Препарат комплексный с гепатопротекторной активностью для овец



Владельцы патента RU 2762221:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования Санкт-Петербургский государственный университет ветеринарной медицины ФГБОУ ВО СПбГУВМ (RU)

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к препарату комплексному с гепатопротекторной активностью для овец. Препарат включает: урсодезоксихолиевую кислоту, метионин, токоферола ацетат, L-карнозин, сироп шиповника, масло расторопши пятнистой при определенном соотношении. Изобретение обеспечивает получение комплексного препарата для лечения и профилактики гепатопатий овец, обладающего как гепатопротекторным, так и антиоксидантным эффектами, а также расширение арсенала средств с гепатопротекторной активностью. 1 табл., 1 пр.

 

Изобретение относится к области ветеринарной медицины и может быть использовано для лечения и профилактики гепатопатий сельскохозяйственных и домашних животных.

За последние годы в ветеринарии приобрела особую актуальность проблема роста патологий гепатобилиарной системы, которые негативно влияют на физиологический статус организма животного, что и обуславливает дальнейший поиск эффективных средств с гепатопротекторной активностью. Большая часть гепатобилиарных патологий этиологически и патогенетически взаимосвязана с желудочно-кишечными патологиями, в том числе с количественными и качественными изменениями микрофлоры желудочно-кишечного тракта, которые способствуют формированию неспецифического реактивного гепатита, внутрипеченочного холестаза, печеночно-клеточной дисфункции, воспалительных процессов внепеченочного билиарного тракта. Современные экологические условия, увеличение интенсивности воздействия химико-физических и биологических факторов, а также чрезмерное назначение лекарственных препаратов, в том числе антибиотиков и гормонов, несбалансированное кормление, создают предпосылки к росту таких патологий.

Известна фармацевтическая композиция, представляющая собой прозрачный водный раствор, содержащий желчную кислоту (урсодезоксихолиевую кислоту) или ее соединения, полисахарид и воду (RU 2277913 С2, A61K 31/575, A61K 47/36, A61K 9/08, А61Р 1/16, опубл. 20.06.2006 Бюл. №17).

Однако этот препарат имеет в своем составе только один компонент с гепатопротекторной активностью, не имеет компонентов с антиоксидантной активностью, и соответственно, не является эффективным гепатопротектором.

Известно также лечебно-профилактическое средство для фармакокоррекции гепатопатии животных, включающее шрот расторопши, пророщенные зерна овса и риботан (RU 2476233 C1, A61K 36/28, A61K 36/899, A61K 31/7125, А61Р 1/16, опубл. 27.02.2013 Бюл. №6).

Недостатками аналога являются отсутствие компонентов с антиоксидантным действием и неудобная форма дачи, учитывая вкусовые предпочтения животных.

Технический результат заключается в создании комплексного препарата для лечения и профилактики гепатопатий овец, обладающего как гепатопротекторным, так и антиоксидантным эффектами, а также в расширении арсенала средств с гепатопротекторной активностью.

Для достижения технического результата препарат комплексный с гепатопротекторной активностью для овец, включающий урсодезоксихолиевую кислоту, метионин, токоферола ацетат, L-карнозин, сироп шиповника, масло расторопши пятнистой при следующем соотношении, масс. %:

масло расторопши пятнистой 31,0
урсодезоксихолиевая кислота 1,0
метионин 1,25
токоферола ацетат 1,1
L-карнозин 0,5
сироп шиповника 65,15

Урсодезоксихолиевая кислота стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия лекарственного средства на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Масло расторопши взаимодействует со свободными радикалами в печени и снижает их токсичность. Прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует дальнейшему разрушению клеточных структур. В поврежденных гепатоцитах стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А), стабилизирует клеточные мембраны, предотвращает потерю клеточных компонентов и внутриклеточных ферментов (трансаминаз), ускоряет регенерацию клеток печени. Тормозит проникновение в клетки некоторых гепатотоксических веществ (ядов гриба бледной поганки).

Метионин регулирует азотистый баланс. Содержит подвижную метильную группу и участвует в процессах метилирования, обеспечивающих синтез холина, адреналина, креатина и других биологически важных соединений, обезвреживание токсичных продуктов, образование фосфолипидов. Тормозит отложение в печени нейтрального жира, оказывает липотропный эффект (удаление из печени избытка жира). Модулирует эффект гормонов и витаминов (В12, аскорбиновой и фолиевой кислот).

Токоферола ацетат участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании и других процессах клеточного метаболизма печени.

Карнозин имеет свойства мощного антиоксиданта, является прекрасным хелатором ионов Cu2+ и Fe2+, которые в свободном виде катализируют превращение перекиси водорода в радикал ОН•. Также он участвует в тушении активных форм кислорода (АФК) и защищает организм от альфа-бета ненасыщенных альдегидов, образующихся из суперокисленных жирных кислот клеточных мембран в процессе окислительного стресса, посредством их химического связывания. Кроме того, карнозин ингибирует рост амилоидных фибрилл

Сироп шиповника способствует повышению неспецифической резистентности организма, усилению регенерации тканей, уменьшению проницаемости сосудов, принимает участие в углеводном и минеральном обмене, обладает желчегонными свойствами. Фармакологическое действие обусловлено наличием аскорбиновой кислоты и других веществ (каротиноидов, флавоноидов, органических кислот), входящих в его состав.

Для получения препарата эмульгатор (масло расторопши) диспергируют с дисперсионной средой (остальные компоненты) согласно ОФС 1.4.1.0017.15 (Государственная фармакопея XIII изд.).

Препарат представляет собой эмульсию темного цвета со светло-коричневым оттенком, со специфическим травяным запахом.

Применяется препарат следующим образом: Назначают овцам для лечения заболеваний печени различной этиологии, сопровождающихся дегидратацией и интоксикационной нагрузкой на организм животного. Порядок применения: внутрь, в дозе 50 мл 1 раз в день в течение 14-21 дня.

Сущность изобретения поясняется примером.

Пример 1. Лечебная эффективность гепатопротекторного препарата при жировом гепатозе.

Эксперимент проведен на самках овец в возрасте 2-3 лет

На основании сбора анамнеза, клинического осмотра, пальпации, перкуссии, аускультации, результатов морфологического и биохимического исследований крови, а также ульсонографии, овцам был поставлен диагноз «жировой гепатоз».

По принципу парных аналогов было сформировано 3 группы овец -контрольная, интактная и подопытная (таблица 1).

Критериями терапевтической эффективности препарата являлись положительные изменения в клиническом состоянии овец, динамике показателей гомеостаза крови, а также результаты ультразвукового сканирования печени животных.

Применение препарата оказало нормализующее влияние на клинический и метаболический статус животных за счет улучшения аппетита, активизации процессов пищеварения, нормализации двигательной функции рубца, улучшения состояния кожных покровов и слизистых оболочек тела.

Под влиянием препарата у подопытных овец произошло увеличение содержания гемоглобина на 3,1-3,4%, цветового показателя - на 10,2-10,8%, отмечена тенденция к возрастанию эритроцитов на 9,4-11,3%, при одновременном снижении числа лейкоцитов на 20,6-23,7% относительно начальных показателей. Тогда как у животных контрольной группы количество эритроцитов относительно фоновых показателей, напротив, снизилось на 14,1%, а относительно животных, получавших препарат - на 28,8%.

Межгрупповой анализ показал, что к 14-му дню терапии у подопытных животных есть тенденция к нормализации уровня общего белка до верхних значений видовой нормы (60-75 г/л) и фракционного состава сыворотки крови, обусловленное увеличением уровня альбуминов на 20,1% на фоне снижения уровня гамма-глобулиновой фракции на 40,3%. Изменения в показателях трансаминаз и щелочной фосфатазы характеризовались существенными различиями между опытными и контрольными группами: по АлАТ - 54,2%, АсАТ - 46,3%, ЩФ - 49,7%, что говорит о значительном снижении синдрома цитолиза гепатоцитов и уменьшении холестаза в печени опытных животных. За счет действия урсодезоксихолиевой кислоты, входящей в состав препарата, произошла нормализация липидного состава крови и увеличение таких показателей как холестерин - на 42,2% и триглицериды - на 17,5%.

Стоит отметить, что к концу эксперимента в крови опытных животных значительно снизилось содержание продуктов липопероксидации, в контрольной группе подобного антиоксидантного эффекта отмечено не было.

Ультрасонография печени подопытных животных показала наличие регенеративных процессов в паренхиме органа. Края печени были ровными, с однородной структурой, гиперэхогенность паренхимы отсутствовала. Тогда как у овец контрольной группы признаки жирового гепатоза отчетливо визуализировались при УЗИ-диагностическом исследовании, выражаясь, в первую очередь, во множественных гиперэхогенных включениях разного размера в паренхиме органа.

Проводимая фармакотерапия жирового гепатоза у овец привела к положительным результатам, позволяя выявить ряд эффектов, которые оказали влияние на метаболические процессы в печени, обеспечивая улучшение клинического состояния, восстановление биохимических показателей крови и активизацию синтез образующих процессов в гепатоцитах печени овец.

Препарат комплексный с гепатопротекторной активностью для овец, включающий урсодезоксихолиевую кислоту, метионин, токоферола ацетат, L-карнозин, сироп шиповника, масло расторопши пятнистой при следующем соотношении, масс. %:

масло расторопши пятнистой 31,0
урсодезоксихолиевая кислота 1,0
метионин 1,25
токоферола ацетат 1,1
L-карнозин 0,5
сироп шиповника 65,15



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к липосомальной композиции, представляющей собой противоопухолевое терапевтическое средство. Липосомальная композиция содержит от 0,1 до 2,0 мг/мл гемцитабина или его гидрохлорида в липосоме, которая в свою очередь образована гидрогенизированным соевым фосфатидилхолином, 1,2-дистеароил-3-фосфатидилэтаноламинполиэтиленгликолем и холестерином, при определенном соотношении холестеринов к общему количеству липидов, образующих липосому, причем осмотическое давление внутренней водной фазы липосомы составляет от 2 до 8 раз осмотического давления внешней водной фазы липосомы.

Изобретение относится к области молекулярной медицины и фармакологии, а именно к липосомальной форме смолы Abies sibirica. Способ получения липосомальной формы смолы Abies sibirica, представляющей собой фосфолипидную мембрану с включением в нее природной смолы (живицы) Abies sibirica в количестве до 1% масс., включающий следующие стадии: простое смешивание 0,55 г фосфолипида, 0,03 г холестерина, 0,04 г ПЭГилирующего агента - до 6% масс.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения и предупреждения рака предстательной железы, содержащей (S)-4-(3-(4-(2,3-дигидроксипропокси)фенил)-4,4-диметил-5-карбонил-2-тиоимидазоли н-1-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил в качестве активного ингредиента и гидроксипропилцеллюлозу, которая присутствует в количестве от 0,5 до 10 мас.%, относительно общей массы фармацевтической композиции.

Изобретение относится к катионному липиду, который можно применять для доставки нуклеиновой кислоты в цитоплазму. Катионный липид согласно настоящему изобретению представляет собой, соединение, представленное формулой (1a), или его фармацевтически приемлемую соль, где в формуле (1a) L1 и L2 независимо представляют собой алкиленовую группу, содержащую от 3 до 10 атомов углерода; R1 и R2 независимо представляют собой алкильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода; X1 представляет собой одинарную связь или -CO-O-; и кольцо P представлено любой из формул (P-1), (P-2), (P-4) и (P-5), где R3 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода.

Группа изобретений относится к уменьшению локализованного жира у субъекта. Композиция для уменьшения локализованного жира содержит активные ингредиенты, состоящие из (i) фосфатидилхолина и (ii) по меньшей мере одного вещества, выбранного из гликохолевой кислоты (GCA), таурохолевой кислоты (TCA) и их соли, где молярное отношение (ii) к (i) в композиции составляет от 0,7 до 3,0.

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая липосому для усиления эффективности вакцины, по сути свободную от сапонина, адъювантную композицию для усиления эффективности вакцины, содержащую вышеуказанную липосому, вакцинную композицию для потенциирования иммунного ответа, содержащую вышеуказанную липосому, способ индуцирования иммунного ответа против BVDV у крупного рогатого скота, способ предупреждения выделения ооциста Eimeria у животных - домашней птицы, инфицированной Eimeria, способ получения вышеуказанной липосомы.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к липосомальной композиции для инкапсулирования лекарственного средства, включающей: липосомы, каждая из которых имеет внутреннюю водную фазу, и водный раствор, который составляет внешнюю водную фазу и в котором диспергированы липосомы, где липосома включает гидрофильный полимер–модифицированный диацилфосфатидилэтаноламин; дигидросфингомиелин; и холестерины; где каждая липосома композиции инкапсулирует лекарственное средство; где гидрофильный полимер–модифицированный диацилфосфатидилэтаноламин представляет собой полиэтиленгликоль– или метоксиполиэтиленгликоль–модифицированный диацилфосфатидилэтаноламин; где дигидросфингомиелин представляет собой дигидросфингомиелин, имеющий длинноцепочечную алкильную группу, содержащую 16 атомов углерода, и длинноцепочечную алкильную группу, содержащую 18 атомов углерода; где лекарственное средство представляет собой противораковое лекарственное средство; где внутренняя водная фаза содержит сульфат аммония, и молярное отношение сульфат–ионов во внутренней водной фазе к сумме лекарственного средства во внутренней водной фазе и во внешней водной фазе составляет 0,36 или больше, а также относится к способу лечения ракового заболевания.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к инфектологии и клинической фармакологии, и предназначена для лечения стафилококковых инфекций. Лиофилизированная композиция для лечения стафилококковых инфекций содержит антибактериальный белок, состоящий из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 2, а также полоксамер 188, D-сорбит и L-гистидин.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к липосомальной фармацевтической композиции иринотекана для лечения рака, содержащей иринотекана сахарозы октасульфат (SOS), инкапсулированный в липосомы, составленные из холестерина и фосфолипидов с соотношением 500±10 грамм лактона иринотекана в расчете на моль общего количества фосфолипидов, где композицию получают способом, включающим: (a) образование липосом, содержащих 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфохолин (DSPC), холестерин и метокси-терминированный полиэтиленгликоль-дистеароилфосфатидилэтаноламин, инкапсулирующих замещенную аммониевую соль SOS с концентрацией сульфата от 0,4 до 0,5 М; (b) приведение липосом в контакт с раствором, содержащим иринотекан, при температуре выше температуры перехода компонентов фосфолипидов с получением инкапсулированного иринотекана октасульфата сахарозы в липосомах; (c) регулирование pH препарата липосом до pH от 7,25 до 7,50.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, в частности к вариантам фармацевтической композиции для ингибирования роста раковых клеток. В одном из вариантов композиция включает компонент, формирующий частицу, выбранный из фосфолипида и смеси по меньшей мере одного фосфолипида и холестерина; 0,1-10 мМ иона сульфата декстрана или его фармацевтически приемлемой соли; 100-500 мМ сульфата аммония; амфипатическое терапевтическое средство или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к области переработки мякотных говяжьих субпродуктов. Реализация изобретения по данному способу предусматривает возможность получения жидкой фракции продукта (по первому варианту) и сухой (по второму варианту).
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2020-12-11 2021-12-16T16:21:00
Наверх