Имидазопиримидины и имидазопиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения неврологических нарушений



 

Описывается производное имидазопиримидина или имидазопиридина общей формулы (I), где А обозначает N или С-R7, В обозначает N или С-R8; D замещенный фенил, Х обозначает СН-R9, O, S(O)n и связь, R1 обозначает С1-10 алкил, С3-8 циклоалкил, замещенные группами -CN, COR13, С2-8 алкенил, С1-4 галогеналкил, R2 выбирают из группы, включающей С1-4 алкил, С3-8 циклоалкил, замещенный галогеном и С1-4 алкокси, R3 обозначает Н, С1-4 алкил, а также фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения неврологических нарушений. Технический результат заключается в получении антагониста фактора высвобождения кортикотропина (CRF) формулы (I), применяемых для лечения у млекопитающих психиатрических нарушений и неврологических болезней, нарушений, вызванных беспокойством и посттравматическим стрессом. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 15 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Производное имидазопиримидина или имидазопиридина формулы (I) или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где А обозначает N или C-R7; В обозначает N или C-R8; при условии, что по крайней мере одна из групп А и В является N; D обозначает фенил, замещенный 1-4 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы C1-6 алкил, метилендиокси, -OR17, Cl, F, C1-4 галогеналкил, -CN, -S(O)nR18, -NR17R19, -COR17 и до 1 фенила, причем каждый фенильный заместитель замещен 1,2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей C1-3 алкил или бензофуранил, оксазолил, имидазолил, пиридил, индолинил, замещенные 2 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей 1-6 алкил, -OR17, Cl; Х выбирают из группы, включающей CH-R9, О, S(O)n и связь; n = 0, 1 или 2;
R1 выбирают из группы, включающей C1-10 алкил, С3-8 циклоалкил, С3-6 циклоалкил-С1-6 алкил; R1 замещен 0-1 заместителями, выбираемыми из группы, включающей -CN, -COR13a, CO2R13a, -CONR13aR16a и С3-8 циклоалкил, где 0-1 атом углерода в C4-8 циклоалкиле замещен группой, выбираемой из -О-; R1 замещен также 0-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей 1a, R1b,C1-6 алкил, С2-8 алкенил, С2-8 алкинил, C1-4 галогеналкил, OR13a, C1-4 алкокси-С1-4 алкил и С3-8 циклоалкил, который замещен 0-1 R9, при условии, что R1 не является: (а) циклогексил-(СН2)2-группой; (в) 3-циклопропил-3-метоксипропильной группой; (с) незамещенной (алкокси)метильной группой; (d) 1-гидроксиалкильной группой, а также при условии, что, когда R1 обозначает алкил, замещенный ОН, тогда атом углерода, смежный с кольцом N, не является СН2;
R1a обозначает фенил, замещенный 0-1 -OR17 и 1-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей C1-6 алкил, Br, Cl, F, -CN;
R1b обозначает гетероарил, который выбирают из группы, включающей пиридил, фуранил, тиенил, имидазолил, индолил, оксазолил, триазолил, тетразолил, причем каждый гетероарил замещен 0, 1 заместителями, выбранными из группы, включающей C1-6 алкил;
R2 выбирают из группы, включающей C1-4 алкил, С3-8 циклоалкил, при этом он замещен 1, 2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей галоген и C1-4 алкокси;
R3, R7 и R8 в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C1-4 алкил;
при условии, что, когда R1 обозначает незамещенный C1-10 алкил, тогда R3 не является замещенным или незамещенным фенилом;
R9 в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С1-4, алкил;
R13a и R16a в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С1-4алкил;
R17 в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C1-6 алкил, C1-2 алкокси-C1-2 алкил, C1-4галогеналкил;
R18 и R19 в каждом отдельном случае независимо выбирают из C1-6 алкила;
в части NR17R19 элементы R17 и R19, взятые вместе, образуют 1-морфолинил.

2. Соединение по п.1, где соединение имеет формулу Iа

3. Соединение по п.1, где соединение имеет формулу Ib

4. Соединение по п.1, где соединение имеет формулу Iс

5. Фармацевтическая композиция, ингибирующая высвобождение кортикотропина (CRF), содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения формулы (I), где А обозначает N или C-R7; В обозначает N или C-R8; при условии, что по крайней мере одна из групп А и В является N; D обозначает фенил, замещенный 1-4 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы C1-6 алкил, метилендиокси, -OR17, Cl, F, C1-4 галогеналкил, -CN, -S(O)nR18, -NR17R19, -COR17 и до 1 фенила, причем каждый фенильный заместитель замещен 1,2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей C1-3 алкил или бензофуранил, оксазолил, имидазолил, пиридил, индолинил, замещенные 2 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей 1-6 алкил, -OR17, Cl, Х выбирают из группы, включающей CH-R9, О, S(O)n и связь; n = 0, 1 или 2; R1 выбирают из группы, включающей C1-10 алкил, С3-8 циклоалкил, С3-6 циклоалкил-С1-6 алкил; R1 замещен 0-1 заместителями, выбираемым из группы, включающей -CN, -COR13a, СO2R13a, -CONR13aR16a и С3-8 циклоалкил, где 0-1 атом углерода в С4-8 циклоалкиле замещен группой, выбираемой из -О-; R1 замещен также 0-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей 1a, R1b,C1-6 алкил, С2-8 алкенил, C2-8 алкинил, C1-4 галогеналкил, OR13a, C1-4 алкокси-С1-4 алкил и С3-8 циклоалкил, который замещен 0-1 R9, при условии, что R1 не является: (а) циклогексил-(СН2)2-группой; (b) 3-циклопропил-3-метоксипропильной группой; (c) незамещенной (алкокси)метильной группой; (d) 1-гидроксиалкильной группой, а также при условии, что, когда R1 обозначает алкил, замещенный ОН, тогда атом углерода, смежный с кольцом N, не является СН2; R1a обозначает фенил, замещенный 0-1 -OR17 и 1-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей C1-6 алкил, Br, Cl, F, -CN; R1b обозначает гетероарил, который выбирают из группы, включающей пиридил, фуранил, тиенил, имидазолил, индолил, оксазолил, триазолил, тетразолил, причем каждый гетероарил замещен 0, 1 заместителями, выбранными из группы, включающей C1-6 алкил; R2 выбирают из группы, включающей C1-4 алкил, С3-8 циклоалкил, при этом он замещен 1, 2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей галоген и C1-4 алкокси; R3, R7 и R8 в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C1-4 алкил; при условии, что когда R1 обозначает незамещенный C1-10 алкил, тогда R3 не является замещенным или незамещенным фенилом; R9 в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С1-4, алкил; R13a и R16a в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С1-4алкил; R17 в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C1-6 алкил, C1-2 алкокси-С1-2 алкил, C1-4 галогеналкил; R18 и R19 в каждом отдельном случае независимо выбирают из C1-6 алкила; в части NR17R19 элементы R17 и R19, взятые вместе, образуют 1-морфолинил.

6. Способ лечения у млекопитающих аффективного расстройства состояния тревоги, депрессии, синдрома раздраженной толстой кишки, супрануклеарного паралича, болезни Альцгеймера, желудочно-кишечных заболеваний, невротической анорексии или других нарушений пищеварения, сердечно-сосудистых и сердечных заболеваний, инсульта, бокового амиотрафического склероза, который заключается в том, что млекопитающему вводят терапевтически эффективное количество соединения формулы (I)

или его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли,
где А обозначает N или C-R7;
В обозначает N или C-R8;
при условии, что по крайней мере одна из групп А и В является N;
D обозначает фенил, замещенный 1-4 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы C1-6 алкил, метилендиокси, -OR17, Cl, F, C1-4 галогеналкил, -CN, -S (O)nR18, -NR17R19, -COR17 и до 1 фенила, причем каждый фенильный заместитель замещен 1,2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей C1-3 алкил или бензофуранил, оксазолил, имидазолил, пиридил, индолинил, замещенные 2 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей 1-6 алкил, -OR17, Cl;
Х выбирают из группы, включающей CH-R9, О, S(O)n и связь;
n = 0, 1 или 2;
R1 выбирают из группы, включающей C1-10 алкил, С3-8 циклоалкил, С3-6 циклоалкил-C1-6 алкил; R1 замещен 0-1 заместителями, выбираемым из группы, включающей -CN, -COR13a, CO2R13a, -CONR13aR16a и С3-8 циклоалкил, где 0-1 атом углерода в С4-8 циклоалкиле замещен группой, выбираемой из -О-; R1 замещен также 0-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей 1a, R1b, C1-6 алкил, С2-8 алкенил, С2-8 алкинил, C1-4 галогеналкил, OR13a, C1-4 алкокси-С1-4 алкил и С3-8 циклоалкил, который замещен 0-1 R9, при условии, что R1 не является: (а) циклогексил-(СН2)2- группой; (в) 3-циклопропил-3-метоксипропильной группой; (c) незамещенной (алкокси)метильной группой; (d) 1-гидроксиалкильной группой, а также при условии, что, когда R1 обозначает алкил, замещенный ОН, тогда атом углерода, смежный с кольцом N, не является СН2;
R1a обозначает фенил, замещенный 0-1 -OR17 и 1-3 заместителями, которые в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей C1-6 алкил, Br, Cl, F, -CN;
R1b обозначает гетероарил, который выбирают из группы, включающей пиридил, фуранил, тиенил, имидазолил, индолил, оксазолил, триазолил, тетразолил, причем каждый гетероарил замещен 0, 1 заместителями, выбранными из группы, включающей С1-6 алкил;
R2 выбирают из группы, включающей C1-4 алкил, С3-8 циклоалкил, при этом он замещен 1, 2 заместителями, выбираемыми из группы, включающей галоген и C1-4 алкокси;
R3, R7 и R8 в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C1-4 алкил;
при условии, что, когда R1 обозначает незамещенный C1-10 алкил, тогда R3 не является замещенным или незамещенным фенилом;
R9 в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С1-4 алкил;
R13a и R16a в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, С1-4алкил;
R17 в каждом отдельном случае независимо выбирают из группы, включающей Н, C1-6 алкил, C1-2 алкокси-C1-2 алкил, C1-4 галогеналкил;
R18 и R19 в каждом отдельном случае независимо выбирают из С1-6 алкила;
в части NR17R19 элементы R17 и R19, взятые вместе, образуют 1-морфолинил.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277, Рисунок 278, Рисунок 279, Рисунок 280, Рисунок 281, Рисунок 282, Рисунок 283, Рисунок 284, Рисунок 285, Рисунок 286, Рисунок 287, Рисунок 288, Рисунок 289, Рисунок 290, Рисунок 291, Рисунок 292, Рисунок 293, Рисунок 294, Рисунок 295, Рисунок 296, Рисунок 297, Рисунок 298, Рисунок 299, Рисунок 300, Рисунок 301, Рисунок 302, Рисунок 303, Рисунок 304, Рисунок 305, Рисунок 306, Рисунок 307, Рисунок 308, Рисунок 309, Рисунок 310, Рисунок 311, Рисунок 312, Рисунок 313, Рисунок 314, Рисунок 315, Рисунок 316, Рисунок 317, Рисунок 318, Рисунок 319, Рисунок 320, Рисунок 321, Рисунок 322, Рисунок 323, Рисунок 324, Рисунок 325, Рисунок 326, Рисунок 327, Рисунок 328, Рисунок 329, Рисунок 330, Рисунок 331, Рисунок 332, Рисунок 333, Рисунок 334, Рисунок 335, Рисунок 336, Рисунок 337, Рисунок 338, Рисунок 339, Рисунок 340, Рисунок 341, Рисунок 342, Рисунок 343, Рисунок 344, Рисунок 345, Рисунок 346, Рисунок 347, Рисунок 348, Рисунок 349, Рисунок 350, Рисунок 351, Рисунок 352, Рисунок 353, Рисунок 354, Рисунок 355, Рисунок 356, Рисунок 357, Рисунок 358, Рисунок 359, Рисунок 360, Рисунок 361, Рисунок 362, Рисунок 363, Рисунок 364, Рисунок 365, Рисунок 366, Рисунок 367, Рисунок 368, Рисунок 369, Рисунок 370, Рисунок 371, Рисунок 372, Рисунок 373, Рисунок 374, Рисунок 375, Рисунок 376, Рисунок 377, Рисунок 378, Рисунок 379, Рисунок 380, Рисунок 381, Рисунок 382, Рисунок 383, Рисунок 384, Рисунок 385, Рисунок 386, Рисунок 387, Рисунок 388, Рисунок 389, Рисунок 390, Рисунок 391, Рисунок 392, Рисунок 393, Рисунок 394, Рисунок 395, Рисунок 396, Рисунок 397, Рисунок 398, Рисунок 399, Рисунок 400, Рисунок 401, Рисунок 402, Рисунок 403, Рисунок 404, Рисунок 405, Рисунок 406, Рисунок 407, Рисунок 408, Рисунок 409, Рисунок 410, Рисунок 411, Рисунок 412, Рисунок 413, Рисунок 414, Рисунок 415, Рисунок 416, Рисунок 417, Рисунок 418, Рисунок 419, Рисунок 420, Рисунок 421, Рисунок 422, Рисунок 423, Рисунок 424, Рисунок 425, Рисунок 426, Рисунок 427, Рисунок 428, Рисунок 429, Рисунок 430, Рисунок 431, Рисунок 432, Рисунок 433, Рисунок 434, Рисунок 435, Рисунок 436, Рисунок 437, Рисунок 438, Рисунок 439, Рисунок 440, Рисунок 441, Рисунок 442, Рисунок 443, Рисунок 444, Рисунок 445, Рисунок 446, Рисунок 447, Рисунок 448, Рисунок 449, Рисунок 450, Рисунок 451, Рисунок 452, Рисунок 453, Рисунок 454, Рисунок 455, Рисунок 456, Рисунок 457, Рисунок 458, Рисунок 459, Рисунок 460, Рисунок 461, Рисунок 462, Рисунок 463, Рисунок 464, Рисунок 465, Рисунок 466



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к группе новых соединений общей формулы I где R выбирают из группы, включающей R2, R2NH- или R3R4N-R5-, где R2 выбирают из группы, включающей С9-С12-алкил, и где каждый R6 независимо выбирают из группы, включающей водород, С3-С8-циклоалкил, С1-С4-алкил и (СН2)m-фенил, где m = 0-8 целое число; х = 1-8 целое число; n = 0-8 целое число; z выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и нафталин, и М выбирают из группы, включающей водород, С1-С4-алкил, и где каждый R6' независимо выбирают из группы, включающей водород, С3-С8-циклоалкил, С1-С4-алкил и (CH2)m-фенил, где m' = 0-8 целое число; n' = 0-8 целое число; х' = 1-8 целое число; Q - водород или С1-С4-алкил и Z' выбирают из группы, включающей фенил, гетероцикл, циклоалкил и где Z необязательно замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, Е, и где каждый D независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и С1-С4-алкокси; каждый Е независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С1-С8-алкил; Z'' выбирают из группы, включающей фенил, циклоалкил и нафталин; каждый R6'' - водород, n'' = 0-8 целое число; х'' = 1-8 целое число, и М' - водород, где Z' может быть необязательно замещен группами D', E', каждый D' независимо выбирают из группы, включающей трифторметил, трифторметокси и С1-С4-алкокси; каждый Е' независимо выбирают из группы, включающей Hal, ОН и С1-С8-алкил; R3 и R4 выбирают из группы, включающей водород, С1-С4-алкил и (СН2)у-фенил, где у = 0-8 целое число, при условии, что R3 и R4 оба не могут обозначать водород; R5 - С1-С8-алкилен и R1 выбирают из группы, включающей циклопентил, циклопентенил и изопропил, и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты, при условии, что когда R2 обозначает группу где n 1, R1 - изопропил или циклопентил; R6 - водород и Z замещен 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, включающей D, и где D, b, R6'', x'', n'', M' и Z'' принимают вышеуказанные значения способу лечения пациента с пролиферативными расстройствами путем назначения соединения I, способу предупреждения апоптоза нервных клеток, способам защиты нервных клеток от апоптоза и от разрушения, вызываемого противоопухолевыми средствами, и фармацевтическая композиция

Изобретение относится к новым производным пурина формул I, II, III и IV, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения болезненного состояния, характеризующегося тромботической активностью

Изобретение относится к новым производным пурина формул I, II, III и IV, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения болезненного состояния, характеризующегося тромботической активностью

Изобретение относится к новым производным пурина формул I, II, III и IV, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения болезненного состояния, характеризующегося тромботической активностью

Изобретение относится к новым производным пурина формул I, II, III и IV, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения болезненного состояния, характеризующегося тромботической активностью

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой R выбран из группы, состоящей из R2, R2NH- или Н2N-R3-, где R2 выбран из группы, состоящей из С1-С8алкила и формулы (II), где Z выбран из группы, состоящей из фенила, гетероцикла и циклоалкила, каждый R4 независимо представляет собой водород или С1-С4алкил, а n является целым числом, равным 1-8; где каждый С1-С8алкил и Z необязательно замещены 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из Hal, ОН и С1-С4алкила; R3 представляет собой С1-С8алкилен; и R1 выбран из группы, состоящей из циклопентила и изопропила, и их фармацевтически приемлемые соли, оптические изомеры и гидраты

Изобретение относится к новым производным замещенного пуринила, обладающим иммуномодуляторной, в частности иммуностимуляторной, активностью как in vivo, так и in vitro и не проявляющих токсичности, к фармацевтической композиции и способу замедления роста опухоли

Изобретение относится к новым производным замещенного пуринила, обладающим иммуномодуляторной, в частности иммуностимуляторной, активностью как in vivo, так и in vitro и не проявляющих токсичности, к фармацевтической композиции и способу замедления роста опухоли

Изобретение относится к новому химическому соединению - высокомеченному тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурину формулы (I) молярная радиоактивность 3,1 Ки/ммоль, радиохимическая чистота соединения составляет более 98%. Изобретение относится к органической химии и может найти применение в биологии и медицине

Изобретение относится к медицине и органической химии и касается проблемы создания новых лекарственных препаратов, ингибирующих пролиферацию лимфоцитов

Изобретение относится к сульфонамидному соединению формулы I, где R1 - алкил, алкенил, алкинил; А представляет необязательно замещенную гетероциклическую группу, исключая бензимидазолил, индолил, 4,7-дигидробензимидазолил и 2,3-дигидробензоксазинил; Х - алкилен, окса, окса(низший) алкилен; R2 - необязательно замещенный арил, замещенный бифенил, его соли и фармацевтической композиции, включающей это соединение

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 представляет группу формулы (II), R представляет 2,4-диоксотиазолидин-5-илметильную группу и др., А представляет C1-6 алкиленовую группу, В представляет атом кислорода, R4 представляет замещенный фенил или пиридил, который может иметь заместитель, R6 представляет атом водорода или C1-6 алкильную группу, D представляет атом кислорода или серы, Е представляет СН группу или атом азота, или их фармакологически приемлемым солям

Изобретение относится к новым производным имидазо[1,2-а] пиридина ф-лы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет СН3 или СН2ОН, R2 и R3 - низший алкил, R4 - Н или галоген, R5 - Н, галоген или низший алкил, Х - представляет NH или О

Изобретение относится к новым нестероидным соединениям, которые представляют собой высокоаффинные модуляторы стероидных рецепторов

Изобретение относится к новым производным 6-арилпиридо[2,3-d]пиримидина и -нафтиридина, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием клеточной пролиферации, вызываемой протеиновой тиразинкиназой, и способу ингибирования клеточной пролиферации

Изобретение относится к новым высокомеченным тритием монофторхинолонам формулы I где или которые могут быть использованы в биологии и в медицине для исследования физиологически активных соединений

Изобретение относится к новым производным индол-2,3-дион-3-оксима формулы I где R1 означает водород, С1-С6 алкил; R3 означает Het или группу формулы где Het означает тетрагидрофурил, который может быть замещен один или более раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси и оксо; по меньшей мере один из R31, R32 и R33 независимо представляет собой водород, С1-С6 алкил или гидрокси С1-С6 алкил и по меньшей мере один из R31, R32 и R33 независимо представляет собой (СН2)nR34, где R34 представляет собой гидроксил, карбоксил, С1-С6 алкоксикарбонил, С3-С7-циклоалкил-С1-С6-алкоксикарбонил, изоксазолильное кольцо, которое может быть замещено один или более раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси, оксо, или СОNR35R36, где R35 и R36 - водород, С1-С6 алкил, гидрокси-С1-С6-алкил, или (CH2)nR37, где R37 означает гидроксил, С1-С6 алкоксикарбонил, С3-С7циклоалкил-С1-С6-алкоксикарбонил, или R35 и R36 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-членное гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный атом О; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; R5 означает фенил, который может быть замещен фенилом или SO2NR51R52, где R51 и R52 каждый независимо означает С1-С6 алкил или R51 и R52 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо; А является кольцом, конденсированным с бензольным кольцом в положениях, отмеченных "а" и "b", и образованным следующими бивалентными радикалами: a-CH2-NR6-CH2-CH2-b, где R6 означает С1-С6 алкил, или его фармацевтически приемлемая соль

Изобретение относится к органической химии, а именно к новым производным бензофурилпирона
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-24T01:52:07
Наверх