Абразивная система для композиций для ухода за полостью рта
Изобретение относится к средствам для ухода за полостью рта. Композиция содержит первый и второй абразивы, предпочтительно, содержащие диоксид кремния. Причем первый абразив обладает Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений, а второй абразив обладает Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений. При этом каждый из абразивов представлен в композиции для полости рта в количестве от 15% до 19 мас.%, предпочтительно 17 мас.%. Коэффициент очищения от налета композиции составляет более чем приблизительно 100. Абразия меченного изотопами дентина составляет менее чем приблизительно 200, а в некоторых вариантах осуществления менее чем 175. Использование композиции обеспечивает эффективное чистящее и/или полирующее воздействие композиции для полости рта, в то же время минимизируя вредную абразивность для устранения возможного повреждения поверхностей полости рта. Использование композиции позволяет также увеличить доставку активного ингредиента в композиции для полости рта к поверхностям полости рта. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл.
ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННУЮ ЗАЯВКУ
По настоящей заявке испрашивается приоритет Временной Заявки на патент США No. 60/752340, поданной 21 декабря 2005, которая, таким образом, полностью включена в настоящее описание посредством ссылки.
УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
Абразивы в композициях для полости рта очищают и физически скребут наружную поверхность зуба. Такая чистка удаляет органическую биопленку (т.е. налет) на поверхности зуба, которая образована белками слюны, бактериями и продуктами жизнедеятельности бактерий. Она может быть бесцветной и окрашенной продуктами питания, такими как кофе, чай и ягоды, а также табаком при курении, катионными соединениями и пигментообразующими бактериями. Указанное физическое удаление окрашенного налета представляет собой простой и эффективный способ удаления нежелательного окрашивания поверхности и изменения цвета поверхности, появляющегося ежедневно. Более того, такое физическое удаление налета также удаляет бактериальные бляшки на поверхности налета, таким образом, сводя к минимуму возможность гингивита, периодонтита и образования кариеса.
Однако композиции для полости рта, такие как средства для ухода за зубами, не должны обладать высокой абразивностью, которая может вызывать возможное повреждение эмали или ткани.
Таким образом, необходимо совершенствовать композиции для полости рта, которые оптимизируют чистящее и/или полирующее воздействие композиции для полости рта, в то же время минимизируя вредную абразивность для устранения возможного повреждения поверхностей полости рта.
КРАТКАЯ СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
В различных вариантах осуществления настоящее изобретение направлено на композицию для полости рта, содержащую:
первый абразив, обладающий Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений; и
второй абразив, обладающий Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений;
в которой соотношение первого абразива со вторым абразивом составляет приблизительно от 1:1,6 до приблизительно 1,6:1 и в которой композиция для полости рта обладает коэффициентом очищения от налета (PCR) более чем 100 и абразией меченного изотопами дентина (RDA) менее чем приблизительно 200.
В различных вариантах осуществления настоящее изобретение направлено на композицию для полости рта, содержащую:
первый абразив на основе диоксида кремния, обладающий Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений и маслоемкостью менее чем приблизительно 90 см3/100 г; и
второй абразив на основе диоксида кремния, обладающий Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений и маслоемкостью более чем приблизительно 90 см3/100 г;
в которой первый абразив представлен в количестве от приблизительно 13% до приблизительно 21 мас.% и второй абразив представлен в количестве от приблизительно 13% до приблизительно 21 мас.% композиции.
В различных вариантах осуществления настоящее изобретение направлено на композицию для полости рта, содержащую:
первый абразив на основе диоксида кремния, обладающий маслоемкостью менее чем приблизительно 90 см3/100 г и Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений; и
второй абразив на основе диоксида кремния, обладающий маслоемкостью более чем приблизительно 90 см3/100 г и Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений;
в которой соотношение первого абразива со вторым абразивом составляет приблизительно от 1:1,6 до приблизительно 1,6:1 и общее количество первого и второго абразивов, представленных в композиции для полости рта, составляет более чем приблизительно 25 мас.% композиции; и где композиция для полости рта обладает коэффициентом очищения от налета более чем 100 и абразией меченного изотопами дентина менее чем приблизительно 200.
В различных вариантах осуществления настоящее изобретение относится к способам увеличения доставки активного ингредиента в композиции для полости рта к поверхностям полости рта, включающим:
введение композиции для полости рта в полость рта, в которых композиция для полости рта содержит активный ингредиент, первый абразив и второй абразив, в котором и первый и второй абразивы являются абразивами на основе диоксида кремния и каждый из них представлен в количестве от приблизительно 13% до приблизительно 21 мас.%, в которых композиция для полости рта обладает коэффициентом очищения от налета более чем 100 и абразией меченного изотопами дентина менее чем приблизительно 200. Композиция контактирует с поверхностью полости рта. Доставка активного ингредиента в композиции для полости рта больше по сравнению с композицией, содержащей абразив на основе диоксида кремния и имеющей коэффициент очищения от налета менее чем 100; и
контакт композиции с поверхностью полости рта, причем доставка активного ингредиента больше по сравнению с композицией, содержащей абразив на основе диоксида кремния и с коэффициентом очищения от налета менее чем приблизительно 100.
В различных вариантах осуществления настоящее изобретение направлено на композицию для полости рта, содержащую:
первый абразив, обладающий Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений; и
второй абразив, обладающий Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений;
в которой соотношение первого абразива со вторым абразивом составляет приблизительно от 1:1,6 до приблизительно 1,6:1 и в которой композиция для полости рта обладает коэффициентом очищения от налета (PCR) более чем 100 и абразией меченного изотопами дентина (RDA) менее чем приблизительно 200.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
В рамках изобретения все описанные измерения параметров, представляют собой мас. всей композиции, если не указано иное. Дополнительно, все ссылки, приведенные в настоящем описании, полностью включены в него. Однако в случае конфликта между какими-либо определениями в настоящем раскрытии изобретения и приведенными в нем ссылками следует руководствоваться настоящим раскрытием.
В различных вариантах осуществления композиция для полости рта содержит первый абразив и второй абразив. Выбор абразива для настоящих композиций для полости рта может учитывать тип абразива, зернистость (размер частиц), распределение размера частиц и количество абразива для обеспечения того, чтобы зубная эмаль не слишком стиралась во время обычного использования композиции, но достаточно очищалась и/или полировалась. В контексте ухода за полостью рта эффективность абразива может быть выражена исходя из основополагающего принципа очищения или абразии для средства для ухода за зубами, а именно коэффициента очищения от налета (PCR) или абразии меченного изотопами дентина (RDA) соответственно. Способы выполнения PCR или RDA описаны, например, в Патентах США No 5939051 и 6290933.
Обычно в общепринятой практике величины RDA для композиции для полости рта в общем случае сохраняются ниже 250 для предупреждения повреждения эмали/дентина при повторном использовании. Однако с целью достижения более высокой PCR обычно количество и твердость абразивов должны быть повышены, что, как общеизвестно, повышает RDA. Например, отмечено, что, когда величина RDA композиции средства для ухода за зубами, превышает определенные значения, такие как, например, от приблизительно 100 до приблизительно 115, средство для ухода за зубами не обязательно проявляет соответствующее увеличение чистящей способности. Указанное обстоятельство побуждает разрабатывать композиции, которые обладают PCR более чем приблизительно 80 или 90, еще сохраняют RDA, которое ниже 250, более предпочтительно, ниже 200.
Однако в некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения в композиции для полости рта достигли того, что указанная композиция обладает PCR более 100, в то время как RDA менее чем 200. В некоторых вариантах осуществления RDA менее или равно приблизительно 175, в то время как еще сохраняется PCR, который превышает 100. В некоторых вариантах осуществления RDA составляет менее чем 165. В этом отношении композиции для полости рта согласно настоящему изобретению обладают высокой чистящей и/или полирующей эффективностью, и в тоже время достигается требуемая низкая RDA, которая минимизирует возможное повреждение эмали или дентина.
Композиции по изобретению могут обеспечивать очищение и/или полирование зубной поверхности. Чистящие и/или полирующие абразивы могут быть классифицированы исходя из различных физических параметров. Как понятно специалисту в данной области, отдельные виды абразивов обычно выполняют по меньшей мере очищение и полирование одновременно. Как бы то ни было, частицы, в общем случае, классифицированы в данной области техники исходя из доминирующего влияния, которым они обладают на поверхности полости рта в качестве мишени.
Использованный в рамках изобретения термин «очищение» в общем случае обозначает удаление загрязнений, грязи, примесей и/или посторонних веществ на поверхности-мишени. Например, в отношении поверхностей полости рта, в тех случаях когда поверхность представляет собой зубную эмаль, очищение может удалять по меньшей мере некоторые из пленки или пятна, такого как пятно биопленки, налета или твердого налета. Использованный в рамках изобретения термин «полирование» в общем случае обозначает окончательную или улучшающую состояние обработку, которая делает поверхность более гладкой и/или блестящей. Полирование и очищение могут также обеспечивать яркость поверхности, на которой происходит удаление пятен, например отбеливание зубной поверхности.
Обычно «полирующими абразивами» считаются относительно маленькие частицы, обладающие высокой твердостью, абразивы с частицами относительно большого размера и низкой твердостью считаются «чистящими абразивами». Дополнительно, свойства абразив проявляет тем, как он взаимодействует с поверхностью; показывает, насколько хорошо абразив будет полировать (или «шлифовать») поверхность, то, как желаемое полирующее вещество обычно разрушается до прогрессивно уменьшающихся фрагментов при осуществлении контакта с поверхностью. Шлифующие свойства связаны с легкостью, с которой абразив разбивается на постепенно уменьшающиеся частицы, и, в общем случае, достоверно основаны, например, на форме кристаллов абразива, линиях раскола и хрупкости.
Таким образом, абразивы, в общем случае, классифицируются по степеням с более мягких чистящих абразивов до более твердых полирующих абразивов. В некоторых вариантах осуществления способ очищения и/или полирования поверхностей-мишеней в полости рта включает в себя контактирование поверхности с композицией для полости рта, которая содержит первый абразив и второй абразив. Первый абразив композиции может быть видом, отличным от вида второго абразива, значит, что каждый абразив может обладать различным действием на поверхность-мишень; например быть отнесенным к различным категориям по степени абразивности. Какое-либо количество абразивов может быть выбрано таким образом. Следовательно, первый абразив может быть относительно плохо очищающим абразивом и второй абразив может быть относительно хорошо очищающим абразивом. Первый абразив может быть чистящим абразивом, и второй абразив может быть полирующим абразивом. Следует обратить внимание, что композиции для полости рта необязательно содержат различные виды абразивов и не ограничены единственно первым и вторым абразивами.
Другие параметры, использованные для классификации абразивности частиц, включают в себя, например, твердость. Твердость может быть установлена рядом различных тестов, известных специалисту в данной области, включающих в себя Einlehner, Knoop, Vickers и Rockwell исследования твердости, также как и шкалу твердости Mohs. Особенно используемый способ оценки частиц абразива представляет собой величину твердости Einlehner. Einlehner величина твердости предоставляют использованием Einlehner At-100 Abrader для измерения мягкости частиц абразива следующим образом: проволочный экран из Fourdrinier латуни взвешивают и подвергают действию суспензии абразива (например, 10% водной суспензии абразива) в течение определенного количества вращений. Величину твердости выражают в виде миллиграммов веса, потерянного проволочным экраном из Fourdrinier латуни на 100000 вращений. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления композиция для полости рта содержит первый абразив с Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений и второй абразив с Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений. В некоторых вариантах осуществления композиция для полости рта содержит первый абразив с Einlehner твердостью более чем приблизительно 10 мг потери на 100000 вращений и второй абразив с Einlehner твердостью менее чем приблизительно 10 мг потери на 100000 вращений. Если вторая частица имеет Einlehner твердость менее чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений, она может обладать более очищающим воздействием, как более мягкая частица. В некоторых вариантах осуществления вторая частица обладает Einlehner твердостью более чем приблизительно 10 мг потери на 100000 вращений и в других вариантах осуществления более чем 15 мг потери на 100000 вращений.
В некоторых вариантах осуществления первый абразив представляет собой очищающий абразив, обладающий твердостью менее чем или равной той, которой обладает поверхность полости рта, подвергаемая воздействию, и второй абразив представляет собой полирующий абразив, обладающий твердостью более чем или равной той, которой обладает поверхность полости рта, подвергаемая воздействию.
Строение абразивной частицы может также отражать абразивность; относительно низкоструктурная будет обладать более высокой абразивностью и относительно низкоструктурная будет обладать более низкой абразивностью. Строение частицы может проявляться абсорбцией льняного масла или дибутилфталата (DBP) на 100 г. Значения маслоемкости могут быть измерены с использованием ASTM Rub - Out Способом D281.
В некоторых вариантах осуществления первый абразив имеет маслоемкость менее чем приблизительно 90 см3/100 г, и второй абразив обладает маслоемкостью более чем 90 см3/100 г. В различных вариантах осуществления частица первого абразива имеет маслоемкость менее чем приблизительно 80 см3/100 г, менее чем приблизительно 70 см3/100 г или менее чем приблизительно 60 см3/100 г. В различных вариантах осуществления частица второго абразива обладает маслоемкостью более чем приблизительно 100 см3/100 г или более чем приблизительно 110 см3/100 г.
Размер частиц может проявляться чистящей и/или полирующей эффективностью абразива. В некоторых вариантах осуществления первый абразив обладает первым размером частиц, и второй абразив обладает вторым размером частиц. В некоторых вариантах осуществления первый размер частиц меньше, чем второй размер частиц. Величина размера частиц может быть измерена с использованием Malvern Анализатора Размера Частиц, Model Mastersizer S, Malvern Instruments, Inc. (Southborough, Massachusetts, USA). Луч гелий-неонового газового лазера проектируют через прозрачную камеру, которая содержит суспензию абразива в водном растворе. Световой луч, который натыкается на частицы, отражается от углов, что обратно пропорционально размеру частиц. Матричный фотоприемник измеряет количество света при некоторых предопределенных углах. Электрические сигналы, пропорциональные величинам измеряемых световых потоков, затем обрабатываются микрокомпьютерной системой, в отличие от паттерна отражения, предопределенного для теоретических частиц, в виде определенного индекса преломления образца и водного диспергатора, для определения распределения размера частиц абразива.
В различных вариантах осуществления первый абразив обладает средним значением размера частиц менее чем 11 мкм или менее чем 10 мкм. Например, образцы подходящих абразивов обладают частицами со средним значением размера приблизительно от 1 мкм до 11 мкм. Некоторые абразивы имеют размер частиц менее чем приблизительно 5 мкм. В различных вариантах осуществления второй абразив обладает средним значением размера частиц более чем приблизительно 8 мкм или более, чем 10 мкм. В некоторых вариантах осуществления абразивы могут обладать средним значением размера частиц приблизительно от 8 мкм до приблизительно 14 мкм.
В некоторых вариантах осуществления композиция безопасна для полости рта человека или других животных, и какой-либо орально или косметически приемлемый абразив, соответствующий вышеизложенным требованиям, может быть выбран для композиции для полости рта. Подходящие абразивы включают, но не ограничены перечисленным: диоксид кремния, силикаты, кремний, оксид алюминия (включая кальцинированный оксид алюминия), алюмосиликаты, такие как бентонит, зеолит, каолин и слюда, кремнистую или диатомовую среду, пемзу, карбонат кальция, «морскую пенку», нерастворимые фосфаты, композитные смолы, такие как меламиновая смола, феноловая смола и мочевино-формальдегидная смола, поликарбонаты, карбид кремния, карбид бора, микрокристаллический воск, микрокристаллическую целлюлозу, включая сочетания микрокристаллической коллоидной целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы, продается по торговым названием AVICEL® FMC Biopolymer (Филадельфия, Пенсильвания, США), и их сочетания и производные.
Использованное в рамках изобретения понятие «слюда» обозначает какой-либо из группы водных алюмосиликатных минералов с пластинчатым строением и блестящей базальной (слюдяной) слоистостью. Слюда может быть, например, пластинчатой слюдой, оскольчатой слюдой и чешуйчатой слюдой, как, например, обычная слюда, биотитом или флогопитовым типом слюды. Среди нерастворимых фосфатов используют в качестве абразивов ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Иллюстрирующими примерами являются двуводный дикальция ортофосфат, двуводный дикальция фосфат, вторичный кислый фосфат кальция, пирофосфат кальция, β-пирофосфат кальция, трикальция фосфат, метафосфат кальция, калия метафосфат и натрия метафосфат.
Синтетические диоксиды кремния включают кремнегели и кристаллизованные диоксиды кремния, которые получают нейтрализацией водных растворов силикатов сильной минеральной кислотой. При получении кремнегеля образуют кремниевый гидрогель, который затем обычно промывают для низкого содержания солей. Промытый гидрогель может быть затем измельчен для получения нужного размера или высушен в конечном счете до момента, когда его структура больше не изменяется в результате сжатия. При получении подобных синтетических диоксидов кремния целью является предоставление максимального очищения (т.е. удаления загрязняющего налета) с минимальным повреждением зубной эмали и других тканей полости рта.
Абразивы на основе диоксида кремния, в частности, использованы в некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения. В прошлом имелись значительные трудности при использовании абразивов, основанных на диоксиде кремния, в высоких концентрациях в композиции для полости рта, вследствие их химической и физической нестабильности в композиции для полости рта; при предоставлении в высоких концентрациях отмечался привкус во рту и превышение абразивности, что отражается высоким значение RDA. Однако диоксид кремния представляет собой заманчивый вариант в качестве абразива, так как он эффективно очищает и/или полирует поверхности полости рта. Дополнительно, диоксид крмния относительно инертен, сочетается с другими ингредиентами в композиции для полости рта и относительно дешевый. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения и первый и второй абразивы представляют собой диоксид кремния. В некоторых вариантах осуществления первый абразив выбран более жестким и с меньшим размером частиц, т.е. более высокоочищающий и/или полирующий абразив, и второй абразив представляет собой типичный очищающий абразив. В некоторых вариантах осуществления композиции для полости рта могут содержать особенно эффективное сочетание видов частиц абразивов на основе диоксида кремния.
Использующиеся абразивные материалы для получения композиций для полости рта содержат высокоочищающие, низкоструктурные абразивы на основе диоксида кремния, такие как выпускаемые под товарным наименованием SYLODENT® XWA или SYLODENT® 783 Davison Chemical Division WR Grace and Co. (Балтимор, Мериленд, США). SYLODENT® XWA 650 представляет собой силикатный гидрогель, составленный частицами коллоидного диоксида кремния.
Типичный силикатный гидрогель содержит коллоидные частицы диоксида кремния, обладающие, в различных вариантах осуществления, средним размером частиц приблизительно от 3 мкм до приблизительно 12 мкм или приблизительно от 5 мкм до приблизительно 10 мкм, с рН от приблизительно 4 до приблизительно 10 или от приблизительно 6 до приблизительно 9, при измерении как 5 мас.% гидросмеси. Частицы XWA 650 содержат приблизительно от 10% до 35 мас.% воды, имеют средний размер частиц приблизительно от 5 мкм до приблизительно 12 мкм, Einlehner твердость более чем или равную приблизительно от 5 до 20 мг потерь на 100000 вращений, маслоемкость менее чем приблизительно 90 см3/100 г, например от приблизительно 40 см3/100 г до приблизительно 90 см3/100 г. Абразивы обладают Brunauer, Emmett и Teller (BET) поверхностной площадью от приблизительно 100 до приблизительно 700 м2/г. XWA 650 имеет прозрачность 96,8 technidyne. Такие абразивы обсуждают в Патенте США No.6290933 Durga et al.
Другой используемый абразив на основе диоксида кремния с высокой очищающей способностью продается как SYLODENT® XWA 300 и представляет собой силикатный гидрогель, содержащий приблизительно от 10% до приблизительно 25 мас.% воды, в котором средний размер частиц составляет от приблизительно 2 мкм до приблизительно 4 мкм. Частицы обладают BET поверхностью в интервале от 150 до 400 м2/г диоксида кремния. Абразив XWA 300 имеет маслоемкость менее чем 90 см3/100 г диоксида кремния и рН, в 5% мас./мас. суспензии в кипяченой (свободной от СO2) дистиллированной воде, равный или больше чем 8,5. Такой абразив обсужден, например, в Патенте США No.5939051 Santalucia et al.
В других вариантах осуществления диоксид кремния с высокой очищающей способностью для настоящего изобретения содержит продукт диоксида кремния, в котором частицы составляют приблизительно от 5% до приблизительно 35 мас.% воды, обладающий средним размером частиц от приблизительно 7 мкм до приблизительно 11 мкм, Einlehner твердостью приблизительно от 12 до 19, величиной маслоемкости от приблизительно 50 см3/100 г до приблизительно 65 см3/100 г. Абразивы обладают BET поверхностной площадью от приблизительно 100 до приблизительно 700 м2/г. Прозрачность составляет, в общем случае, более приблизительно 95 technidyne. Такой продукт диоксида кремния выпускается как ZEODENT® 105 J. M. Huber (Havre de Grace, Мериленд, США).
Другие используемые абразивы включают в себя типичные очищающие абразивы, такие как кристаллизованные диоксиды кремния, обладающие средним размером частиц до приблизительно 20 мкм, обычно от приблизительно 8 до приблизительно 14 мкм, с маслоемкостью более чем приблизительно от 90 до приблизительно 110 см3/100 г; например ZEODENT® 115, продаваемый J.M.Huber, который обладает рН при 5% частиц приблизительно 6,5-7,5 и Einlehner твердостью приблизительно от 2 до 4 мг потерь на 100000 вращений. Прозрачность такого продукта диоксида кремния более чем 95. В некоторых вариантах осуществления такие очищающие абразивы содержат второй абразив композиции для полости рта.
В некоторых вариантах осуществления композиция для полости рта представлена в форме средства для ухода за зубами, которое представляет собой светлый или прозрачный гель. В частности, может быть использован абразив коллоидного диоксида кремния, такой как выпускаемые под товарным наименованием SYLOID® как SYLOID® 72 и SYLOID® 74 или под торговым названием SANTOCEL® 100 комплексы щелочного металла и алюмосиликата, так как указанные абразивы обладают показателями преломления, перекрывающими показатели преломления геллирующих систем вещество-жидкость (включая воду и/или увлажнитель), обычно используемых в средствах для ухода за зубами.
В различных вариантах осуществления первый и второй абразив сочетают в композиции для полости рта с целью предоставления непредсказуемого повышения чистящей способности, неожиданной мягкости (относительно низкой абразивности) и вкусовой приемлемости композиций для ухода за полостью рта. В различных вариантах осуществления отношение первого абразива ко второму абразиву составляет примерно от 1:1,6 до примерно 1,6:1. Например, в некоторых вариантах осуществления отношение первого абразива ко второму абразиву составляет примерно 1:1. В некоторых вариантах осуществления соответствующие количества первого абразива и второго абразива представлены в композиции для полости рта примерно от 13 до примерно 21 мас.% композиции для полости рта. В некоторых вариантах осуществления количество первого абразива составляет примерно от 15 до 19% и количество второго абразива составляет примерно от 15 до 19 мас.% композиции для полости рта. В некоторых вариантах осуществления первый абразив составляет примерно 17 мас.%, и второй абразив составляет примерно 17 мас.% композиции для полости рта. В разных вариантах осуществления общее количество абразива, включающее первый и второй абразив, более чем приблизительно 25%, более чем приблизительно 30% или более чем приблизительно 35 мас.% композиции для полости рта.
В некоторых вариантах осуществления композиция для полости рта содержит первый абразив, обладающий Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений, и второй абразив, обладающий Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений. Дополнительно, композиция для полости рта обладает PCR более чем примерно 100 и RDA менее чем примерно 200. В некоторых вариантах осуществления RDA менее чем 175.
В некоторых вариантах осуществления первый абразив обладает маслоемкостью менее чем приблизительно 90 см3/100 г, и второй абразив обладает маслоемкостью более чем приблизительно 90 см3/100 г. В некоторых вариантах осуществления общее количество абразивов более чем 30%. В различных вариантах осуществления первый абразив и второй абразив представлены в количествах от приблизительно 13% до приблизительно 21%, от приблизительно 15% до приблизительно 19% или приблизительно по 17 мас.% всей композиции каждый. В различных вариантах осуществления первый и второй абразивы необязательно содержат диоксид кремния.
В некоторых вариантах осуществления композиция для полости рта включает в себя первый абразив, содержащий диоксид кремния, обладающий Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений и маслоемкостью менее чем приблизительно 90 см3/100 г; и второй абразив, содержащий диоксид кремния, обладающий Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений и маслоемкостью более чем приблизительно 90 см3/100 г.
Композиция для полости рта включает в себя второй абразив, содержащий диоксид кремния, и обладает маслоемкостью более чем приблизительно 90 см3/100 г и Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений.
В других вариантах осуществления предоставлены способы увеличения доставки активного ингредиента в композиции для полости рта к поверхности полости рта. В различных вариантах осуществления способ включает в себя введение композиции для полости рта в полость рта, вступление в контакт с поверхностью полости рта, в котором композиция для полости рта содержит активный ингредиент, первый и второй абразивы. В некоторых вариантах осуществления первый и второй абразивы каждый содержат диоксид кремния и каждый представлен в количестве от приблизительно 13% до приблизительно 21 мас.%. Композиция для полости рта обладает PCR более чем 100 и RDA менее чем 200. Композиция для полости рта контактирует с поверхностью полости рта. Неожиданно обнаружили, что доставка активного ингредиента больше для описываемых композиций для полости рта по сравнению с композицией, которая содержит диоксид кремния, но обладает PCR менее чем 100, как будет обсуждаться подробно далее.
В отдельных вариантах осуществления активный ингредиент содержит неионизированный антибактериальный ингредиент, такой как галогенизированный дифениловый простой эфир, сходный с триклозаном, который будет обсуждаться более подробно далее. В некоторых вариантах осуществления первый абразив обладает маслоемкостью менее чем 90 см3/100 г и Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений, и второй абразив обладает маслоемкостью более чем приблизительно 90 см3/100 г и Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений. Дополнительно, композиция для полости рта может содержать сополимер, увеличивающий эффективность, такой как, например, сополимер поливинилметилового простого эфира и малеинового ангидрида, такой как доступные для приобретения продукты GANTREZ®, выпускаемые ISP Corporation Wayne, NJ, и/или противокариесное активное вещество, которое будет обсуждаться более подробно ниже.
Композиция для полости рта может дополнительно содержать приемлемый для полости рта носитель. Общепринятые ингредиенты, которые могут быть использованы для образования носителей для композиций для ухода за полостью рта, известны специалистам в данной области. Специфическая композиция носителя зависит от предназначенного использования композиции. Носитель может быть жидкой, полужидкой или твердой фазой. Композиции для полости рта могут быть в форме средства для ухода за зубами (включая зубные пасты, зубные порошки и профилактические пасты), кондитерских изделий (включая жевательные резинки, шарики и жвачки), пленки, красящих гелей или в какой-либо другой форме, известной специалисту в области применения абразивов. Выбор специфических компонентов-носителей зависит от желаемой формы продукта.
В некоторых вариантах осуществления композиция для полости рта представлена в форме средства ухода за зубами, и типичный носитель представляет собой по существу полутвердое или твердое вещество. Носитель может быть водным, т.е. содержать от примерно 5% до примерно 95% воды. В других вариантах осуществления носитель по существу неводный. Носитель необязательно содержит, например, активные ингредиенты для ухода за полостью рта, поверхностно-активные вещества, такие как сурфактанты, эмульгаторы и пенообразующие вещества, модификаторы вязкости и сгустители, увлажнители, разбавители, наполнители, дополнительные вещества, изменяющие рН, красители, консерванты, растворители и их сочетания. Понятно, что несмотря на общие отличительные свойства каждой из вышеперечисленных категорий веществ они могут различаться; в пределах двух или более таких категорий вещества могут иметь общие характерные свойства, и какое-либо взятое вещество может служить множеству целей. Как общеизвестно специалисту в данной области, композиции для полости рта необязательно содержат другие вещества в добавление к прежде описанным компонентам, включая, например, мягчительные вещества, увлажнители, улучшающие вкус вещества и т.п. Примеры приемлемых носителей для композиций для полости рта обсуждаются в Патенте США No 6669929 Boyd et al., 6379654 Gebreselassie et al. и 4894220 Nabi et al.
Активные ингредиенты, ухаживающие за полостью рта, включают, например, антибактериальные активные вещества, вещества, действующие против твердого зубного налета, противокариесные вещества, противовоспалительные вещества, вещества против повышенной чувствительности, ферменты, питательные вещества и т.п. Активные вещества, использованные в данных композициях, необязательно представлены в композициях настоящего изобретения в безопасных и эффективных количествах, которые достаточны для требуемого терапевтического или профилактического эффекта у человека и низших животных, которым вводят активное вещество, в отсутствие вредных побочных эффектов (таких как токсичность, раздражение или аллергическая реакция), соответствующих рациональному соотношению риск/преимущество, при использовании образом, соответствующим изобретению. Специфическое безопасное и эффективное количество активного вещества будет меняться в зависимости от таких факторов, как отдельное состояние, на которое воздействуют, физическое состояние пациента, сущность сопутствующей терапии (если проводится), использованное специфическое активное вещество, специфическая дозированная форма, применяемый носитель и требуемый режим дозирования. Активные ингредиенты, использованные для лечения таких состояний, включают обсуждаемые в Патентной Публикации США 2003/020687 Doyle et al. Активные вещества, использованные в настоящем изобретении, также обсуждают в Патенте США 6290933 Durga et al. и Патенте США 6685921.
Какой-либо приемлемый источник фторидных ионов может быть представлен в композиции для полости рта, такой как обсуждаемый в Патенте США No 5080887 Gaffar et al. Источники фторидных ионов, кислых фосфатов и пирофосфатных ингибиторов ферментов хорошо известны в данной области, как вещества против кариеса. Источник фторидных ионов может быть слабо растворим в воде или может быть полностью растворимым в воде. Это определяет его способность высвобождать фторидные ионы в воде и отсутствие нежелательных реакций с другими соединениями композиции для полости рта. Примеры таких источников представляют собой неорганический металл и/или фторидные соли аммония и соединения, такие как, например, фторид натрия, фторид калия, фторид аммония, фторид кальция; фторид меди, такой как фторид одновалентной меди; фторид цинка; фторид бария; силикафторид натрия, фторосиликат аммония, натрия флюороцирконат, монофлюорофосфат натрия, алюминия моно- и дифлюорофосфат и фторированный натриевый пирофосфат кальция. Источник фторидов может также быть аминфторидом, таким как олафлюр (N'октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис(2-этанол)-дигидрофлюорид.
Количество источника фторидов зависит от типа источника, его растворимости и типа композиции для полости рта, но будет представлено в нетоксическом количестве, в общем случае, приблизительно от 0,001% до приблизительно 3,0% в композиции. В композиции для ухода за зубами, т.е. в зубном геле, зубной пасте (включая крем), зубном порошке или зубной таблетке, количество такого источника, которое высвобождает приблизительно 5000 промилле F- иона мас. композиции, считается удовлетворительным. Может быть использовано какое-либо приемлемое минимальное количество такого источника, но в различных вариантах осуществления использовано количество, достаточное для высвобождения приблизительно от 300 до приблизительно 2000 промилле, от приблизительно 500 до приблизительно 1800 промилле или от приблизительно 800 до приблизительно 1500 промилле фторидных ионов.
Композиция для полости рта необязательно содержит композицию против зубного камня, такую как, например, одну или более композиций против зубного камня, обсуждаемых в Патенте США No 5292526 Gaffar et al. В различных вариантах осуществления композиция против зубного камня содержит один или более полифосфатов. Композиция против зубного камня содержит, по меньшей мере, один полностью или частично нейтрализованный щелочной металл, или триполифосфат аммония, или гексаметафосфатную соль, представленные в композиции для полости рта в эффективном против зубного камня количестве. Активное вещество против зубного камня может содержать по меньшей мере одно из водорастворимой, линейной, молекулярно дегидратированной полифосфатной соли в количестве, эффективном против зубного камня. Активное вещество против зубного камня может также содержать смесь калиевой и натриевой солей, по меньшей мере одна из которых представлена в количестве, эффективном против зубного камня, как полифосфатное вещество против зубного камня. Вещество против зубного камня может также содержать эффективное против зубного камня количество линейной, молекулярно дегидратированной полифосфатной соли, представленное в смеси натриевой и калиевой солей. Соотношение калия и натрия в композиции может быть менее чем 3:1. Полифосфат может быть представлен в композиции для полости рта в различных количествах, таких как количество, в котором мас. отношение полифосфатных ионов к антибактериальному веществу представлено в интервале с более чем 0,72:1 до менее чем 4:1, или в котором мас. отношение антибактериального вещества к полифосфатному иону представлено в интервале с приблизительно 1:6 до приблизительно 2,7:1, или в котором мас. отношение антибактериального вещества к полифосфатному иону в интервале с приблизительно 1:6 до приблизительно 2,7:1. Другие используемые вещества против зубного камня включают поликарбоксильные полимеры и поливинилметиловый простой эфир/малеиновый ангидрид (PVM/MA) сополимеры, такие как GANTREZ®.
Другое активное вещество, использованное в композициях по уходу за зубами настоящего изобретения, представляет собой антибактериальные вещества, которые могут быть представлены в количествах от приблизительно 0,001 до приблизительно 3,0 мас.% композиции для полости рта. Неограниченный список используемых дополнительных соединений для ухода за полостью рта включает неионизированные антибактериальные вещества, включая феноловые и бисфеноловые соединения, такие как галогенизированные дифениловые простые эфиры, включая триклозан (2,4,4'-трихлоро-2'-гидроксидифенил простой эфир, триклокарбан (3,4,4-трихлорокарбанилид), так же как и 2-феноксиэтанол, простой эфир бензоата и карбанилиды. Галогенизированный дифениловый простой эфир, такой как триклозан, может быть представлен в количестве приблизительно 0,3 мас.% композиции для полости рта, например.
Приемлемые поверхностно-активные вещества представляют собой те, которые достаточно стабильны в широком интервале значений рН. Указанные соединения хорошо известны в данной области и включают неомыляемые анионные (т.е. натрия лаурил сульфат (SLS), N-миристоил и N-пальмитоилсаркозин), неионогенные (например, Polysorbate 20 (полиоксиэтилен 20 сорбитан монолаурат, TWEEN®20) и Polysorbate 80 (полиоксиэтилен 20 сорбитан моноолеат, TWEEN®80), Poloxamer 407, продаваемый по торговым названием PLURONIC® F127 BASF Corporation), катионные, амфотерные (например, кокамидопропил бетаин и лаурамидопропил бетаин) и амфотерные органические синтетические детергенты. Примеры приемлемых поверхностно-активных веществ для использования в композиции для полости рта обсуждают, например, в Патенте США No 4894220 Nabi et al., 6555094 Glandorf et al. и 6706256 Lawlor. среди прочего. В различных вариантах осуществления одно или более поверхностно-активных веществ представлены в композиции для полости рта в интервале от приблизительно 0,001% до приблизительно 5% или приблизительно от 0,5% до приблизительно 2,5%.
Необязательные загустители для использования в композициях для полости рта включают природные и искусственные смолы, такие как каррагенин (Ирландский мох), ксантановая камедь, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, крахмал, поливинилпирролидон, гидроксиэтилпропилцеллюлоза, гидроксибутилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза и гидроксиэтилцеллюлоза. Неорганические загустители включают аморфные соединения диоксида кремния, которые действуют как сгущающие вещества и включают соединения диоксида кремния, выпускаемые под товарными наименованиями, такими как Cab-o-sil порошок диоксида кремния тонкого измельчения, производимый Cabot Corporation и распространяемый Lenape Chemical (Bound Brook, NJ, США); ZEODENT® 165 J.M. Huber Chemical и Sylox 15, также известный как SYLODENT® 15, выпускаемый Davison Chemical Division WR Grace Corp. В различных вариантах осуществления загустители представлены в композиции для ухода за зубами в количестве от приблизительно 0,1 мас.% до приблизительно 10 мас.% или от приблизительно 0,5 мас.% до приблизительно 4 мас.%.
Приемлемый для полости рта носитель в средстве для ухода за зубами, использованный для получения композиции для ухода за зубами, необязательно содержит увлажнитель. Увлажнителем может быть глицерин, сорбит и ксилит, пропиленгликоль молекулярной массой в интервале от приблизительно 200 до приблизительно 1000 или другие увлажнители или их смеси. Концентрация увлажнителя в общем случае составляет от приблизительно 5 до приблизительно 70 мас.% композиции для полости рта. Вода обычно представлена в количестве по меньшей мере приблизительно 10 мас.% и, в общем случае, приблизительно от 25 до 70 мас.% композиции для полости рта.
Искусственные анионные линейные поликарбоксилаты представляют собой вещества, повышающие эффективность, для необязательного использования в композиции для полости рта, обладающие определенными активными ингредиентами, включая антибактериальные, против зубного камня, или другие активные вещества в композиции для полости рта. Такие анионные поликарбоксилаты в общем случае используют в форме их свободных кислот, или частично или полностью нейтрализованного водорастворимого щелочного металла (например, калия и, предпочтительно, натрия), или аммониевых солей. Термины «искусственный» и «линейный» исключают известные загустители и геллирующие вещества, содержащие карбоксиметилцеллюлозу и другие производные целлюлозы и натуральные смолы, а также карбополы, обладающие сниженной растворимостью вследствие поперечных связей.
Предпочтительные сополимеры представляют собой сополимеры малеинового ангидрида или кислоты в соотношении от 1:4 до 4:1 с другим, способным к полимеризации, ненасыщенным этиленовым мономером, предпочтительно с метилвиниловым простым эфиром (метоксиэтиленом), обладающим молекулярной массой от приблизительно 30000 до приблизительно 1000000. Одним применяющимся сополимером является метилвиниловый простой эфир/малеиновый ангидрид. Примерами указанных сополимеров являются выпускаемые ISP Corporation под торговым названием GANTREZ®, например, AN 139 (MW 1100000), AN 119 (MW 200000); S-97 Pharmaceutical Grade (MW 1500000), AN 169 (MW 2000000) и AN 179 (MW 2400000); в которых предпочтительным сополимером является S-97 Pharmaceutical Grade (MW 1500000). Если представлен, анионный поликарбоксилат используют в количествах, эффективных для достижения желаемого повышения эффективности какого-либо антибактериального, против зубного камня и другого вещества в композиции для ухода за зубами. В различных вариантах осуществления искусственный анионный поликарбоксилат, включенный в композицию для полости рта, представлен в количестве от приблизительно 0,001 до приблизительно 5% или от приблизительно 0,1 до приблизительно 2,0% композиции для полости рта.
Композиция для полости рта согласно настоящему изобретению может быть получена какими-либо способами, известными в данной области техники, с целью сочетания ингредиентов для получения композиций для ухода за полостью рта. Примеры способов, которые могут быть использованы, изложены, например, в Патенте США No 6403059 Marthin et al.; Clinical Pharmacology for Dental Professionals (Mosby-Year Book, Inc., 3rd. ed. 1989); Mosby's dental Hygiene: Concepts, Cases and Competencies (Daniel S. and Harfst S. eds., Elservier Science Health Science Div. 2002); and Ernest W. Flick, Cosmetic and Toiletry Formulations, 2nd ed.
Настоящее изобретение относится к способам применения композиций для полости рта согласно настоящему изобретению для очищения и/или полирования поверхностей полости рта. Дополнительно, композиции для полости рта необязательно лечат и подавляют состояния полости рта, такие как воспалительные состояния, зубной налет и зубной камень. Композиции для полости рта могут быть нанесены на объект каким-либо приемлемым образом, известным в данной области техники; например, введением композиции для полости рта в полость рта пациента использованием подходящего аппликатора или устройства для доставки, такого как щетка, зубная полоска, пленка, шприц, лента, таблетка или каким-либо другим аппликатором или устройством для доставки, известным в данной области техники. Композиции могут быть использованы в способах профилактики и процессах улучшения и поддержания здоровья полости рта, внешнего вида, поддержании общего состояния и т.п. Композиции для полости рта могут быть повторно нанесены пациенту в течение большего количества суток, соответствующих частному лечебному плану для лечения и/или подавления пятен, налета, зубного камня или твердого зубного налета. Инструкции по применению могут быть предоставлены в промышленной упаковке совместно с продуктом в качестве изготовленных и сохраненных промышленным образом.
Настоящее изобретение дополнительно иллюстрировано следующими неограничивающими примерами.
ПРИМЕР I
Композиция для ухода за зубами, соответствующая настоящему изобретению, имеющая ингредиенты, включенные в список как Средство для ухода за зубами 1 в Таблице I, получена следующим способом.
Сахарин натрия, натрия бензоат, натрия монофлюорофосфат и какие-либо другие соли диспергируют в воде и смешивают в обычном смесителе при встряхивании. Увлажнитель, например глицерин или сорбит, добавляют к водной смеси при перемешивании. Затем добавляют органические загустители, такие как натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, каррагенин и какие-либо полимеры, такие как GANTREZ®.
Полученную смесь перемешивают до образования гомогенной гелевой фазы. Смесь затем перемещают в высокоскоростной вакуумный смеситель; добавляют абразив. Смесь затем смешивают с высокой скоростью в течение от 5 до 30 минут при вакууме от приблизительно 20 до 50 мм рт.ст., предпочтительно при приблизительно 30 мм рт.ст. Взвешивают ароматическое масло и затем к нему добавляют триклозан. Ароматическое масло и смесь флавоноидов затем добавляют в смесь. Поверхностно-активными веществами, такими как натрия лаурилсульфат (SLS), заполняют смеситель. Полученный продукт представляет собой гомогенную, полутвердую, способную к экструзии пасту или гель. Полученное средство для ухода за зубами может быть нанесено на поверхности полости рта щеткой или каким-либо другим аппликатором.
Средства для ухода за зубами А и В представляют собой сравнительные примеры и получены схожим образом с тем, как описано выше для Средства для ухода за зубами 1.
| Таблица 1 | |||
| Ингредиенты | Средство для ухода за зубами 1 (мас.%) | Сравнительное средство для ухода за зубами А (мас.%) | Сравнительное средство для ухода за зубами В (мас.%) |
| глицерин | 8-15 | 15-25 | 15-25 |
| сорбит (70% в воде) | 15-25 | 15-25 | 15-25 |
| карбоксиметил натрия | 0,1-5 | 0,1-5 | 0,1-5 |
| GANTREZ® S-97 | 1-3 | 1-3 | 1-3 |
| каррагенин | 0,1-1 | 0,1-1 | 0,1-1 |
| сахарин натрия | 0,1-1 | 0,1-1 | 0,1-1 |
| натрия бензоат | 0,1-3 | 0,1-3 | 0,1-3 |
| натрия монофлюорофосфат | 0,01-1 | 0,01-1 | 0,01-1 |
| триклозан | 0,01-3 | 0,01-3 | 0,01-3 |
| лаурилсульфат натрия | 0,5-3 | 0,5-3 | 0,5-3 |
| ароматизирующее масло | 0,1-5 | 0,1-5 | 0,1-5 |
| SYLODENT® XWA 650 | 15-18 | 19-21 | 7-14 |
| ZEODENT® 115 | 15-20 | - | 8-14 |
| вода | QS | QS | QS |
ПРИМЕР II
Данные PCR и RDA указаны в Таблице II для средства для ухода за зубами, соответствующего настоящему изобретению, по сравнению со Средством для ухода за зубами А и В.
RDA определяют в соответствии со способом, рекомендованным American Dental Association по Hefferen, Journal of Dental Research, том 55, выпуск 4, июль-август 1976, стр.563-573 и описанным в Патентах США No 4340583, 4420312 и 4421527 Wason et. al.
PCR, как описано выше, представляет собой способ in vitro, использованный для измерения эффективности удаления пятен красителей чая и кофе с зубов, относящийся к стандарту. Значения PCR, указанные в данном документе, получены модификацией способа, описанного в «In vitro Removal of Stain with Dentifrice», G.K. Stookey et al., J.Dental Research, 61, 123-9 (1982). Модификация PCR способа, использованная в данном изобретении, описана в Патентах США No 5658553 и 5651958 оба Rice. В указанной модификации очищающее налет вещество наносят на молочные зубы теленка, которые испачканы сочетанием веществ зубного налета и чая, кофе и FeCl3, тогда как в исходном способе, описанном Stookey et al. и налет и краситель наносят одновременно.
| Таблица II | ||||
| Пример | PCR | % увеличения PCR | RDA | % увеличения |
| Средство для ухода за зубами 1 | 108 | 27 | 163 | 18 |
| Средство для ухода за зубами А | 98 | 15 | 180 | 30 |
| Средство для ухода за зубами В | 85 | 138 |
Средство для ухода за зубами В представляет собой типичную композицию для полости рта, содержащую комбинацию диоксида кремния с высоким очищающим действием (XWA 650) и диоксида кремния с обычным очищающим действием (ZEODENT® 115) по 10 мас.% соответственно. Средство для ухода за зубами В обладает PCR приблизительно 85 и RDA приблизительно 138. Как может быть обнаружено, в Средстве для ухода за зубами А диоксид кремния с высоким очищающим действием (XWA 650) удвоен до 20%, в то время как диоксид кремния с обычным очищающим действием (ZEODENT® 115) отсутствует. Для Средства для ухода за зубами А RDA увеличивается до 180, но PCR возрастает только до 98. Для сравнения Средство для ухода за зубами 1 обладает 17% и диоксида кремния с высоким очищающим действием (XWA 650) и диоксида кремния с обычным очищающим действием (ZEODENT® 115), но RDA составляет лишь 163, в то время как PCR превышает 100 (приблизительно 108). Таким образом, сочетание абразивов в Средстве для ухода за зубами 1 предоставляет неожиданно низкое RDA (только на 18% превышающую Средство для ухода за зубами В), в то время как достигается 27% увеличение в PCR по сравнению со Средством для ухода за зубами В. Для сравнения Средство для ухода за зубами А обладает RDA, увеличивающейся свыше 30%, и PCR, увеличивающимся только на 15%, по сравнению со Средством для ухода за зубами B.
Обнаружено, что могут быть достигнуты желаемые высокие значения PCR для композиции средства для ухода за зубами, в то время как значения PCR значительно меньше, чем ожидаемые.
ПРИМЕР III
Исследование in vitro полирования проводили Средством для ухода за зубами 1, Средством для ухода за зубами В, средством для ухода за зубами, полученным в соответствии с Таблицей III, приведенной ниже, указанным Средством для ухода за зубами С и продаваемым отбеливающим средством для ухода за зубами, обозначенным, как Средство для ухода за зубами D. Средство для ухода за зубами С получено тем же образом, как описано выше для Средства для ухода за зубами 1 в Примере I, и содержит 20 мас.% диоксида кремния с обычным очищающим действием (ZEODENT® 115). Средство для ухода за зубами D продается как CREST® Dual Action Whiening Toothpaste Procter and Gamble Цинциннати, ОН, и действительно содержит ингредиенты: натрия фторид 0,243%, глицерин, гидратированный диоксид кремния, воду, сорбит, натрия гексаметафосфат (для контроля за твердым зубным налетом/предупреждения окрашивания), пропиленгликоль, отдушку, PEG-12, кокамидопропилбетаин, SLS, CARBOMER® 956, натрия сахарин, Poloxamer 407, оксид полиэтилена, ксантановую камедь, гидроксид натрия, целлюлозную смолу, гидроксид натрия, диоксид титана и красители Голубой 1 и Желтый 5.
| Таблица III | |
| Ингредиенты | Средство для ухода зубами С (мас.%) |
| Глицерин | 15-30 |
| Сорбит (70% водный) | 15-30 |
| Карбоксиметил натрия | 0,5-5 |
| GANTREZ® S-97 | 1-5 |
| Каррагенин | 0,1-2 |
| Сахарин натрия | 0,1-2 |
| Бензоат натрия | 0,1-2 |
| Монофлюорофосфат натрия | 0,05-1 |
| Триклозан | 0,1-2 |
| Лаурилсульфат натрия | 1-4 |
| Ароматизирующее масло | 0,05-5 |
| ZEODENT® 115 | 15-25 |
| Вода | QS |
Таблица IV демонстрирует способ in vitro исследования полирования обсуждаемыми средствами для ухода за зубами. Максимальная отражательная способность тусклой поверхности зуба определяют рефлектометром, специально адаптированным определять изменения степени полировки поверхности эмали. Рефлектометр сконструирован так, чтобы эмаль подвергалась пучку поляризованного света, количество света, отраженного поверхностью эмали, определили фотоэлементом, который в свою очередь приводил в действие гальванометр. Более глянцевая поверхность эмали, меньшее количество света рассеивается и поглощается, более высокие показания гальванометра.
После определения максимальной отражательной способности тусклой поверхности зуба зуб чистили щеткой исследуемым средством для ухода за зубами. Поверхность эмали промыли водой для удаления каких-либо оставшихся частиц чистящего и полирующего средства и снова измеряли отражательную способность поверхности эмали в точно том же положении, как использовали для получения «тусклых» показаний прибора. Абсолютное изменение в количестве отражательной способности тусклой и полированной поверхности эмали взято как измерение степени полирования, обеспеченной лечебным воздействием. В целом период чистки щеткой составил 30000 движений.
Средство для ухода за зубами С представляет собой общепринятое средство для ухода за зубами, обладающее 20% абразива на основе диоксида кремния с обычной степенью очищения, и выбрано в качестве Контроля для подсчета процента увеличения среднего значения прироста полирования. Обращает внимание, что Средство для ухода за зубами 1 демонстрирует более высокое увеличение в среднем значении прироста полирования.
| ТАБЛИЦА IV | ||
| Пример | Среднее значение прироста полирования | % увеличения в среднем значении прироста полирования |
| Средство для ухода за зубами 1 | 3,93 | 11 |
| Средство для ухода за зубами В | 3,79 | 7 |
| Средство для ухода за зубами С | 3,54 | - |
| Средство для ухода за зубами D | 3,59 | 1 |
ПРИМЕР IV
Среднее поглощение триклозана на гидроксиапатитном диске изложено в Таблице V. Средства для ухода за зубами 1, В и С сравнимы для порогов поглощения триклозана. Поглощение активного ингредиента триклозана оценивают использованием дисков гидроксиапатита (НАР), продаваемых Clarkson Chromatography Products, которые покрыты слюной (SCHAP), в качестве модели in vitro человеческих зубов. Указанная in vitro модель коррелирует с in vivo доставкой и удерживанием антибактериальных веществ на поверхности полости рта.
Для определения доставки и удержания триклозана SCHAP диском из средства для ухода за зубами, содержащего триклозан и анионный сополимер настоящего изобретения, а именно AMPS терполимер, и VCAP сополимер, SCHAP диски подвергли воздействию суспензии композиций для ухода за зубами, обозначенных в Таблице I, расположенной выше. Количества суспензии средства для ухода за зубами, использованные для контакта с дисками, имитировали in vivo объемное соотношение, обнаруженное во рту, имитирующее, в частности, состояние чистки щеткой поверхности. После инкубации в течение 30 минут при температуре 37°С SCHAP диски удаляли из суспензии средства для ухода за зубами, трижды промывали водой. Поглощение триклозана на SCHAP дисках из Средства для ухода за зубами 1, В и С изложено в Таблице V ниже.
| ТАБЛИЦА V | |
| Пример | Среднее поглощение триклозана для НАР диска |
| Средство для ухода за зубами 1 | 80±2,6 |
| Средство для ухода за зубами В | 65±3,2 |
| Средство для ухода за зубами С | 65±3,2 |
Результаты в Таблице V демонстрируют, что доставка и удержание триклозана SCHAP дисками из Средства для ухода за зубами 1 существенно больше, чем для для других сравнительных примеров Средств для ухода за зубами В и С. Таким образом, указанные композиции предоставляют способы увеличения доставки активного ингредиента в композиции для полости рта к поверхности полости рта.
ПРИМЕР V
Различные образцы (А-Е) получили и исследовали в соответствии с настоящим изобретением. Образец А представляет собой диоксид кремния с невысокой чистящей способностью. Образцы В-Е представляют различные композиции диоксида кремния с высокой чистящей способностью. Все исследовали Einlehner Исследованием Абразивности. Образцы диспергировали 10& W/V (100 г развели в объеме 1000 мл) и исследовали в двойном количестве на Einlehner AT 1000. Результаты представлены в Таблице VI ниже.
| ТАБЛИЦА VI | ||||
| Пример | Программа/# Вращений | Миллиграммы потери | Коррекция (мг потери при 174000 вращений) | |
| Run 1 | Run 2 | |||
| А | 5/174,000 | 5,9 | 4 | 5,0 |
| В | 5/174,000 | 15,5 | 16,9 | 16,2 |
| С | 5/174,000 | 18,9 | 20,8 | 19,8 |
| D | 5/174,000 | 21,1 | 19,5 | 22,1 |
| Е | 5/174,000 | 22,2 | 22,0 |
1. Композиция для полости рта, содержащая
первый абразив, обладающей Einleher твердостью более чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений; и второй абразив, обладающей Einleher твердостью менее чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений;
в которой первый абразив представлен в количестве от 15 до 19 мас.% и второй абразив представлен в количестве от 15 до 19 мас.% от массы композиции для полости рта и в которой композиция для полости рта имеет коэффициент очищения от налета более чем приблизительно 100 и абразию меченого изотопами дентина менее чем приблизительно 200.
2. Композиция по п.1, в котором абразия меченого изотопами дентина составляет менее чем приблизительно 175.
3. Композиция по п.1, в котором первый абразив обладает маслоемкостью менее чем приблизительно 90 см3/100 г и второй абразив обладает маслоемкостью более чем приблизительно 90 см3/100 г.
4. Композиция по п.1, в котором первый абразив имеет средний размер частиц менее чем приблизительно 11 мкм, и второй абразив имеет средний размер частиц более чем приблизительно 8 мкм.
5. Композиция по п.1, в котором отношение первого абразива ко второму абразиву составляет приблизительно 1:1.
6. Композиция по п.5, в котором первый абразив представлен в количестве приблизительно 17 мас.% и второй абразив представлен в количестве приблизительно 17 мас.% в композиции для полости рта.
7. Композиция по п.1, в котором общее количество первого и второго абразивов в композиции для полости рта составляет более чем 30 мас.% композиции.
8. Композиция по п.1, в котором каждый из первого абразива и второго абразива содержит диоксид кремния.
9. Композиция для полости рта, содержащая
первый абразив, содержащий диоксид кремния, обладающий Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений и маслоемкостью менее чем приблизительно 90 см3/100 г; и второй абразив, содержащий диоксид кремния, обладающий Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений и маслоемкостью более чем приблизительно 90 см3/100 г;
в которой первый абразив представлен в количестве от приблизительно 15 до приблизительно 19 мас.%, и второй абразив представлен в количестве от приблизительно 15 до приблизительно 19 мас.% композиции.
10. Композиция по п.9, в которой первый абразив представлен в количестве приблизительно 17 мас.% и второй абразив представлен в количестве приблизительно 17 мас.% от массы композиции для полости рта.
11. Композиция по п.9, в котором композиция для полости рта обладает коэффициентом очищения налета более чем 100 и абразией радиоактивного дентина менее чем 200.
12. Композиция по п.11, в котором абразия радиоактивного дентина менее чем 175.
13. Композиция по п.9, в котором общее количество первого и второго абразивов в композиции для полости рта более чем приблизительно 30%.
14. Композиция по п.9, в котором первый абразив имеет средний размер частиц менее чем приблизительно 11 мкм, и второй абразив имеет средний размер частиц более чем приблизительно 8 мкм.
15. Композиция для полости рта, содержащая
первый абразив, содержащий диоксид кремния и обладающий маслоемкостью менее чем приблизительно 90 см3/100 г и Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений; и второй абразив, содержащий диоксид кремния и обладающий маслоемкостью более чем приблизительно 90 см3/100 г и Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений;
в которой общее количество первого и второго абразивов, представленных в композиции для полости рта, составляет более чем приблизительно 30 мас.% от массы композиции, в которой первый абразив представлен в количестве от 15 до 19 мас.% и второй абразив представлен в количестве от 15 до 19 мас.% от массы композиции для полости рта; и в которой композиция для полости рта обладает коэффициентом очищения от налета более чем 100 и абразией меченого изотопами дентина менее чем приблизительно 200.
16. Композиция по п.15, в котором отношение первого абразива ко второму абразиву составляет приблизительно 1:1.
17. Композиция по п.15, в котором первый абразив представлен в количестве приблизительно 17 мас.% и второй абразив представлен в количестве приблизительно 17 мас.% в композиции для полости рта.
18. Способ увеличения доставки активного ингредиента в композиции для полости рта к поверхности полости рта, включающий
введение композиции для полости рта в полость рта, причем композиция для полости рта содержит активный ингредиент, первый абразив и второй абразив, в котором и первый и второй абразивы содержат диоксид кремния и каждый из них представлен в количестве от приблизительно 15 до приблизительно 19 мас.%, причем первый абразив обладает Einleher твердостью более чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений, и второй абразив обладает Einleher твердостью менее чем приблизительно 5 мг потерь на 100000 вращений; причем композиция для полости рта обладает коэффициентом очищения от налета более чем 100 и абразией меченого изотопами дентина менее чем приблизительно 200; и
контакт композиции с поверхностью полости рта, причем доставка активного ингредиента больше по сравнению с композицией, имеющей абразив, содержащий диоксид кремния, и с коэффициентом очищения от налета менее чем приблизительно 100.
19. Способ по п.18, в котором отношение первого абразива ко второму абразиву составляет приблизительно 1:1.
20. Способ по п.18, в котором активный ингредиент содержит галогенизированный простой дифениловый эфир.
21. Способ по п.18, в котором первый абразив обладает маслоёмкостью менее чем приблизительно 90 см3/100 г и Einlehner твердостью более чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений, и второй абразив обладает маслоемкостью более чем приблизительно 90 см3/100 г и Einlehner твердостью менее чем приблизительно 5 мг потери на 100000 вращений.
