Шунгитовая композиция с активными добавками комплексонов



Шунгитовая композиция с активными добавками комплексонов
Шунгитовая композиция с активными добавками комплексонов
Шунгитовая композиция с активными добавками комплексонов

Владельцы патента RU 2683574:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Тверской государственный университет" (RU)

Настоящее изобретение относится к шунгитовой композиции для наружного применения, используемой для производства пластырей или повязок для снятия или уменьшения болевых ощущений при мышечных и суставных болях различного происхождения с активными добавками комплексонов. Композиция включает при следующем соотношении компонентов, мас.%: микропорошок минерала шунгит с размерами частиц не более 100 мкм 18,0-21,0, диметилсульфоксид 12,0-15,0, этанол 0,1-1,0, гидрофильное связующее 17,0-22,0, комплексон 2,0-3,0 и воду - до 100. Причем используют комплексоны, синтезированные на основе производных аспарагиновой, иминодиянтарной и глутаминовой кислот. Технический результат - увеличение обезболивающего свойства компонентов уникального органоминерального комплекса шунгитовой породы, обеспечивающего эффективность проникновения через кожные покровы компонентов органоминерального комплекса. 2 табл., 4 пр.

 

Изобретение относится к средствам наружного применения, и может быть использовано для производства пластырей или повязок, предназначенных для снятия или уменьшения болевых ощущений при мышечных и суставных болях различного происхождения.

Из уровня техники известны композиции на основе минерала шунгит для пластырей, а также в составах косметических и лечебно-профилактических средств.

Известно согревающее лечебное средство, представляющее собой измельченную шунгитовую породу с размером фракции менее 500 мк, помещенную в матерчатый хлопчатобумажный мешочек. Разогревающий эффект мелкодисперсного шунгита объясняется тем, что глобулярный углерод в виде мелкой пыли выделяется из массы породы и проникает на внешнюю поверхность кожи человека.(RU 2118522 С1, опубл. 10.09.1998). Шунгит, обладая хорошей проводимостью и определенным положительным потенциалом, при контакте с телом человека образует электрохимическую пару (разность потенциалов). Совместное действие глобулярного углерода и электрохимической пары «шунгит - тело» приводит в течение некоторого времени к глубинному разогреву локального участка тела человека в месте контакта. Однако, разогревающее и лечебное действие этого средства недостаточно высоки, поскольку в средстве отсутствуют растворители, что не обеспечивает условия для максимально эффективного взаимодействия активных компонентов минерала с поверхностными слоями кожных покровов.

Наиболее близкой к заявляемому решению является композиция для наружного согревающего и обезболивающего средства, состоящая из микропорошка шунгита с добавками для извлечения активных компонентов из минерала и обеспечения их транспортировки в организм через кожу (RU 2592369 С1, опубл. 20.07.2016). Добавками композиции служат:

- диметилсульфоксид, как растворитель, обладающий выраженными противовоспалительным, антисептическим, обезболивающим и фибринолитическим действиями и способствующий облегчению трансдермальной транспортировки активных компонентов в организм через кожу;

- иминодиуксусная кислота (ИДУК), как представитель комплексонов, образующий комплексы с металлами и поэтому служащий ингибитором солеотложения и нашедший применение в производстве лекарственных, парфюмерных и косметических средств, биологически активных добавок.

Однако, недостатком рецептуры по этому патенту является присутствие в композиции комплексона ИДУК, который обладает низкой комплексообразующей способностью. Кроме того, ИДУК относится к комплексонам, производным уксусной кислоты (аналог этилендиаминтетрауксусной кислоты - ЭДТУК). Такие комплексоны способны накапливаться в окружающей среде и оказывать на нее негативное влияние [Е.Н. Капаруллина, Н.В. Доронина, В.А. Ежов, Ю.А. Троценко, Прикл. биохим. микробиол., 2012, 48, 437].

Задачей настоящего изобретения является увеличение обезболивающего свойства компонентов уникального органоминерального комплекса шунгитовой породы, применяемого в качестве наружного средства при мышечных и суставных болях различного происхождения.

Поставленная задача решается за счет того, что в шунгитовой композиции с активными добавками комплексонов, включающей микропорошок минерала шунгит, диметилсульфоксид, гидрофильное связующее, комплексон и воду, используются комплексоны, производные янтарной кислоты, в присутствии органического растворителя этанола при следующем соотношении компонентов (мас. %):

- микропорошок минерала шунгит с размерами частиц

не более 100 мкм - 0÷21,0;

- диметилсульфоксид - 12,0÷15,0;

- этанол - 0,1÷1,0;

- гидрофильное связующее - 17,0÷22,0;

- комплексен, производный дикарбоновых кислот - 2,0÷3,0;

- вода - до 100.

Техническим результатом является увеличение эффективности проникновения через кожные покровы компонентов органоминерального комплекса шунгитовой породы.

Размер частиц микропорошка минерала шунгит в предлагаемой композиции не превышает 100 мкм, что обеспечивает более развитую поверхность шунгитовой основы в целях получения наибольшего контакта растворителей с частицами основы.

Увеличение эффективности проникновения компонентов уникального органоминерального комплекса шунгитовой породы через кожные покровы в заявляемом составе достигается за счет присутствия в композиции активных добавок - очищенного диметилсульфоксида и этанола в сочетании с биологически активными экологически безопасными комплексонами. Известно, что диметилсульфоксид, являясь прекрасным растворителем для широкого круга соединений различной химической природы, не только сам обладает выраженными противовоспалительным, антисептическим, обезболивающим и фибринолитическим действиями, но и способствует облегчению трансдермального переноса действующих веществ.

Добавка этанола способствует увеличению растворимости компонентов минерала шунгит и бактерицидности диметилсульфоксида (RU 2315626, опубл. 27.01.2008, с. 7).

Биологически активные экологически безопасные комплексоны являются эффективными комплексонами и хорошими ингибиторами солеотложения (RU 2592952 С1, опубл. 27.07.2016), применяются в производстве лекарственных, парфюмерных (RU 2636224 С1, опубл. 21.11.2017) и косметических средств (RU 22636223 С1, опубл. 27.07.2016), стимуляторов роста растений (RU 2552056 С1, опубл. 10.06.2015; RU 2567190 С1, опубл. 10.11.2015).

Важнейшей особенностью биологически активных экологически безопасных комплексонов, синтезированных на основе аспарагиновой (например, № карбоксиметил)аспарагиновая кислота, КМАК; N,N-бис(карбоксиметил)аспарагиновая кислота, БКАК; иминодиянтарная кислота, ИДЯК) или глутаминовой (например, N,N-бис(карбоксиметил)глутаминовая кислота, БКГК) кислот, имеющих общее название комплексоны, производные дикарбоновых кислот (КПДК), является их высокая комплексообразующая способность и экологическая безопасность вследствие того, что они не только способны транспортировать в биологические объекты микроэлементы в усвояемом виде, но и склонны к разрушению на аминокислоты под действием этих биологических объектов (растений, живых организмов) или просто на свету в условиях сброса [Е.S. Loginova and V.М. Nikol'skii Biodegradable Chelating Agents. Effect of Optical Isomerism on the Physicochemical Characteristics // Russian Journal of Physical Chemistry B, 2017, Vol. 11, No. 4, pp. 708-713, DOI: 10.1134/S1990793117040200; Smirnova T.I., Khalyapina Y.M., Khizhnyak S.D., Nikol'skii V.M., Pakhomov P.M. Degradation of Complexons Derived from Succinic Acid under UV Radiation // Russian Journal of Applied Chemistry, 2017, Vol. 90, No. 4, pp. 507-511, DOI: 10.1134/S1070427217040024; Z.A. Begum, I. M.M. Rahman, Y. Tate, et al., J. Solution Chem. 41, 1713 (2012), DOI: 10.1007/51095301299019; H. Hyvonen, R. Aksela, J. Coord. Chem., 2012, 65, 19, 3352, DOI: 10.1080/00958972.2012.70874].

Высокая биологическая активность шунгита обеспечивается, в том числе, присутствием в их составе минералов, в частности, лантаноидов [Пономарев А.П., Большаков Д.С. Дынчик С.Д. Извлечение редкоземельных ультрамикроэлементов - лантаноидов из природного нанотехнологического минерала шунгита // PYXIS, 2016, №1 (1), С. 10-19; А.П. Пономарев, А.А. Подолец, Н.С. Гусарова Микробиологический способ очистки воды на основе минерала шунгита // Экология речных бассейнов, ЭРБ-2016, Труды VIII Международной научно-практической конференции, Владимир, 2016, с. 352-359].

Известно, что комплексоны являются эффективными лигандами, связывающими металлы, в частности, лантаноиды, в растворимые комплексы. Благодаря этому лантаноиды активно извлекаются из минералов для последующей транспортировки внутрь организма через кожные покровы. Эффективность комплексообразования оценивается прочностью образующихся комплексов (сравнением логарифмов констант устойчивости соответствующих комплексов).

1В.М. Никольский, И.П. Горелов О комплексообразовании редкоземельных элементов с N-(карбоксиметил)аспарагиновой кислотой // Журнал неорганической химии. Т. 21. №6. 1976. С. 1628-1629.

2В.М. Никольский, И.П. Горелов Комплексообразование ионов Ln3+ с комплексонами смешанного типа / Химия редких и редкоземельных элементов и современные материалы, Материалы Российской научно-практической конференции, Томск, ТГУ, 2001, с. 46-47.

3В.М. Никольский, И.П. Горелов Синтез и комплексообразующие свойства комплексонов, производных дикарбоновых кислот. II. N,N-бис(карбоксиметил)глутаминовая кислота // Журнал общей химии. Т. 47. №7. 1977. С. 1606-1611.

4В.М. Никольский Особенности физико-химических свойств новых комплексонов моноаминного типа и их комплексов / Автореф. дисс. докт. хим. наук, Тверь, 2005, С. 21.

Из представленных данных следует, что прочность комплексов лантаноидов с ИДУК в среднем на два порядка ниже, чем с КМАК и на четыре порядка ниже, чем с БКАК, ИДЯК и БКГК. Поэтому применение биологически активных экологически безопасных комплексонов обеспечивает более высокую эффективность извлечения лантаноидов из шунгита, чем применение ИДУК.

Присутствие компонентов композиции в указанных соотношениях является существенным условием, обеспечивающим эффективное извлечение активных компонентов из минерала и их проникновение через кожные покровы.

Наибольшая эффективность достигается при размере микропорошка шунгит до 100 мкм.

Ниже приведены примеры, иллюстрирующие осуществление изобретения.

Пример 1. Пищевой желатин в количестве 50 г засыпают при перемешивании в 100 г дистиллированной воды. После набухания в течение 30-40 минут смесь нагревают до получения жидкой гомогенной системы, а затем охлаждают до температуры 25-30°С. При комнатной температуре в полученный коллоид добавляют при перемешивании последовательно 10 г 10%-ного крахмального клейстера, 30 г аптечного препарата «Димексид» (Концентрат для приготовления раствора для наружного применения, 99% Татхимфармпрепараты), 2 г этанола, 50 г мелкодисперсного (фракция 200÷270 мкм) микропорошка шунгита (Зажогинское месторождение), 5 г ИДУК. Полученная композиция представляет собой гидрофильную массу, в которой в качестве действующего начала равномерно распределен микропорошок минерала шунгит в комбинации с активными добавками.

Предлагаемая композиция использована в составе пластыря или повязки, обеспечивающей непосредственный контакт активных компонентов с кожей. Для приготовления пластыря полученную вязкую массу распределяют слоем толщиной 1-1,5 мм на подложке (полимерная пленка, бумага, нетканый материал с нанесенным на нее предварительно клеевым слоем), а затем, если необходимо, подсушивают потоком теплого воздуха до эластичного состояния.

Образцы полученного таким способом пластыря на подложке из нетканого материала испытаны на пяти добровольцах, страдающих заболеваниями суставов. Пластырь, по размеру и форме соответствовавший болезненному участку, оставляли на поверхности кожи на 12 ч. При этом все испытуемые ощущали в месте наложения пластыря через 0,5 ч мягкое комфортное тепло и уменьшение или полное исчезновение болезненных ощущений через 12 ч. Пластырь легко снимается с кожи, не вызывает ее раздражения, остающийся на коже темный след легко удаляется теплой водой.

Пример 2. Состав примера 1, в котором вместо комплексона ИДУК используется биологически активный экологически безопасный комплексон КМАК в количестве 5 г, этанол в количестве 1 г с использованием мелкодисперсного (фракция до 100 мкм) микропорошка минерала шунгит. Образцы полученного таким способом пластыря на подложке из нетканого материала испытаны на пяти добровольцах, страдающих заболеваниями суставов. Пластырь, по размеру и форме соответствовавший болезненному участку, оставляли на поверхности кожи на 12 ч. При этом все испытуемые ощущали в месте наложения пластыря через 0,3 ч мягкое комфортное тепло и уменьшение или полное исчезновение болезненных ощущений через 10 ч.

Пример 3. Состав примера 1, в котором вместо комплексона ИДУК используется биологически активный экологически безопасный комплексон БКАК в количестве 5 г, этанол в количестве 0,5 г с использованием мелкодисперсного (фракция до 100 мкм) микропорошка минерала шунгит. Образцы полученного таким способом пластыря на подложке из нетканого материала испытаны на пяти добровольцах, страдающих заболеваниями суставов. Пластырь, по размеру и форме соответствовавший болезненному участку, оставляли на поверхности кожи на 12 ч. При этом все испытуемые ощущали в месте наложения пластыря через 0,25 ч мягкое комфортное тепло и уменьшение или полное исчезновение болезненных ощущений через 8 ч.

Пример 4. Состав примера 1, в котором вместо комплексона ИДУК используется биологически активный экологически безопасный комплексон ИДЯК в количестве 5 г, этанол в количестве 0,1 г с использованием мелкодисперсного (фракция до 100 мкм) микропорошка минерала шунгит. Образцы полученного таким способом пластыря на подложке из нетканого материала испытаны на пяти добровольцах, страдающих заболеваниями суставов. Пластырь, по размеру и форме соответствовавший болезненному участку, оставляли на поверхности кожи на 12 ч. При этом все испытуемые ощущали в месте наложения пластыря через 0,25 ч мягкое комфортное тепло и уменьшение или полное исчезновение болезненных ощущений через 8 ч.

Пример 5. Состав примера 1, в котором вместо комплексона ИДУК используется биологически активный экологически безопасный комплексон БКГК в количестве 5 г, этанол в количестве 0,1 г с использованием мелкодисперсного (фракция до 100 мкм) микропорошка минерала шунгит. Образцы полученного таким способом пластыря на подложке из нетканого материала испытаны на пяти добровольцах, страдающих заболеваниями суставов. Пластырь, по размеру и форме соответствовавший болезненному участку, оставляли на поверхности кожи на 12 ч. При этом все испытуемые ощущали в месте наложения пластыря через 0,25 ч мягкое комфортное тепло и уменьшение или полное исчезновение болезненных ощущений через 8 ч.

Шунгитовая композиция для наружного применения, используемая для производства пластырей или повязок для снятия или уменьшения болевых ощущений при мышечных и суставных болях различного происхождения с активными добавками комплексонов, включающая микропорошок минерала шунгит, диметилсульфоксид, гидрофильное связующее, комплексон и воду, отличающаяся тем, что используются комплексоны, синтезированные на основе производных аспарагиновой, иминодиянтарной и глутаминовой кислот, в присутствии органического растворителя этанола при следующем соотношении компонентов, мас.%:

микропорошок минерала шунгит с размерами частиц
не более 100 мкм 18,0-21,0
диметилсульфоксид 12,0-15,0
этанол 0,1-1,0
гидрофильное связующее 17,0-22,0
комплексон 2,0-3,0
вода до 100



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области органической химии, а именно к {1-[(2,5-диметилфенил)-метил]имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил}(фенил)метанолу. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на его основе, его применению и способу лечения и/или предупреждения ревматоидного артрита или болезни Крона.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR4-, -(CRCRD)t-, -O(CRCRD)t-, -(CRCRD)tO-, -N(R4)(CRCRD)tO- и -O(CRCRD)tN(R4)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH2-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям[Химическая формула 1] где[Химическая формула 2] представляет собой Y1 и Y2, каждый независимо, представляют собой N(RY) или O; Z1 представляет собой C(R4) или N; Z2a представляет собой C(R5a) или N; Z2b представляет собой C(R5a)(R5a') или N(R5b); Z2c представляет собой C(R5a) или N; Z3a представляет собой C(R6) или N; при условии, что, когда Z1 представляет собой N, тогда каждый из Z2a, Z2b и Z2c представляет собой C(R5a); когда Z1 представляет собой C(R4), тогда Z2c представляет собой N; и когда Z2a представляет собой N, тогда Z3a представляет собой C(R6); RY, каждый независимо, представляет собой атом водорода, гидрокси, циано, незамещенный алкил, незамещенный алкилокси; R4 и R6, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из алкилокси; R5a и R5a', каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, карбокси, карбамоил, циано, замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из алкилокси и гидрокси, незамещенный алкилокси; R5b представляет собой незамещенный алкил; R1 представляет собой фенил, замещенный одним или более атомами галогена и необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из алкила, галогеналкила, алкилокси; R2a, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R2b, каждый независимо, представляет собой атом водорода; X представляет собой N(R7a); R7a представляет собой атом водорода; R2c, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R2d, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R3 представляет собой группу, представленную формулой[Химическая формула 3] где Кольцо B представляет собой бензол или пиридин; Кольцо С представляет собой циклопентан; n равен 1; m представляет собой целое число от 0 до 1; p1 представляет собой целое число от 0 до 2; p2 равен 1 (значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы), которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора P2X7.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к продукту для предотвращения или облегчения воспалительного заболевания. Функциональный пищевой продукт, содержащий очищенный экстракт после вторичного фракционирования (АТС2), полученный из экстракта Pseudolysimachion rotundum var subintegrum фракционированием бутанолом, очисткой и последующим фракционированием с помощью хроматографии, для предотвращения или облегчения воспалительного заболевания, содержащий 30-60% масс./масс.

Настоящее изобретение относится к противовоспалительной фармацевтической композиции, содержащей 5-{4-(аминосульфонил)фенил}-2,2-диметил-4-(3-фторфенил)-3(2Н)-фуранон в кристаллической форме А, кристаллической форме G или в виде смеси указанных кристаллических форм, фармацевтически приемлемый разбавитель и фармацевтически приемлемое смазывающее вещество.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, обладающую противовоспалительной активностью, состоящую из: одного или более нестероидных противовоспалительных средств (NSAID) в количестве от 10 до 30% по массе от массы фармацевтической композиции; одного или более твердых жиров в количестве от 20 до 50% по массе от массы фармацевтической композиции; частично гидролизованного глицеролипида в количестве от 10% до 30% по массе фармацевтической композиции, где частично гидролизованный глицеролипид состоит из смеси моно-, ди- и триглицеридов; полиэтиленгликолевого (PEG) полимера в количестве от 5% до 15% по массе фармацевтической композиции; где фармацевтическая композиция не содержит эмульгатор.

Изобретение относится к области медицины, фармакологии, а именно к новой фармацевтической комбинации флупиртина и циклобензаприна, или их фармацевтически приемлемых солей, для лечения болевых синдромов, в том числе болевого синдрома, связанного со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника; болевого синдрома после травм и хирургических вмешательств; болевого синдрома, связанного со спастичностью скелетных мышц; болевого синдрома, сопряженного со злокачественным процессом; головной боли; дисменореи и альгоменореи.

Изобретение относится к 4-метилфениламиду N-бензоил-5-бром антраниловой кислоты формулы (I), обладающему противовоспалительным действием и низкой степенью токсичности.

В настоящем изобретении описаны соединения формул (I) и (II), в которых , R1-R7 и R13 описаны в настоящем документе, или их стереоизомеры, энантиомеры или их смеси, или их фармацевтически приемлемые соли.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения боли или воспаления у животного, отличного от человека. Предложена фармацевтическая композиция для лечения боли или воспаления у животного, которая при введении животному, отличному от человека, обеспечивает уровень дозы грапипранта от 1 до 10 мг на килограмм массы тела в сутки и содержит терапевтически эффективное количество грапипранта, от 0,1 до 5 мас.% сурфактанта от общей массы композиции и по меньшей мере один эксципиент.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению гидролизата коллагена для лечения саркопении. Применение гидролизата коллагена в качестве действующего вещества для лечения саркопении, при этом гидролизат коллагена не содержит никакие добавленные к нему свободные аминокислоты и имеет среднюю молекулярную массу до 5000 Да.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой группу r равен 0; каждый из R1a, R1b, R1c, R1d и R1e независимо представляет собой водород; R3 представляет собой -О-; R4 представляет собой непосредственную связь; R7 представляет собой водород; R9 отсутствует; каждый из R10 и R11 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и фенила, замещенного 1-3 заместителями, выбранными из NO2, ОН, OCH3 и хлора; R16 представляет собой циано; R17 независимо выбран из группы, состоящей из фенила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из NO2, С(O)ОН и S(O2)CH3, и пиридила, замещенного С(O)ОН, и C(O)R10, NR10R11; w представляет собой 1.

Данное изобретение относится к биотехнологии. Предложен олигонуклеотид для обеспечения пропуска двух или более экзонов пре-мРНК дистрофина.
Изобретение относится к медицине, стоматологии, рефлексотерапии и медицинской реабилитации и может быть использовано для лечения больных с болевой мышечной дисфункцией височно-нижнечелюстного сустава (ВНЧС).

Изобретение относится к медицине, а именно к спортивной медицине, и может быть использовано для повышения работоспособности при выполнении интенсивных физических нагрузок.

Группа изобретений относится к медицине. Описана система трансмукозального введения фармацевтического действующего вещества, содержащая суспензию, содержащую 30-60 вес.% действующего вещества, выбранного из группы, состоящей из идебенона, децилубихинона и убихинона, и 40-70 вес.% полиспирта и/или производного целлюлозы в качестве носителя, причем система представляет собой мукоадгезивную пленку, растворяющуюся во рту.
Изобретение относится к медицине, а именно к мануальной терапии и неврологии, и касается лечения миофасциальных болей в мышцах шеи. Для этого выявляют триггерные зоны в мышцах шеи и проводят миофасциальные блокады препаратом траумель-с.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным циклического амина формулы (I), где A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где, когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa) или (IIb), R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой, R2 представляет собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, R4 представляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую 2 атома углерода, или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную алкилкарбониламиногруппой, содержащей 2 атома углерода, и n обозначает 1 или 2, в которой, когда R3 и R4, каждый, независимо, представляют собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой; и когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIc), R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 атом углерода и замещенную карбоксильной группой, R2 представляет собой атом водорода, X представляет собой CH2, O или -NR5 и R5 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 атом углерода.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может найти применение в космонавтике для поддержания на высоком уровне операторской деятельности космонавтов в условиях не прогнозированного воздействия радиации, а также реабилитации пациентов после протонной терапии опухолей головного мозга.
Изобретение относится к области восстановительной, спортивной медицины и реабилитации. Имплантируют полидиоксаноновые (ПДО) нити в рефлексогенные зоны по ходу напряжения миофасциальных меридианов (МФМ).

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям[Химическая формула 1] где[Химическая формула 2] представляет собой Y1 и Y2, каждый независимо, представляют собой N(RY) или O; Z1 представляет собой C(R4) или N; Z2a представляет собой C(R5a) или N; Z2b представляет собой C(R5a)(R5a') или N(R5b); Z2c представляет собой C(R5a) или N; Z3a представляет собой C(R6) или N; при условии, что, когда Z1 представляет собой N, тогда каждый из Z2a, Z2b и Z2c представляет собой C(R5a); когда Z1 представляет собой C(R4), тогда Z2c представляет собой N; и когда Z2a представляет собой N, тогда Z3a представляет собой C(R6); RY, каждый независимо, представляет собой атом водорода, гидрокси, циано, незамещенный алкил, незамещенный алкилокси; R4 и R6, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из алкилокси; R5a и R5a', каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, карбокси, карбамоил, циано, замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из алкилокси и гидрокси, незамещенный алкилокси; R5b представляет собой незамещенный алкил; R1 представляет собой фенил, замещенный одним или более атомами галогена и необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из алкила, галогеналкила, алкилокси; R2a, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R2b, каждый независимо, представляет собой атом водорода; X представляет собой N(R7a); R7a представляет собой атом водорода; R2c, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R2d, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R3 представляет собой группу, представленную формулой[Химическая формула 3] где Кольцо B представляет собой бензол или пиридин; Кольцо С представляет собой циклопентан; n равен 1; m представляет собой целое число от 0 до 1; p1 представляет собой целое число от 0 до 2; p2 равен 1 (значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы), которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора P2X7.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2018-07-23 2019-04-10T09:43:42
Наверх