Композиция для профилактики и лечения йоддефицитных заболеваний и способ ее получения

 

Изобретение относится к фармацевтической и пищевой промышленности и может быть использовано для профилактики и лечения йоддефицитных заболеваний. Композиция содержит, мас.%: калия йодид 0,027-0,283, вспомогательные вещества 99,973-99,717 и выполнена в виде твердой пероральной единичной дозированной формы. Композицию получают путем смешивания указанных компонентов с последующим гранулированием и таблетированием. Композиция характеризуется стабильностью при хранении (срок годности не менее 2 лет). Также обеспечивается однородность дозирования калия йодида в процессе производства. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к фармацевтической и пищевой промышленности и может быть использовано для профилактики и лечения йоддефицитных заболеваний.

Известно несколько композиций для профилактики и лечения йоддефицитных заболеваний.

Известна композиция, содержащая калия йодид - безалкогольный напиток [3]. Известный состав содержит на 1000 л безалкогольного напитка 90-95 л сиропа "Таволга", 12-13 кг сахара, 0,5-0,6 кг лимонной кислоты, 3,1-3,2 кг углекислоты, 0,00050-0,00055 кг калия йодида и питьевую воду. Содержание йода в напитке после розлива 26-30 мкг/100 мл.

Недостатками известного состава являются неточность дозирования (стаканами); малая стабильность (стойкость напитка всего 20 суток); содержание большого количества сахара (на 100 мл (1 прием) 5,7 г), что исключает применение его лицами, страдающими диабетом.

Для массовой профилактики йоддефицитных заболеваний используют йодированную поваренную соль [1].

Недостатками известной композиции йодированной поваренной соли являются неточность дозирования, малая стабильность (на содержание йодида в поваренной соли влияют условия ее хранения, разрушение калия йодида происходит при повышенной влажности; в пищу йодированную соль следует добавлять после ее приготовления, т.к. при действии высоких температур инактивируется йодид, содержащийся в соли) [5].

Наиболее близким к заявляемой композиции является состав безалкогольного напитка для лечения и профилактики йоддефицитных заболеваний [4] (прототип). Известный состав содержит следующие ингредиенты: экстракт смеси трав банана, тысячелистника, горца птичьего, аспартам, лимонную и аскорбиновую кислоты, калия йодид, колер, углекислоту и питьевую воду. Напиток имеет массовую долю аспартама 38-42 мг/100 мл, массовую долю йода 70-75 мкг/100 мл, аскорбиновой кислоты 20-25 мг/100 мл, кислотность 1,9±0,3, по содержанию углекислоты среднегазированный.

Недостатками известной композиции безалкогольного напитка являются неточность дозирования (стаканами); малая стабильность (стойкость напитка всего 15 суток); снижение концентрации йода в напитке (сохранность йода в напитке на 15 сутки составляет 85%).

Техническим эффектом предложенного изобретения являются повышение стабильности композиции и обеспечение однородности дозирования калия йодида.

Технический эффект достигается тем, что заявляемая композиция выполнена в виде твердой дозированной формы.

Целью настоящего изобретения является создание композиции для профилактики и лечения йоддефицитных заболеваний, обеспечивающей однородность дозирования калия йодида и обладающей высокой стабильностью, и способа ее получения.

Поставленная цель достигается:

- композицией для профилактики и лечения йоддефицитных заболеваний, содержащей калия йодид и вспомогательные вещества, применяемые в пищевой и фармацевтической промышленности, отличающейся тем, что она выполнена в виде твердой дозированной формы;

- способом ее получения, заключающимся в смешивании калия йодида с вспомогательными веществами, применяемыми в пищевой и фармацевтической промышленности, отличающимся тем, что в дальнейшем изготавливают твердую дозированную форму. При этом изготовление твердой дозированной формы может проводиться путем приготовления гранулята, прямого прессования и дозирования в таблетки или капсулы.

Достоинства изобретения заключаются в том, что в отличие от прототипа увеличивается точность дозирования калия йодида, повышается стабильность (срок годности не менее 2 лет), содержание активного ингредиента (калия йодида) в единичной дозе определяется терапевтической целесообразностью [3, 6] и составляет, мас.ч:

Калия йодида 0,027-0,283%

Вспомогательных веществ 99,973-99,717%

Однако эти пределы не являются строго лимитированными. Содержание калия йодида в одной таблетке (капсуле) выше 0,283% требует деления таблетки (капсулы) на несколько частей, а содержание калия йодида в одной таблетке (капсуле) ниже 0,027% не обеспечивает лечебно-профилактического эффекта или требует приема нескольких таблеток (капсул).

Способ промышленного производства композиции включает смешивание калия йодида с вспомогательными веществами, применяемыми в пищевой и фармацевтической промышленности, и изготовление твердой дозированной формы При этом изготовление твердой дозированной формы может проводиться путем приготовления гранулята, прямого прессования и дозирования в таблетки или капсулы.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами, но не исчерпывается ими.

Пример 1.

В емкости тщательно смешивают 0,056 кг размолотого и просеянного калия йодида и 0,056 кг просеянного молочного сахара, затем добавляют порциями 0,8 кг молочного сахара при постоянном перемешивании. Полученную смесь загружают в смеситель и порциями добавляют 48,168 кг молочного сахара при перемешивании. Смесь гранулируют 5,150 кг 32% сахарного сиропа перемешиванием в течение 5-8 мин и сушат при температуре от 30 до 40°C до остаточной влажности 0,8-1,8%. Высушенные гранулы опудривают смесью кальция стеариновокислого (0,257 кг) и аэросила (0,515 кг) и подвергают сухой грануляции. Полученный гранулят прессуют на промышленном таблетпрессе РТМ 41-МЗ в таблетки диаметром 7 мм. Получают 50 кг таблеток со средней массой 0,12 г.

Содержание калия йодида в одной таблетке 0,107 мас.% или 0,000100±0,000015 г в пересчете на йодид. Содержание вспомогательных веществ - 99,893 мас.%. Срок годности - не менее 2 лет.

Количественное содержание калия йодида определяют методом потенцио-метрического титрования.

Результаты сохранности лабораторных образцов таблеток в течение 2 лет представлены в таблице.

Пример 2.

В емкости тщательно смешивают 0,014 кг размолотого и просеянного калия йодида и 0,014 кг просеянного молочного сахара, затем добавляют порциями 0,8 кг молочного сахара при постоянном перемешивании. Полученную смесь загружают в смеситель и порциями добавляют 48,252 кг молочного сахара при перемешивании.

Последующие операции выполняют аналогично примеру 1 с тем отличием, что полученные таблетки-ядра покрывают полимерной пленочной оболочкой из производных целлюлозы (метилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза) в оборудовании.

Содержание калия йодида в одной таблетке 0,027 мас.% или 0,000025±0,000015 г в пересчете на йодид. Содержание вспомогательных веществ - 99,973 мас.%. Срок годности - не менее 2 лет.

Пример 3.

В емкости тщательно смешивают 0,146 кг размолотого и просеянного калия йодида и 0,146 кг просеянного молочного сахара, затем добавляют порциями 0,5 кг молочного сахара и 0,3 кг крахмала при постоянном перемешивании. Полученную смесь загружают в смеситель и порциями добавляют 47,988 кг молочного сахара при перемешивании.

Последующие операции выполняют аналогично примеру 1 с тем отличием, что полученные таблетки-ядра покрывают оболочкой в дражировочном котле.

Содержание калия йодида в одной таблетке 0,283 мас.% или 0,000258±0,000015 г в пересчете на йодид. Вспомогательных веществ - 99,717 мас.%. Срок годности - не менее 2 лет.

Пример 4.

0,056 кг размолотого и просеянного калия йодида растворяют в 5,150 кг 32%-ного сахарного сиропа. В смеситель загружают 49,024 кг просеянного молочного сахара и увлажняют путем разбрызгивания раствора калия йодида в сахарном сиропе при перемешивании.

Последующие операции выполняют аналогично примеру 1.

Содержание калия йодида в одной таблетке 0,107 мас.% или 0,000100±0,000015 г в пересчете на йодид. Вспомогательных веществ - 99,893 мас.%. Срок годности - не менее 2 лет.

Пример 5.

0,056 кг размолотого и просеянного калия йодида растворяют в 0,056 кг воды очищенной. В смеситель загружают 49,024 кг просеянного молочного сахара и увлажняют водным раствором калия йодида при перемешивании.

Последующие операции выполняют аналогично примеру 1.

Содержание калия йодида в одной таблетке 0,107 мас.% или 0,000100±0,000015 г в пересчете на йодид. Вспомогательных веществ 99,893 мас.%. Срок годности - не менее 2 лет.

Пример 6.

В емкости тщательно смешивают 0,056 кг размолотого и просеянного калия йодида и 0,056 кг микрокристаллической целлюлозы (МКЦ), затем добавляют порциями 0,8 кг МКЦ при постоянном перемешивании Полученную смесь загружают в смеситель и порциями добавляют 48,168 кг МКЦ при перемешивании. Смесь опудривают смесью кальция стеариновокислого (0,257 кг) и аэросила (0,515 кг). Полученный гранулят прессуют на промышленном таблетпрессе РТМ 41-MB в таблетки диаметром 7 мм. Получают 50 кг таблеток со средней массой 0,12 г.

Содержание калия йодида в одной таблетке 0,107 мас.% или 0,000100±0,000015 г в пересчете на йодид. Вспомогательных веществ - 99,893 мас.%. Срок годности - не менее 2 лет.

Пример 7.

Получают гранулы по примеру 1 с тем отличием, что полученный гранулят инкапсулируют в желатиновые капсулы с твердой или мягкой оболочкой.

Содержание калия йодида в одной таблетке 0,107 мас.% или 0,000100±0,000015 г в пересчете на йодид. Вспомогательных веществ - 99,893 мас.%. Срок годности - не менее 2 лет.

Источники информации

1) ГОСТ Р 51575-2000. Соль поваренная пищевая йодированная. Методы определения йода и тиосульфата натрия.

2) Государственная фармакопея СССР: Вып.1, 2/МЗ СССР. - 11-е изд., доп.- М.: Медицина.

3) Патент RU 2149570 C1, 15.12.97.

4) Патент RU 2158099 С2, 27.11.98.

5) Справочник по клинической эндокринологии /Е.А.Холодова, Т.В.Мохорт, Л.С.Гиткина и др.; Науч.ред. Е.A.Холодова - Мн.: Беларусь, 1998, - 510 с.

6) Щеплягина Л.А Проблема йодного дефицита. Русский медицинский журнал №11, 1999, с.523-527.

Формула изобретения

1. Композиция для профилактики и лечения йоддефицитных заболеваний, содержащая калия йодид и вспомогательные вещества, применяемые в пищевой и фармацевтической промышленности, отличающаяся тем, что она содержит калия йодид в количестве 0,027-0,283 мас.%, вспомогательные вещества в количестве 99,973-99,717 мас.% и выполнена в виде твердой пероральной единичной дозированной формы.

2. Способ получения композиции по п.1 в виде твердой пероральной дозированной формы, включающий смешивание калия йодида с приемлемыми вспомогательными веществами и, при необходимости, гранулирование и таблетирование.

3. Способ по п.2, отличающийся тем, что таблетки дополнительно покрывают пленочной оболочкой.

4. Способ по п.2, отличающийся тем, что таблетки дополнительно покрывают дражированной оболочкой.

5. Способ по любому из пп.2-4, отличающийся тем, что перед смешиванием со вспомогательными веществами калия йодид вводят в сахарный сироп.

6. Способ по любому из пп.2-4, отличающийся тем, что перед смешиванием со вспомогательными веществами калия йодид растворяют в воде.

7. Способ по любому из пп.2-4, отличающийся тем, что таблетки получают методом прямого прессования.

8. Способ по п.2, или 5, или 6, отличающийся тем, что гранулят инкапсулируют в желатиновые капсулы с твердой или мягкой оболочкой.