Способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов в эксперименте



 

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов. Используют эмоксипин, который вводят в плазму, непосредственно после ее получения, при концентрации тромбоцитов в ней 200-220 тыс./мкл, в дозе от 0,080 мг/мл до 0,800 мг/мл. Данное изобретение позволяет снижать агрегационную активность тромбоцитов в необходимых экспериментатору пределах. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии.

Известно применение три натрий цитрата, смеси цитрата натрия и эпсилон аминокапроновой кислоты, раствора АСД, гиперцитратного раствора, оксалата натрия, оксалата калия, раствора Винтроба, двухнатриевой соли этилендиаминотетраацетата, оксалата лития, флюорида натрия для подавления спонтанной агрегации тромбоцитов in vitro. [1] Известно, что эмоксипина проявляет антиагрегантные свойства in vivo [2]. Однако эмоксипин, обладающий антиоксидантными свойствами [3], не использовался для управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов in vitro.

Цель изобретения - расширение арсенала средств, позволяющих снижать агрегационную активность тромбоцитов до необходимой экспериментатору величены.

Поставленная цель достигается применением 3-окси-6-метил-2-этил-пиридина (или 6-метил-2-этил-пиридин-3-ола) гидрохлорид (эмоксипин) в качестве средства, обладающего способностью снижать агрегационную активность тромбоцитов в дозозависимой манере.

Изобретение позволяет снижать агрегационную активность тромбоцитов в необходимых экспериментатору пределах.

Способ осуществляется следующим образом.

Эмоксипин вводится в богатую тромбоцитами плазму непосредственно после ее получения при концентрации тромбоцитов 200-220 тыс./мкл. В инкубационной смеси создается концентрация эмоксипина от 0,002 мг/мл до 1 мг/мл. Инкубируется от 10 до 15 минут при комнатной температуре. Получают плазму, богатую тромбоцитами, в которой тромбоциты обладают необходимой экспериментатору активностью.

При применении эмоксипина выявлены следующие изменения показателей агрегационной активности тромбоцитов (таблица 1) в сравнении с контролем 1 (показатели контроль 1 приняты за 100%). Контролем 1 служила интактная плазма, богатая тромбоцитами, контроль 2 – плазма, богатая тромбоцитами, в которую вводили аналогичный объем растворителя для эмоксипина (NaСl - 0,85%, рН – 7,4).

1. Таким образом, введение эмоксипина в дозе от 0,200 мг/мл и более в богатую тромбоцитами плазму вызывает достоверное снижение степени максимальной агрегации тромбоцитов и достоверное (р<0,001) снижение скорости агрегации, полностью подавляя агрегацию в дозе свыше 8,000 мг/мл.

2. Введение эмоксипина в дозе от 0,100 мг/мл и более в богатую тромбоцитами плазму вызывает достоверное (р<0,001) увеличение степени дезагрегации тромбоцитов. При концентрации 4,00 мг/мл и выше, на пятой минуте происходит полная дезагрегация.

3. При концентрации эмоксипина в богатой тромбоцитами плазме от 0,200 мг/мл и более достоверно (р<0.001) сокращается время агрегации тромбоцитов.

Предлагаемый способ может быть использован в научных исследованиях по изысканию и разработке новых эффективных способов снижения агрегационной активности. Возможно использование данного способа для создания необходимого уровня агрегационной активности тромбоцитов при изучении различных свойств тромбоцитов или влияния препаратов на тромбоциты.

Список литературы

1. Лабораторные методы исследования системы гемостаза. Под ред. Проф. Е. Д. Гольберга - Томск, 1980. - 292с.

2. Зражевская С.Г. Применение эмоксипина в комплексной терапии гестоза: Автореф. дисс.... канд. мед. наук. - Иркутск - 2001. - 22с.

3. Клебанов Г.И., Любицкий О.Б., Васильева О-В., Климов Ю.В., Пензулаева О.Б., Тепляшин А.С., Толстых М.П., Проморенко В.К., Владимиров Ю.А. Антиоксидантные свойства производных 3-оксипиридина: мексидола, эмоксипина и проксипина// Вопросы медицинской химии. – 2001, УДК 615.849.19.

Формула изобретения

Способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов в эксперименте, включающий использование лекарственных препаратов, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используют эмоксипин, который вводят в плазму непосредственно после ее получения, при концентрации тромбоцитов в ней 200-220 тыс/мкл, в дозе от 0,080 мг/мл до 0,800 мг/мл.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для лечения дегенеративно-деструктивных заболеваний суставов и позвоночника
Изобретение относится к медицине, к акушерству, и может быть использовано для лечения гестоза

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к средствам, стимулирующим репарирование повреждений клеток, и может быть использовано в терапии и косметологии

Изобретение относится к медицине, к гинекологии и может быть использовано для профилактики развития спаечного процесса в малом тазе и нарушений овариально-менструального цикла у женщин, перенесших эндоскопические операции на яичниках с использованием электрокоагуляции

Изобретение относится к медицине, а именно к реаниматологии, и может быть использовано для оценки адекватности вспомогательной вентиляции легких

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине
Изобретение относится к технологии получения биологически активных препаратов для повышения резистентности организма животных

Изобретение относится к органической химии, в частности, к необязательно N-окисленным соединениям, представленным формулой: в которой R1 представляет атом водорода, C1-6алкильную группу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена, C1-6алкилтио или C1-6алкилсульфонилом, или аминогруппу, необязательно замещенную (i) C1-6алкильной группой или (ii) ацильной группой -(C=O)-R5, где R5 представляет C1-6алкильную группу, фенил или пиридил; R2 представляет С6-14 арильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или C1-6алкокси, или 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один атом серы или один атом азота; R3 представляет фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя C1-6алкильными группами или C1-6алкокси; Х представляет атом серы; Y представляет О, S, SO2 или NR4, где R4 представляет атом водорода или C1-6алкильную группу; и Z представляет связь, C1-6алкиленовую группу, необязательно замешенную оксо или C1-6алкильной группой

Изобретение относится к медицине, к акушерству, и может быть использовано для лечения гестоза

Изобретение относится к новым производным бензола или пиридина формулы (I) где R обозначает Н, С1-С7алкил и галоген; R1 обозначает Н или галоген при условии, что в 4-м положении R1 не обозначает бром или иод; R2 обозначает Н или CF3; R3 обозначает Н или С1-С7алкил; R4 обозначает Н, галоген, С1-С7алкил и др.; R5 обозначает Н или С1-С7алкил; Х обозначает -C(O)N(R5)-, -N(R5)-C(O)- или -С(O)O-; Y обозначает -(СН2)n-, -О-, -S-, -SO2-, -C(O)- или N(R5’)-; R5’ обозначает (низш.)алкил; Z обозначает =N-, -CH= или -С(С1)=; n обозначает число от 0 до 4; и их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к N-замещенным индол-3-глиоксиламидам общей формулы I, обладающим противоастматическим, противоаллергическим и иммунодепрессивным/иммуномодуляторным действием где R означает водород, (С1-С6)алкил, причем алкильная группа необязательно содержит один фенильный заместитель, который, в свою очередь, необязательно содержит по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, метокси, этокси, (С1-С6)алкил; R1 означает фенильный цикл, содержащий по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей (С1-С6)алкокси, гидрокси, нитро, (С1-С6)алкоксикарбониламино или один фтор, или R1 представляет собой остаток пиридина формулы II где углеродные атомы 2, 3 и 4 остатка пиридина необязательно имеют одинаковые или различные заместители R5 и R6, причем R5 и R6 обозначают (С1-С6)алкил или галоген, или R1 представлен аллиламинокарбонил-2-метилпроп-1-ильной группой, или R и R1 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют цикл пиперазина формулы III где R7 обозначает фенил или пиридинил; R2 означает (С1-С6)алкил, который необязательно содержит фенильный остаток, который, в свою очередь, необязательно замещен галогеном, метоксигруппой или этоксигруппой, или относящаяся к R2 (С1-С6)алкильная группа необязательно замещена 2-, 3- или 4-пиридильным остатком; R3 и R4 являются одинаковыми или различными заместителями и обозначают водород, гидрокси, (С1-С6)алкокси, (С1-С3)алкоксикарбониламино- или (С1-С3)алкоксикарбониламино(С1-С3)алкил или R3 представляет собой циклопентилоксикарбониламиногруппу; Z означает О, причем алкил, алкокси или алкиламино означают как упорядоченные неразветвленные группы, такие как метил, этил, н-пропил, н-бутил, н-гексил, так и разветвленные алкильные группы, такие как изопропил или трет-бутильные группы; галоген означает фтор, хлор, бром или йод и алкоксигруппа означает метокси, пропокси, бутокси, изопропокси, изобутокси или пентоксигруппу, а также к их фармацевтически приемлемым солям с кислотами
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано при лечении больных с острой задержкой мочи в раннем периоде спинального инсульта

Изобретение относится к органической химии, в частности, к необязательно N-окисленным соединениям, представленным формулой: в которой R1 представляет атом водорода, C1-6алкильную группу, фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена, C1-6алкилтио или C1-6алкилсульфонилом, или аминогруппу, необязательно замещенную (i) C1-6алкильной группой или (ii) ацильной группой -(C=O)-R5, где R5 представляет C1-6алкильную группу, фенил или пиридил; R2 представляет С6-14 арильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или C1-6алкокси, или 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один атом серы или один атом азота; R3 представляет фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя C1-6алкильными группами или C1-6алкокси; Х представляет атом серы; Y представляет О, S, SO2 или NR4, где R4 представляет атом водорода или C1-6алкильную группу; и Z представляет связь, C1-6алкиленовую группу, необязательно замешенную оксо или C1-6алкильной группой

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции, содержащей блокатор кальция и фармакологически приемлемый щелочной материал, который добавляют в таком количестве, чтобы водный раствор или дисперсионный раствор указанной фармацевтической композиции, содержащей блокатор кальция, имел бы рН, по меньшей мере, 8
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-20T13:13:12
Наверх