Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему (C07D473)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D473 Гетероциклические соединения, содержащие пуриновую циклическую систему(286)
C07D473/02 - С атомами кислорода, серы или азота, непосредственно присоединенными в положениях 2 и 6(14)
C07D473/04 - С двумя атомами кислорода(25)
C07D473/08 - С метильными радикалами в положениях 1 и 3 , например теофиллин(31)
C07D473/10 - С метильными радикалами в положениях 3 и 7 , например теобромин(17)
C07D473/12 - С метильными радикалами в положениях 1, 3, 7, например кофеин(14)
C07D473/14 - С двумя метильными радикалами в положениях 1 и 3 и двумя метильными радикалами в положениях 7, 8 или 9(5)
C07D473/16 - С двумя атомами азота(24)
C07D473/18 - С одним атомом кислорода и одним атомом азота, например гуанин(50)
C07D473/20 - С двумя атомами серы(3)
C07D473/22 - С одним атомом кислорода и одним атомом серы(5)
C07D473/24 - С одним атомом азота и одним атомом серы(4)
C07D473/26 - С атомом кислорода, серы или азота, непосредственно присоединенным в положениях 2 или 6(2)
C07D473/28 - Атом кислорода(5)
C07D473/30 - В положении 6, например гипоксантин(12)
C07D473/32 - Атом азота(11)
C07D473/34 - В положении 6, например аденин(45)
C07D473/36 - Атом серы(1)
C07D473/38 - В положении 6(20)
Способ получения морфолиновых олигомеров // 2787350
Изобретение относится к области химии, а именно к способу получения морфолинового олигомера. Способ получения морфолинового олигомера, включающий синтез морфолинового олигомера из морфолиновых мономеров, причем синтез морфолинового олигомера проводится с деактивацией непрореагировавших реакционных центров, и очистку морфолинового олигомера, причем очистка морфолинового олигомера состоит из липофилизации посредством присоединения моноалкилокситритильного производного к концевой тритильной группе, фазового разделения липофильного морфолинового олигомера и примесей и удаления моноалкилокситритильного производного.
Изобретение относится к новому соединению, представленному нижеследующей формулой 1, его стереоизомеру или их фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов приведены в формуле изобретения. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения, его стереоизомера или их фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с активностью протеинкиназы JAK, и способ ингибирования JAK.
Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где R выбран из группы, состоящей из 3-хлор-4-фторфенила, 2-фтор-4-йодфенила, 4-хлор3-(трифторметил)фенила, 3-(1,1-диметилэтил)-1-метил-1Н-пиразол-5-ила, 3-(трифторметокси)фенила.
Изобретение относится к области органической химии и фотохимии, а именно к 2-((2-амино-6-((2-нитробензил)окси)-9Н-пурин-9-ил)метокси)этанолу, в котором фотолабильная защитная группа. Технический результат: получено производное ацикловира, способное контролируемо выделять противовирусный препарат ацикловир под действием УФ-излучения с длиной волны в диапазоне 300-340 нм, практически отсутствующего в естественном спектре солнечного света, при этом при фотолизе не образуется СО2, которое может быть использовано для научных исследований в области медицины.
Изобретение относится к соединению формулы (I), а также его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, которые отвечают на ингибирование протеинтирозинкиназ семейства JAK, таких как аутоиммунные заболевания.
Новые производные оксоизохинолина // 2772226
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному оксоизохинолина указанной ниже формулы. Также изобретение относится к способу лечения В-клеточной лимфомы, основанному на использовании соединения указанной ниже структуры.
Изобретение относится к 4-[(пурин-6-ил)аминополиметиленкарбонил]-производным 3,4-дигидро-3-метил-7,8-дифтор-2H-[1,4]бензоксазина общей формулы I. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве средств, обладающих противоопухолевой активностью.
Настоящее изобретение относится к алифатическим сложноэфирным пролекарствам тенофовира, а именно к группе соединений, указанных в формуле изобретения, которые обладают противовирусной активностью в отношении ВИЧ-1.
Гетероциклические соединения и их применение // 2756055
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 и R2 независимо представляют собой Н, NH2 или C1-6 алкил или R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой фенил или гетероарил, выбранный из тиенила, имидазолила и пиридила; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой или , которые являются такими, как раскрыто в формуле изобретения; R5 представляет собой H; R6 отсутствует или представляет собой H; R7 представляет собой C3-10 циклоалкил.
Изобретение относится к соединению формулы (I),где R1 представляет собой С1-6алкил; R2 представляет собой бензил, при этом указанный бензил не замещен или замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из галогена и С1-6алкила; R3 представляет собой -NR4R5, где R4 представляет собой С1-6алкил или С1-6алкоксиС1-6алкил; R5 представляет собой (С1-6алкил)2NCOOC1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил, С1-6алкоксикарбонил(С1-6алкил)аминоС1-6алкил, С1-6алкоксикарбонил(фенил)С1-6алкил, С1-6алкоксикарбонилС1-6алкил, С1-6алкоксикарбонилоксиС1-6алкил, C1-6алкил, С1-6алкилкарбонил(С1-6алкил)аминоС1-6алкил или пирролидинилкарбамоилоксиС1-6алкил или R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил; или его фармацевтически приемлемой соли, энантиомеру или диастереомеру; к композициям, содержащим данные соединения, и к способам применения этих соединений в качестве агонистов Toll-подобного рецептора 7 (TLR7).
Производные гуанина // 2750867
Изобретение относится к области химии, конкретно к новым производным гуанина указанной ниже формулы, которые могут найти применение в качестве противовирусных средств. В формуле R представляет собой С1-С6 алкил.
Гидрохлорид производного пуринона // 2750538
Изобретение относится к фармацевтической композиции на основе гидрохлорида 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8H-пурин-8-она, обладающего активностью избирательного ингибитора Btk, полезной для профилактики и/или лечения связанного с Btk заболевания.
Изобретение относится к конкретным производным 7,9-дигидро-8H-пурин-8-она, указанным в п.1 формулы изобретения. Технический результат – производные 7,9-дигидро-8H-пурин-8-она, проявляющие ингибирующую активность в отношении USP1.
Изобретение относится к области молекулярной биологии, медицинской химии, биохимии, а именно к применению производных пентафуранозилнуклеозидов общей формулы (I-II) вкачестве ингибиторов тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека: где в формуле (I) В = урацил-1-ил, или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил), или 5-(2-метоксикарбонилэтен-1-ил)-6-метилурацил-3-ил, или 6-метилурацил-1-ил, или 4-O-метилурацил-1-ил, или 5-фторурацил-1-ил, или 5-хлорурацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, или 4-пиримидон-1-ил, или 2-пиримидон-1-ил, или цитозин-1 -ил, или 6-хлорпурин-9-ил, или 2-фтор-6-хлорпурин-9-ил, или 2,6-дихлорпурин-9-ил, или гипоксантин-9-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, или N6,N6-дибензоиладенин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz (Bz-остаток бензойной кислоты или В = 5-йодурацил-1-ил, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОАс (Ac-остаток уксусной кислоты R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОМе, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 5'-(R или S)-изомеры или их смеси, где В = урацил-3-ил, или цитозин-1-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В=N6-трифенилметиладенин-9-ил или N2-изобутироилгуанин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=OH, R4=O-трифенилметил или 1'-О-α- или β-аномеры 5'-(R или S)-изомеров или их смеси, где В = ОАс или ОМе, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В = урацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, R1=R5=H, R2, R3=2',3'-O-циклогексилиден R4=О-трифенилметил также их аналоги L-ряда общей формулы (II): где В = урацил-1-ил или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил); или 1'-О-α- или β-аномеры или их смеси, где В = ОАс.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы где R3 представляет собой галоген, который включает снятие защиты с соединения формулыгде снятие защиты происходит в присутствии кислоты HCl и где THP представляет собой тетрагидропиранил.
Изобретение относится к применению антидепрессантного средства, представляющего собой 9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин формулыдля коррекции нежелательных побочных эффектов нейролептиков на примере резерпина, которое при сочетанном применении с резерпином не подавляет нейролептический эффект последнего и не усиливает его побочные эффекты в виде лекарственного паркинсонизма и когнитивных нарушений, сохраняя в данной комбинации собственный выраженный антидепрессивный эффект.
Новые соединения и производные сульфонимидоилпуринона для лечения и профилактики вирусной инфекции // 2745269
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкил, галоC1-6алкил, С3-7циклоалкил-C1-6алкил, C1-6алкокси-C1-6алкил или пирролидинилC1-6алкил; R2 представляет собой C1-6алкил, фенилC1-6алкил, пиридинилC1-6алкил или пиримидинилC1-6алкил, где указанные фенилC1-6алкил, пиридинилC1-6алкил и пиримидинилC1-6алкил являются незамещенными или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из атома галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, циано, карбокси, карбамоила, галоC1-6алкила, C1-6алкилсульфонила, C1-6алкоксикарбонила, C1-6алкокси-C1-6алкиламинокарбонила, пирролидинилкарбонила и пиперидинилкарбонила; R3 представляет собой Н.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где группа выбрана из следующей структуры:, каждый из R51 и R52 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; W и Z - каждый независимо выбран из N и C-BR1; при отсутствии R1, В являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С6 алкила, причем указанный С1-С6 алкил возможно дополнительно замещен одной или более группами Q; в присутствии R1, В являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из группы, состоящей из -О- и -NR4-; и R1 являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С6 алкила, гетероарила, который представляет собой гетероароматическую систему, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, от 5 до 6 кольцевых атомов, где гетероатом выбран из серы и азота, -RuORx, -RuC(О)ORx, -RuN(Ry)(Rz), -C(O)N(Ry)(Rz); указанные алкил и гетероарил возможно дополнительно замещены одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, гидрокси, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси, С1-С6 гидроксиалкокси, -C(O)NHCH3, гетероциклила, который представляет собой насыщенную моноциклическую углеводородную группу, содержащую от 4 до 6 кольцевых атомов, 1 или 2 из которых могут быть заменены кислородом и/или азотом, галофенила, С3-С6 циклоалкил-тетразолила; R4 выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила, или R4 и R1 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинил, который дополнительно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-С6 алкила; R2 представляет собой водород, G выбран из группы:, которая возможно дополнительно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-С6 алкила, амино, -С(O)-СН=СН2, С3-С6 циклоалкила, фенила и пиридинила; причем указанные С1-С6 алкил или фенил могут быть дополнительно замещены одной или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси, С1-С6 галоалкила, -С(О)ОС2Н5; R3 выбран из группы Q; Ru выбран из связи или С1-С6 алкилена; Rx выбран из С1-С6 алкила; Ry и Rz каждый независимо выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила; или Ry и Rz вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклильную группу, содержащую от 6 до 7 кольцевых атомов, которая дополнительно содержит 1 гетероатом, выбранный из азота или кислорода, и гетероциклильная группа возможно дополнительно замещена одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-С6 алкила; Q выбран из группы, состоящей из водорода и галогена.
Производные тиетансодержащих 1-бутил-3-метилксантинов, проявляющие антиоксидантную активность // 2740926
Изобретение относится к производным тиетансодержащим 1-бутил-3-метилксантинам общей формулы (Ia) и (Ib), где R-i-Bu, n=1, m=2, Bm+= (Ia); R=Bu, n=0, m=1, Bm+=H3N+C(CH2OH)3 (Ib). Технический результат - получены новые соединения общей формулы (Ia) и (Ib), обладающие антиоксидантной активностью, которые могут найти свое применение в медицине.
Настоящее изобретение относится к гетероциклическому соединению, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли:[Химическая формула 1].В химической формуле 1: n равно 1 или 2, L представляет собой -CH2CH2-, -CH=C(R')- или -C≡C-, где R' представляет собой водород, C1-4 алкил или галоген, X1 представляет собой CR1R2, NR1 или -CO-, X2 представляет собой CR3R4 или NR3, где R1-R4, каждый независимо, представляют собой водород, C1-4 алкил, C1-4 гидроксиалкил, гидрокси, амино, карбокси, -COO(C1-4 алкил), -CONH2, -CONH(C1-4 алкил), -CON (C1-4 алкил)2, или пиразолил, незамещенный или замещенный C1-4 галогеналкилом; или R1 и R3 вместе друг с другом связывают X1 и X2 посредством двойной связи, и А представляет собой бензольное, пиридиновое, пиримидиновое или пиримидиндионовое кольцо, где А является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из заместителя кольцевого типа, выбранного из группы, состоящей из фуранила, имидазолила, изоксазолила, фенила, пиразолила, пиридинонила, пиридинила, пирролила, тиазолила и тиофенила; C1-4 алкила; C1-4 алкокси; C1-4 галогеналкила; C1-4 галогеналкокси; галогена; ди(C1-4 алкил)амино; нитро; -COO(C1-4 алкил); дигидропиранила; морфолино; пиперидинила; и пирролидинила; и где заместитель кольцевого типа является незамещенным или замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из C1-5 алкила, C1-4 галогеналкила, C3-6 циклоалкила, -COO(C1-4 алкил), галогена, циано, тиазолила и (1,3-диоксолан-2-ил)метила.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) R1 и R2 оба представляют собой Н или объединены с образованием оксогруппы (=O); R3 и R4, одинаковые или разные, в каждом случае независимо выбраны из группы, состоящей из Н и (С1-С6)алкила; R5 выбран из группы, состоящей из фенила и гетероарила с 5 кольцевыми атомами, в котором один кольцевой атом представляет собой гетероатом S, где гетероарил замещен одной группой, выбранной из (C1-C6)гидроксиалкила, диметиламинометила, (4-метилпиперазин-1-ил)метила; Z отсутствует или представляет собой NH; Су представляет собой моно- или бициклический гетероарил с 5-9 кольцевыми атомами, в котором два-четыре кольцевых атома представляют собой гетероатом N, где этот гетероарил возможно замещен двумя группами, выбранными независимо из -CN, NR10R11, фенила и гетероарила, представляющего собой пиридинил; где указанные фенил и гетероарил в свою очередь дополнительно возможно и независимо замещены одной или двумя группами, выбранными из галогена, -OH, -CN; и где указанный гетероарил дополнительно возможно замещен группой 2,2,2-трифторэтан-1-ол; где R10, R11 выбраны из группы, состоящей из H.
Изобретение относится к вариантам способа получения нового соединения формулы I, которое обладает свойствами модулирования активности РI3-киназы (фосфоинозитид-3-киназы). В соединении формулы IR' представляет собой группировку формулы IIгде Wc представляет собой фенил, q равен 0; R1 представляет собой водород, C1-С6алкил или галоген; и R3 представляет собой водород, C1-С6алкил, C1-С6алкокси или галоген.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденина, который заключается в алкилировании триметилсилилпроизводного аденина 1-бром-2-(4-изопропилфенокси)этаном, отличающийся тем, что реакцию алкилирования проводят в присутствии три(2-триметилсилилоксиэтил)амина без растворителя при повышенной температуре.
Изобретение относится к производному пиразола формулы (I) и фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) в качестве активного ингредиента, способам ее получения и способам ее применения.
Производное ксантина // 2709348
Изобретение относится к производному ксантина, представленному формулой (I),формула (I),гдеR выбран из ;R1 выбран из метоксикарбонила; R2 выбран из водорода и атомов галогена; каждый из X и Y независимо выбран из C или N; n равняется 0, 1, 2, 3 или 4, для лечения заболеваний, связанных с дипептидилпептидазой IV.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, или к его энантиомерам, или к его диастереоизомерам, или к их смеси, обладающему способность ингибировать фосфоинозитид-3-киназу (PI3K), а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I):в которой K представляет собой активную группу эфира карбоновой кислоты или -О-RM; где RM обозначает атом Н, метальную, этильную, бензильную или трет-бутильную группу; Pr представляет собой атом Н или аминозащитную группу; # обозначает асимметричный атом С; Е представляет собой аденинильную, цитозинильную, псевдо-изоцитозинильную, гуанинильную, тиминильную, урацилильную или фенильную группу, при необходимости замещенную защитной группой для нуклеотидного основания; R1 обозначает группу общей формулы (II):в которой R2 обозначает группу эфира фосфоновой кислоты или группу фосфоновой кислоты; R3 обозначает аминозащитную группу; m обозначает 1, 2, 3 или 4; и h обозначает 0, 1, 2 или 3; при условии что сумма m и h в общей формуле (II) находится в пределах: 2≤х≤5.
Подготовка и использование ингибитора киназы // 2691401
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении киназы CDK4. В формуле I R1 и R2 связаны с соседним атомом N, образуя замещенный С1-С8-алкилом или незамещенный 3-12-членный насыщенный гетероцикл, причем упомянутый гетероцикл относится к кольцевой структуре, содержащей 0-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N или О, в дополнение к атому азота, присоединенному к исходному ядру; R3 выбран из С1-С8-алкила, CN, CONR13R14, C(O)R15; R13 и R14 независимо выбраны из Н или незамещенного С1-С8-алкила; R15 выбран из незамещенного 3-12-членного насыщенного гетероцикла, причем упомянутый гетероцикл содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N и О; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н; X представляет собой CR16; А, В и Z независимо выбраны из N или CR16; R16 представляет собой Н или С1-С4-алкил; L отсутствует или представляет собой С1-С6-алкилен; Y представляет собой где когда W представляет собой О, то R6 отсутствует, когда W представляет собой N, то R6 представляет собой Н, незамещенный С1-С8-алкил или C(O)R24; R24 представляет собой незамещенный С1-С8-алкокси; R7 может быть 0-3 заместителями, представляющими собой незамещенный С1-С8-алкил; Ya представляет собой N; n и t независимо представляют собой 0, 1 или 2.
Гидроксипуриновые соединения и их применение // 2685417
Изобретение относится к новому соединению формулы (I), или его таутомеру, или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы (PDE2) и фактора некроза опухоли α (TNFα).
Изобретение относится к новому производному пурина, которое представляет собой {9-[(2,5-диметилфенил)метил]-2-(морфолин-4-ил)пурин-8-ил}метанол. Соединение обладает свойствами модулятора активности TNFα и может быть использовано для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения ревматоидного артрита или болезни Крона.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR4-, -(CRCRD)t-, -O(CRCRD)t-, -(CRCRD)tO-, -N(R4)(CRCRD)tO- и -O(CRCRD)tN(R4)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH2-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I)осуществлением реакции соединения формулы (II)с морфолином формулы (III)с получением тем самым соединения формулы (I), где R1 выбран из группы, состоящей из Н, галогена и C1-С6алкила; R2 выбран из группы, состоящей из Н, CN, С1-С12алкила, С3-С12циклоалкила, С3-С12циклоалкила, замещенного C1-С6алкилом, С2-С12гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, серы и кислорода; фенила, фенила, замещенного C1-С6алкилом или галогеном; и С1-С12алкилокси; R3 и R4 каждый независимо выбран из группы, включающей Н, С1-С6алкил и OR8; R6 выбран из группы, включающей Н, NH2 и NR8R9; каждый R8 и R9 независимо выбран из группы, включающей Н и С1-С12алкил; q представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0 и 1; X представляет собой группу формулы (CR10 2)m; каждый R10 независимо выбран из группы, включающей Н и C1-С6алкил; и m представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0, 1, 2 и 3.
Изобретение относится к новому соединению формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (Btk или BTK) или Янус-киназы (JAK), и могут найти применение для лечения рака, выбранного из саркомы, плоскоклеточного рака, фибросаркомы, рака шейки матки, рака желудка, рака кожи, лейкоза, лимфомы, рака легких, немелкоклеточного рака легкого, рака толстой кишки, рака ЦНС, меланомы, рака яичников, рака почки, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака печени, рака головы и шеи и рака поджелудочной железы.
Изобретение относится к (6-{[(1S)-1(5-фтор-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидрохиназолин-2-ил)пропил]амино}-9Н-пурин-9-ил)метилацетату (соединение формулы I), обладающему свойством ингибитора p110δ - дельта-изоформы фосфоинозитид-3-киназы (PI3K).
Изобретение относится к новому соединению формулы (I), его (R)-изомеру или (S)-изомеру, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов PDE2 или TNF-α и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как например, легочная гипертензия.
Изобретение относится к замещенным соединениям пиррола формулы (Ia), (Ib) или (Id), которые модулируют активность протеинкиназ и, следовательно, являются пригодными в лечении заболеваний, вызванных разрегулированной активностью протеинкиназ, в частности, киназ семейства JAK.
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению формулы (I), (II), (III), способу его получения, его применению и фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие функцией селективного ингибирования подтипа р110δ киназы PI3, которые могут быть использованы для изготовления лекарственных средств для предупреждения и лечения заболеваний, таких как раковые заболевания, иммунологические или воспалительные заболевания.
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта-опосредованного заболевания или болезненного состояния, выбранного из артрита, астмы и обструктивных заболеваний верхних дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или нарушений и онкологического заболевания.
Новая соль тенофовира дизопроксила // 2660438
Изобретение относится к тенофовира дизопроксила эдисилатной соли химической формулы 1, которая может использоваться в фармацевтической промышленности: .Предложены эффективная для лечения вирусных заболеваний тенофовира дизопроксила эдисилатная соль с улучшенной растворимостью и устойчивостью при хранении, ее кристаллические формы, фармацевтическая композиция на ее основе и способ лечения с ее использованием.
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта.
Настоящее изобретение относится к новому дейтерированному соединению хиназолинона формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора PI3К. Соединения могут найти применение для лечения или предотвращения таких заболеваний, как раковые заболевания, нарушения клеточной пролиферации, воспаления, инфекции, аутоиммунные заболевания.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, обладающим свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (Btk). Соединения могут найти применение для лечения аутоиммунных заболеваний или состояний, гетероиммунных заболеваний или состояний, включая лимфому, при лечении β-клеточных пролиферативных расстройств, при лечении воспалительных заболеваний.
Изобретение относится к новым производным пурина формул:. Технический результат: получены новые производные, обладающие избирательной противовирусной активностью в отношении вирусов герпеса простого типа 1 и действующие на вирусные штаммы с лекарственной резистентностью к ацикловиру и родственным соединениям.
Изобретение относится к новым циклопропанкарбоксилатным эфирам пуриновых аналогов формулы (Т) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для лечения герпесвирусных инфекций.
Изобретение относится к гидрохлоридам 1-алкил-3-метил-8-пиперазино-7-(тиетанил-3)ксантина общей формулы:,где R=СН2-СН=CH2 (Ia), C3H7-изо (Ib), С5Н11-н (Ic), обладающим антитромботическим эффектом посредством блокирования рецепторов тромбоцитов ГП IIb-IIIa.
Ксантиновое производное // 2635109
Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой I, или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение при лечении заболеваний, связанных с дипептидилпептидазой IV.
Изобретение относится к новым полиморфным формам соединения формулы (I), обладающим ингибирующим действием в отношении фосфоинозитид 3-киназы (PI3K). Соединения могут быть использованы для лечения рака, например лейкоза, лимфомы, воспалительного заболевания и аутоиммунного заболевания.
Способ получения эуфиллина // 2623871
Изобретение относится к области органической химии и представляет собой способ получения эуфиллина (аминофиллина), включающий смешение теофиллина с этилендиамином, отличающийся тем, что при перемешивании распыляют раствор этилендиамина в изопропиловом спирте на теофиллин, затем смесь выдерживают под вакуумом и одновременно сушат от изопропилового спирта.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)где: R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из: - (С1-С6)алкила, возможно замещенного (С3-С7)циклоалкилом; - (С1-С6)галогеналкила; - (С3-С7)циклоалкила и - (С3-С7)гетероциклоалкила, содержащего гетероатом О; R3 представляет собой водород, (С1-С6)алкил или (С1-С3)алкилтио(С1-С6)алкил; А представляет собой частично ненасыщенную или ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, состоящую из двух конденсированных моноциклических кольцевых систем В и С, изображенную в п.1 формулы, где кольцо С представляет собой моноциклическую арильную или моноциклическую гетероарильную кольцевую систему, кольцо В представляет собой 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу, ноль Y групп присоединено к кольцу С, n групп Y присоединено к кольцу В, и n представляет собой целое число от 1 до 3; и где кольцо В и С возможно содержит дополнительные гетероатомы в количестве от 1 до 4, выбранные из N, О или S; p представляет собой целое число от 0 до 3; Y представляет собой группу оксо; K выбран из группы, состоящей из: - (С1-С6)алкила, возможно замещенного одной (С3-С7)циклоалкильной группой; - (С3-С6)гетероциклоалкил(С1-С4)алкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О; - (С3-С6)гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О, возможно замещенного одной или более чем одной (C1-С6)алкильной группой; - (С1-С4)галогеналкила; - OR4, где R4 выбран из группы, состоящей из: - Н; - (С1-С6)алкила, возможно замещенного (С3-С7)циклоалкилом или гетероарилом; - атомов галогена; - CN; - NO2; - NR5R6, где R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из: - Н; - ОН; - (C1-C4)алкил-NR7R8, где R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из: Н; (С1-С6)алкила, возможно замещенного (С1-С6)алкоксилом; и (C1-C6)алкил-NR9R10, где R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н или (C1-С6)алкил; или они образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, (С3-С6)гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О или S, возможно замещенное (С1-С6)алкилом или (С1-С6)алкилкарбонильной группой; - (С1-С6)алкила, возможно замещенного (С1-С6)алкоксилом или гетероарилом, (С3-С6)гетероциклоалкилкарбонилом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранные из N или О, гетероарилкарбонилом, причем все из них возможно дополнительно замещены одной или более чем одной (C1-С6)алкильной, (С1-С6)галогеналкильной или (С1-С6)алкоксильной группами, которые являются одинаковыми или разными и выбраны независимо; - SO2R11, где R11 представляет собой (С1-С6)алкил; - C(O)R12, где R12 представляет собой (С1-С6)алкил, возможно замещенный (С1-С6)алкоксилом; - (C1-C4)алкил-NR13R14, где R13 и R14, которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из групп: - SO2(C1-С6)алкил, Н, (С1-С6)алкил и (С3-С7)гетероциклоалкил(С1-С4)алкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О; и - SO2NR15R16, где R15 и R16, которые могут быть одинаковыми или разными, независимо представляют собой Н или (С1-С6)алкил; где группы с R4 по R16 имеют одинаковые или разные значения в каждом случае, если они присутствуют в более чем одной группе; и где гетероарил представляет собой моно- или бициклические кольцевые системы с 5-10 кольцевыми атомами, содержащими 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О или S; или его пиридин-N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли или сольваты.
