Индуктор интерферона

 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакотерапии нарушений, вызванных дефицитом эндогенного интерферона. Цель изобретения - повышение специфической интерферониндуцирующей активности. Для этого применяют диоксидин в качестве индуктора интерферона. 2 табл.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (Я)5 А 61 K 31/495

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИ./

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 4905414/14 (22) 24.01.91 (46) 30.03.93. Бюл. М 12 (71) Белорусский научно-исследовательский институт эпидемиологии и микробиологии (72) О,В.Давыдов, И.С,Горецкая и Jl.A.Рави нская (56) Чижов Н.П., Ершов Ф.И., Индулян M.Ê, Основы экспериментальной химиотерапии вирусных инфекций. Рига: Зинатне, 1988, с. 78-82.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и биологии, точнее к индукторам интерферона.

Цель изобретения — создание индуктора йнтерферона с повышенной индукторной активностью, который является лекарственным препаратом, не влияющим на сосудистый тонус и процесс тромбообразования.

Это достигается тем, что в качестве индуктора интерферона используют диоксидин, или 1,4-Ди-N-окись 2,3-бис-(оксиметил)хин оксали на, у кото рого авторами заявки обнаружены выраженные интерферониндуцирующие свойства. Диоксидин является антибактериальным препаратом широкого спектра действия, применяется в виде водного раствора (путем внутривенного введения, введения в инфицированные полости тела и местного применения) и мази для местной аппликации.

Пример 1. В пробирку с культурой клеток Lezg )с 1 мл питательной среды 199 с

2 бычьей сыворотки вносят 250 мкг диоксидина (в виде водного ампульного официального раствора), оставляют на контакт в течение 4 час при 37 С, сливают жидкую

„„5U„, 1804846 Al (54) ИНДУКТОР ИНТЕРФЕРОНА (57) Изобретение относится к медицине, а именно к фармакотерапии нарушений, вызванных дефицитом эндогенного интерферона. Цель изобретения — повышение специфической интерферониндуцирующей активности. Для этого применяют диоксидин в качестве индуктора интерферона.

2 табл. фазу, отмывают клетки растворами Хенкса, заливают свежей порцией питательной среды, инкубируют 24 часа при 37 С, собирают культуральную жидкость и по стандартной методике определяют в ней титр интерферона, который равен 1:160.

Пример 2. По методике, описанной в примере 1, проводят испытание с использованием клеток фибробластов эмбрионов кур (ФЭК) и 50 мкг диоксидина и получают титр

1:20.

Пример 3. По методике, описанной в примере 1, проводят испытание с использованием клеток фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ) и 100 мкг диоксидина и получают титр 1:80.

Всего в 7 опытах на клетках Lgzg, ФЭЧ и

ФЭК выполнено 35 двукратных испытаний с одной из следующих доз диоксидина: 25, 50, 100, 250, 500 и 1000 мкгlмл. При этом получены средние титры интерферона соответственно: < l:10; 1:9,0; 1;18,3; 1:31,7;

1:8,33; 1;42,2. По видам клеток средние титры составили: Lgzg — 1:51; ФЭЧ вЂ” 1:8,3 и

ФЭК вЂ” 1:4,3 (табл.1). В параллельных опытах курантил на клетках ФЭ К не проявил интер1804846 фероногенной активности, а на клетках Lying и ФЭЧ среднив титры индуцированного им итнерферона составили 1;1,7 и 1;3,0.

Таблица 1

Результаты испытаний интерфероногенной активности диоксидина на 3-х культурах клеток в дозах 25, 50, 100, 250, 500 и 1000 мкг/мл e каждом опыте каждая доза испытывалась двукратно.

* эона отклика указана в скобках.

Таблица 2

Интерфероногенная активность заявляемого (диоксидин) и прототипного (курантил) веществ на чувствительных культурах клеток с 2-кратным повторением показана скобкой

+*s1 нулевые показатели означают, что во всех случаях интерферон отсутствовал в первом из испытавшихся (15) и последующих разведениях. е

Сравнение интерфероногенной активности в оптимальных условиях индукции, т,е, на наиболее чувствительных клетках (Ыгв — для диоксидина и ФЭЧ вЂ” для курантила) и с учетом только доз зоны отклика (100-1000 мкг/мл для диоксидина и 50100 мкг/мл для курантила), показало, что диоксидин обуславливает значительно большее накопление интерферона (1:63,8+ 1,8), чем курантил — 1:7,5+.1,77 (Р < 0,05, табл.2).

Приведенные материалы показывают, что заявляемый индуктор — диоксидин значительно превосходит по индукторной активности прототип — курантил, Кроме того, он обладает широким спектром антибактериального действия, Сочетание интерфероногенных и антибактериальных свойств может быть использовано для стимуляции неспецифических защитных сил организма при бак"о териальных инфекциях и при смешанных вирусно-бактериальных инфекциях.

Формула изобретения

Применение диоксидина в качестве индуктора интерферона.