лиофильно высушивают.

Высушенный экстракт представляет собой сумму биологически активных веществ в виде гигроскопического аморфного порошка светло-коричневого цвета с характерным запахом и кислым вкусом. Выход конечного продукта составляет 34,6-35,8%.

В составе экстракта обнаружены антрахиноны, дубильные вещества, оксалат кальция.

1803120

Плоды рябины обыкновеннои. предварительно нагретые при температуре 6070"С в течение 20-30 мин и измельченные в грубый порошок с диаметром частиц 2—

4 мм, сначала экстрагируют водой в колбе с обратным .холодильником на протяжении

30-45 мин при соотношении сырья к экстрагенту 1:5-1:10, с последующим настаиванием при комнатной температуре 1 — 1,5 ч, а затем четырехкратно этанолом, увеличивая концентрацию этанола с 20 до 50 при тех же параметрах экстракций. Все экстракты фильтруют и объединяют, инкубируют в холодильнике в течение 20 — 24 часов при температуре 0-10ОС, после чего выпавший осадок удаляют центрифугированием при

3000 — 4000 на протяжении 10-15 мни. Полученный очищенный экстракт упаривают в вакууме при температуре 70 — 80 С и разрежении 670-700 мм рт.ст. до полного удаления растворителя, Конечный экстракт представляет собой густой тягучий экстракт темно-красного цвета со специальным запахом и кислым вкусом. Выход полученного вещества составляет 38,2-40,1 от исходного сырья. В составе экстракта обнаружены водорастворимые витамины (С, В, Be), органические кислоты, фенольные соединения, пектины.

Траву мачка желтого, предварительно высушенную и измельченную на грубый порошок с диаметром частиц 2-4 мм четырехкрэтно экстрагируют водой при температуре кипения воды на протяжении 30-45 мин при соотношении сырья к экстракту

1;5 — 1:10 с последующим объединением экстрактов, фильтрованием и лиофильным высушиванием до получения порошка.

Конечный продукт представляет собой сумму биологически активных веществ в виде гигроскопического аморфного порошка желтовато-коричневого цвета без запаха и кислым вкусом, выход конечного продукта составляет 28,6-31,5 B составе продукта обнаружены алкалоиды, полисахариды, фенольные соединения.

Полученные экстракты смешивают между собой в заданных соотношениях, прибавляют сахэрозу и гранулируют, Готовое средство представляет собой гранулы коричневого цвета с тонким запахом. сладко-кислого вкуса.

Пример 1. На 10 группах белых беспородных крыс-самцов массой 180200 г исследовалось желчегонное действие средства и его составных частей по методи ке Н. П, Скакуна и А. К. Олейник (1967).

Препараты вводились внутрь в виде растворов на изотопическом растворе NaCI с помощью зонда в дозе 1 мл в гонцентрэциях

0,05, 0,1 и 0,2 (растворов в дозе на 100 г ьеса, а также суммарно в виде 0,1. 0.2 и 0,57ь, соотношении 1:1:1; 2:1;1: 3:1:1; 3:2:1: 3:3:1:

5 3:2;2. Во всех группах определяли интенсивность желчеобразования по скорости секреции желчи в течение каждого опыта, полученный за каждый час в течение 4 часов.

Результаты диуретического действия срав10 нивали с препаратом "Легалон", Проведенные исследования показывают, что экстракты корней щавеля, плодов рябины и травы мачка желтого при введении внутрь в разных дозах, вызывают уве"5 личение количества выделяемой желчи, Установлено, что наиболее оптимальной концентрацией каждого из экстрактов явля- ется 0,1 -ная концентрация, которая приводит к возрастанию желчеотделения по

20 сравнению с контролем (Р > 0,02). При увеличении концентрации до 0.2% досто.верного увеличения количества желчи не наблюдалось (Р > 0,2).

При сравнении разных соотношений

25 экстрактов, наиболее оптимальным является соотношение экстрактов корней щавеля, плодов рябины и травы мачка желтого 3:2:1, так как другие соотношения не приводят к увеличению фармакологического эффекта

30 (Р > 0,2).

Сравнения желчегонной активности предлагаемого средства с "Легалоном" показывает, что средство по действию.превосходит последний в 1.5-2 раза (P1 — Р2 >

>0,001).

Пример 2. На группах экспериментальных животных.с острым токсическим гепатитом, вызванным 50 масляным раствором четыреххлористого углерода исс40 ледовано влияние предлагаемого средства на показание химического состава желчи за

4 часа в сравнении с легалоном. Препараты. вводились внутрь в дозе 10 мл/кг веса.

При этом установлено, что предлагае45 мое средство увеличивает количество желчных: кислот по сравнению с контролем в 1,7 раза (Р1 — Р2 > 0,0002) и по сравнению с легалоном в 1,3 раза (P1 — Рз > 0,002).

Кроме того, при применении средства

50 уменьшается количество холестерина в 1,g раз ho сравнению с контролем (P1 — Р2 <

<0,02). Вследствие этого увеличивается холато-холестериновый коэффициент почти в

3 раза по сравнению с контролем и в 2

55 раза пв сравнению с прототипом (Р— Pi >

>0,02; P2 — Рз > 0,02). Количество билирубинэ уменьшается в 1,5 раза при применении нового вещества и в 1,3 раза по сравнению с прототипом (Р2 — P«0,02;

Рз — Р < 0.02).

1à03»Î

Срок хранения средства 3 года при ком натной температуре в защищенном от света месте.

Формула изобретения

4 — 6 остальное

Таблица 1

Влияние нового гепатопротекторного вещества на интенсивность желчеотделения при токсическом гепатите

Таблица 2

Влияние нового гепатопротекторного вещества на показания химического состава желчи . за 4 ч в остром опыте(М. тп) Эти данные свидетельствуют о выраженном желчегонном действии средства.

Пример 3. На группах экспериментальных животных с острым токсическим гепатитом, вызванным 50 -ным масляным 5 раствором CCI4, исследовано влияние предлагаемого средства на количественное со-. держание гликогена в печени. с помощью

ШИК-реакции. При применении предлагаемого средства достоверно повышается ко- 10 личество гликогена в печени по сравнению с контролем в 1,5 раза (Р i — Р > 0,005) и по сравнению с прототипом (легалоном) в 1,4 раза (Р1 — Рэ > 0,005).

Эти данные свидетельствуют о выра- 15 женном гепатопротекторном действии предлагаемого средства по сравнению с легалоном.

На основании полученных данных по фармакологическому испытанию новое ве- 20 щество может быть рекомендовано в качестве эффективного средства для лечения острых и хронических гепатитов.

Готовое средство может выпускаться в виде гранулированного порошка или табле- 25 токдля внутреннего приема, Средство, обладающее желчегонным и гепатопротекторным действием, содержащее действующее вещество растительного происхождения и наполнитель, о т л и ч аю щ е е с я тем. что, с целью повышения активности целевого продукта, оно содержит сухой экстракт корней щавеля конского, густой экстракт плодов рябины обыкновенной. сухой экстракт травы мачка желтого и в качестве наполнителя сахароэу, при следующем соотношении компонентов. мас. (: сухой экстракт корней конского щавеля 14-16 густой экстракт плодов обыкновенной рябины 9-11 сухой экстракт травы желтого мачка сахароза

1803120

Таблица 3

Содержание гликогена под влиянием нового вещества в печени крыс при остром токсическом гепатите (баллах) Составитель Ф. Мамур

Техред М.Моргентал

Редактор Н. Козлова

Корректор Л. Лукач

Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина. 101

Заказ 1018 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5