Средство для лечения геморроя "витапрокт"

 

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, и может быть использовано при изготовлении геля для лечения геморроя. Данная задача решается созданием лечебного геля, содержащего активный компонент растительного происхождения - сухой экстракт коры дуба, дополнительные действующие вещества - мед пчелиный, натрия тетраборат и наполнитель натрийкарбоксиметилцеллюлозу, глицерин, пропиленгликоль, нипагин и воду, взятые в определенном соотношении компонентов. Данное средство в виде геля, удачно сочетающее в своем составе лечебные компоненты естественного происхождения, обладающие противовоспалительным, вяжущим, обезболивающим и антимикробным широкого спектра действием, является необходимым средством для лечения острого и хронического геморроя для широкого круга пациентов (взрослое население, в том числе беременные и кормящие грудью женщины и дети раннего возраста). Гель не вызывает общих и местных аллергических реакций и дискомфорта. 2 табл.

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, и может быть использовано при изготовлении гелей для лечения геморроя.

Геморрой - одно из самых распространенных заболеваний, причем геморроем часто страдают женщины в период беременности и непосредственно после родов. Поэтому очень важно, особенно в вышеуказанных случаях, назначать лечебные препараты без противопоказаний или с минимальным их количеством.

Известна мазь "Проктоседил", выпускаемая фирмой "Руссел Индия Лимитед" [1] . Она обеспечивает всестороннее лечение различных симптомов геморроя вследствие того, что содержит большое количество компонентов, эффективных по лечебному действию, но имеющих массу противопоказаний (ацетат гидрокортизона, фрамецетин сульфат, гепаринат натрия и т.д.).

Поэтому, по возможности, лучше применять лечебные средства, состоящие из компонентов природного происхождения, обладающих, как правило, минимумом противопоказаний.

Известна мазь для лечения геморроя "Сагиттапрокт Зальбе", выпускаемая германской фирмой Sagitta [2]. Данная мазь является наиболее близкой к изобретению по сущности и достигаемому лечебному эффекту и выбрана в качестве прототипа.

Мазь "Сагиттапрокт Зальбе" содержит активный компонент растительного происхождения - водный экстракт коры гамамелиса, базисный галлат висмута и наполнитель при следующем соотношении компонентов, г: Водный экстракт коры гамамелиса - 5,0 Базисный галлат висмута - 10,0 Наполнитель - До 100 Входящий в состав мази экстракт коры гамамелиса оказывает противовоспалительное, вяжущее и легкое кровоостанавливающее действие, а содержание висмута - вяжущее и слабое дезинфицирующее действие.

Однако соли висмута в некоторых случаях могут оказаться токсичными. При усиленных восстановительных процессах в кишечнике могут образоваться легко всасывающиеся и весьма ядовитые соединения висмута.

Поэтому препараты с висмутом не рекомендуются применять для лечения беременных и кормящих грудью женщинам, а также малолетним детям.

Кроме того, в последнее время уделяется большое внимание разработкам новой лекарственной формы - геля, обеспечивающей нетравматичное и легкое нанесение лекарственных препаратов на воспаленные участки.

И, наконец, мазь "Сагиттапрокт Зальбе", являясь дорогим импортным препаратом, недоступна для использования среди широких масс населения.

Таким образом, возникла необходимость в разработке отечественного препарата для лечения геморроя.

Задачей изобретения является создание нового лечебного средства в виде геля, обладающего многонаправленным терапевтическим действием (противовоспалительное, вяжущее, обезболивающее и антимикробное широкого спектра действие) при лечении острого и хронического геморроя у широкого круга пациентов (взрослое население, в том числе беременные и кормящие грудью женщины, и дети раннего возраста).

Данная задача решается тем, что средство для лечения геморроя, содержащее активный компонент растительного происхождения и наполнитель, согласно изобретению дополнительно содержит мед пчелиный и натрия тетраборат, в качестве активною компонента - сухой экстракт коры дуба, а в качестве наполнителя - натрийкарбоксиметилцеллюлозу, глицерин, пропиленгликоль, нипагин и воду при следующем соотношения компонентов, мас.%: Сухой экстракт коры дуба - 3,0 - 7,0 Мед пчелиный - 8,0 - 12,0 Натрия тетраборат - 2,0 - 4,0 Натрийкарбоксиметилцеллюлоза - 1,0 - 1,5 Глицерин - 15,0 - 25,0
Пропиленгликоль - 8,0 - 12,0
Нипагин - 0,20 - 0,25
Вода - Остальное
Заявляемое лечебное средство в виде геля лишено недостатков прототипа.

Оптимальный эффект противовоспалительных, антимикробных, вяжущих, обезболивающих свойств обеспечивается за счет синергетического действия лечебных компонентов: экстракта коры дуба, меда пчелиного, натрия тетрабората (буры).

Предлагаемые дозы компонентов устанавливают экспериментально.

Экстракт коры дуба, обладая большим содержанием дубильных веществ (2-29%), оказывает вяжущее, противовоспалительное и противогнилостное действие. Наилучшим результатом при воздействии на Staphilococcus aurens обладает гель с концентрацией экстракта (3,0-7,0%); содержание экстракта менее 3,0% не обеспечивает лечебный эффект, а более 7,0% - усложняет и удорожает технологию приготовления, при этом лечебный эффект не повышается.

Мед пчелиный, целебные свойства которого во многом определяются содержащимися в нем микроэлементами, является наилучшим средством доставки организму оптимальных доз микроэлементов. При определении дозировки меда в геле в качестве основной задачи было проявление противовоспалительных, фунгицидных (противогрибковых), антимикробных и анестезирующих свойств меда. Содержание меда менее 8,0% не обеспечивает противовоспалительного и противогрибкового действия, не снижает болезненных ощущений при воспалительном процессе, более 12,0% - неоправданное завышение концентрации при стабильном лечебном эффекте; кроме этого могут возникнуть аллергические реакции.

Натрия тетраборат (бура) входит в состав геля в основном для обеспечения бактериостатического действия на грибковую флору и усиления противовоспалительного действия. Содержание буры менее 2,0% не обеспечивает противогрибковый эффект, более 4,0% - приводит к резкому изменению pH геля, который меняет свою структуру и становится нестабильным при хранении.

Натрийкарбоксиметилцеллюлоза входит в состав геля в качестве формообразующего компонента. Предлагаемая концентрация натрийкарбоксиметилцеллюлозы является наиболее оптимальной для создания желирующего эффекта, обеспечивающего легкость и нетравматичность при нанесении геля. Содержание натрийкарбоксиметилцеллюлозы менее 1,0% дает неустойчивый гель, более 1,5% - ведет к загустеванию геля, что плохо с технологической точки зрения: загустевший гель плохо фильтруется и перемешивается в реакторе.

В качестве влагоудерживающего компонента в состав геля входит глицерин. Предлагаемая концентрация установлена с целью придания гелю эластичности и предохранения его от высыхания. Содержание глицерина менее 15,0% не обеспечивает хорошего растворения буры, более 25,0% - повышает вязкость геля, что затрудняет его перемешивание в процессе изготовления.

В качестве стабилизирующего компонента в состав геля входит пропиленгликоль. Предлагаемая концентрация пропиленгликоля обеспечивает оптимальный стабилизирующий эффект; содержание менее 8,0% ведет к распадению геля, более 12% нарушает процентное содержание состава геля, усложняя тем самым технологический процесс изготовления.

В качестве консерванта в состав геля входит нипагин. Предлагаемая концентрация нипагина установлена экспериментальным путем с целью препятствия микробной обсемененности геля. Содержание менее 0,2% не обеспечивает предохранение от микробной обсемененности, более 0,25% ведет к возникновению аллергических реакций.

Таким образом, новое лечебное средство в виде геля, удачно сочетающее в своем составе лечебные компоненты естественного происхождения, обладающие противовоспалительным, вяжущим, обезболивающим и антимикробным широкого спектра действием, является необходимым средством для лечения острого и хронического геморроя для широкого круга пациентов.

Анализ научно-технической и патентной информации позволяет сделать вывод, что предлагаемый состав геля является новым и соответствует критерию "изобретательский уровень".

Гель заявляемого состава приготовляют следующим образом.

В реакторе при температуре 40-45^oC при постоянном перемешивании растворяют натрийкарбоксиметилцеллюлозу до образования геля. Нипагин растворяют в пропиленгликоле при температуре 50^oC и затем добавляют мед. Смесь перемешивают и выливают в реактор. Буру растворяют в глицерине при температуре 60^oC и также выливают в реактор. Экстракт коры дуба растворяют в воде и выливают в реактор. Полученную смесь разбавляют водой до необходимого объема, тщательно перемешивают и подают на линию разлива.

Для клинического изучения заявляемого геля было приготовлено три варианта составов. Данные по вариантам представлены в табл. 1.

Клиническое изучение предлагаемого геля (I, II, III примеры) было проведено в гнойно-проктологическом отделении городской клинической больницы N 40 г. Н. Новгорода. Для лечения были задействованы больные (25 человек) в возрасте 10-65 лет обоего пола. С острой формой геморроя I-III стадии было 15 больных, с хронической - 25. Препараты применялись методом аппликации на наружные воспаленные тромбированные узлы и введением в просвет кишки при хроническом геморрое специальной канюлей, разработанной ТОО "Фармкомплект" (заявка на конструкцию подана в 1997 г.).

При острой и хронической формах геморроя гель применялся 3 раза в сутки в дозе 2 г в день. Оценка эффективности проводилась на основании субъективных данных и клинической картины в динамике. При острой форме геморроя положительный эффект отличался у всех больных при использовании геля всех трех составов. Болевой синдром стихал через 5 - 10 минут после аппликации и продолжался 2,5-3,0 часа. Острый воспалительный процесс стихал на 2-3 дня быстрее, чем при использовании мази "Проктоседил".

При хроническом комбинированном геморрое применение геля всех трех составов способствовало прекращению кровотечения через сутки, а неприятные ощущения, зуд в области заднего прохода проходили уже через 10 - 15 минут. Заявляемый гель хорошо переносится, не вызывает общих и местных аллергических реакций и дискомфорта.

Эффективность лечения геморроя заявляемым гелем (I, II, III примеры) представлена в табл. 2.

Клиническая апробация заявляемого геля показала, что в проктологической практике появилось новое средство, заслуживающее внимание колопроктологов. Предлагаемый гель является высокоэффективным при остром и хроническом геморрое и может быть рекомендован для местного лечения геморроя у широкого круга пациентов наряду с уже имеющимися средствами.

Источники информации
1. Аннотации к мази "Проктоседил", выпускаемой фирмой "Руссел Индия Лимитед".

2. Спецвыпуск германского института информации для потребителей Siftung Warentes "Лечим болезни" 1995, 96 с.

Формула изобретения

Средство для лечения геморроя, содержащее активный компонент растительного происхождения и наполнитель, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит мед пчелиный и натрия тетраборат, в качестве активного компонента - сухой экстракт коры дуба, а в качестве наполнителя - натрийкарбоксиметилцеллюлозу, глицерин, пропиленгликоль, нипагин и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Сухой экстракт коры дуба - 3,0 - 7,0
Мед пчелиный - 8,0 - 12,0
Натрия тетраборат - 2,0 - 4,0
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза - 1,0 - 1,5
Глицерин - 15,0 - 25,0
Пропиленгликоль - 8,0 - 12,0
Нипагин - 0,20 - 0,25
Вода - Остальное

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2