Способ получения 3-ацил-5-оксибеизофуранов

Авторы патента:


 

ОПИСАНИЕ В4103

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союэ Советских

Социалка хчэских

Республ!!х

Зависимое от авт. свидстгльства №

1 ;,1, !2q, 24

Заявлено 04. IV.1966 (№ 1066482;23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано ЗО,III,1967. Ьк>ллстень ¹ 8

Номитет по делам иэобретений и открытий при Совете тоинистров

СССР

М11К С 07d

, 11 547 728.07 (088.8) Дата опубликования описания ЗОХ.1967

Авторы изобретения Ф. Л, 1

Заявители Всесокг институт и

АМИ СССР

С11ОСОЬ ПОЛ УЧ ЕИ ИЯ 3-ЛЦИЛ-5-ОКСИБЕИЗОФУРАНОВ

Изобретение относится к области получения

3-замещенных 5-оксибепзофуранов — потенциалы!ых исходных для синтеза физиологически активных веществ.

Г1рсдлагаемый способ полу.(ения 3-ацил-5оксибензофуранов состоит в том, что 12-бензохицон подвергают взаих!одействию с енаминами формилкетонов в среде уксусной кислоты при комнатной температуре.

Пример 1. Полу-!ение 3 Ацетпл-5-окспбензофурапа.

К раствору 3,6 г 22-беHçîêèiiона в 30 11 2 ледяной уксусной кислоты прибавляют при перемешнвании 5,2 г морфолннового енампна формилацетопа. Реакц онную смесь оставля-! от при комнатной температуре на ночь. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промыга!от на фильтре 50%-ной уксусной кислотой и сушат. Выход 3-ацетил-5-оксибензофурапа

3 г (51,4% ), т. пл. 181 — 182"С (из спирта !.

С НО, Найдено, %: С 68,25; 63,31; Н 4,84; 4,82.

Вычислено, !с. С 68 16; Н 4 58.

Аналог!! !по пз 4,2 г tl-бензохипопа и 5 а диметн;1авlинового енамина форми;!ацетог1а B ледяной уксусной кислоте получают 3-ацетпл5-.!кснбе!1зофург!н. Выход 4,3 г (62", „), т. пл.

181 †1-С.

Пример 2. Получение 3-бензоил-5-оксибе и зофур а н а.

К раствору 2,7 Г и-бензохинона в 30 г!.! ледяной уксусной кислоты при перемешиванпи прибавляют 5,4 Г морфолинового енамина формилацетофенона. Реакционную смесь

10 оставляют прп комнатной температуре на ночь. Выпавшие кристаллы отфильтровываютт промывают на фильтре 25",-пым спиртом и сушат. Вь!ход 3-бензоцл-5-окспбензофурапа 4 г (68>„), т. пл. 179 — 180 С (из спирта), Ы Сь-,Н„О, Найдено, %. С 75,80; 75,70; Н 4,48; 4,18, Вычислено,,"„: С 75,61; Н 4,24.

Предмет изобретения

С тосоо получсш!я 3-ацпл-5-оксибепзофуранов, отлачающ2212ся тем, что а-бензохи!1он подвергают взаимодействию с епаминами форм .!лкетонов в среде уксусной кислоты при

25 ком .1атной температуре.

Способ получения 3-ацил-5-оксибеизофуранов 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным 2-фенил-бензо(в) фурана и -тиофена, которые могут быть пригодны для лечения зависящих от экстрогенов заболеваний, например гиперплазии предстательной железы, рака молочной железы, рака эндометрия, неовуляторного бесплодия и меланомы

Изобретение относится к новым производным бензофуранилалкан-карбоновой кислоты, обладающим противовоспалительной активностью, общей формулы I в которой R1 - группа формулы OR3, где R3 - циклоалкил, 6-членный насыщенный гетероцикл; R2 - незамещенный или замещенный фенил; V - алкиленовая цепь; W - тетразолил, группа COR6 или CONR7R8, где R6, R7 и R8 - алкил, циклоалкил, фенил, водород

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к гетеробициклическим соединениям и фармацевтическим композициям на их основе, а также способам получения этих соединений

Изобретение относится к способу получения производных 3-(5-метилфур-2-ил)-бензофурана, обладающих гипотензивной, антиангинальной и антиаритмической активностями
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2-бутирилбензофурана, который используется в качестве полупродукта производства 2-бутил-3-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-3,5-дийодбензоил]бензофурана
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к способу получения 2-бутил-3-(3,5-дийод-4-оксибензоил)бензофурана - полупродукта производства лекарственного средства антиангинального и антиаритмического действия амиодарона

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C1-С6алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2 R9, OR9, SR9, SO2 NR10R11, CONR10R11 , NR10R11, NHSO2R9 , NR9SO2R9, NR6CO 2R6, NR9COR9, NR6CONR4R5, NR6SO 2NR4R5, фенила или C1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу, R4 и R5 независимо представляют собой водород, С3 -С7циклоалкил или C1-6алкил, R6 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; R 8 представляет собой С1-4алкил; R9 представляет собой C1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R10 и R11 независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород, С3-С7циклоалкил или C1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)n (где n=0, 1 или 2), NR8

Изобретение относится к новые производным бензофурана формулы II или их фармацевтически приемлемым солям,где R1 представляет собой H или C1-C10 алкил;R 2 представляет собой H или C1-C10 алкил;n обозначает 0 до 4; p обозначает от 0 до 1;R3 и R 4 представляют собой Н, а также к фармацевтическим композициям на их основе и способам лечения аритмии сердца с использованием этих композиции

Изобретение относится к новым 3-арилбензофуранонам, к новым стабилизаторам, их применению для стабилизации органических материалов от окислительного, термического и индуцированного светом распада, стабилизированным композициям, способу стабилизации

Изобретение относится к новым бензофураноновым производным и к способу получения этих производных

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1: в которой R1 обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, R2 обозначает алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, R3 обозначает пиридилметил, R4 обозначает фенил, который является незамещенным или замещенным карбокси-, цианогруппой или алкоксикарбонилом; или его фармацевтически приемлемым солям, при условии, что указанное соединение не является 4-(2-хлор-4-метоксифенил)-5-метил-2-[N-(1-пропилиндазол-6-ил)-N-пропиламино] тиазолом, где оптически активное соединение может быть в виде одного из его разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси, или к соединениям формулы II: в которой R3 обозначает водород или пиридилметил, R4 обозначает водород или фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, карбокси-, цианогруппой, алкоксикарбонилом, тетразол-5-илом или фенилсульфониламинокарбонилом; R7 обозначает алкоксигруппу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, которая является разветвленной или неразветвленной; R8 обозначает -СО-С1-4 -алкил или диоксанил, причем по крайней мере один из R3 и R4 отличен от водорода, или его фармацевтически приемлемым солям, где оптически активное соединение может быть в виде одного из его разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения метилового эфира 2-бензо[b]фуранкарбоновой кислоты, который используется в качестве исходного соединения при синтезе фармацевтических препаратов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к органическому синтезу новых биологически активных соединений, на основе которых могут быть созданы новые лекарственные препараты с противовирусным действием

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-04-03T04:47:40
Наверх