Патент ссср 320117

 

( (32ОИУ

О П И С А НИ Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Соме Советских

Социалистических

Республик

К ПАТЕНТУ

Зависимый от патента №

Заявлено 11.1V.1969 (№ 1319972/23-4) МПК С 074 49/32

Приоритет

Комитет по делам иаобретоииЯ и открытиЯ при Совете тбиниотроо, СССР

Опубликовано 02.XI.1971. Бюллетень № 33

УДК 547.783.07(088.8) Дата опубликования описания 29.XII.1971

Авторы изобретения

Иностранцы

Ласло Шажар, Ласло Нижаловски и Ласло Тардош (Венгерская Народная Республика) Иностранная фирма

«Завод фармацевтических и химических препаратов «Хиноин» (Венгерская Народная Республика) Заявитель

СПОСОБ ЙОЛУЧEHИЯ ХЛОРАЛЬГИДРАТА 5,5-ДИМЕТИЛГИДАНТОИНА

Предлагается способ получения нового соединения, а именно хлоральгидрата 5,5-диметилгидантоина, которое по сравнению с известным хлоральгидратом — 1-фенил-2,3-диметил4-аминопиразолоном - 5 — обладает кратно улучшенными фармакологическими свойствами.

Хлоральгидрат 5,5-диметилгидантоина получают, используя известный способ. Взаимодействию подвергают водную суспензию

1 моль 5,5-диметилгидантоина с 2 — 2,5 моль водного р аствор а хлор альгидр ата. Процесс проводят при комнатной температуре, целевой продукт выделяют известными приемами.

Пример. В 1 л воды суспендируют 320 г (2,50 люль) мелкоизмельченного 5,5-диметилгидантоина, затем при перемешивании прикапывают к нему охлажденный раствор 950 г (6,42 .иоль) свежеперегнанного хлораля в

525 мл воды в течение примерно 1 час.

После этого раствор перемешивают в течение 1 час при 20 — 25 С, охлаждают до температуры около — 3 С и кристаллизуют при этой температуре в течение 3 час при перемешивании.

Закристаллизованный продукт фильтруют, промывают примерно 50 мл бензола, сушат при температуре ниже 20 С на воздухе (возможно в вакууме) до 6,5 — 8с/р содержания воды.

Для ускорения высушивания целесообразно поместить рядом с продуктом безводный хлористый кальций. Получают 550 г высушенного продукта, выход, рассчитанный на диме10 тилгидантоин, 75 />.

По результатам аналитического исследования продукт содержит 92,0 — 98,0% хлораля (ацидиметрически), содержание воды (по методу Карла Фишера) 6,5 — 85%, т. пл. 73—

15 78 С.

Предмет изобретения

1. Способ получения хлоральгидрата 5,5диметилгидантоина, отличаюгчийся тем, что

20 1 моль 5,5-диметилгидантоина подвергают взаимодействию с 2 — 2,5 моль хлоральгидрата с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

2. Способ по п. 1, отличаюигийся тем, что

25: процесс ведут в водной среде.

Патент ссср 320117 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к серии новых производных 1-бифенилметил имидазола, обладающих гипотензивной активностью и поэтому предназначенных для лечения и профилактики гипертензии, включая заболевания сердца и системы кровообращения

Изобретение относится к соединениям формулы I, во всех стереоизомерных формах и их смесях в любых соотношениях, где НВ означает малеиновую кислоту, к способу получения соединений формулы I, который заключается в том, что с соединениями формулы II осуществляют анионный обмен с малеиновой кислотой и/или малеатами

Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR'1COR'2, -SO2R'2, где R'1 обозначает атом водорода, R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I), где W обозначает R1-A-C(R13), Z обозначает кислород, А обозначает простую связь или алкилен, В обозначает двухвалентный остаток из группы (C1-С6)-алкилен, фенилен, причем двухвалентный алкиленовый остаток может быть замещенным или незамещенным, Е обозначает R10CO, R обозначает водород или (C1-С8)-алкил, R0 обозначает водород, (C1-C8)-алкил, в случае необходимости замещенный (С6-С14)-арил, замещенный гетероарил, R1 обозначает в случае необходимости замещенный остаток из ряда фенил, тиенил или пиридил, R2 обозначает водород или алкил, R3 обозначает водород, алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил, R11NH, CONHR4, CONHR15, R4 обозначает водород, алкил, который может быть многократно замещен, R5 обозначает замещенный арил, R10 обозначает гидрокси или алкокси, R11 обозначает водород, R12a-CO, R12a-O-CO, R12b-СО, R12a обозначает алкил, алкенил, циклоалкил, замещенный арил, R12b обозначает R12a-NH, R13 обозначает водород или алкил, R15 обозначает R16-алкил или R16, R16 обозначает 6-членный до 24-членный трициклический остаток, который является насыщенным или частично насыщенным и который может быть замещен также одним или более алкилом

Изобретение относится к области медицины и касается средства для ингибирования адгезии и/или миграции лейкоцитов или для ингибирования VLA-4-рецептора, представляющего собой соединение общей формулы (I): Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики воспалительных заболеваний, ревматоидного артрита, аллергических заболеваний и др

Изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I): в которой В, Е, W, Y, R, R2 , R3, R30, е и h имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения

Изобретение относится к производным 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона, которые являются антагонистами рецептора 1 хемокина (CCR-1), представленным общей формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, где заместители определены в тексте описания

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, обладающим активностью в отношении 2 адренергического рецептора

Изобретение относится к новым 2-(2,4,5-фенилзамещенным) соединениям гидантоина, их синтезу и промежуточным продуктам, а также к использованию указанных соединений для борьбы с сорняками
Наверх