Применение фосфолипидной эмульсии, содержащей эффективное количество дигидрокверцетина, для лечения гестозов беременных первого триместра

Авторы патента:

A61P43/00 - Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах A61P 1/00-A61P 41/00

A61K31/44 - не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Владельцы патента RU 2773682:

Евтеев Антон Владимирович (RU)

Изобретение относится к медицине, в частности к акушерству, и предназначено для лечения гестозов беременных первого триместра. Для лечения гестозов беременных первого триместра предложено применение фосфолипидной эмульсии, содержащей на 100 мл раствора: глицин 3,5±0,5 г, яичный лецитин 1±0,2 г, дигидрокверцетин 0,12±0,02 г, вода - остальное. При этом у пациентов с гестозами могут иметься сопутствующие сердечно-сосудистые, эндокринные заболевания, а также заболевания желудочно-кишечного тракта. Фосфолипидную эмульсию принимают перорально 3-4 раза в день в количестве 15-30 мл за 15-30 мин до еды в течение 3-14 дней. Применение фосфолипидной эмульсии позволяет эффективно купировать симптомы гестоза первого триместра беременных, нормализовать состояние пациента, уменьшить риски развития осложнений и ухудшения здоровья при данной патологии. 4 з.п. ф-лы, 1 пр.

Гестоз первого триместра - токсикоз (рвота) беременных (emesis gravidarum) - осложнение беременности, которое, как правило, проявляется в первой половине беременности и характеризуется диспепсическими расстройствами и нарушениями всех видов обмена. Возникает примерно у 50-60% беременных. Чем раньше возникает рвота беременных, тем тяжелее она протекает. В зависимости от выраженности рвоты различают три степени тяжести: I - легкая, II - средняя и III - тяжелая.

Лечение гестоза первого триместра беременных II и III степени тяжести проводят в условиях стационара. Назначают комплексное лечение, целью которой является нормализация функций центральной нервной системы, восстановление потери питательных веществ и жидкости, коррекция электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия. В фармакотерапии беременной женщины важным является не высокая эффективность, а наибольшая безопасность лекарственного препарата для беременной и плода. Прерывание беременности производят в случае безуспешности лечения, при стойкой зубфебрильной температуре тела, выраженной тахикардии, прогрессирующем снижении массы тела, протеинурии, цилиндрурии, ацетонурии, желтухе.

В настоящее время отсутствуют эффективные препараты для лечения гестозов первого триместра беременных. Целью настоящего изобретения является эффективное лечение гестозов первого триместра беременных с применением фосфолипидной эмульсии, содержащей дигидрокверцетин.

В уровне техники известно применение различных веществ в комплексном лечении ФПН, гестозов и других заболеваний в области гинекологии ([1]-[10]).

В настоящее время в отношении гестозов первого триместра беременных практикуется применение лечебно-охранительного режима (режима сна, отдыха, создание физического и эмоционального покоя), и лечебной диеты.

Известен ряд патентов в отношении лечения поздних гестозов беременных.

В патенте RU 2238768 С1, 27.10.2004 ([11]) заявлен способ лечения гестоза, где дополнительно к традиционной терапии проводят сеансы аэроионотерапии дозой 18-24 БЕА в сутки в течение 10-14 дней и одновременно вводят внутривенно капельно антиоксидант - мексидол в дозе 100-200 мг/сутки, а подкожно в качестве антикоагулянта - фраксирапин в дозе по 0,3-0,6 мл один раз в сутки в течение 5-7 дней.

Патент RU 2162323 С1, 27.01.2001 ([12]) раскрывает способ лечения гестоза беременных путем внутримышечного введения в организм антиоксиданта эмоксипина в суточной дозе 20 мг в течение 5 дней.

В патенте RU 2243772 С1, 10.01.2005 ([13]) раскрыт способ лечения токсикозов беременных, где на фоне проводимого лечения в организм беременной женщины дополнительно вводят иммуномодулятор деринат, назально по 1-2 капли 0,25% раствора в каждый носовой ход 5-8 раз в день в течение 3-5 дней и парентерально по 5,0 мл 1,5% раствора 1 раз в сутки в течение 3-8 дней совместно с препаратом, улучшающим микроциркуляцию, и антиоксидантом в определенной последовательности, при этом деринат вводят через 30-40 минут от начала введения препарата, улучшающего микроциркуляцию, а антиоксидант - через 20-30 минут после введения дерината.

Также известны патенты, где для лечения гестоза применяются плазмоферез (BY 8599 С1, 30.10.2006 ([14])) или эндоваскулярное лазерное облучение крови (патент RU 2357773 С1, 10.06.2009 ([15])).

Известны методики терапии поздних гестозов беременых с применением витаминов и антиокисдантов ([16]).

Однако все эти методы применяются для лечения гестозов беременных поздних стадий.

Заявленное изобретение отличается от вышеуказанного уровня техники тем, что впервые предложено использование фосфолипидной эмульсии, включающей эффективное количество дигидрокверцетина для лечения гестозов беременных первого триместра.

Применение фосфолипидной эмульсии, содержащей эффективное количество дигидрокверцетина, позволяет получить выраженный терапевтический эффект. У пациентов при терапии с применением фософлипидной эмульсии, содержащей дигидрокверцетин, в сравнении с пациентами, которым применялась стандартная терапия, полностью исчезает тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, нормализуется артериальное давление, сердечный ритм, стул и состояние кожной ткани.

Сущность изобретения заключается в том, что предложено применение фосфолипидной эмульсии, содержащей эффективное количество дигидрокверцетина, для лечения гестозов беременных первого триместра. При этом у пациентов с гестозами могут присутсвовать сопутствующие сердечно-сосудистые, эндокринные заболевания, и патологии, а также заболевания желудочно-кишечного тракта.

Для пациентов с гестозом средней и высокой тяжести фосфолипидную эмульсию дигидрокверцитина рекомендуется применять в составе комплексной терапии.

Указанная фосфолипидная эмульсия может дополнительно содержать загустители и/или фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. В частности, фосфолипидная эмульсия может иметь следующий состав в г на 100 мл: глицин 3,5±0,5; яичный лецитин 1±0,2; дигидрокверцетин 0,12±0,02; вода - остальное.

Фосфолипидную эмульсию рекомендуется принимать перорально 3-4 раза в день в количестве 15-30 мл за 15-30 минут до еды в течение 3-14 дней.

Пример.

Пациентка В., 18 лет, первая беременность, первый триместр беременности. Поступила в ИМиР МЗСЗ РМ с диагнозом: ранний токсикоз средней степени тяжести. Наблюдается рвота до 4-5 раз в сутки, тошнота, апатия и снижение трудоспособности. Температура 36,7°С.Умеренная головная боль. Лабораторные данные в пределах нормы. Систолическое АД 110 мм. рт. ст. Пульс - 90. Сухость кожи. Назначенное медикаментозное лечение:

метоклопрамид 2 мл (10 мг) в/м 1-2 раза в день, ондансетрон 2 мл (4 мг) в/м 1-2 раза в день, аскорбиновая кислота до 5 мл 5% раствора в/м, 1 раз в день, дроперидол 0.25%-2 мл в/м, тиамин 1 мл 5% раствора в/м 1 раз в день, трисоль (1000 мл) в/в и фосфолипидная эмульсия, содержащая 0,12 г дигидрокверцитина на 100 мл, перорально в количестве 20 мл 3 раза в день за 20 минут до еды.

На 3 сутки лечения клинические признаки раннего токсикоза средней степени тяжести перешли в легкую степень тяжести заболевания.

Для оценки эффективности применения фосфолипидной эмульсии, содержащей дигидрокверцитин, было проведено исследование, в котором участвовало 48 беременных женщин, получавших лечение и осуществлявших прием фофсфолипидной эмульсии с дигидрокверцетином. Исследование включало сбор клинических и лабораторных данных перед началом до и после лечения. Отслеживалась эффективность фосфолипидной эмульсии, включающей дигидрокверцетин в сочетании со стандартным лечением, в сравнении с основным лечением, согласно протоколам лечения. Все пациентки, получавшие фосфолипидную эмульсию, содержащую дигидрокверцетин, в сочетании со стандартным лечением отмечали улучшение состояния в среднем на 5-7 суток раньше, чем пациентки, получавшие только стандартное лечение.

В течение мониторинга проведения клинического исследования не было отмечено побочных действий при приеме фосфолипидной эмульсии, включающей дигидрокверцетин.

Литература

1. Беришвили М.В. Автореферат диссертации. "Профилактика и комплексная терапия фето-плацентарной недостаточности с использованием антиоксидантов-флавоноидов", Москва, 2007, 26 с.

2. В.Е. Радзинский, Р.Ю. Еремичев, Е.В. Радзинская «Ранние токсикозы беременных». М. - 2013, 423 с.

3. Э.К. Айламазяна, В.И. Кулакова, В.Е. Радзинского, Г.М. Савельевой. Акушерство: Национальное руководство - М.: «ГЭОТАР-Медиа», 2011, С. 436.

4. Аржанов О.Н. и соавт. Профилактика и лечение плацентарной недостаточности Учебное пособие. НИИ акушерства и гинекологии им. Д.О. Отта РАМН, Санкт-Петербург, 2002. http://www.eurolab.ua/encyclopedia/565/45717/.

5. Глицин инструкция по применению. https://www.vidal.ru/drugs/glycine_4429.

6. Липин / Биолек. Инструкция по применению, https://tabletki.ua.

7. Кудина О.В. "Экспериментальное изучение гравидопротекторных свойств препарата Липин на модели плацентарной дисфункции, вызванной оксидативным стрессом".

8. Краснопольский Ю.М., Дудниченко А.С., Швец В.И. "Фармацевтическая биотехнология: бионанотехнология в фармации и медицине". *Информация по Липину - на стр. 118

9. Шевелева, Галина Алексеевна. Фармакофизиологические особенности гравидопротекторной терапии при патологических состояниях системы мать - плод. Автореферат диссертации. Москва, 1998, 24 с.

10. Thame, Minerva; Fletcher, Horace; Baker, Tameka; Jahoor, Farook; Comparing the in vivo glycine fluxes of adolescent girls and adult women during early and late pregnancy. Publication: The British journal of nutritionPublication Date: 2010 Institution: Department of Obstetrics, Gynaecology and Child Health, University of the West Indies, Mona, Kingston, Jamaica. Shortcut link to this study: http://science.naturalnews.com/pubmed/20334711.html.

11. RU 2238768 C1, 27.10.2004.

12. RU 2162323 C1, 27.01.2001.

13. RU 2243772 C1, 10.01.2005.

14. BY 8599 C1, 30.10.2006.

15. RU 2357773 C1, 10.06.2009.

16. Савельева Г.М., Шалина Р.И. Современные проблемы этиологии, патогенеза, терапии и профилактики гестозов // Акушерство и гинекология - 1998. - N 5. - С. 6-9.

1. Применение фосфолипидной эмульсии, имеющей следующий состав, г на 100 мл:

глицин	3,5±0,5
яичный лецитин	1±0,2
дигидрокверцетин	0, 12±0,02
вода	остальное,

для лечения гестозов беременных первого триместра.

2. Применение по п. 1, отличающееся тем, что у пациентов с гестозами имеются сопутствующие сердечно-сосудистые, эндокринные заболевания, а также заболевания желудочно-кишечного тракта.

3. Применение по п. 1, отличающееся тем, что у пациентов с гестозом средней и высокой тяжести фосфолипидная эмульсия применяется в составе комплексной терапии.

4. Применение по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что фосфолипидная эмульсия дополнительно содержит загустители и/или фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.

5. Применение по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что фосфолипидную эмульсию принимают перорально 3-4 раза в день в количестве 15-30 мл за 15-30 мин до еды в течение 3-14 дней.

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к иммуногенным композициям, способным вызывать специфический иммунный ответ против бактерий Borrelia, и может быть использовано в медицине. Более конкретно изобретение относится к новым химерным молекулам OspA, содержащим проксимальный участок одного серотипа OspA вместе с дистальным участком другого серотипа OspA, сохраняя при этом антигенные свойства обоих родительских полипептидов, а также кодирующим их нуклеиновым кислотам.

Аргининдеиминаза, инкапсулированная в эритроциты, и их применение при лечении рака и недостаточности аргиназы-1 // 2773220

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение фармацевтической композиции, включающей инкапсулированную в эритроциты аргининдеиминазу, независимую от ко-фактора, и фармацевтически приемлемый носитель, для лечения недостаточности аргиназы-1.

Новый природный энтеросорбент на основе белково-полисахаридного комплекса бурых водорослей // 2773076

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к сорбенту на основе белково-полисахаридного комплекса бурых водорослей. Сорбент на основе белково-полисахаридного комплекса (БПК) бурых водорослей для сорбции ионов тяжелых металлов и среднемолекулярных токсикантов, обладающий активными сорбционными центрами: карбоксильными, гидроксильными, аминогруппами; развитой мезопористой структурой и способностью работать в широком диапазоне рН: от 2 до 10 ед., в состав БПК входит: маннит, легкогидролизуемые полисахариды (ЛГП), белки, соли альгиновых кислот, целлюлоза, зола, в определенном соотношении между собой.

Пептид для индукции регенерации ткани и его применение // 2773055

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к терапевтическим пептидам, происходящим из HMGB1 человека, и может быть использовано в медицине для регенерации тканей. На основе фрагмента HMGB1 человека получены модифицированные пептиды, обладающие активностью в отношении миграции стромальных и мезенхимальных клеток костномозгового происхождения, в частности PDGFRα–положительных клеток, и повышенной стабильностью в плазме крови по сравнению с немодифицированным фрагментом 2-44 HMGB1 человека.

Новые имидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2772429

Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.

Способы лечения насг и предупреждения насг-индуцированной гцк // 2772426

Изобретение относится к применению соединения формулы (I), его таутомеров или фармацевтически приемлемых солей для предупреждения индуцированной неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ) гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК) у субъекта. Технический результат - предупреждение НАСГ-индуцированной гепатоцеллюлярной карциномы у субъекта.

Бензо[b]тиофеновые агонисты sting для лечения рака // 2771811

Изобретение относится к способу лечения клеточно-пролиферативного нарушения, причем указанный способ включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, бензо[b]тиофенового агониста STING; где бензо[b]тиофеновый агонист STING вводят один раз каждые 3-28 дней; и бензо[b]тиофеновый агонист STING выбран из группы, состоящей из: , или их фармацевтически приемлемой соли.

Соединения и способы для подавления транспорта фосфатов // 2771808

Изобретение относится к ингибиторам транспорта/поглощения фосфатов в желудочно-кишечном тракте. Раскрыто применение агониста рецептора гуанилатциклазы C (GC-C) в лечении гиперфосфатемии у пациента, нуждающегося в этом.

Тетрагидрат н3-лиганда, способ его получения и содержащие его фармацевтические композиции // 2771753

Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает способы получения тетрагидратной формы (3S)-4-{4-[3-(3-метилпиперидин-1-ил)пропокси]фенил}пиридин 1-оксид дигидрохлорида (соединения (А)) и фармацевтической композиции на ее основе. Полученная тетрагидратная форма характеризуется содержанием воды 15,3 ± 0,7 % по массе и демонстрирует следующие линии порошковой рентгеновской дифрактограммы: 2-тета ° (d в Ангстремах) = 9,7 (9,1), 12,5 (7,1), 14,6 (6,1), 15,2 (5,8), 16,5 (5,4), 19,0 (4,7), 19,5 (4,6), 22,0 (4,1), 24,3 (3,7), 24,8 (3,6), 26,2 (3,4), 28,4 (3,1).

Средство, обладающее антигипоксическим и адаптогенным действием // 2771555

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антигипоксическим и адаптогенным действием. Средство, обладающее антигипоксическим и адаптогенным действием, представляющее собой настойку из растительной сырья, при этом растительное сырье для экстракции содержит: плоды шиповника майского, плоды рябины обыкновенной, корневища и корни родиолы розовой, корневища и корни левзеи одноцветковой, корневища и корни солодки голой; корневища и корни имбиря лекарственного; корни астрагала перепончатого; со степенью измельчения сырья 0,5-3,0 мм при следующем соотношении компонентов в мас.ч.: плоды шиповника майского 20,0; плоды рябины обыкновенной 20,0; корневища и корни родиолы розовой 15,0; корневища и корни левзеи одноцветковой 15,0; корни астрагала перепончатого 10,0; листья бадана черные 10,0; корневища и корни солодки голой 5,0; корневища и корни имбиря лекарственного 5,0; при этом средство получено экстракцией 40%-ным этанолом, соотношение сырья к экстрагенту 1:12,6 с учетом коэффициента поглощения экстрагента сырьем, и при температуре 18-20°С способом реперколяции с батареей из пяти диффузоров.

Соединения пиразоло[3,4-b]пиридина в качестве ингибиторов киназ там и мет // 2773611

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его стереоизомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, (R)-N-(3-фтор-4-((3-((1-гидроксипропан-2-ил)амино)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ил)окси)фенил)-3-(4-фторфенил)-1-изопропил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксамид, фармацевтическую композицию и способ лечения рака на их основе.